FARMACOLOGIA GENERAL

Dr. JHONNY PRADEL

FARMACOLOGIA

CIENCIA QUE ESTUDIA L OS FRMACOS.

FARMACOLOGA, EN SU SENTIDO MS AMPLIO, COMPRENDE EL CONOCIMIENTO DE LA HISTORIA, EL ORIGEN,LA PROPIEDADES FSICAS Y QUMICAS, LA PRESENTACIN, LOS EFECTOS BIOQUMICOS Y FISIOLGICOS, LOS MECANISMOS DE ACCIN, LA ABSORCIN , LA DISTRIBUCIN, LA BIOTRANSFORMACIN Y LA EXCRECIN, AS COMO EL USO TERAPUTICO Y DE OTRA INDOLE DE LOS FRMACOS.

FARMACOLOGIA

CIENCIA QUE ESTUDIA LOS FRMACOS PARTE DE LAS CIENCIAS BIOMDICAS QUE ESTUDIA LAS PROPIEDADES DE LOS FRMACOS Y SUS ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO

CLULA

Respuesta al frmaco

FRMACO
TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIN SOBRE LOS SERES VIVOS. SE LLAMA FRMACO A TODO AGENTE QUMICO QUE MODIFICA EL PROTOPLAMA VIVO.

DEFINICIN

DESDE EL PUNTO DE VISTA MDICO TODA SUSTANCIA QUE SIRVE PARA: PREVENIR MITIGAR CURAR Y DIAGNOSTICAR UNA ENFERMEDAD O MODIFICAR PROCESOS FISIOLGICOS

FRMACO

FRMACO PRINCIPIO ACTIVO DROGA

MEDICAMENTO ESPECIALIDAD FARMACUTICA PREPARADO MAGISTRAL

CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA
FRMACO EN SI: a) FAMACOQUMICA
b) FARMACOTCNIA c) FARMACOGNOSIA d) GALENICA e) ETNOFARMACOLOGA

INTERACCIN CON EL ORGANISMO: a)FARMACODINMIA

b) FARMACOCINTICA c) FARMACOGENTICA d) FARMACOMETRA e) CRONOFARMACOLOGA

CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA

APLICACIONES TERAPUTICAS:

a) FARMCOLOGA CLNICA
b) TERAPUTICA C) FARMACOTXIA

ACTO PLACEBO SUSTANCIA QUMICA GENERALMENTE INERTE, QUE PRODUCE EFECTOS PSICOLGICOS PLACEBOS PUROS. LACTOSA, AGUA.
PLACEBOS IMPUROS. VITAMINAS, PROTECTORES HEPTICOS EFECTO NOCEBO PLACEBORECEPTORES PLACEBORRESISTENTES

DIVISION DE LA FARMACOLOGIA
FARMACOGNOSIA.-ESTUDIA
EL ORIGEN, CARACTERES, ESTRUCTURA ANATMICA Y COMPOSICIN DE LOS FRMACOS NATURALES.

FARMACODINMIA.ESTUDIA LA ACCIN DE LOS FRMACOS SOBRE EL ORGANISMO

DIVISION DE LA

FARMACOLOGIA

FARMACOCINTICA.- ESTUDIA
LA ABSORCIN, DISTRIBUCIN, BIOTRANSFORMACIN Y EXCRECIN DE LOS FRMACOS.

FARMACOTCNICA.- SE
OCUPA DE LA PREPARACIN DE LOS FRMACOS PARA SU ADMINISTRACIN.
DR PRADEL

DIVISION DE LA FARMACOLOGIA
TERAPUTICA.-ES EL ARTE DE
APLICAR LOS MEDICAMENTOS Y OTROS MEDIOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES

TOXICOLOGA.- ES EL ESTUDIO DE LAS

REACCIONES ADVERSAS DE LOS PRODUCTOS MEDICINALES. SE OCUPA NO SOLO DE LOS FARMACOS UTILIZADOS EN TERAPUTICA, SINO TAMBIEN DE OTRAS SUSTANCIAS QUMICAS QUE PUEDEN CAUSAR INTOXICACIN, EN EL HOGAR EL AMBIENTE Y LA INDUSTRIA.

