EFEK LOKAL OBAT (PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL)

A. TUJUAN PERCOBAAN
1. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas suatu obat yang bekerja lokal. 2. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas anestetika lokal suatu obat. 3. Mengetahui gejala-gejala terjadinya anestetika lokal yang ditimbulkan oleh anestetika lokal permukaan.

B. PENDAHULUAN
Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jikadigunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf. (Sari, 2009). Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem Saraf Pusat (SSP) dan setiap serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf sensorik tidak spesifik. Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat dirangsang berbeda. Serabut saraf motorik mempunyaidiameter yang lebih besar daripada serabut sensorik. Oleh karena itu, efek anestetika lokal menurun dengan kenaikan diameter serabut saraf, maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru pada dosis lebih besar serabut saraf motorik dihambat. (Rochmawati dkk, 2009). Sifat anestetik lokal yang ideal, yaitu : 1. Poten dan bersifat sementara (reversibel) 2. Sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen (kebanyakan anestetik lokal memenuhi syarat ini) 3. Batas keamanan harus lebar, sebab anestetik lokal akan diserap dari tempat suntikan

4. Mula kerja harus sesingkat mungkin 5. Masa kerja harus cukup lama, sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak sedemikian lama sampai memperpanjang masa pemulihan 6. Zat anestetik lokal juga harus larut dalam air, stabil dalam larutan, dan dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan 7. Harganya murah

Anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan, yaitu : 1. Golongan ester (-COOC-) Kokain, benzokain (amerikain), ametocaine, prokain (nevocaine), tetrakain (pontocaine), kloroprokain (nesacaine). 2. Golongan amida (-NHCO-) Lidokain (xylocaine, lignocaine),mepivakain

(carbocaine),prilokain (citanest), bupivakain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine),ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine). (Sari, 2009)

Mekanisme Kerja Obat Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi anestetik lokal adalah memblokade voltage-gated sodium channels. Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel saraf memiliki potensial istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong sodium terbuka, dan secara cepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium sodium (+40 mV). Akibat dari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong potassium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi potassium mencapaipotensial equilibrium potassium (kirakira -95 mV). Repolarisasi mengembalikan lorong sodium ke fase istirahat. Gradient ionic trans membran dipelihara oleh pompa sodium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot jantung, dan anestetik lokal memiliki efek yang sama di dalamjaringan tersebut (Rochmawati dkk, 2009)
Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking berikatan pada reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi pemanjangan influx sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial istirahat. Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium dengan berikatan kepada chanel reseptor di dekat permukan extracellular. Serabut

saraf secara signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesi lokal sesuai ukuran dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar saraf, serat B dan C yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik yang terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan pada permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur di sekitarnya. Efek yang dihasilkan disebut anestesi filtrasi.

C. ALAT DAN BAHAN

1. Alat Peniti Bulu sikat

2. Bahan Salep lidokain Air panas Air es - Kapas

D. PROSEDUR
Pada lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar seperti contoh berikut :

Luas area disesuaikan dengan luas lengan Area pada lengan kanan diolesi dengan obat (salep lidokain), dan lengan kiri diolesi dengan air Dengan bantuan rekan, pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan kiri dan lengan kanan diberikan stimulus Stimulus yang diberikan berupa sensasi sentuh (bulu sikat), sensasi panas (bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air panas), sensasi dingin (bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air es) dan sensasi nyeri (bagian tajam dari peniti) Sensasi yang dirasakan dari stimulus yang diberikan pada setiap kotak dicatat dan dijumlahkan (tanda S untuk sensasi sentuh, P untuk panas, D untuk dingin dan N untuk nyeri) Kepekaan pada lengan kiri dan kanan dibandingkan berdasarkan jumlah sensasi dari setiap stimulus

E. DATA PENGAMATAN

1. Perempuan

Lengan kiri (yang diolesi air) S P S P S P S P D S N P D S N P D S N P D S N P Sensasi sentuh (S) = 16 Sensasi panas (P) = 16 Sensasi dingin (D) = 16 Sensasi nyeri (N) = 16 Jumlah stimulus yang dapat dirasakan pada lengan kanan = 64 D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N

