ANTI VIRUS Virus adalah parasit intrasel yang tidak bias bereplikasi sendiri, tetapi harus menggunakan sel

inang. Karena ikatan yang begitu erat sntsrs replikasi virus dan metabolisme sel inang, sehingga sulit sekali ditemukan obat yang selektif hanya kepada virus. Hal ini membuat vaksin menjadi metode utama untuk mengontrol infeksi virus. Misalnya poliomyelitis, rabies, yellow fever, measles, rubella. Definisi antivirus Anti virus adalah :

Sebuah agen yang membunuh virus dengan menekan kemampuan untuk replikasi, menghambat kemampuan untuk menggandakan dan memperbanyak diri. Misalnya,Amantadine (Symmetrel) adalah sintesis antivirus dimana kerjanya menghambat multiplikasi virus influenza A, Diberikan dalam waktu 24-48 jam dari mulai dari gejala flu, dapat mengurangi kerasnya dari penyakit, terutama pada individu berisiko tinggi seperti orang-orang yang immunosuppressed atau di rumah sakit.Rimantadine (Flumadine) yang terkait dalam struktur dan anti-influenza J tindakan untuk amantadine tapi memiliki lebih sedikit efek samping. BEBERAPA OBAT ANTI VIRUS

Nama obat Vidarabine Acyclovir

Jenis Virus Herpesviruses Herpes simplex (HSV)

Tipe kimia Analog nukleosida Analog nukleosida Analog nukleosida

Target Virus polymerase Virus polymerase Virus polymerase (needs virus UL98 kinase for activation) Reverse transcriptase

Gancyclovir and Valcyte (valganciclovir) Cytomegalovirus (CMV) Nucleoside-analog reverse transcriptase inhibitors (NRTI): AZT (Zidovudine), ddI Retroviruses (HIV) (Didanosine), ddC (Zalcitabine), d4T (Stavudine), 3TC (Lamivudine) Non-nucleoside reverse transcriptase Retroviruses (HIV) inhibitors (NNRTI): Nevirapine, Delavirdine Protease Inhibitors: Saquinavir, Ritonavir, HIV Indinavir, Nelfinavir Ribavirin Amantadine / Rimantadine Relenza and Tamiflu Pleconaril Interferons

Analog nukleosida Analog nukleosida

Reverse transcriptase

Analog peptida HIV protease RNA mutagen Matrix protein haemagglutinin /

Broad spectrum: HCV, Triazole HSV, measles, mumps, carboxamide Lassa fever Influenza A strains Influenza strains A and B Picornaviruses Hepatitis B and C Tricyclic amine

Neuraminic acid Neuraminidase Inhibitor mimetic Small cyclic Protein Blocks attachment uncoating Cell defense and

proteins

activated

Antivirus yang telah dikembangkan pada umumnya kurang efektif karena adanya replikasi dari virus yang sangat cepat sehingga menimbulkan mutasi yang membuat mereka tahan terhadap obat. Obat anti retrovirus digunakan untuk menghambat HIV, dan walaupun resistensi terhadap obat tunggal berkembang dengan cepat, tetapi penggunaan inhibitor protease dikombinasi dengan 2 reserve transcriptase inhibitor menurunkan secara dramatis angka mortalitas dan morbiditas karena AIDS. Meskipun efek samping sering timbul, tetapi pengobatan anti HIV harus terus-menerus untuk mencegah timbulnya resistensi

Pengobatan

infeksi

HIV

Beberapa kelas obat-obatan yang digunakan untuk mengobati infeksi HIV: 1. Nucleoside-Analog Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTI). Obat-obatan ini menghalangi virus RNA bergantung-DNA polymerase (reverse transcriptase) dan dimasukkan ke dalam DNA virus. Misalnya zidovudin, didanosine, zalcitabine, stavudin dan lamivudin. 2. Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs). Obat-obat ini menghalangi replikasi HIV secara langsung.

Misalnya

nevirapin,

delavirdine.

3. Protease Inhibitors. Ini adalah obat khusus untuk HIV-1 protease dan kompetitif yang menghalangi enzim, mencegah pematangan dari virions yang mampu menjangkiti sel lainnya. Misalnya saquinavir, ritonavir, indinavir dan nelfinavir.

