Makalah Farmakologi

Interaksi Obat Sistem Genitourinari

Astrawinata G 080100088

Kelompok B4 Meja 2

Fakultas Kedokteran Universitas Sumatera Utara 2010

A. Pendahuluan
Tujuan praktikum ini adalah untuk mengenal dan memahami interaksi yang mungkin terjadi antara obat-obat sistem respiratori. Praktikum ini dilatar belakangi oleh kenyataan bahwa setiap dokter pasti akan memberi resep obat dan jarang yang memberikan satu jenis obat saja. Oleh karena itu perlu diketahui interaksi yang mungkin terjadi antara obat yang satu dengan yang lain.

B. Pelaksanaan
B.1. Alat dan Bahan Copy resep yang berhubungan dengan penyakit pada sistem respiratori dari apotik B.2. Teknik Pelaksanaan Mengkaji interaksi obat-obat dalam resep. Interaksi dapat berupa farmaseutik, farmakokinetik dan farmakodinamik.

C. Resep
1. Amoxillin Komp : Amoksisilin 500 mg In : Infeksi saluran nafas, saluran kemih & kelamin, kulit & jaringan lunak yang disebabkan oleh bakteri Gram positif & Gram negatif yang rentan terhadap Amoksisilin. KI : Hipersensitif terhadap penisilin. Infeksi mononukleosis. Ds : Dewasa : 250-500 mg tiap 8 jam. Anak-anak : 20 mg/kg berat badan/hari dalam dosis terbagi yang diberikan tiap 8 jam. Pada infeksi berat dosis dapat digandakan. Gonore akut : 2-3 gram sebagai dosis tunggal. Es : Reaksi hipersensitifitas, gangguan pada saluran pencernaan. 2. Salbutamol 2mg Komp : Salbutamol Sulfat. In : Asma bronkhial, bronkhitis kronis, empisema. KI : Tirotoksikosis, hipertiroid, hipersensitif terhadap Salbutamol atau simpatomimetik lainnya, propelan aerosol, pengguna beta bloker. Ds : Dewasa : 3-4 kali sehari 1-2 tablet. Anak-anak berusia 6-12 tahun : 3 kali sehari 1 tablet. Anak berusia 2-6 tahun : 3 kali sehari tablet. Es : Gemetar, takhikardia. Obat 1 : Amoxillin

Farmakokinetik
Absorbsi: Amoxicillin stabil pada asam lambung dan terabsorpsi 74-92% di saluran pencernaan pada penggunaan dosis tunggal secara oral. Nilai puncak

konsentrasi serum dan AUC meningkat sebanding dengan meningkatnya dosis. Efek terapi Amoxicillin akan tercapai setelah 1-2 jam setelah pemberian per oral. Meskipun adanya makanan di saluran pencernaan dilaporkan dapat menurunkan dan menunda tercapainya nilai puncak konsentrasi serum Amoxicillin, namun hal tersebut tidak berpengaruh pada jumlah total obat yang diabsorpsi. Distribusi: Distribusi obat bebas ke seluruh tubuh baik. Amoxicillin dapat melewati sawar plasenta, tetapi tidak satupun menimbulkan efek teratogenik. Namun demikian, penetrasinya ke tempat tertentu seperti tulang atau cairan serebrospinalis tidak cukup untuk terapi kecuali di daerah tersebut terjadi inflamasi. Selama fase akut (hari pertama), meningen terinflamasi lebih permeable terhadap Amoxicillin, yang menyebabkan peningkatan rasio sejumlah obat dalam susunan saraf pusat dibandingkan rasionya dalam serum. Bila infefksi mereda, inflamasi menurun maka permeabilitas sawar terbentuk kembali. Ikatan protein plasma kurang lebih 20%. Metabolisme: Amoxicillin sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif oleh enzim Cytochrome P450 2C19 (CYP2C19). Eskresi: Waktu paruh Amoxicillin adalah 61.3 menit dan diekskresi melalui ginjal.

Farmakodinamik
Amoxicillin berikatan dengan penicillin-binding protein 1A (PBP-1A) di dalam dinding sel bakteri. Penicillin mengasilasi penicillin-sensitive transpeptidase Cterminal domain dengan membuka cincin laktam. Inaktivasi ini menghalangi pembentukan formasi cross-link peptidoglikan sehingga menghalangi langkah kedua, ketiga, dan langkah terakhir dari sintesis dinding sel. Lisis sel kemudian dimediasi oleh autolytic enzymes seperti autolysins dari bakteri sendiri. Mungkin amoxicillin juga menghalangi kinerja autolysin inhibitor.

Obat 2 : Salbutamol 2mg

Farmakokinetik
Interaksi ini terjadi bila salah satu obat mempengaruhi absorpsi, metabolisme atau ekskresi obat lainnya sehingga kadar plasma obat tersebut akan meningkat atau menurun. Akibatnya terjadi peningkatan toksisitas atau penurun efektivitas obat tersebut. Interaksi farmakokinetik tidak dapat diekstarpolasikan ke obat lain yang segolongan dengan obat yang berinteraksi, sekalipun struktur kimianya mirip, karena antara obat-obat segolongan terdapat variasi sifat-sifat fisikokimia yang menyebabkan variasi sifat farmakokinetiknya.

Absorbsi: Absorbsi terjadi di slauran cerna secara cepat dan lebih cepat dengan inhalasi Distribusi: Ikatan dengan protein serum belum diketahui (www.drugbank.ca) Metabolisme: Dihidrolisis oleh enzim esterase di darah dan jaringan menjadi bentuk aktif colterol. Obat ini juga dikonjugasikan menjadi bentuk salbutamol 4'-O-sulfate. Eskresi: Ekskresi melalui ginjal dan waktu paruhnya 1,6 jam.