Lengan kanan (yang diolesi lidokain) S P P S P S P D N S P S P N N N P P D N N D S S S N D D D -

N S

N Sensasi sentuh (S) = 9 Sensasi panas (P) = 8 Sensasi dingin (D) = 6

Sensasi nyeri (N) = 9 Jumlah stimulus yang dapat dirasakan pada lengan kanan = 32

2. Laki-laki

Lengan kiri (yang diolesi air) S P S P S P S P D S N P D S N P D S N P D S N P Sensasi sentuh (S) = 16 Sensasi panas (P) = 16 Sensasi dingin (D) = 16 Sensasi nyeri (N) = 16 Jumlah stimulus yang dapat dirasakan pada lengan kanan = 64 D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N

Lengan kanan (yang diolesi lidokain) S P S P S P S P D S N P D S N P D S N P D S N P Sensasi sentuh (S) = 16 Sensasi panas (P) = 16 D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N

Sensasi dingin (D) = 16 Sensasi nyeri (N) = 16

F. PEMBAHASAN
Pada praktikum ini dilakukan percobaan efek anestesi permukaan dari suatu obat dengan metode yang sederhana. Obat yang dipergunakan adalah lidokain. Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Lidokain merupakan aminoetilamid. Lidokain dapat menghambat sinyal nyeri sel saraf dengan mengeblok kanal Natrium dalam sel sehinggadapat menginaktivasi sel saraf. Pada penggunaannya penambahan Epinefrin dapat mengganggu proses absorbsi lidokain dengan demikian menjaga efek lidokain tetap lokal dan tidak meluas. Fungsi epinefrin sendiri sebenarnya mengkontraksi otot polos vaskuler. Hal pertama yang dilakukan pada percobaan ini adalah lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar berupa beberapa kotak. Lengan bagian kiri diolesi dengan air dan lengan bagian kanan diolesi dengan lidokain. Kemudian masing-masing lengan diberikan stimulus yang berupa sensasi sentuh, sensasi panas, sensasi dingin dan sensasi nyeri. Hasil pengamatan yang didapat adalah sebagai berikut : 1. Perempuan Lengan kiri (yang diolesi air) S P S P S P S P D S N P D S N P D S N P D S N P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N

Sensasi sentuh (S) = 16 Sensasi panas (P) = 16 Sensasi dingin (D) = 16 Sensasi nyeri (N) = 16 Jumlah stimulus yang dapat dirasakan pada lengan kanan = 64

Lengan kanan (yang diolesi lidokain) S P P S P S P D N S P S P N N N P P D N N D S S S N D D D -

N S

N Sensasi sentuh (S) = 9 Sensasi panas (P) = 8 Sensasi dingin (D) = 6 Sensasi nyeri (N) = 9

Jumlah stimulus yang dapat dirasakan pada lengan kanan = 32

2. Laki-laki Lengan kiri (yang diolesi air) S P S P S P S P D S N P D S N P D S N P D S N P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N

Sensasi sentuh (S) = 16 Sensasi panas (P) = 16 Sensasi dingin (D) = 16 Sensasi nyeri (N) = 16 Jumlah stimulus yang dapat dirasakan pada lengan kanan = 64

Lengan kanan (yang diolesi lidokain) S P S P S P S P D S N P D S N P D S N P D S N P Sensasi sentuh (S) = 16 Sensasi panas (P) = 16 Sensasi dingin (D) = 16 Sensasi nyeri (N) = 16 Jumlah stimulus yang dapat dirasakan pada lengan kanan = 64 D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N S P S P S P S P D N D N D N D N

