Principi di Chimica Farmaceutica

1. Cos’è un farmaco. Storia del farmaco. Bersagli dei farmaci e forze di interazione.

La farmacologia studia i farmaci e le interazioni che hanno luogo tra questi e gli organismi viventi. Per farmaco si intende ogni sostanza capace di provocare in un organismo modificazioni funzionali mediante un’azione chimica o fisica e quindi interagisce con un sistema biologico producendo un effetto. Queste modificazioni possono essere sfruttate in modo positivo e portare a risultati utili in terapia, ad es. una sostanza può essere utilizzata per modificare o esaminare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio del paziente o possono, invece, produrre effetti negativi o tossici (ad alte dosi può risultare anche letale).

Il termine specialità indica il nome commerciale con cui un principio attivo è posto in vendita. Tale principio attivo viene confezionato nel modo più adatto alle esigenze di somministrazione e di utilizzo. Ad esempio, uno stesso farmaco può venire preparato/formulato dalla stessa azienda e messo in vendita sotto forma di compresse, fiale, sciroppo, pomata ecc. Nella preparazione il principio attivo è associato con altri componenti (generalmente) inerti e chiamati eccipienti. Eventuali differenze nella preparazione farmaceutica non modificano le proprietà farmacologiche del principio attivo, ma possono modificarne la farmacocinetica. Di conseguenza, preparati con la stessa quantità di un medesimo principio attivo possono avere effetti clinici diversi per intensità e sviluppo temporale.La preparazione può essere eseguita in modo industriale, in base alla Farmacopea Ufficiale o secondo le norme approvate dalle autorità competenti. In questo caso essa è denominata preparazione officinale o specialità farmaceutica. Quando invece la preparazione viene eseguita dal farmacista (in base alla presentazione di una ricetta medica), essa è denominata preparazione magistrale.

Un farmaco è una sostanza che interagisce con un sistema biologico producendo un effetto o una risposta biologica, quindi, non soltanto sostanze dotate di proprietà terapeutiche (farmaci in senso stretto), ma anche sostanze endogene, quali ormoni, neurormoni, neurotrasmettitori, autacoidi e sostanze, per lo più esogene, di interesse prevalentemente tossicologico.

Es. morfina dà analgesia, il cianuro è letale, così come il veleno di serpente (dannoso), l’LSD provoca allucinazioni, la penicillina è un antibiotico (tossicità selettiva per i batteri, cioè per la specie parassita e non per l’organismo se non in quantità trascurabile) e lo zucchero è dolce.

Il farmaco può essere utile a seconda della dose: la morfina ad alta dose dà blocco respiratorio, così come il curaro a basse dosi può essere un miorilassante.

Indice terapeutico  = dose tossica/dose benefica.

La dose tossica provoca effetti tossici nel 50% delle cavie. La dose benefica determina l’effetto terapeutico nel 50% dei pazienti. Riguarda la tossicità acuta a breve termine (mentre quella cronica è data dall’accumulo a lungo termine), la tossicità è tanto più alta quanto più basso è l’indice terapeutico: es. cannabis IT 1000 (può dare tossicità cronica a lungo termine), alcool etilico IT 10 (una bottiglia di un superalcolico può essere letale).

Nomenclatura

I farmaci possono essere indicati con: 1. il nome chimico, che ne identifica la composizione chimico-molecolare; 2. il nome generico o comune che identifica il farmaco a livello internazionale e in cui l’iniziale del nome è in carattere minuscolo; 3. il nome commerciale, che è brevettato e indica la specialità che contiene il farmaco e la cui iniziale è in carattere maiuscolo. Due esempi di nome chimico: l-iso-propilammino-3-(naftilossi) propan-2-olo HC1, nome comune: propranololo, nome commerciale: Inderai, Tesnol, Bedranol e molti altri, nome chimico: o acetilsalicilico, nome comune: aspirina, nome commerciale: Aspirina, Ascriptin, Cardirene e molti altri.

I farmaci vengono classificati in base  al loro effetto farmacologico, al meccanismo d’azione, al bersaglio molecolare (a livello biologico il target è la cellula, a livello molecolare il target del farmaco sono le proteine, enzimi, recettori, proteine di trasporto e gli acidi nucleici, a livello clinico sono pazienti e organi), alla struttura chimica e al servizio sanitario nazionale (SSN). La prima classificazione permette di avere una panoramica di tutti i farmaci utili per una patologia ed è utile al medico, ma non al chimico farmaceutico in quanto lo stesso effetto può essere ottenuto con vari meccanismi d’azione. La seconda è più specifica, ma lo stesso meccanismo può essere comune a più farmaci. La terza e la quarta sono utili al chimico farmaceutico, ma si allontanano all’effetto farmacologico. Infine la quinta è utile a farmacista.

Droga  Nell’uso scientifico il termine indica una miscela di sostanze biologicamente attive presenti in organismi vegetali o animali o le parti di questi organismi che contengono queste sostanze (ad esempio, la droga digitale è costituita dalle foglie di Digitalis purpurea ). Nel linguaggio comune non farmacologico per droga si intende una sostanza, di origine naturale o ottenuta per sintesi chimica, ad azione psicoattiva assunta per scopi non terapeutici.

Placebo  Con questo termine si intende una sostanza inerte e priva di effetti biologici rilevanti sull’organismo. Confezionato con una preparazione farmaceutica uguale a quella di un farmaco, viene utilizzato per compiacere un paziente e ottenere così una risposta terapeutica non in