Rekomendasi dosis obat-obat anti virus

Zanamivir Zanamivir adalah untuk perawatan influensa di kalangan anak-anak usia 7 tahun atau lebih. Dosis 5 mg sehari 2 kali tiap 12 jam. Oseltamivir Dosis tergantung berat badan. 30 mg dua kali sehari untuk anak dengan berat badan kurang dari atau sama dengan 15 kg. Dosis 45 mg dua kali sehari untuk berat badan 15 23 kg, dosis 60 mg dua kali sehari dengan berat badan 23 40 kg. Dan dosis 75 mg dua kali sehari untuk berat badan lebih dari 40 kg. Amantadine Dosis untuk anak-anak berusia 1 sampai 9 tahun untuk pengobatan dan pencegahan penyakit adalah 4,4 8,8 mg / kg berat badan / hari. Dosis maksimal 150 mg per hari. Rimantadine Rimantadine disetujui untuk pencegahan penyakit di kalangan anak-anak berusia 1 tahun atau lebih dan untuk pengobatan dan pencegahan penyakit di kalangan orang dewasa. Rimantadine diberikan dalam 1 atau 2 dosis terbagi pada dosis 5 mg / kg berat badan / hari, dosis tidak melebihi 150 mg / hari untuk anak-anak berusia 1 sampai 9 tahun. Acyclovir Pada herpes simplex, dosis 200 mg sehari 5 kali selama 5 hari. Untuk anak dibawah 2 tahun dosis setengah dari dosis dewasa. Efek samping dari acyclovir mual, muntah, nyeri perut, diare dan sakit kepala. Gancyclovir Harus diberikan secara intravena dan karena toksisitasnya, obat ini hanya digunakan untuk infeksi berat. Dosis 5 mg/kg berat badan setiap 12 jam selama 14 21 hari untuk pengobatan dan selama 7 14 hari untuk pencegahan.

ACYCLOVIR
ACYCLOVIR 200 MG HEXPHARM FARMAKOLOGI : Acyclovir adalah zat antivirus yang sangat aktif secara in vitro melawan virus herpes simpleks (HSV) tipe I dan II, serta virus varisela zoster. Setelah masuk ke dalam sel terinfeksi, Acyclovir terfosforilasi membentuk senyawa aktif Acyclovir trifosfate. Tahap awal proses tergantung pada enzim viral-coded thymidine kinase. Acyclovir trifosfate berperan sebagai inhibitor dan sebagai substrat palsu untuk herpes-specified DNA polymerase yang mencegah sintesis DNA virus tanpa mempengaruhi proses sel normal. INDIKASI : Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh herpes simpleks pada kulit dan membran mukosa, termasuk herpes genital awal dan kambuhan, pencegahan infeksi herpes simpleks pada pasien immuno-compromised. Pengobatan infeksi herpes zoster. KONTRA INDIKASI : Pasien yang hipersensitif terhadap Acyclovir. DOSIS : Dewasa * Pengobatan infeksi herpes simpleks : 200 mg, 5 kali sehari dengan interval 4 jam, selama 5 hari, tetapi pada beberapa infeksi awal pengobatan dapat diperpanjang. Pada pasien immuno-compromised (misal : setelah transplantasi sumsum) atau pasien dengan gangguan absorpsi usus, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg. Pemberian obat harus diberikan sesegera mungkin setelah terjadinya infeksi. * Pencegahan herpes simpleks : 200 mg, 4 kali sehari dengan interval 6 jam. Pada beberapa pasien immuno-compromised (misal : setelah transplantasi sumsum) atau pasien gangguan absorpsi usus, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg. (lama pemberian disesuaikan dengan periode resiko dihapus saja, gak jelas artinya) * Pengobatan herpes zoster : 800 mg, 5 kali sehari dengan interval 4 jam, selama 7 hari. Anak-anak * Anak-anak usia lebih dari 2 tahun : sama dengan dosis dewasa * Anak-anak usia kurang dari 2 tahun : diberikan setengah dosis dewasa untuk pengobatan herpes simpleks dan profilaksis herpes simpleks.

EFEK SAMPING :

* Gatal-gatal / ruam kulit * Gangguan gastrointestinal, termasuk : mual, muntah, diare, dan nyeri abdominal. * Peningkatan sementara enzim-enzim yang berhubungan dengan bilirubin dan hati, sedikit peningkatan urea dan kreatinin darah; sakit kepala, reaksi neurologis dan fatigue. PERINGATAN dan PERHATIAN : * Acyclovir pada wanita hamil hanya diberikan apabila pertimbangan manfaat lebih besar daripada risiko yang mungkin timbul. * Hati-hati pemberian pada wanita yang sedang menyusui. * Jangan diberikan melebihi dosis, frekuensi penggunaan, dan lamanya pengobatan yang dianjurkan. INTERAKSI OBAT : Probenecid meningkatkan t obat dan AUC plasma. PENYIMPANAN : Simpan di tempat kering pada suhu 15o 30o C, terlindung dari cahaya. KEMASAN & NO REG. : Acyclovir 200 mg tablet (1 box berisi 5 strip @ 10 tablet), No. Reg. : GKL0108504810A1 PABRIK : Hexpharm Harga Per Satuan Terkecil: Rp650.00