Berdasarkan jumlah sensasi dari setiap stimulus pada data pengamatan diatas, pada perempuan maupun laki-laki lengan yang diolesi dengan air dapat merasakan setiap stimulus dengan baik. Sedangkan lengan kanan yang diolesi dengan lidokain cenderung tidak bisa merasakan stimulus yang diberikan dengan baik. Pada perempuan, sensasi yang terasa hanya berjumlah 32. Hal ini terjadi karena lidokain merupakan obat anestetika lokal yang bekerja menghambat penghantaran impuls saraf, sehingga

menyebabkan hilangnya sensasi panas, dingin, sentuh dan nyeri tanpa menghilangkan kesadaran umum. Sedangkan pada laki-laki, lengan kanan yang diberi lidokain jumlah sensasi dari setiap stimulus sama jumlahnya dengan lengan kiri yang hanya diolesi dengan air yaitu 64. Artinya ia bisa merasakan setiap stimulus yang diberikan walaupun telah diolesi dengan lidokain. Hal ini terjadi kemungkinan karena struktur kulitnya yang

lebih tipis sehingga reseptor-reseptor penerima stimulus yang terdapat pada bagian kulit korium atau dermis dapat lebih aktif menerima stimulus-stimulus dari luar. Lengan kanan yang diolesi oleh salep lidokain memberikan hasil stimulus yang diterima hanya sebagian dengan jumlah yang sedikit. Salep lidokain yang merupakan obat anestetika lokal memberikan efek terhadap kulit dengan membuat terhambatnya penghantaran impuls saraf dengan kontak langsung yang dilakukan dengan memberikan stimulus berupa sensasi nyeri, sensasi sentuh, sensasi dingin dan sensasi panas. Dengan cara kerja salep lidokain yang menutup permukaan kulit sehingga stimulus yang diterima sedikit dibandingkan stimulus yang diterima oleh lengan yang diolesi air, karena air tidak berfungsi sebagai anestetika lokal sehingga tidak akan menghambat penghantaran impuls saraf. Menurut literatur, lidokain memiliki efek anestesi lokal yang bekerja menghambat penghantaran impuls saraf menyebabkan hilangnya sensasi sentuh, panas, dingin dan nyeri tanpa menghilangkan kesadaran umum. Berdasarkan data pengamatan diatas dapat disimpulkan bahwa kepekaan pada lengan kanan lebih besar dibandingkan lengan kiri. Karena lengan kanan diolesi dengan lidokain suatu obat anestetika lokal yang bisa menghambat penghantaran impuls saraf dari setiap stimulus yang diberikan. Selain itu, menurut literatur memiliki onset dan durasi yang pendek. Onset yaitu waktu dari saat pemberian obat sampai dengan muncul efek. Sedangkan durasi yaitu waktu dari saat munculnya efek sampai dengan efek hilang. Seperti diketahui bahwa untuk konduksi impuls saraf diperlukan ion natrium untuk menghasilkan potensial aksi saraf. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parestesia, kedutan otot, gangguan mental, koma,dan bangkitan. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilididikut berperan dalam timbulnya efek samping ini. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung.

G. KESIMPULAN
1. Obat anestetika lokal menghambat penghantaran impuls saraf ketika digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. 2. Lidokain yang merupakan salah satu obat anestesi lokal golongan amida mempunyai onset dan durasi yang pendek. 3. Kepekaan lengan kanan yang diolesi lidokain lebih besar dibandingkan dengan lengan kiri yang diolesi air.

H. DAFTAR PUSTAKA
Mutschler, E. 1991. Dinamika Obat edisiV. Bandung: ITB http://www.scribd.com/doc/30705426/29772928 Tugas-Farmakologi. Diakses pada tanggal 8 Oktober 2011 Pearce, Evelyn. 2009. Anatomi dan Fisiologi Untuk Paramedis. Jakarta: PT. Gramedia Pustaka Utama Anonim. 2004, Farmakologi Jilid II, Anestetika Lokal.

LAPORAN AKHIR PRAKTIKUM FARMAKOLOGI

Efek Lokal Obat (Pengujian Efek Anestetika Lokal)

SITI NUR AMALIA (10060309059) AYU NUR RACHMAWATI (10060309062) LUKMAN JIWANDONO (10060309063) ANNISA KHAIRAT (10060309065) WILDAN NAWALUDIN (10060309066) TGL. PRAKTIKUM : 3 OKTOBER 2011 TGL. LAPORAN : 10 OKTOBER 2011 ASISTEN : AFINA ATTAMIMI, S. Farm KELOMPOK : 5-B

LABORATORIUM TERPADU FARMASI UNIT D FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM PROGRAM STUDI FARMASI UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG 2011