Prof.

Luis Magaldi M

QUINOLONAS
HISTORIA
Aparicin del primer miembro en 1962 por Lesher y colaboradores.
En dcada de los 80 , se introducen los derivados fluorados, ms potentes y menos txicos.

En 1990 se realizan cambios que aumenta el espectro y la actividad.

ESTRUCTURA QUMICA

CLASIFICACIN
Derivados de la Naftiridina No fluorados (cido Nalidxico) Fluorados (Enoxacino) Cinoxacino

Derivados de la Cinolina

Derivado de la Piridopiridina cido Pipemdico Derivado de la Quinolena No fluorados (cido Oxolnico) Fluorados (Ciprofloxacina, Flumequina, Levofloxacina, Norfloxacina

CLASIFICACIN
Primera generacin: cido Nalidxico, Cinoxacina, cido Pipemdico Segunda generacin: Ciprofloxacina, Norfloxacina, Levofloxacina. Tercera generacin: Esparfloxacina, Tosufloxacina, Gatifloxacina. Cuarta generacin: Moxifloxacina

FARMACOCINETICA
Vas de adm: VO y IV Buena absorcin por va oral Buena distribucin en todos los tejidos Metabolismo heptico Baja unin a PP Atraviesan la placenta y se concentran en el liquido amnitico

t : varia de 4 a 14 h.
Exc: renal

MECANISMO DE ACCIN
ADN GIRASA: 1. Prepara al ADN para la transcripcin 2. Responsable del enrollamiento del ADN 3. Responsable de la integridad del ADN

MECANISMO DE ACCIN

MECANISMO DE ACCIN
PENETRAN EN LA BACTERIA

INHIBEN LA ENZIMA ADN GIRASA

RAMs

Naseas , vmitos y diarrea

Cefalea, mareo, insomnio, delirio , psicosis, fotosensibilidad y convulsiones

Hipotensin , taquicardia y prolongacin del QT

Hematuria, cristaluria.

Artropata, tendinitis, ruptura del Tendn de Aquiles.

Elevacin de transaminasas e ictericia

Rash, prurito

Espectro de actividad de las QUINOLONAS

BACTERICIDAS

GRAM POSITIVAS Y
GRAM NEGATIVAS

USOS TERAPETICOS

Infecciones gastrointestinales

Infecciones urinarias (cistitis aguda no complicada, pielonefritis aguda no complicada, uretritis, prostatitis).

Infecciones respiratorias

Infecciones ginecolgicas

Infecciones de piel y tejidos blandos

Infecciones osteoarticulares

INTERACCIONES
Anticidos la absorcin
Potencia el efecto de la Warfarina La excrecin del Probenecid La t de la teofilina

AINES puede provocar convulsiones.

RESISTENCIA
Modificacin de los genes que codifican para las topoisomerasas. Disminucin en la permeabilidad bacteriana a las quinolonas. Sistemas de extraccin activa de la droga fuera de la bacteria.

NOMBRES COMERCIALES

MOXIFLOXACINA (Avelox) comprimidos de 400 mg ; IV 400 mg.

LEVOFLOXACINA (Levaquin, Tavanic) tab de 500 y 750 mg; IV frasco de 500 mg.

CIPROFLOXACINA (Ciproxina) tab de 250,500, 750 mg ; susp de 250/5ml y VI 100, 200, 400 mg.

ACCIONES DE ENFERMERA
Aplicar los cinco correctos Conocer contraindicaciones: embarazadas, durante la lactancia y menores de 18 aos.

Tener precaucin en pacientes con insuficiencia heptica e insuficiencia renal

Conocer interacciones: Probenecid, Warfarina, Teofilina, Aines y Sucralfato.

Precaucin al administrar por va intravenosa

Observar y reportar RAMs