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Barbitricos

Clarice Maria Hyldeane Santos Larissa Cristina Lus Carlos Smia Ely

Os Barbitricos foram descobertos no comeo do sculo XX, pelo quimico europeu Adolf Von Bayer; So drogas sedativo-hipnticas onde seu princpal uso teraputico para produzir sedao(com alvio concomitante da ansiedade) ou para encorajar o sono; Em 1903, foi lanado no mercado farmacutico o Veronal, que se mostrava um promissor hipntico que vinha substituir os medicamentos menos eficientes at ento existentes. Os hipnticos barbitricos foram muito usados at os anos 60, quando eram os hipnticos e/ou sedativos em maior uso clnico.

Qumica: um composto qumico orgnico sinttico derivado da associao da uria com cido malnico, obtm-se a malonil-uria( cido barbitrico) e que no apresenta propriedades hipnticas;

Estas propriedades surgem quando o cido barbitrico sofre modificaes, principalmente ao nvel dos carbonos da posio dois (2) e da posio cinco (5).

Tiobarbitrico

Fenobarbital

Classificao: So tradicionalmente classificados, de acordo com a durao da ao em quatro grandes grupos:

CLASSIFICAO E INDICAO
Durao da ao Ao ultrarrpida e Ultracurta 20 a 30 min. Ao rpida e curta 10 a 15 min. Ao intermediaria 6 a 12 horas Ao prolongada Podem durar at 24 horas Via de administrao Via intravenosa Frmaco Indicao

Tiopental Sdico tiamilal Pentobarbital Secobarbital Butabarbital Amobarbital Fenobarbital

Anestesia geral

Via venosa

Hipnose rpida

Via intramuscular ou oral Via oral, as vezes intramuscular e raramente venosa

Insnia crnica

Antiepilpticos anticonvulsivan tes

Uma caracterstica muito importante no estudo destas drogas e varia de um barbitrico para outro.

Desta lipossolubilidade vo depender quase todas as aes dos barbitricos no organismo : absoro, ligao com as protenas, distribuio, degradao metablica, durao da ao e eliminao renal.

Absoro por via: Intravenosa Muscular Via oral Os efeitos barbitricos dependem de trs fatores principais: (1) Redistribuio; (2) Degradao metablica; (3) Eliminao renal.

Fator responsvel pela fugacidade do efeito dos barbitricos de ao ultracurta. Os tiobarbitricos atingem altas concentraes sanguneos; como o fluxo sanguneo maior ao nvel do crebro, corao e rins, a substncia atinge inicialmente esses rgos, preferencialmente o crebro, pela sua grande lipossolubilidade. Haver portanto, maior impregnao no SNC pela droga.

Sistema nervoso central Os barbitricos exercem ao depressora sobre o SNC. Crtex: Ao sedativa e anticonvulsivante Hipotlamo: Ao hipntica Sistema reticular ativador: Ao anestsica geral.

Aparelho Respiratrio

A ao depressora dos barbitricos sobre o aparelho respiratrio a principal causa de morte por intoxicao ou envenenamento por essas drogas.
Parada respiratri a

Arritmia cardaca
Diminuio da freqncia Diminui o da amplitude respiratri a

Aparelho Cardiovascular

s vezes discreta bradicardia.

Doses normais: Provocam pequena hipotenso e

Superdosagem absoluta ou relativa: Depresso

miocrdica. Que se manifesta clinicamente com o aparecimento de acentuada: Hipotenso, bradicardia, graves arritmias cardacas e s vezes paradas cardacas

Aparelho Digestivo

Os barbitricos normalmente no apresentam nenhuma reao co-lateral sobre o aparelho digestivo.

Aparelho Urinrio

Superdosagem: pode levar a oligria e at a anria pela ao antidiurtica dos barbitricos. Ao antidiurtica: (1) liberao do ADH pela neuro-hipfise;(2) diminuio do fluxo renal devido a alteraes hemodinmicas.

1.

2.

3.

Doena hepticas e renais que dificultam a metabolizao e eliminao da droga; Uso de drogas que inibem as enzimas do sistema microssomal heptico; Uso concomitante de drogas depressoras do SNC.

1.
2. 3.

Uso de estimulantes do SNC juntamente com barbitricos; Utilizao de meios que promovem a a retirada da droga do organismo; Alcalinizao da urina que acelera a eliminao, no caso do fenobarbital.

Barbitricos De ao longa Barbital Mefobarbital Fenobarbital De ao intermediria

Dose 0,3 a 0,5 g 0,1 a 0,2 g 0,1 a 0,2 g

Amobarbital
Butabarbital De ao curta Pentobarbital Secobarbital De ao ultracurta Tiopentanal

0,5 a 0,2 g
0,1 a 0,2 g 0,05 a 1,0 g 0,1 a 0,2 g 0,1 a 0,5 g

PODEM REFORAR O EFEITO DE

PODEM REDUZIR O EFEITO DE

PODEM TER SEU SEU EFEITO EFEITO EFEITO PODE SER TXICO PODE SER REDUZIDO ASSOCIADO REFORAD POR COM O POR Inibidores da MAO; Acetaminof eno; cidovalp rico; Reserpina ; lcool etlico; Haloperid ol. Hidanton as

BARBITRIC Benzodiaz Anticoagul OS epnicos; antes orais; Fenilbutaz Anticonce onar; pcionais Difenilida hormanais; ntona. Metoprolol

AGUDA 1.

Leve Depresso do nvel de conscincia; A linguagem pode ser incompreensvel e alteraes visuais subjetivas podem aparecer; O paciente reage quando solicitado, s que de forma pouco intensa; Os reflexos podem estar diminudos e observam-se alteraes pupilares ou respiratrias.

2. Moderada Sono profundo ou torpor; Pouca resposta aos estmulos dolorosos; Sem resposta aos comandos verbais;

3. Grave Coma geralmente profundo, podendo ocorrer alteraes pupilares do tipo midrase ou miose; No h reao dor; Reflexos tendinosos diminudos; No h deglutio; Graus variados de depresso do aparelho respiratrio podem ser encontrados.

CRNICA

1.

Surge quando h uso prolongado desses medicamentos, seja por necessidade orgnica, seja por necessidade psquica

Ocorre tanto porque os barbitricos induzem atividade nos sistemas enzimticos que os degradam quanto porque o sistema nervoso se adapta a ao da substncia; Necessitam-se de doses cada vez maiores para conseguir o mesmo efeito da dose inicial.

Dependncia

Dependncia Fsica e Psicolgica Sonolncia Adinamia

Sndrome

Sintomas: Fraqueza, irritao, tremores, insnia, clicas, nuseas, vmito, hipertermia, blefaroclono, hipotenso, confuso e convulses violentas
Diminuio Progressiva e Paulatinamente

de Abstinncia

Esperadas

Ressaca Sedao Letargia

Relatadas

Resposta Paradoxal Discrasia Sangunea Hipersensibilidade

Idiossincrasia Insuficincia renal ou heptico Parkinsonismo Psiconeuroses Dor Ex-Dependentes Porfiria Choque Insuficincia Cardaca

Os barbitricos, como hipnticos, podem induzir o sono, mas somente uma assistncia digna pode proporcionar o descanso, o conforto e a segurana necessrias para uma reabilitao efetiva do paciente