FRMACOS INDUCTORES DEL SUEO

FRMACOS QUE EJERCEN UN DAO COLATERAL QUE INDUCEN EL SUEO

REGULACION DEL SUEO

La histamina se libera como neurotransmisor. Las neuronas que

liberan histamina se encuentran en el hipotlamo posterior, en varios

ncleos tuberomamilares. Desde ah, esas neuronas histaminrgicas se proyectan a travs del cerebro hacia la corteza. La accin histaminrgica modula el sueo. Es por esto que los antihistamnicos (antagonistas del receptor de la histamina H1) producen sueo. Asimismo, la destruccin de la histamina liberada por las neuronas, o la inhibicin de la sntesis de la histamina, lleva a una incapacidad para mantener el estado despierto.

Finalmente, los antagonistas del receptor H3 (que estimulan el lanzamiento

de lahistamina) aumentan la vigilia.

GRUPO DE LAS BENZODIAZEPINAS

Estas sustancias producen una gran variedad de efectos, que

incluyen la sedacin, el sueo, disminucin de la ansiedad,

relajacin muscular, amnesia antergrada (olvido de situaciones a partir el de la administracin de la sustancia) y actividad

anticonvulsiva.
uso prolongado de las BDZ induce tolerancia

(acostumbramiento). Hay pacientes que no tienen necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto, mientras que otros van incrementndola con el tiempo. En este ltimo grupo se ha visto una tendencia a desarrollar dependencia.

Acciones farmacolgicas
Accin ansioltica Accin miorrelajante: Accin anticonvulsivante: Accin antiepilptica:

SE DIVIDEN EN DOS GRANDES GRUPOS

Grupo hipntico o inductor del sueo.
Midazolam, Brotizolam, Triazolam, Flunitrazepan, Estazolam; el Zopiclone y Clonazepam).

Grupo ansioltico o tranquilizante.

Bromazepam, Diazepam, Lorarepam, el Alprazolam y el Clobazam.

CLONAZEPAM
es un frmaco de tipo benzodiacepnico, con accin depresora del sistema nervioso central, y propiedades ansiolticas y anticonvulsivantes. Se absorbe en el tracto gastrointestinal. La eliminacin del frmaco es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la

sangre varios das e incluso semanas, con efectos

persistentes.

DIAZEPAM
propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes. El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y est considerada como la benzodiazepina ms efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas ms frecuentemente administradas tanto a

pacientes ambulatorios como ingresados.

ACCION TERAPEUTICA
El diazepam, como todos los frmacos de su clase, acta deprimiendo la conduccin nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central, donde produce desde una leve sedacin hasta hipnosis o coma, en

funcin de la dosis administrada. Est indicado para el

alivio sintomtico de la ansiedad y otros malestares asociados con el sndrome de ansiedad, incluso los

asociados con trastornos psiquitricos. Es til en el

tratamiento de espasmos musculares

FRMACOS QUE EJERCEN UN DAO COLATERAL Y CAUSAN EL SUEO

ANTIHISTAMINICOS H1
Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar

los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la accin de

la histamina en las reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia qumica que se libera

en el cuerpo durante las reacciones alrgicas, acta sobre los

receptores H1 y produce prurito, vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstriccin, aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas.

Mecanismo de accin
Los antagonistas del receptor H1 inhiben la produccin de cidos mediante la unin competitiva y reversible de los receptores de histamina H1 en la membrana basolateral de las clulas parietales

ANTIHISTAMINICOS H1
CASIFICACION: PRIMERA GENERACION:
Carbinoxamina Difenhidramina DIMENHIDRINATO Pirilamina CLORFENIRAMINA Prometazina ketotifeno

DIMENHIDRINATO
El dimenhidrinato es un frmaco antihistamnico, anticolinrgico, antivertiginoso y antiemtico activo por va oral y parenteral.

Qumicamente,

el

dimenhidrinato

es

un

derivado

de

la

difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8cloroteofilina, siendo la parte activa la que corresponde a la

difenhidramina. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como

antiemtico para prevenir y tratar las nauseas y vmitos asociadas a los viajes en avin o en barco y la hiperemesis gravdica. El

dimenhidrinato no es eficaz en la prevencin y tratamiento de las

naseas y vmitos producidas por la quimioterapia.

MECANISMO DE ACCION
la difenhidramina, la parte activa de la molcula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamnicas, anticolinrgicas,

antimuscarnicas, antiemticas y anestsicas locales. Tambin muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los

efectos anticolinrgicos inhiben la estimulacin vestibular y del

laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo. Los efectos antimuscarnicos son los responsables de la sedacin, con la

particularidad que se reducen progresivamente cuando el frmaco

se administra repetidamente, desarrollndose tolerancia.

CLORFENIRAMINA - CLORFENAMINA
Es un compuesto qumico utilizado en medicina como frmaco antihistamnico.

En cuadros alrgicos sirve para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo;

la picazn de ojos, nariz y garganta; la comezn por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosmticos.

La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente

parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La

clorfeniramina forma parte de muchas especialidades farmaceticas que se utilizan sin receta, constituyendo parte de numerosas asociaciones con otros frmacos. La clorfeniramina, sola o en combinacin con otros frmacos, se utiliza para aliviar los sntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado comn y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por va sistmica, existen formulaciones para aplicaciones tpicas en ojos, odos manos y piel.