ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS AINEs

-Analgesia -Eficacia -Usos clnicos Perifrica Moderada Cefaleas Artralgias Mialgias Dolores moderados -Otras acciones Antitrmico Antiinflamatorio Antiagregante Narctico Sueo Dependencia y tolerancia

Opioides
Central Intensa Dolores viscerales Dolores intensos

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Fosfolipidos de membrana Fosfolipasa A2 Glucocorticoides Acido araquidnico
Inhibidores COX-2 selectivos Endotoxinas Citocinas Mitgenos

COX-1 Constitut. COX-2 inducible AINEs

Estmago, intestino, rin y plaquetas

Glucocorticoides

Zonas de inflamacin:macrfagos, etc...

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-Acciones: Analgsica: Moderada Dolores articulares, musculares, dentarios, cefaleas, posoperatorios postraumticos, clicos y cancerosos Inhibicin de la produccin de PG a nivel perifrico Inhibicin de la produccin de PG a nivel espinal y cerebral Incorporacin a la membrana plasmtica Activacin de vas serotonergicas descendentes Regulacin a la baja de sitio modulador del complejo NMDA-canal inico Abolicin de la induccin de genes de expresin temprana

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-Acciones: Antiinflamatoria: Mas eficaces sobre inflamaciones agudas que crnicas Reducen la activacin de terminales sensitivas Inhiben la actividad vasodilatadora y quimiotctica en el foco inflamatorio Antitermica: Accin sobre la lamina terminalis, el area preptica e hipotlamo anterior Antiagregante plaquetaria No compartida en la misma medida por todos los AINEs Uricosrica Por inhibicin competitiva del transporte de a.u. de la luz tubular al intersticio Salicilatos, sulfinpirazona y fenilbutazona

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-Reacciones adversas generales: Gastrointestinales: Frecuentes 15-25% leves 40% tras tres meses de consumo Renales: Reduccin de la funcin renal Retencin de agua, sodio y potasio Toxicidad renal crnica (nefropata intersticial crnica o nefropata analgsica) Hipersensibilidad: (1-2%) Reacciones hematolgicas: Agranulocitosis, anemia aplasica, trombocitopenia.

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-Clasificacin: Salicilatos: AAS, diflunidal, salicilato sdico Paraaminofenoles: Paracetamol Pirazolonas: Metamizol, propifenazona, fenilbutazona Acidos propionicos: Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno Acidos aceticos: Indometacina, sulindaco, diclofenaco, ketorolaco, aceclofenaco Acidos antranlicos: Ac. Mefenmico, ac. meclofenmico Oxicams: Piroxicam, tenoxicam, meloxicam Inhibidores selectivos COX-2: Rofecoxib, celecoxib Otros: Nabumetona, Nimesulida

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-Salicilatos: -AAS, Analgsico, antitermico, antiinflamatorio, antiagregante y ac. metablicas Diflunisal tiene acciones uricosricas a dosis bajas -Dosificacin y farmacocintica variable Buena absorcin, efecto de primer paso, interferencia con alimentos Alto grado de unin protenas Metabolizacin heptica y eliminacin renal -Reacciones adversas Gastroinitestinales, hipersensibilidad, cierre prematuro del ductus Salicilismo (cefaleas, acufenos, perdida visin, confusin......) No administrar en nios (sindrme de Reye) -Interacciones

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-Salicilatos: -Indicaciones: Dolor: Neuralgias, cefaleas, posoperatorios y posparto, dismenorrea, canceroso Sndromes articulares: Artrit. reumatoide, osteoartritis, tendintis, bursitis Fiebre Inhibicin de la agregacin plaquetaria -Paraaminofenoles (paracetamol, proparacetamol y fenazopiridina) Paracetamol: Analgsico y antitrmico Buena absorcin, biodisponibilidad y distribucin A dosis teraputicas no se fija a protenas plasmticas Metabolizacin heptica (90%) 4-5% metabolito activo (N-acetilbenzoquinoneimida) Fenazopiridina se elimina en forma activa 40%

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-Paraaminofenoles (paracetamol, proparacetamol y fenazopiridina) Reacciones adversas: Muy baja para paracetamol a dosis teraputicas Ligeros aumentos de los enzimas hepticos Necrosis heptica en intoxicaciones agudas (tto con n-acetilcisteina) Indicaciones: Sustituto de AAS cuando est contraindicado -Derivados pirazolnicos: (Metamizol, propifenazona y fenilbutazona) -Analgsicos y antitrmicos accin comparable a la de AAS -Ligera accin relajante de la f.m.l. -Indicacin fundamental como analgsicos -Fenilbutazona posee efecto uricosrico y antitrmico Inductor enzimtico heptico Productor de discrasias sanguneas y fuente de varias interacciones (unin PP 99%)

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-Derivados del Ac. Propinico: (Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno,....) Analgsicos, antiinflamatorios, antitrmicos y antiagregantes Buena absorcin va oral y distribucin Unin a protenas 99 % Metabolizacin heptica completa Baja incidencia de efectos adversos gastrointestinales -Derivados del Ac. Actico: (Indometacina, sulindaco, ketorolaco,....) Acciones analgsicas y antiinflamatorias, antitrmicas y antiagregantes Sulindaco es un profrmaco Diclofenaco es poco antiagregante y posee efecto uricosrico Etodolaco muestra preferencia de inhibicin sobre COX-2

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-Oxicams (Piroxicam, tenoxicam y meloxicam) -Vida media larga loq ue permite una sola adminsitracin -Buena absorcin y distribucin, metabolizacin heptica -Meloxicam posee actividad preferentemente COX-2 -Derivados de Ac. Antranlico (Ac. Mefenmico, meclofnamico y flufenmico) -Efectos similares al resto de AINEs pero menor antiagregacin -Reaccin adversa especfica de este grupo es la diarrea -Inhibidores selectivos COX-2: (Rofecoxib, celecoxib) -Otros AINEs: (Nabumetona, nimesulidad y derivados del ac. Nicotnico) Nabumetona es un profrmaco y tiene cierta selectividad COX-2 Nimesulida adems de efecto AINE, inhibe la produccin de aniones superoxido