ACYCLOVIR 400 MG HEXPHARM

FARMAKOLOGI : Acyclovir adalah zat antivirus yang sangat aktif secara in vitro melawan virus herpes simpleks (HSV) tipe I dan II, serta virus varisela zoster. Setelah masuk ke dalam sel terinfeksi, Acyclovir terfosforilasi membentuk senyawa aktif Acyclovir trifosfate. Tahap awal proses tergantung pada enzim viral-coded thymidine kinase. Acyclovir trifosfate berperan sebagai inhibitor dan sebagai substrat palsu untuk herpes-specified DNA polymerase yang mencegah sintesis DNA virus tanpa mempengaruhi proses sel normal. INDIKASI : Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh herpes simpleks pada kulit dan membran mukosa, termasuk herpes genital awal dan kambuhan, pencegahan infeksi herpes simpleks pada pasien immuno-compromised. Pengobatan infeksi herpes zoster. KONTRA INDIKASI : Pasien yang hipersensitif terhadap Acyclovir. DOSIS : Dewasa * Pengobatan infeksi herpes simpleks : 200 mg, 5 kali sehari dengan interval 4 jam, selama 5 hari, tetapi pada beberapa infeksi awal pengobatan dapat diperpanjang. Pada pasien immunocompromised (misal : setelah transplantasi sumsum) atau pasien dengan gangguan absorpsi usus, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg. Pemberian obat harus diberikan sesegera mungkin setelah terjadinya infeksi. * Pencegahan herpes simpleks : 200 mg, 4 kali sehari dengan interval 6 jam. Pada beberapa pasien immuno-compromised (misal : setelah transplantasi sumsum) atau pasien gangguan absorpsi usus, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg. (lama pemberian disesuaikan dengan periode resiko dihapus saja, gak jelas artinya) * Pengobatan herpes zoster : 800 mg, 5 kali sehari dengan interval 4 jam, selama 7 hari.

Anak-anak * Anak-anak usia lebih dari 2 tahun : sama dengan dosis dewasa * Anak-anak usia kurang dari 2 tahun : diberikan setengah dosis dewasa untuk pengobatan herpes simpleks dan profilaksis herpes simpleks.

EFEK SAMPING : * Gatal-gatal / ruam kulit * Gangguan gastrointestinal, termasuk : mual, muntah, diare, dan nyeri abdominal. * Peningkatan sementara enzim-enzim yang berhubungan dengan bilirubin dan hati, sedikit peningkatan urea dan kreatinin darah; sakit kepala, reaksi neurologis dan fatigue. PERINGATAN & PERHATIAN : * Acyclovir pada wanita hamil hanya diberikan apabila pertimbangan manfaat lebih besar daripada risiko yang mungkin timbul. * Hati-hati pemberian pada wanita yang sedang menyusui. * Jangan diberikan melebihi dosis, frekuensi penggunaan, dan lamanya pengobatan yang dianjurkan. INTERAKSI OBAT : Probenecid meningkatkan t obat dan AUC plasma. PENYIMPANAN : Simpan di tempat kering pada suhu 15o 30o C, terlindung dari cahaya. KEMASAN & NO REG. : Acyclovir 400 mg tablet (1 box berisi 5 strip @ 10 tablet), No. Reg. : GKL0108504810B1 PABRIK : Hexpharm
Harga Per Satuan Terkecil: Rp750.00

DANOVIR
DANOVIR Komposisi : Tiap tablet Tiap tablet mengandung mengandung Acyclovir.. Acyclovir .....................................200 .......................................400 mg mg

