Antihelminticele

Antihelmintice sunt substanele medicamentoase utilizate n tratamentul helmintozelor cu localizare divers. Helmintoze sunt maladii declanate n urma infectrii cu vermi parazii (helmini), care pot fi localizai n intesin, ficat, pulmoni, sistemul nervos, esutul ocular e.t.c. Se disting vermi cilindrici (nematode), vermi plai la care se refer cestodele i trematodele. CLASIFICAREA ANTIHELMINTICELOR
I. UTILIZATE N NEMATODOZELE INTESTINALE

A. Preparatele ce influeneaz asupra musculaturii nematodelor 1. stimuleaz musculatura helminilor cu dezvoltarea contracturii i ulterior a paraliziei spastice, urmat de eliminarea paraziilor levamizol piperazina befeniu 2. blocarea colinesterazei nematodelor cu blocada transmisiei neuromusculare de tipul miorelaxatelor depolarizante pirantel 3. influena asupra sistemelor GABA-ergice ale nematodelor cu hiperpolarizarea membranei piperazina ivermectina B. Dereglarea proceselor metabolice ale nematodelor 1. dereglarea utilizrii glucozei, formrii ATP, glicogenului mebendazol albendazol pirviniu 2. modificarea activitii unor sisteme enzimatice (fumarat reductazei etc.) levamizol tiabendazol C. Inhibarea sintezei i polimerizrii tubulinei helminilor mebendazol albendazol
II. UTILIZATE N CESTODOZELE INTESTINALE

A. Paralizia musculaturii helminilor prin inhibarea fosforilrii oxidative -niclosamida B. Dereglarea metabolismului Calciului cu contractura musculaturii i apoi paralizia ei - prazicvantel C. Diminuarea rezistenei helminilor la aciunea enzimelor proteolitice - niclosamida D. Dereglarea captrii glucozei, sintezei ATP, glicogenului - mebendazol
III. UTILIZATE N HELMINTOZELE EXTRAINTESTINALE (TISULARE)

A. dereglarea funciei sistemului neuro-muscular al nematodelor (filariilor) prin influenarea asupra sistemelor GABA-ergice cu hiperpolarizarea membranei dietilcarbamazina, ivermectina

B. Dereglarea metabolismului Ca trematodelor extraintestinale cu contractura musculaturii i apoi paralizia ei prazicvantel C. Afectarea gonadelor trematodelor (istosomelor) cu diminuarea depunerii oulelor niridazol D. Dereglarea proceselor metabolice ale trematodelor cu diminuarea utilizrii glucouei stibiotartratul de natriu Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale (nematodoze) Helmintiazele i agenii cauzali Medicamentele efective Levamizol Posologia Profilaxia

Ascaridoz (ascaris lumbricoides)

Enterobioz (enterobius vermicularis)

Tricocefaloz (trichocephalus trichiurus)

Intern -150 mg, n doz Respectarea unic, pe sear. msurilor igienice Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi (3 zile) Albendazol Intern - 400mg n priz unic, n timpul meselor Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz unic. Piperazin _ adepinat, Flubendazol Mebendazol Intern - 100mg, n doz Respectarea unic. msurilor igienice. Albendazol Intern 400mg n priz Tratamentul tuturor membrilor de unic, n timpul meselor Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz familie. Tratament repetat dup 10 zile. unic. Evitarea contactelor Pirviniu pamoat cu persoanele Flubendazol infectate Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi Respectarea (3 zile) msurilor igienice Albendazol Intern 400mg n priz unic, n timpul meselor Tiabendazol 50mg/kg n dou prize timp de o zi.

Levamizol Mebendazol Anchilostomoz (ankylostoma Albendazol duodenale) Pirantel Albendazol Strogiloidoz (srongyloides stercoralis) Tiabendazol Ivermectin

Filarioz

Ivermectin

Trichineloz

Mebendazol

Intern -150 mg, n doz unic, pe sear. Intern 100mg, n dou prize, 3 zile Intern 400mg n priz unic, n timpul meselor Intern -10 mg/kg, n doz unic. Intern 400mg n priz Evitarea contactelor unic, n timpul meselor cu persoanele Intern - 50mg/kg n dou infectate prize timp de o zi. Intern - 0,012 mg , n doz unic. Diminea pe nemncate cu un phar de ap. Intern - 0,012 mg , n doz unic. Diminea pe nemncate cu un phar de ap. Intern 100mg, n dou prize, 3 zile

Albendazol posed asemnare structural cu mebendazolul. Posed spectru antihelminitc larg (majoritatea nematodelor). Acioneaz de asemenea n unele cestodoze. n echinococoz este mai efectiv dect mebendazolul. Mecanismul de aciune: selectiv inhib polimerizarea beta tubulinei, deregleaz activitatea sistemului microtubular citoplasmatic al helminilor, inhib utilizarea glucozei. Farmacocinetica: Slab se absoarbe din tubul digestiv, biodisponibilitatea crete cu utilizarea asociat a alimentelor grase. Se metabolizeaz n ficat cu formarea metaboliilor activi (albendazol sulfoxid). Penetrez n esuturi i organe, bariera hematoencefalic. Concentraii mari se formeaz la nivelul ficatului i bil.
Efecte adverse: din partea tubului digestiv (dureri epigastrale, grea, vom, diaree) din partea SNC: (cefalee, vertij). Erupii cutanate, prurit, febr. Majorarea transaminazelor hepatice Neutropenie trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoz, pancitopenie.