Farmakodinamik
Salbutamol adalah agonis 2-adrenergik dan merangsang reseptor 2adrenergik. Ikatan dengan 2-receptors di paru-paru menghasilkan relaksasi dari otot polos bronkus. Dipercaya bahwa salbutamol meningkatkan produksi cAMP dengan mengaktivasi adenylate cyclase, dan mekanisme kerja salbutamol dimediasi oleh cAMP. Konsentrasi cAMP intraseluler yang meningkat memperbesar aktivitas cAMP-dependent protein kinase A, yang menginhibisi fosforilasi myosin dan menurunkan kadar kalsium intraseluler. Pada akhirnya terjadi relaksasi otot polos bronkus. Peningkatan kadar cAMP intrasel juga disebabka inhibisi dari pelepasan mediator mast cell di saluran nafas.

Tabel Perbandingan Farmakokinetik-Farmakodinamik

Farmakokinetik Amoxillin Absorpsi Amoxicillin stabil pada asam lambung dan terabsorpsi 7492% di saluran pencernaan pada penggunaan dosis tunggal secara oral. Nilai puncak konsentrasi serum dan AUC meningkat sebanding dengan meningkatnya dosis. Efek terapi Amoxicillin akan tercapai setelah 1-2 jam setelah pemberian per oral. Meskipun adanya makanan di saluran pencernaan

Salbutamol Keterangan Absorbsi terjadi di slauran Tidak ada cerna secara cepat dan interaksi lebih cepat dengan inhalasi

dilaporkan dapat menurunkan dan menunda tercapainya nilai puncak konsentrasi serum Amoxicillin, namun hal tersebut tidak berpengaruh pada jumlah total obat yang diabsorpsi. Distribusi Distribusi obat bebas ke seluruh tubuh baik. Amoxicillin dapat melewati sawar plasenta, tetapi tidak satupun menimbulkan efek teratogenik. Namun demikian, penetrasinya ke tempat tertentu seperti tulang atau cairan serebrospinalis tidak cukup untuk terapi kecuali di daerah tersebut terjadi inflamasi. Selama fase akut (hari pertama), meningen terinflamasi lebih permeable terhadap Amoxicillin, yang menyebabkan peningkatan rasio sejumlah obat dalam susunan saraf pusat dibandingkan rasionya dalam serum. Bila infefksi mereda, inflamasi menurun maka permeabilitas sawar terbentuk kembali. Ikatan protein plasma kurang Besarnya ikatan dengan Tidak ada protein serum belum interaksi (?) diketahui (www.drugbank.ca)

lebih 20%. Metabolisme Amoxicillin sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif oleh enzim Cytochrome P450 2C19 (CYP2C19). Waktu paruh Amoxicillin adalah 61.3 menit dan diekskresi melalui ginjal. Dihidrolisis oleh enzim Tidak ada esterase di darah dan interaksi jaringan menjadi bentuk aktif colterol. Obat ini juga dikonjugasikan menjadi bentuk salbutamol 4'-Osulfate. Ekskresi melalui ginjal dan Tidak ada interaksi waktu paruhnya 1,6 jam.

Ekskresi

Farmakodinamik Amoxillin Mekanisme Amoxicillin berikatan kerja dengan penicillinbinding protein 1A (PBP-1A) di dalam dinding sel bakteri. Penicillin mengasilasi penicillin-sensitive transpeptidase Cterminal domain dengan membuka cincin laktam. Inaktivasi ini menghalangi pembentukan formasi cross-link peptidoglikan sehingga menghalangi langkah kedua, ketiga, dan langkah terakhir dari sintesis dinding sel. Lisis sel kemudian dimediasi oleh autolytic enzymes seperti autolysins dari bakteri sendiri. Mungkin amoxicillin juga menghalangi

Salbutamol Keterangan adrenergik. Ikatan dengan Tidak ada 2-receptors di paru-paru interaksi menghasilkan relaksasi dari otot polos bronkus. Dipercaya bahwa salbutamol meningkatkan produksi cAMP dengan mengaktivasi adenylate cyclase, dan mekanisme kerja salbutamol dimediasi oleh cAMP. Konsentrasi cAMP intraseluler yang meningkat memperbesar aktivitas cAMP-dependent protein kinase A, yang menginhibisi fosforilasi myosin dan menurunkan kadar kalsium intraseluler. Pada akhirnya terjadi relaksasi otot polos bronkus. Peningkatan kadar cAMP intrasel juga disebabka inhibisi dari pelepasan mediator mast cell di saluran nafas.

kinerja inhibitor. Khasiat

autolysin

Amoxicillin adalah antibiotik spektrum sempit yang bekerja untuk menghalangi sintesis dinding sel bakteri
Reaksi hipersensitifitas, gangguan pada saluran pencernaan

Salbutamol adalah 2Tidak ada bloker yang bekerja dengan interaksi merelaksasi otot bronkus

Efek samping

Gemetar, takhikardi.

Tidak ada interaksi.

Daftar Pustaka
Ganiswarna, Sulistia G, dkk. Farmakologi dan Terapi ed. 5. 2007. Jakarta: Gaya Baru Bertran G. Katzung. Farmakologi Dasar dan Klinik Volume 1-3. 2004. Jakarta :EGC MIMS Petunjuk Konsultasi. Ed.8. 2008/2009. Jakarta: CMP Medica 2008 www.Drugsbank.ca www.drugs.com