Farmakologi : DANOVIR (acyclovir) merupakan obat antivirus baru yang bekerja aktif terhadap virus herpes. Obat ini memiliki aktivitas yang tinggi terhadap virus herpes simplex (HSV) tipe-1 dan tipe-2 serta virus varicella-zoster (VZV). In vitro, untuk mengurangi pembentukan plakat viral sebanyak 50 %, dibutuhkan acyclovir dengan kadar 0,02-0,2 ug/mL untuk HSV-1, 0,2-0,4 ug/mL untuk HSV-2 dan 0,8-1,2 ug/mL untuk VZV. DANOVIR akan diambil oleh sel-sel yang terinleksi virus dan dengan adanya enzim herpesspecified thymidine kinase akan mengalami fosforilasi menjadi acyclovir monophosphate. Monophosphate ini oleh enzim-enzim selular akan terfosforilasi lagi menjadi senyawa triphosphate yang aktil. Acyclovir triphosphate yang merupakan suatu penghambat darl enzim DNA polimerase virus herpes akan bekerja dengan bertindak sebagai suatu false substrate pada enzim virus ini (dan praktis bukan pada enzim sel penjamu), Sebagai akibatnya, sintesa DNA virus terhenti dan replikasi virus dihambat tanpa mempengaruhi proses selular yang normal. Pada pemberian peroral, 20 % dari acyclovir akan terabsorpsi. Dengan dosis oral 400 mg, dalam 1,5 jam akan dihasilkan kadar plasma puncak 1,2 ug/ml. Dosis berulang 200 mg setiap 4 jam akan menghasilkan kadar plasma puncak "steady-state" rata-rata 0,68 ug/ml den kadar lembang 0,36 ug/ml. Ikatan protein plasma rendah (kira-kira 15 %). Obat ini diekskresi melalui filtrasi glomerulus den sekresi tubuli, terutama dalam bentuk utuh, dan kira-kira 10 % sebagai metabolit tidak aktil. Masa paruh eliminasi 2,5 jam pada anak-anak dan dewasa dengan fungsi ginjal normal, 3,8 jam pada neonatus, dan 20 jam pada pasien dengan penyakit ginjal stadium terminal. Obat ini dapat dikeluarkan melalui hemodialisa dan masa paruh selama hemodialisa sekitar 5,7 jam. Indikasi : 1. Pengobatan inleksi virus herpes simplex pada kulit dan membran mukosa, termasuk herpes genitalis initial dan recurrent. 2, Supresi (pencegahan kekambuhan) inleksi herpes simplex recurrent pada pasien dengan mekanisme imunitas yang baik. 3. Profilaksis infeksi herpes simplex pada pasien dengan mekanisme imunitas terganggu. 4. Pengobatan infeksi herpes zoster. Kontra Penderita yang hipersensitif terhadap indikasi : acyclovir.

Peringatan den perhatian: - Beratnya penyakit tergantung pada status imun pasien, frekuensi, lamanya jangka waktu kambuh den derajat infeksinya (cutaneus sistemik), Terapi alternatif yang sesuai dengan kebutuhan pasien harus dipertimbangkan, - Mutagenisitas. Hasil dari percobaan mutagenisitas yang luas secara invivo dan invitro menunjukkan bahwa acyclovir tidak mengakibatkan resiko genetik pada manusia. - Masa kehamilan. Acyclovir tidak menimbulkan elek teratogenik pada tikus (450mg/kg/hari peroral), tikus (50 mg/kg/hari subcutan) atau kelinci (50 mg/kg/hari subcutan dan iv). Tidak ada data yang memadai dan cukup terkontrol dari penelitian pada wanita hamil. Acyclovir tidak boleh digunakan selama masa kehamilan kecuali bila manfaat yang didapat jauh lebih basar dari pada resikonya terhadap janin. Meskipun dalam penelitian pada hewan percobaan tidak menimbulkan efek teratogenik, potensi acyclovir terhadap perubahan pada kromosom pada dosis tinggi sebaiknya dipertimbangkan. - Masa menyusui. Tidak diketahui apakah acyclovir diekskresikan pada wanita yang sedang menyusui. Karena banyak jenis obat diekskresikan melalui air susu ibu maka pada wanita yang sedang menyusui pemberian acyclovir dan penghentian menyusui harap dipertimbangkan. - Fertilitas. Belum ada pengalaman mengenai pengaruh tablet acyclovir terhadap fertilitas pada

