Antagonismo qumico: Se produce como resultado de una reaccin qumica entre 2 sustancias, lo que origina la prdida del efecto

farmacolgico o txico de una sustancia activa (antagonismo por neutralizacin). Este tipo de antagonismo se produce previo a la interaccin agonista- receptor y presenta gran importancia dentro del campo de la toxicologa.

EJEMPLOS Empleo de agentes quelantes en el tratamiento de la intoxicacin por metales pesados. Qu son los quelantes? Evitan o revierten los efectos txicos de los metales pesados; por la capacidad que tienen de reaccionar con los cationes para formar complejos cclicos (quelatos) ms estables que los correspondientes a la combinacin del metal con ligandos del organismo (enzimas), esenciales para los procesos metablicos celulares. Los quelatos formados tendrn una toxicidad muy pequea por ser compleja, poco disociables, solubles y de rpida excrecin. -cido etilendiaminotetractico EDTA, dimercaprol, penicilamina, deferoxamina. -Metales pesados: plomo, mercurio, hierro, arsnico, oro, bismuro, cobre. INTOXICACIN PRODUCIDA POR EL HIERRO: Puede ser causa de envenenamiento en nios de corta edad que ingieren, por error o por accidente, dosis masivas de sales ferrosas utilizadas para combatir la anemia ferropnica. En estos casos, con la finalidad de eliminar el metal del organismo, se utiliza el antagonista deferoxamina: Que posee la propiedad de combinar con el hierro trivalente (frrico) de los depsitos orgnicos (excepto hemoglobina), para formar un quelato (ferrioxamina) de bajo peso molecular, soluble y de fcil excrecin renal . Empleo de protamina en el tratamiento de las hemorragias por sobredosificacin de heparina. *La hemorragia leve causada por la heparina por lo general puede controlarse si la administracin de su antagonista especfico. *Pero si la hemorragia es grave y pone en peligro la vida del paciente, ser necesario revertir con rapidez su efecto anticoagulante mediante la administracin del antdoto sulfato de protamina. - Sulfato de protamina: Es la sal de una protena de bajo peso molecular con propiedades muy bsicas (elevada carga electropositiva) por su alto contenido en arginina. *HEPARINA: Es un cido fuerte con una elevada carga electronegativa por presencia de grupos aninicos en su estructura.

Esta diferencia de cargas elctricas posibilita que la protamina se combine firmemente con a la heparina y la inactive al neutralizar la electronegatividad de su molcula, necesaria para ejercer su accin anticoagulante. Empleo de anticidos para neutralizar la acidez de la secrecin gstrica. Los anticidos (ejemplo, hidrxidos de aluminio y magnesio): Son sustancias bsicas e inorgnicas que neutralizan el cido clorhdrico en la luz gstrica, por medio de reacciones qumicas que forman sales (cloruros) y agua. El resultado de esta reaccin es la alcalinizacin del contenido del estmago (elevacin del pH intragstrico), lo que constituye la base del uso de estos frmacos en el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la acidez de la secrecin gstrica (lcera pptica y reflujo gastroesofgico). Empleo de fragmentos Fab especficos contra digoxina en el tratamiento de la intoxicacin digitlica que pone en peligro la vida del paciente. Las dosis muy elevadas de glucsidos cardacos, (digoxina, digitoxina, tc). Inhiben la enzima Na+, Ka+ - ATP asa en las clulas de todo el organismo, de modo que produce un aumento progresivo de la concentracin plasmtica de potasio que siempre es mortal; esto puede ser revertido mediante la administracin de fragmentos Fab purificados de anticuerpos especficos contra la digoxina. Estos fragmentos se combinan con la digoxina y la digitoxina disminuyendo a concentracin del frmaco libre, capaz de reaccionar con la enzima ATP asa de la membrana de las clulas. El complejo formada (Fab digital) es eliminado fcilmente por la orina. Esta forma de inmunoterapia contra la digoxina es relativamente costosa y se reserva para los casos de toxicidad por digital que ponen en peligro la vida del paciente (ejemplo, la ingestin masiva del frmaco en intentos suicidas). Antagonismo fisiolgico Este tipod e antagonimo ocurre cuando dos agonistas actan en un mismo rgano efector atrves de receptores diferentes, produciendo acciones opuestas que se contrarresta. Algunos autores lo denominan tambin antagonismo funcional, termino utilizado originalmente para describir la relacin antagonia entre los impulsos nerviosos simpaticos y parasimpticos en un mismo rgano efector. El antagonismo fisiolgico en general ocurre en la mayor parte de los rganos que reciben doble inervacin simpatica y parsimpatica, cuyas influencias de manera habitual se contraponen desde el punto de vista fisiolgico, ejemplos: 1. La noradrenalina aumenta la frecuencia cardiaca al estimular receptores Beta1 adrenergicos en el corazn. La Acetilcolina se opone a esta accin (disminuye la frecuencia cardiaca) por la estimulacin de receptores colinrgicos muscarinicos M2, localizados en el mismo rgano. 2. Lahistamina provoca broncoconstriccion al estimular receptores histaminergicos h1 en el rbol traqueobronquial. El salbutamol contrarresta esta accin a producir broncodilatacin por activacin de los receptores adrenrgicos beta 2 bronquiales.

Este antagonismo constituye, en buena medida, la base del tratamiento sintomtico el asma bronquial.