PENDAHULUAN Antipsikotik ini cepat menggantikan antipsikotik yang lebih tua karena memiliki efikasi yang sebanding dan

insiden lebih rendah dari gejala ekstrapiramidal. Tapi clozapine menyebabkan efek samping yang berpotensi fatal seperti agranulositosis. Hal ini semakin mengarah pada penemuan olanzapine, risperidone, quetiapine. Penambahan terakhir adalah aripiprazole pada tahun 2004. Aripiprazole diusulkan untuk memiliki mekanisme mengubah bentuk afinitas dopamin D 2 reseptor. Asenapine adalah yang terbaru dalam kelompok Aripiprazole yang telah menerima US persetujuan FDA pada bulan Agustus 2009. CARA KERJA Asenapine merupakan antagonis di berbagai dopaminergik (D2, D3 dan D4), serotonergik (5HT2A , 5HT2B , 5HT2C , 5HT6 dan 5HT7) dan reseptor adrenergik alpha (1A dan 2). Ini memiliki afinitas tinggi untuk 5HT2A reseptor daripada D 2 reseptor. Antagonisme dari 2 adrenoseptor dikatakan untuk meningkatkan gejala negatif dan fungsi kognitif pada skizofrenia. Asenapine tidak memiliki aktivitas di reseptor muscarinic dalam kisaran dosis terapeutik. Jadi asenapine tidak menyebabkan efek samping antikolinergik dan sindrom metabolik, yang dilihat dengan antipsikotik atipikal lainnya seperti olanzapine dan clozapine. Ini juga merupakan antagonis histamin pada H1 reseptor dan karenanya menyebabkan sedasi.
FARMAKOKINETIK Asenapine memiliki metabolisme hati dan bioavailabilitas oral adalah <2%. Jadi itu awalnya diselidiki untuk rute intravena, namun kemudian berhasil dirumuskan sebagai tablet sublingual melarutkan cepat. Makanan dan asupan air segera setelah dosis sublingual dapat mempengaruhinya, karena asupan makanan dapat meningkatkan aliran darah hati yang mengarah ke pembukaan peningkatan asenapine oleh hati. Oleh karena itu makan dan minum harus dihindari selama 10 menit setelah pemberian sublingual. Asenapine terutama dimetabolisme oleh CYP1A2, CYP3A4 dan CYP2D6. Asenapine sendiri aktif dan metabolisme dalam hati menghasilkan hampir 38 metabolit. Ini tidak memiliki pengaruh yang signifikan karena memiliki afinitas yang sangat rendah untuk reseptor dan tidak melewati sawar darah otak. asenapine memiliki protein yang mengikat plasma tinggi (95%).

EFEK SAMPING Efek samping yang paling umum yang terkait dengan asenapine adalah mengantuk, hipotensi ortostatik sehingga pasien harus diinstruksikan untuk mengikuti langkah-langkah nonfarmakologis seperti duduk di tempat tidur sebelum bangun dan bangun perlahan-lahan dari kursi untuk menghindari efek samping. Asenapine memiliki profil berat badan lebih menguntungkan daripada antipsikotik atipikal lainnya seperti olanzepine. Ini memiliki kecenderungan lebih sedikit untuk menyebabkan sindrom metabolik. Asenapine memiliki efek ringan pada QT C perpanjangan yang sebanding dengan quetiapine. Keamanan jangka panjang belum dibentuk untuk obat ini. Efek pada dosis beracun juga belum diketahui. Oral hypoesthesia adalah efek samping yang aneh dari asenapine.

KEUNGGULAN & KERUGIAN

Insiden gejala ekstrapiramidal sebanding dengan antipsikotik atipikal lainnya. Ini memiliki keuntungan profil berat badan menguntungkan dan kecenderungan kurang menyebabkan gangguan metabolisme.Hal ini diprediksi dari studi hewan untuk menjadi efektif dalam kasus-kasus resisten pengobatan tetapi uji klinis yang kurang. Hal ini dirumuskan sebagai tablet sublingual dan sulit untuk mengelola obat dengan rute ini pada pasien dengan skizofrenia atau mania KESIMPULAN Asenapine adalah antipsikotik atipikal dengan aktivitas antagonis di dopaminergik, reseptor serotonergik dan adrenergik. Hal ini baru-baru ini disetujui oleh US FDA untuk pengobatan skizofrenia akut dan episode maniak gangguan bipolar. Ini memiliki kecenderungan lebih rendah untuk menyebabkan gangguan metabolisme dan berat badan. Pada waktu ini, karena tidak ada uji coba independen untuk perbandingan headto-head dengan antipsikotik atipikal lainnya, asenapine muncul seperti antipsikotik "ikut-ikutan" atipikal. Hal ini diprediksi dari studi hewan untuk menjadi efektif dalam kasus-kasus resisten pengobatan dan jika hal ini terbukti dalam uji coba, maka ini jangkar obat tempat tersendiri dalam pengobatan skizofrenia. Saat ini, sebagai pengaman jangka panjang belum dibentuk, dokter disarankan untuk menggunakan obat ini dengan hati-hati.

JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND PHARMACOTHERAPEUTICS