TOXICOCINETICA

TOXICODINAMIA
TRATAMIENTO
DETERMINACION ANALITICA EN FLUIDOS BIOLOGICOS
 NSOMNIO
Dificultad para conciliar el sueño.
Periodos de sueño breve.

ANSIEDAD
Síntomas psíquicos: temor, zozobra, angustia,
rritabilidad, pérdida de autoestima.
Síntomas somáticos: palpitaciones, temblor, tensión
muscular, sudoración, náuseas.
HIPNOTICOS
Inductor del sueño

ANSIOLITICOS
Mejoran la ansiedad sin producir sedación o sueño

HIPNOTICO SEDANTE
Atenúa ansiedad y produce estado de calma y relajación.
SEDANTES Y ANSIOLITICOS
Alivia o suprime ansiedad, sin producir sedación o sueño.
Dosis altas producirán sedación, sueño, anestesia, coma
y muerte.

ANTIPSICOTICOS
Tratamiento de psicosis orgánicas, tóxicas e idiopáticas
de naturaleza esquizofrénica.

ANTIDEPRESIVOS

ANTIMANIACOS
 COSIS
tado mental descrito como pérdida de contacto con la realid
nferm. mental que pta. un desvío en el juicio de realidad.

NICA:
mbio de conducta.
arse: no hablar con nadie.
er que la gente lo observa, habla de él o trama algo contra é
blar a solas, oír voces, tener alucinaciones visuales, auditivas
ner períodos de confusión mental o pérdida de la memoria.
perimentar sentimientos de culpabilidad, fracaso, depresión.
 ESQUIZOFRENIA

Es un tipo particular de psicosis que se caracteriza por

profundas alteraciones en el pensamiento,la percepción,
el lenguaje, el comportamiento y la afectividad.

Anormalidad bioquímica compleja en la que pueden estar

implicados, además de una hiperactividad dopaminérgica,
otros sist. neuroquímicos (5-HT, glutamato, NA).
 ESQUIZOFRENIA

SÍNTOMAS FUNCIÓN DISTORSIONADA

ALUCINACIONES PERCEPCIÓN
DELIRIOS PENSAMIENTO
HABLA DESORGANIZADA LENGUAJE
COMPORT. EXTRAVAGANTE CONTROL DEL COMPORT.

FLUIDEZ PERDIDA
FLUIDEZ DE EXPRESION EMOCIONAL
FLUIDEZ DE HABLA
AGENTES NEUROLEPTICOS
TRANQUILIZANTE MAYOR Y ANTIPSICOTICOS.
-PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS
- TIENEN EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES.

RIGIDEZ
TEMBLOR
ACATISIA:
Inquietud, incapacidad para permanecer inmóvil.
 CLASIFICACION DE LOS NEUROLEPTICOS
CLORPROMAZINA
FENOTIACINAS TRIFLUOPERAZINA
FLUFENAZINA
TIORIDAZINA

1.- TIPICOS O CLASICOS HALOPERIDOL

BUTIFERONAS
DROPERIDOL

TIOXANTENOS ZUCLOPENTIXOL

CLOZAPINA
OLANZAPINA
SULPIRIDE
2.- NUEVOS O ATIPICOS RISPERIDONA

FASE EXPERIMENTAL *
NEUROLEPTICOS Mx
BLOQUEAN RECEPTORES
- AX TERAPÉUTICA
TIPICOS O ACCION - EFECTOS SECUNDARIOS
CLASICOS

BLOQUEO DE REPTORES DOPAMINERGICOS:

- AX ANTIPSICOTICA
- APARICION DE SIND. EXTRAPIRAMIDALES
- NIVEL BULBAR:ANTIEMETICOS
- EFCTO BLOQ. ALFA-ADRENERGICO:
HIPOTENSION ORTOSTATICA
- EFECTO ANTICOLINERGICO:
EFECTO EXTRAPIRAM:
- SEQ. BOCA - ATONIA GI - CONF. MENTAL
 NEURELEPTICOS
NUEVOS O ATIPICOS

OBJETIVOS

- EFICACIA DE LOS CLÁSICOS

- ACTUAR SOBRE SÍNT. (-) DE LA ESQUIZOFRENIA

- RAM DE NEUROLÉPTICOS CLÁSICOS

( EXTRAPIRAM.)
 MX ACCION NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS

BLOQUEAN RECEPTORES DA DEL ÁREA MESOLÍMBICA

(SULPIRIDE, OLANZAPINA, CLOZAPINA, RISPERIDONA) Y
RECEPTORES 5-HT2A (CLOZAPINA, OLANZAPINA, RISPERIDONA):
RESPONSABLE DE DE EF. EXTRAPIRAM.

