EXERCCIOS DE FARMACOTERAPIA

1. Foi administrado a um paciente 200 mg de um frmaco por via endovenosa na forma de bolus. Quando feita a determinao da concentrao plasmtica da droga em funo dos tempos de coleta temos os dados mostrados na tabela abaixo. O paciente pesa 70kg. Tempo (h) 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 3.5 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 Concentraes (mg/L) 180 160 150 100 80 69 55 40 30 20 10 5 c) Calcule o tempo de meia vida (t) e Ke desta droga. b) Utilizando-se do grfico feito em papel milimetrado, estime a concentrao no tempo zero C(0) e calcule o volume de distribuio (Vd) desta droga.

a) Faa o grfico da concentrao plasmtica em funo do tempo em papel milimetrado normal.

2. Sr. Antonio administrou por via oral 150 mg de um frmaco X, que tem biodisponibilidade de 70%, aps administrao oral mostrou os dados exibidos abaixo:
Tempo (h) 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 3.5 4.0 5.0 6.0 7.0 10.0 Concentraes (mg/L) 5 10 20 30 70 90 80 60 40 35 20 10

a) Faa o grfico da concentrao plasmtica em funo do tempo em papel milimetrado normal.

b) Utilizando-se do grfico feito em papel milimetrado, estime a concentrao no tempo zero C(0) e calcule o volume de distribuio (Vd) desta droga.

c) Calcule o tempo de meia vida (t), Ke desta droga, Cmax, Tmax e Css.

3. Dar a definio do pKa de um medicamento. 4. Que se deduz de um coeficiente de partio? 5. Dar o estado de ionizao e as condies de absoro dos seguintes produtos, nos meios com pH 2,0 e 8,0: Teofilina pKa 9,0 varfarina: pKa 4,0 Ampicilina pKa 3,0 - Oxazepam: pKa 5,0 Paracetamol pKa 10 Propranolol pKa 8,0 6. Definir o efeito de primeira passagem. 7. Um medicamento administrado, por via oral, na dose do 100 mg apenas 60 mg so encontrados ao nvel da veia porta. Dar uma explicao sobre a perda de 40 mg. 9. Um medicamento ativo na dose de 10 mg aps injeo intravenosa. Sua biodisponibilidade, aps administrao oral, de 40%. Que dose aconselha-se a administrar por via oral? 10. Qual relao existe entre absoro e biodisponibilidade? Quais fatores interferem nestes processos? 11. Sabendo-se que o compartimento extracelular e o intracelular apresentam pH 7,4 e 7,0 respectivamente, em qual destes compartimentos um frmaco com carter cido estar presente em maior concentrao aps a distribuio? Explique. 12. Qual a importncia da ligao entre o frmaco e as protenas plasmticas para a distribuio? O que ocorre na administrao conjunta de dois frmacos com alta afinidade por protenas plasmticas? 13. S.D.C., 88 anos, etilista crnico, apresentou quadro de lombalgia. Foi prescrito paracetamol que apesar de administrado na forma correta no apresentava o efeito esperado e SDC comeou sentir sintomas desagradveis como dores de cabea, nusea e uma colorao de pele amarela-esverdeada. Foi realizada a determinao das concentraes plasmticas das Bilirrubinas e das enzimas ALT e AST, que se apresentaram 10X acima do valor de referncia. Explique qual o motivo dessas alteraes. 14. Paciente com 80% do corpo queimado est arriscado a contrair infeces, por isso foi prescrito antibitico de alta ligao a protenas plasmticas. Qual a repercusso farmacocintica esperada sobre o efeito teraputico frente ao estado clnico do paciente? 15. Sabendo que a concentrao plasmtica de equilbrio estvel (Css) de um frmaco de 0,9 mg/L, o Vd 0,6 L/Kg e o T 3 horas , determine as doses de ataque e manuteno para as vias oral e endovenosa. Considere biodisponibilidade de 40%, e regime de 6/6 horas. 16. Um determinado frmaco para exercer seu efeito necessita de uma concentrao plasmtica de equilbrio estvel (css) de 45mg/L (ou 45 mcg/mL). Sabe-se que o referido frmaco possui a depurao mdia de 0,85 mL/min/kg, para paciente no fumante. O frmaco ser administrado por infuso intravenosa, onde F=1. Calcule a dose para um paciente de 89 Kg, considerando que as preparaes intravenosas do frmaco contm apenas 65% da forma ativa, qual ser a taxa de infuso por hora?