Contraindicaii: sarcin, lactaie, copii pn la 2 ani, retinopatie. Interaciuni: albendazolul este un inductor hepatic, intensific metabolizarea preparatelor asociate (teofilinei). Cimetidina mrete concentraia plasmatic a albendazolului. Informaii pentru pacient: de utilizat n asociere cu alimente grase (lipidice). De respectat regulile igienei personale. Nu de utilizat n timpul sarcinii i pe perioada de tratament de efectuat o proteciei contraceptiv efectiv. n caz de enterobioz de efectuat tratamentul tuturor persoanelor de locuesc n acelai apartament.

Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale (cestodoze) Helmintiazele Medicamentele i agenii Posologia Profilaxia efective cauzali Intern - 20mg/kg n doz Prazicvantel unic Botriocefaloz Niclosamid Intern 2,0 n doz unic Intern - 20mg/kg n doz Prelucrarea termic Prazicvantel Teniaz (taenia unic a crnii de vit i solium et bovis) porcine Niclosamid Inrent 3,0 n doz unic Intern - 20mg/kg n doz Teniarincoz Prazicvantel unic Himenolepidoz Intern - 20mg/kg n doz (hymenolepis Prazicvantel unic nana) Intern - 20mg/kg n doz Prazicvantel unic Echinococoz Intern 400mg de 2 ori pe zi, Albendazol n timpul meselor, 28 zile, 3 cicluri cu interval de 14 zile. Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale (trematodoze) Helmintiazele Medicamentele i agenii Posologia Profilaxia efective cauzali Metagonimoz Tetracloretilen Intern - 20mg/kg n doz Schistosomiaz Prazicvantel unic Fascioloz Bitinol Intern - 20mg/kg n doz Opistorchoz Prazicvantel unic Intern - 20mg/kg n doz Clonarchoz Prayicvantel unic Intern - 20mg/kg n doz Paragonimoz Prazicvantel unic

Prazicvantel derivat al izochinolinei, cu un spectru de aciune antihelmintic foarte larg (n deosebi trematodoze i cestodoze) Mecanismul de aciune: provoac o contracie generalizat a muchilor helminilor, cu trecerea ei n paralizie, cu decesul helminilor. Spectrul de aciune: Teniazele, teniarinhozele ,trematodele (Clonorchis sinensis , Opistorchis felineu),s S.haematobium, S.mansoni, S.japonicum e.t.c. Farmacocinetica:Bine se absoarbe din tubul digestiv, biodisponibilitatea nu depinde de alimentare, Se distribuie n esuturi i organe. Penetreaz barierele hematice (cefalic i mamar). Se metabolizeaz n ficat, se elimin pe cale renal. Efecete adverse: - din partea tubului digestiv (grea, vom, diaree, discomfort intestinal) - din partea SNC (cefalee, vertij, somnolen, majorarea presiunii intracerebrale, convulsii (mai des apar n cisticercoza cerebral)). - prurit, urticatie, febrilitate (pot fi provocate de antigenii formai la decesul helminilor). Indicaii: trematodoze, cestodoze. Contraindicaii: hipersensibilitate fa de preparat, sarcin, perioada de alptare, cisticercoz ocular, copii pn la 4 ani, afectarea hepatic de origine helmintic. Interaciuni: Inductorii enzimelor hepatice (fenitoin, carbamazepin) i dexametazonul scad concentraia plasmatic a prazicvantelului. Cimetidina posed aciune contrar mrind concentraia lui. Clorochina diminuiaz biodisponibilitatea lui. Informaii pentru pacient: de utilizat intern n timpul meselor, cu un phar de ap. Nu de utilizat laxative. n perioada tratamentului de evitat conducerea automobilului i ocupaiile ce necesit atenie majorat. n fazele acute ale tuturor helmintozelor cronice sunt recomandate urmtoarele grupe de medicamente: - preparate antihistaminice (pentru diminuarea aciunii alergizante a paraziilor) (astemizol, cetirizin, loratadin) - imunomodulatoarele pentru corecia imunitii organismului (interferoni, levamizol) - polivitamine (corecia carenei de vitamine) - dextrani (dezintoxicarea organismului).