CLOZAPINA: EFECTO ANTICOLINÉRGICO Y ES BLOQUEANTE DE

LOS ADRENOCEPTORES-ALFA Y DE LOS RECEPTORES H1.
CLOZAPINA – OLANZAPINA: EFICACIA ANTIPSICÓTICA EN
PACIENTES REFRACTARIOS A LOS NEUROLÉPTICOS CLÁSICOS.
RAPEÚTICAS DE LOS NEUROLÉPTICOS

SQUIZOFRENIA
SICOSIS TÓXICAS
ANÍA Y ALGUNAS FORMAS DEPRESIVAS
EUROLEPTOANESTESIA
AUSEAS Y VÓMITOS.
EFECTOS SECUNDARIOS

CLOZAPINA RISPERIDONA
HIPERTERMIA HIPOT. ORTOSTATICA
MALIGNA SECREC. PROLACTINA
LEUCOPENIA AGITACIÓN
AGRANULOCITOCIS CEFALEAS
NAUSEAS
TAQUICARDIA

SULPIRIDE: GALACTORREA
NEUROLEPTICOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES PARA
DOPAMINA.

PIPERACINAS
FENOTIACINAS
BUTIROFENONAS

REACCIONES DISTONICAS: CRISIS OCULÓGIRAS, TORTICOLIS,

ESPASMOS
ACATISIA: INCOMODIDAD PARA PERMANECER INMOVIL
PARKINSONISMO(ACINESIA):TEMBLOR, MARCHA PESADA
SEDACION Y BLOQUEO VEGETATIVO

REACC. EXTRAPIRAMIDALES
Parkinsonismo
Movimientos discinéticos y acatisia
Discinesia tardía, temblor, salivación,
Rigidez, facies inexpresiva.

REACCIONES CARDIOVASCULARES
Hipotensión postural
Alteraciones electro cardiográficas inespecíficas
En general, estas alteraciones son reversibles
con potasio.
ALERGICAS, DERMICAS Y
PIGMENTARIAS
Las fenotiazinas (clorpromazina):
Ictericia colestásica –alérgico- (4 semanas de
tto) .
Fotosensibilidad.

ENDOCRINAS
Aumento de peso
Impotencia
Reducción de la libido
Pérdida de eyaculación
Ginecomastia
Amenorrea e irregularidades menstruales.
ESQUIZOFRENIA
DEMENCIAS
ESTADOS DE AGITACION

POTENCIAN Ax DEPRESORES CENTRALES:

OPIOIDES, ANMSIOLITICOS, HIPNOTICOS, ANESTESICOS
Y ALCOHOL
FORMAS Y VIAS DE ADMINISTRACION DE ANTIPSICOTICOS

FARMACO TABLETAS AMPOLLA

CLORPROMACINA 25mg y 100mg 25mg/ml 50mg/2ml

LEVOMEPROMACINA 25mg

TRIFLUOPERACINA 1mg y 5mg

TIORIDACINA 25mg

FLUFENACIA 2.5mg 25mg/ml

PIMOZIDA 1mg y 4mg

HALOPERIDOL 1.5mg 5mg/ml

BDZ: Clordiazepóxido, diazepán, clobazan,
clonazepan, flunitrazepán.

BARBITURICOS: Fenobarbital, amobarbital

MEPROBAMATO

OTROS

Agonistas parciales de receptores 5-HT:

buspirona.
INSONMIO

ANSIEDAD

FOBIAS, PANICO

TX CONVULSIVOS

TX MUSCULARES

MED. PRE-ANESTESICO
 GABA BDZ
BBT

Cloro
Receptor
GABA

AUMENTA EL POTENCIAL DE MEMBRANA EN REPOSO

La BZD y BBT se une al receptor GABA, provocando cambios en él, aumentando afinidad
del GABA x su receptor, …. Se abren los canales de cloruro de las membranas aumentando
la entrada de los mismos, se eleva electro (-) en el interior de la célula, aumentando así el
potencial de membrana en reposo.

