Facultad de Odontologa Farmacologa II

ANTIMICTICOS
NISTATINA
Antifngico - Fungicida - Fungisttico Mecanismo de accin. Acta tanto como fungisttico como fungicida, dependiendo de la concentracin. Se fija a los esteroles de la membrana celular de los hongos, desorganizando su configuracin espacial, lo que lleva a una alteracin de la permeabilidad de la membrana con prdida de aminocidos, purinas e iones por parte del hongo, con alteracin del metabolismo celular. Antimictico con propiedades fungistticas y fungicidas; se une a esteroles de la membrana celular de especies sensibles de Cndida, formando canales inicos y alterando la permeabilidad de membrana Va de administracin: Oral, Tpico Oral: Suspensin oral: 100.000 U/ml (accin tpica) Dosis Adulto: 250.000 a 500.000 UI cada 6 12 horas por al menos 10 das o 48 h despus de la remisin de los sntomas (mantener suspensin en la boca el mximo de tiempo antes de tragar) Dosis Nios: Nios: 250.000 a 500.000 UI cada 6 12 horas Lactantes: 250.000 UI cada 6 horas Recin Nacidos: 100.000 UI cada 6 horas

Tpica: 5% crema 3% ungento Una aplicacin cada 6 12 h en la zona afectada Aplicacin tpica: 2 o 3 aplicaciones al da en capa fina mejor

adhesin a la mucosa 5 - 7 das adulto o 3 das nios Farmacocintica: Absorcin mala Excrecin por las heces No se metaboliza Usos Teraputicos: Inmunosuprimidos Portadores de prtesis acrlicas Lactantes Aparatos ortodoncicos Reacciones adversas: Oral dao heptico Trastornos gastrointestinales (dosis altas) nuseas, vmitos, diarrea Interacciones: Accin disminuida por: modificadores del trnsito intestinal o agentes que puedan aislar la mucosa, no se deben usar. Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad

KETOCONAZOL
Mecanismo de accin: Antimictico. Fungicida o fungisttico segn su concentracin frente a

dermatofitos, levaduras, hongos dimrficos y eumicetos. Inhibe la biosntesis de ergosterol y altera la composicin lipdica de la membrana del hongo. Farmacocintica: Se absorbe con facilidad por va oral, se une principalmente a la fraccin albumnica. Se metaboliza en el hgado y su concentracin mxima se halla de 1 a 4 horas desde su administracin. Se elimina sobre todo por va biliar y por va renal 13%, tambin se excreta en la leche materna Indicaciones Teraputicas: Infecciones de piel, pelo y uas, por dermatofitos y/o levaduras: dermatofitosis, onicomicosis, Candida perionyxis, pitiriasis versicolor, pitiriasis capitis, Pityrosporum folliculitis, candidiasis mucocutneas crnicas, que no puedan ser tratadas localmente o no han respondido a tratamientos antifngicos locales. Infeccin gastrointestinal por levaduras. Candidiasis vaginal recurrente. Infeccin mictica sistmica: candidiasis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis y blastomicosis. Profilaxis de infeccin por hongos en inmunocomprometidos. Va de administracin: Oral, Tpico Posologa: Debe administrarse con alimentos para reducir las nuseas y vmitos y facilitar su absorcin Oral: Dosis Adulto: 200 mg/12 h (dosis mxima 400 mg/da) durante 3 - 5 das Dosis peditricas usuales: lactantes y nios hasta los 2 aos no se ha establecido dosificacin; Nios mayores de 2 aos: oral: de 3,3 a 6,6 mg/kg /da en una dosis. Crema 2%: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al da Tpico: Una aplicacin al da. En casos graves, una aplicacin dos veces al da.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Ketoconazol. Enfermedad heptica. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestin de bebidas alcohlicas. Advertencias y precauciones: El Ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de quernctero en el lactante. En la forma tpica no debe usarse para tratamientos oftlmicos y en el nivel drmico puede producir dermatitis o sensacin de quemazn durante el tratamiento. Estudios en animales han sealado que Ketoconazol puede desarrollar efectos carcinognicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos. No recomendado en nios < 15 kg. Interacciones: La administracin simultnea con medicacin que disminuye la secrecin gstrica o su acidez (anticolinrgicos, anticidos, bloqueantes H 2) disminuye su absorcin. Existe posibilidad de riesgo de potenciacin de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar frmacos hepatotxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de antagonistas del receptor H 2 de la histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produce una reduccin de la absorcin de Ketoconazol. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones sricas de Ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitona puede dar lugar a la alteracin del metabolismo de uno o ambos medicamentos. Reacciones adversas: Nuseas, vmitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutneo o prurito. En caso de que persistan deber requerirse atencin mdica. Ante aparicin de orina oscura, heces plidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerir en forma inmediata atencin mdica. Se han descripto casos de hepatitis en nios y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con Ketoconazol.