manusia, penyelidikan pada tikus selama 2 generasi dengan acyclovir tidak menunjukkan suatu pengaruh terhadap fertilitas. - Karsinogenisitas. Acyclovir tidak ditemukan bersifat karsinogenik pada penyelidikan jangka panjang terhadap tikus. Efek samping: - Pemakaian jangka pendek. Efek samping yang paling sering dilaporkan salama pengobatan dengan acyclovir adalah mual dan/atau muntah (2,7 %) den sakit kepala (0,6 %). Penderita yang mendapatkan plasebo ditemui mual dan/atau muntah (0,7 %). Efek samping lain yang jarang terjadi pada pengobatan dengan acyclovir (0,3 %) adalah diare, pusing, anoreksia, fatique, edema, skin rash, sakit pada kaki, inguinal adenopathy dan luka tenggorokan. - Pemakaian jangka panjang. Uji klinik pada pemakaian secara terus menerus (hingga 6 bulan) yang sering dilaporkan pada pencegahan dan recurrent adalah sakit kepala (13,1 %), diare (8,8%), mual dan/atau muntah (8,0 %), vertigo (3,6 %) den arthralgia (3,6 %). Kontrol penderita dengan pemberian plasebo atau pengobatan sebentar pada recurrent dengan acyclovir adalah sakit kepala (8,6 %), diare (4,3 %), mual dan/atau muntah (8,6 %). Efek samping yang jarang dilaporkan pada pengobatan dengan acyclovir (3 %) adalah skin rash, insomnia, fatique, demam, palpitation, luka tenggorokan, superficial thrombophlebitis, muscle cramp, pars planitis, menstrual abnormality, acne lymphadenopathy, irritability, accelerated hair lose den depresi. Dosis berlebih: Dosis oral 800 mg 5 kali sehari (4 gram sehari) pemah diberikan salama 5 hari tanpa menimbulkan efek samping. Dosis dan cara pemberian : 1. Dewasa. Terapi Herpes Simplex Untuk pengobatan infeksi herpes simplex: 200 mg setiap 4 jam (5 kali sehari). Pengobatan dianjurkan salama 5 hari, tetapi dapat diperpanjang pada infeksi awal (Initial infection) yang berat. Pada pasien dengan mekanisme imunitas yang buruk (misalnya : setelah transplantasi sumsum tulang) atau mengalami gangguan absorpsi pada usus, dosis dapat digandakan menjadi 400 mg. Pemberian obat harus dimulai sedini mungkin setelah munculnya infeksi; untuk episode berulang (recurrent episodes) dlanjurkan pada saat periode prodromal atau pada saat lesi pertama muncul.Supresi Herpes Simplex Untuk supresi herpes simplex pada pasien dengan mekanisme imunitas yang baik, 200 mg setiap 6 jam (4 kali sehari). Sebagian besar pasien dapat menerima regimen dosis 400 mg, dua kali sehari, setiap 12 jam. Profilaksis Herpes Simplex, Untuk profilaksis inleksi herpes simplex pada pasien dengan mekanisme imunitas yang terganggu, 200 mg setiap 6 jam (4 kali sehari). Pada pasien dengan gangguan mekanisme imunitas berat (misalnya: setelah transplantasi sumsum tulang) atau dengan gangguan absorpsi pada usus, dosis dapat digandakan menjadi 400 mg. Jangka waktu pemberian profllaksis ditentukan dari lamanya periode resiko. Terapi Infeksi Herpes Zoster, Untuk pengobatan inleksi herpes zoster, 800 mg setiap 4 jam (5 kali sehari),pengobatan dianjurkan selama 7 harl. 2. Anak-anak. Untuk pengobatan inleksi herpes simplex dan untuk profilaksis dari infeksi herpes simplex pada mekanisme pertahanan yang terganggu : Usia lebih dari 2 tahun : sesuai dengan dosis dewasa. Usia kurang dari 2 tahun : separuh dosis dewasa. Belum ada data yang spesifik untuk supresi herpes simplex atau terapi infeksi herpes zoster. 3. Lanjut usia. Pada lanjut usia, klirens acyclovir menurun sejajar dengan klirens kreatinin. Pemberian cairan yang adekuat pada lanjut usia perlu dijaga pada pasien yang diberikan dosis oral yang tinggi. Penurunan dosis perlu diberikan perhatian khusus pada pasien tanjut usia dengan gangguan fungsi ginjal. 4. Dosis pada gangguan fungsi ginjal. Penyesuaian dosis hanya diperlukan oleh penderita dengan gangguan yang berat (klirens

kreatinin

<

10

ml/menit),

yaltu

200

mg

setiap

12

jam.

Kemasan: Kotak berisi 3 strip @ 10 tablet @ 200 mg dalam aluminium strip. No.Reg. : DKL9204409210A1 Kotak berisi 3 strip @ 10 tablet @ 400 mg dalam aluminium strip. No.Reg. : DKL9504409210B1 Simpan di tempat sejuk dan kering.