Los BBT a cc bajas prolongan el tiempo que el canal permanece abierto bajo
la acción del GABA, mientras que a dosis altas abren directamente el canal.
 BENZODIAZEPINAS

VM - CORTA VM - INTERMEDIA VM - LARGA

(menos 8hrs) (8 – 24 hrs.) (mas de 24 hrs)

MIDAZOLAN ALPRAZOLAM DIAZEPAM

TRIAZOLAM LORAZEPAM CLORDIAZEPÓXIDO

KETAZOLAM

CLONAZEPAM NITRAZEPAM
BROMAZEPAM

FLUNITRAZEPAM FLURAZEPAM
CLONAZEPAM
Los BBT tienen una curva dosis respuesta lineal, que va desde la sedación a depresión respiratoria
y muerte. La curva de las BDZ tiene un techo que impide la depresión severa del SNC ( vía oral)
( E.V. puede producir anestesia y depresión respiratoria)
 TRATAMIENTO DE TOXICIDAD BDZ

FLUMAZENIL:
- 0.5 – 5 mg en adultos durante 3 – 5 min.
- 0.005 a 0.2 mg/Kg en niños

- VIDA MEDIA : 60 minutos

- DOSIS DE MANTENIMIENTO: 0.1 – 0.3 mg/Kg /hr.

DEPRESIÓN
Hipo funcionalidad de sistemas centrales de neurotransmisión
oradrenalina y serotonina.
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: Amitriptilina, imipramina.

INHIBIDORES DE LA MAO: Nialamida, iproniazida

INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACION DE

SEROTONINA: Fluoxetina, paroxetina, sertralina.
 TEORIA DE LAS MONOAMINAS

DEFICIT PARCIAL O TOTAL DE MONOAMINAS EN SITIOS

FUNDAMENTALMENTE E IMPORTANTES DEL SNC

Los IMAO inhiben la degradación oxidativa de NA y de serotonina, por tanto originan un mayor
aporte de estos neurotransmisores a sus correspondientes receptores.

Los ADT inhiben procesos de recaptación de estas aminas y determinan igualmente una mayor
concentración de ellas en la sinapsis. Los ADT incrementan niveles de NA y 5 HT en la sinapsis
nerviosa al bloquear los sitios de reconsumo en las terminaciones presinapticas adrenérgicas.

RESERPINA: impide almacenamiento de MAO en las vesículas sinápticas (cuadro depresivo).

RAM Y CLINICA DE LOS ANTIDEPRESIVOS
 FORMAS FARMACEUTICAS Y VIAS DE
ADMINISTRACION DE ANTIDEPRESIVOS

N. Genérico Concentración N. Comercial

AMITRIPTILINA 25 mg

DESIPRAMINA 25 mg

IMIPRAMINA 25 mg

SERTRALINA 50 mg
De acción corta: Triazolan, Oxacepan.
De acción intermedia: bromacepam, tepazepan.
De acción larga: Diacepan, Fluracepan, clordiacepóxido

Agonistas de receptores 5-HT1A: buspirona

Antagonistas de receptores beta: propranolol

Otros: Barbitúricos, clormetiazol, antihistamínicos

FLUNITRACEPAN
BZD
ACCIÓN RÁPIDA, DEPRESIÓN SNC 30’
ELIMINACIÓN LENTA: COMA
SINERGISMO CON ALCOHOL: PÉRDIDA DE INHIBICIÓN Y
AMNESIA

FÁRMACOS Q ACTUAN A NIVEL DE RECEPTORES

SEROTONINÉRGICOS (5HT1A).

BUSPIRONA.
No tiene propiedades sedantes ni hipnóticas.
Ansiolítico.
Actúa a nivel de receptores 5HT1A de las terminaciones
sinápticas,
 ANTIMANIACOS

SALES DE LITIO MANIA

DEPRESION BIPOLAR

ANTICONVULSIVANTES CARBAMAZEPINA Y VALPROATO:

CRISIS AGUDA DE MANÍA
** NEURALGIA DE TRIGEMINO

HALOPERIDOL
NEUROLEPTICOS ASOCIADOS AL LITIO
+ LITIO
RAM Y CLINICA DE LOS ANTIMANIACOS
RAM:
HIPERREFLEXIA
ALTERA FUNCION TIROIDEA, DIABETES INSIPIDA
APLICACIÓN TERAPEUTICA:
PROFILAXIS EN TTO. ENF. MANIACO DEPRESIVAS
REDUCE FRECUENCIA DE CRISIS