ANFOTERICINA B (Antibitico anti fngico)

Vas de administracin: Oral, IV, tpica Absorcin: Oral (mala) Metabolismo: Heptico. Excrecin: Biliar Vida media: 24 horas. Unin a protenas plasmticas: 90-95%. Indicaciones: Tratamiento de candidiasis orofarngea y esofgica, candidiasis cutnea o mucocutnea. Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad, con insuficiencia renal, embarazo y lactancia. Interacciones: Efecto aditivo nefrotxico si se administra amfotericina B con otros frmacos potencialmente nefrotxicos como son los aminoglucsidos (Ej., gentamicina, tobramicina, o amikacina), el cidofovir, ciclosporina, vancomicina etc. RAM: Trastornos GI (lo ms importante), azoemia, disminucin de la funcin renal, dao heptico, etc.

ANTIVIRALES
ACICLOVIR
Antiviral. Inhibe el ADNp, Inhibe la replicacin del virus.

Indicacin Odontolgica: VH1 en labios y mucosa. Va de administracin: Oral, Tpica, Parenteral (IV) (Cuando se da por va oral se complementa con crema) Dosis: ORAL: 200 mg 5 veces al da. Durante 5 a 10 das omitiendo dosis nocturna 20 mg/kg/da dividido en 5 dosis POR 5 DAS (no > 800 mg) Nios ms de 20 kilos Suspensin: 200mg/5ml Dosis adulto. 5 ml cada 8 h por 10 das

Nios menos de 20 kilos

Las cpsulas se pueden tomar con las comidas, ya que no se ha demostrado que la absorcin se vea afectada por los alimentos. TPICA: Crema 5% 5 aplicaciones diarias en las lesiones durante 7 das

Ungento oftlmico 3% La dosis EV se basa en el peso del paciente y en el tipo de lesin (5-10mg/Kg por 1 h c/8 h x 5-10 das). La profilaxis del Aciclovir antes de la exposicin aminora el riesgo global de reincidencia en el 73% de las personas con recidivas por VHS inducidas por rayos solares

Farmacocintica: Absorcin: intestinal (20%) Metabolizacin: No Excrecin: Renal Vida media: 3 horas. Reacciones adversas: En algunos pacientes se observ aumento rpido y reversible de los niveles sanguneos de urea o creatinina, circunstancia que se piensa es debida a los niveles plasmticos elevados de la droga y al estado de hidratacin de los pacientes. Por ello es imprescindible que la hidratacin sea adecuada. Por extravasacin puede aparecer una inflamacin grave, a veces seguida de ulceracin. Tambin se ha evidenciado aumento de las enzimas hepticas, disminucin de los ndices hematolgicos, erupciones y fiebre; nuseas y vmitos. En ocasiones han aparecido reacciones neurolgicas reversibles, como temblores, relacionados con confusin y cambios electroencefalogrficos. Interaccin: Probenecid aumenta la vida media y las concentraciones plasmticas de aciclovir. Desplaza a otros frmacos que tienen excrecin renal, por lo que aumenta la vida media de estos frmacos. Contraindicacin: Trastorno gastrointestinal, embarazo, lactancia.