FARMACOLOGA CLNICA ESTUDIA LAS ACCIONES Y LOS EFECTOS DE LOS FRMACOS EN EL HOMBRE SANO Y ENFERMO Y SE ENCARGA DEL USO RACIONAL DE LOS FRMACOS FARMACOEPIDEMIOLOGA ESTUDIA EL IMPACTO DE LOS FRMACOS EN UNA POBLACIN

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA
ESTUDIA EL MOVIMIENTO DE LOS FRMACOS EN EL ORGANISMO Y PERMITE CONOCER SU CONCENTRACIN EN LA BIOFASE BIOFASE.- EL MEDIO EN CUAL EL FRMACO EST EN CONDICIONES DE INTERACTUAR CON LOS RECEPTORES

FARMACOCINTICA
COMPRENDE: ABSORCIN DISTRIBUCIN BIOTRANSFORMACIN EXCRECIN DE LOS FRMACOS. LA TRANSFERENCIA ASEGURA LA LLEGADA DEL FRMACO A LA BIOFASE EN CONCENTRACIONES ADECUADAS.

FARMACOCINTICA

ABSORCIN

ABSORCIN
PASAJE DE LAS SUSTANCIAS A LA CIRCULACIN DESDE EL EXTERIOR DEL ORGANISMO.
EL TRMINO ABSORCIN DENOTA LA RAPIDEZ CON QUE UN FRMACO SALE DEL SITIO DE ADMINISTRACIN Y EL GRADO CON QUE LO HACE.

BIODISPONIBILIDAD
LA RAPIDEZ Y MAGNITUD DE LA ABSORCIN DE UNA DROGA EN UNA FORMA MEDICAMENTOSA DETERMINADA.
EL GRADO CON QUE UN FRMACO LLEGA A SU SITIO DE ACCIN, O LIQUIDO BIOLGICO DESDE EL CAL TIENE ACCESO A DICHO SITIO. TAMBIN DEPENDE DE LA DISTRIBUCIN Y ELIMINACIN DEL FRMACO

BIODISPONIBILIDAD

SE EXPRESA MEDIANTE LA CURVA DE CONCENTRACIN PLAMTICA

SE MIDE POR LA CONCENTRACIN EN SANGRE QUE TIENE VALOR DEL 100% B. ABSOLUTA: LA REFERIDA ANTERIORMENTE B. RELATIVA: COMPARACIN ENTRE DOS FORMAS MEDICAMENTOSAS O VAS DE ADMINISTRACIN TIENE VALOR DEL 100 % ( I.V) TIENE VALOR 0% NO SE ABSORBE

BIODISPONIBILIDAD

SI TIENE UN VALOR DE 0.3 30% LLEGA A SANGRE. SI FUERA VA ORAL, LA VARIACIN PUEDE DEBERSE A: MALA ABSORCIN
BIOTRANSFORMACIN PRESISTMICA. EL GENRICO PARA SER INTERCAMBIABLE , DEBE SER SIMILAR AL INNOVADOR, PUEDE VARIAR 20% EN CANTIDAD Y 25 A 30% EN VELOCIDAD

FACTORES QUE RIGEN LA BIODISPONIBILIDAD FORMA MEDICAMENTOSA. SOLUCIN- JARABESUSPENSIN POLVO- CPSULATABLETA GRAGEAPREPARADOS DE LIBERACIN LENTA SITIO DE APLICACION

Biodisponibilidad

IMPORTANCIA DE LA BIODISPONIBILIDAD

DURANTE EL DESARROLLO DE PRODUCTOS NUEVOS PARA COMPARAR DIFERENTES PREPARADOS DE LA DROGA.

COMPARAR DIFERENTES PARTIDAS DE UN MISMO PRODUCTO

DEFERMINAR LA BIOEQUIVALENCIA. PARA LA MISMA FORMA MEDICAMENTOSA CUANDO ES PRODUCIDA POR DIFERENTES FABRICANTES.

VIAS DE ABSORCION INDIRECTAS O MEDIATAS: MUCOSAS DIGESTIVA RESPIRATORIA GENITO-URINARIA CONJUNTIVAL PIEL

VIAS DE ABSORCION
DIRECTA O INMEDIATAS: INTRACUTANEA SUBCUTANEA INTRAMUSCULAR PERITONEAL RAQUIDEA

VAS DE ADMINISTRACIN
INDIRECTAS: ORAL- RECTAL INHALATORIA VAGINAL CONJUNTIVAL TPICA DIRECTAS: IGUAL A LAS DE ABSORCIN MS INTRAVENOSA

VAS DE ADMINISTRACIN

VAS DE ADMINISTRACIN

MEMBRANA CELULAR

Membrana celular

MECANISMOS DE ABSORCIN.

MECANISMO GENERAL DE ABSORCIN

EN SOLUCIN Y EN ESTADO GASEOSO

TRANSPORTE PASIVO.
A FAVOR UNA GRADIENTE DE CONCENTRACIN. NO REQUIERE GASTO DE ENERGA. ATRAVIEZAN LAS DROGAS LIPOSOLUBLES NO IONIZADAS.

