Pembahasan Kasus Insomnia

(farmakologi)

Dosen Pengampu : dr. Ave Olivia Rahman

Kelompok 4: Anita Mubarokah Nesya Andini Agung Putra Evasha Sora Melisa Cici Damaiyanti Niko Ulfat Matrya

G1A108046 G1A108055 G1A108053 G1A107042 G1A108057 G1A108048

Kasus (Soal nomor 2) Seorang wanita 40 tahun, karyawan swasta mengeluh insomnia sejak 5 bulan terakhir. Dia sering terbagun tengah malam dan sulit untuk tidur kembali. Keesokan harinya dia sering merasa letih dan mengantuk.

 Apa yang dimaksud dengan insomnia ? Insomnia adalah kesulitan memulai atau mempertahankan tidur, gangguan ini dapat bersifat sementara atau menetap

 Apa saja golongan obat yang digunakan untuk mengobati insomnia ?(jelaskan beserta mekanisme kerja, farmakokinetik dan farmakodinamiknya) Penggolongan :
Benzodiazepine : Nitrazepam, Flurazepam, Estazolam, quazepam, oxazepam Non-Benzodiazepin : Zolpidem

Indikasi Penggunaan Membutuhkan waktu lebih dari jam untuk tertidur atau tidur kembali setelah terbangun siklus tidur tidak utuh dan menimbulkan keluhan gangguan kesehatan.

 Hendaya dalam fungsi kehidupan sehari-hari, bermanifestasi dalam gejala : - Penurunan kemampuan bekerja - Hubungan social dan melakukan kegiatan lain.

Benzodiazepine Benzodiazepin short-acting (T1/2 < 6 jam) triazolam, zolpidem dan zopiclone. Benzodiazepin intermediate-acting (T1/2 6-24 jam estazolam dan temazepam. Benzodiazepin long-acting, (T1/2 > dari 24 jam) flurazepam, diazepam dan quazepam.

Obat

Kadar dalam Darah Puncak (jam)

Waktu paruh Eliminasi1 (jam)

12-15 15-40

Keterangan

Alprazolam Chlordiazepoxide

1-2 2-4

Absorbsi oral cepat Metabolit-metabolit aktif, bioavailabilitas injeksi IM buruk

Clorazepate

1-2 (Nordiazepam)

50-100

Prodrug; dihidrolisis menjadi bentuk aktif didalam lambung

Diazepam

1-2

20-80

Metabolit-metabolit aktif, bioavailabilitas injeksi IM buruk

Estazolam Flurazepam

2 1-2

10-24 40-100

Tidak ada metabolit aktif Metabolit aktif dengan waktu-paruh panjang

Lorazepam
Oxazepam Prazepam Quazepam Termazepam Triazolam

1-6
2-4 1-2 2 2-3 1

10-20
10-20 50-100 30-100 10-40 2-3

Tidak ada metabolit aktif

Tidak ada metabolit aktif Metabolit aktif dengan waktu-paruh panjang Metabolit aktif dengan waktu-paruh panjang Absorbsi oral lambat Mula kerja cepat, lama kerja pendek

Farmakodinamik Benzodiazepin bekerja pada reseptor GABA. Pengikatan ini menyebabkan pembukaan kanal klorida masuknya ion klorida ke dalam sel peningkatan potensial elektrik sepanjang membran sel sel sukar tereksitasi

Efek yg ditimbulkan benzodiazepin pada SSP: - Sedasi - Hipnosis - Pengurangan terhadap rangsangan emosi/ansietas - Relaksasi otot dan antikonvulsan.

Farmakokinetika Absorbsi Benzodiazepin diabsorpsi secara sempurna kecuali klorazepat (diubah menjadi bentuk aktifnya oleh hidrolisis asam didalam lambung)

 Distribusi - Benzodiazepin dan metabolitnya terikat pada protein plasma (albumin) - Kelarutan di dalam lipid juga menentukan kecepatan memasuki system saraf pusat (SSP) - Benzodiazepin dapat melewati sawar urin dan disekresi ke dalam ASI

 Eskresi Metabolit-metabolit larut air dari benzodiazepine dieksresi terutama lewat ginjal. Metabolisme Metabolisme benzodiazepin di hati melalui beberapa kelompok enzim Yang menghambat eritromisin, klaritromisin, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon dan sari buah grapefruit.

Non- Benzodiazepin Zolpidem - mempunyai efek pelemas otot dan antikonvulsan yang minimum. - mempunyai efek kecil terhadap pola tidur pada dosis hipnotik yang dianjurkan - Dalam dosis tinggi + depresan ssp lainDepresi pernapasan

- metabolism dengan cepat menjadi metabolit tidak aktif oleh hati melalui oksidasi dan hidroksilasi - Pengurangan dosis pasien dengan gangguan hati, usia lanjut , dan pengguna cimetidine. Rifampin, suatu induser sitokrom P450,

Buspiron Farmakodinamik Potensi antagonis dopaminergiknya rendah risiko menimbulkan efek samping ekstra piramidal pada dosis pengobatan ansietas kecil.

Farmakokinetik Buspiron diabsorpsi secara cepat pada pemberian peroral Buspiron diekskresikan melalui urine dan feces.

Efek samping hanya menyebabkan sedikit gangguan psikomotor dibanding benzodiazepin Dosis takikardi, palpitasi, nervousness, keluhan gastrointestinal, parastesia dan miosis.

 Obat apa yang cocok diberikan pada pasien tersebut ? Pasien sering tebangun tengah malam dan sulit untuk tidur kembali benzodiazepine seperti oxazepam dan quazepam (masa kerja sedang panjang)

Tidak boleh digunakan sebagai antiinsomnia lebih dari 2 minggu.

 Apa efek samping yang dapat terjadi ? - dosis hipnotik kadar puncak menimbulkan kepala ringan, malas, tidak bermotivasi, lamban, inkoordinasi motorik, ataksia, gangguan fungsi mental dan psikomotor, gangguan koordinasi berfikir, bingung, disartria, amnesia anterogard - Interaksi dengan etanol (alkohol) menimbulkan efek depresi yang berat

 bagaimana pemberian obat tersebut ? Obat obat ini diberikan secara oral
Oxazepam (serax) Quazepam (Doral) 15 30 mg 2 3 kali sehari 7,5 15 mg

Referensi
Kaplan HI, Sadock BJ. Buku Ajar Psikiatri Klinis. Edisi Kedua. Jakarta : EGC, 2010. Hal 339-340. Maslim Rusdi. Panduan Praktis, Penggunaan Klinis Obat Psikotropik. Edisi Ketiga. Jakarta : Bagian Ilmu Kedokteran Jiwa FK-Unika Atma Jaya, 2007. Hal 42-46. http://poetra-rastafara.blogspot.com/ http://sectiocadaveris.wordpress.com/artikel-kedokteran/farmakologianti-ansietas-dan-mood-stabilizer/ Trevor Anthony J, Way Walter L. Obat Sedatif-hipnotik, dalam Farmakologi Dasar dan Klinik oleh Katzung G. Bertram. Edisi 8. Buku 2. Jakarta : Salemba Medika, 2002. Hal 25-56. http://www.scribd.com/doc/28859815/Psikofarmakakologi Yuda Turana, dr., SpS ; http://www.medikaholistik.com/medika ; diakses 9 April 2011.