TRANSPORTE PASIVO
DIFUSIN SIMPLE.- EL PASO DE UNA SUSTANCIA POR UNA MEMBRANA POR DIFERENCIA DE PRESIN OSMTICA, PARA LOS SOLIDOS, Y PRESIN PARCIAL DE LOS GASES PARA GASES.

MECANISMO GENERAL DE ABSORCIN

EN UN MEDIO CIDO, LOS CIDOS DEBILES ESTN POCO IONIZADOS Y SE ABSORBEN MS FACILMENTE. EN MEDIO ALCALINO , LAS BASES DEBILES ESTN POCO IONIZADAS Y SE ABSORBEN FACILMENTE.

ENTRAMPAMIENTO DE IONES

TRANSPORTE PASIVO
DIFUSIN FACILITADA.- SE REALIZA POR MEDIO DE TRANSPORTADORES, SE ABSORBE LA GLUCOSA. PRESENTA LOS FENOMENOS DE SATURACIN Y COMPETENCIA. FILTRACIN.- PASAJE DE UNA SOLUCIN DEBIDO A UN GRADIENTE DE PRESIN HIDROSTTICA. SE REALIZA POR LOS POROS DE LA MEMBRANA

TRANSPORTE PASIVO

DIFUSIN FACILITADA

TRANSPORTE DE GLUCOSA

MECANISMO GENERAL DE ABSORCIN

TRANSPORTE ACTIVO. -INDEPENDIENTE DE LA GRADIENTE DE CONCENTRACIN -REQUIERE GASTO DE ENERGA -SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES DE ALTO PESO MOLECULAR ELECTRLITOS -LA BOMBA DE SDIO Y POTASIO -INTERVIENEN SISTEMAS ENZIMTICOS TRANSPORTE ACTIVO PROPIAMENTE DICHO

PINOCITOSIS ENDOCITOSIS EXOCITOSIS

TRANSPORTE ACTIVO

Na

MECANISMOS DE ABSORCIN
UTILIZACIN DE IONOFEROS
PEQUEAS MOLCULAS HIDROFBAS QUE SE DISULVEN EN LA CAPA LIPDICA Y AUMENTA LA PERMEABILIDAD PARA PARA IONES ESPECFICOS

UTILIZACIN DE LIPOSOMAS
VESCULAS SINTTICAS COMPUESTAS POR CAPAS DE FOSFOLPIDOS QUE ALBERGAN FRMACOS LIPO O HIDROSOLUBLES.

CINTICA DE ABSORCIN
CUANTIFICA LA ENTRADA DEL FRMACO A LA CIRCULACIN REPRESENTA LA VARIACIN DE L CONCENTRACIN EN FUNCIN AL TIEMPO. SEMIVIDA DE ABSORCIN: TIEMPO QUE TARDA EN REDUCIRSE A LA MITAD EL NMERO DE MOLCULAS DISPONIBLES PARA ABSORBERSE.

CINTICA DE ABSORCIN

PARAMETROS QUE DEFINEN LA ABSORCIN:

VELOCIDAD DE ABSORCIN CONSTANTE DE ABSORCIN SEMIVIDA DE ABSORCIN BIODISPONIBILIDAD CONCENTRACIN MXIMA TIEMPO EN QUE SE ALCANZA

CINTICA DE ABSORCIN
CONSTANTE DE ABSORCIN: PROBABILIDAD QUE TIENE UNA MOLCULA DE ABSORBERSE EN LA UNIDAD DE TIEMPO. PROCESO DE ABSORCIN DE PRIMER ORDEN: ES PROPORCIONAL AL NMERO DE MOLCULAS DISPONIBLES. PROCESO DE ORDEN CERO: LA VELOCIDAD ES CONSTANTE E INDEPENDIENTE DE LA CONCENTRACIN

CINTICA DE ABSORCIN

CONSTANTE DE ABSORCIN: PROBABILIDAD QUE TIENE UNA MOLCULA DE ABSORBERSE EN LA UNIDAD DE TIEMPO SEMIVIDA DE ABSORCIN: TIEMPO QUE SE NECESITA PARA REDUCIR ALA MITAD EL NMERO DE MOLCULAS

Absorcin

ABSORCIN POR VAS MEDIATAS

MUCOSA DIGESTIVA:

SUBLINGUAL.-SUSTANCIAS LIPOSOBLES.
-CIDOS Y BASES DEBILES. -VA RAPIDA. -EVITA EL FENOMENO DEL PRIMER PASO

ABSORCIN POR VAS MEDIATAS

MUCOSA DIGESTIVA: ESTOMAGO.-DEPENDE DEL Ph Y DEL Pk DE LA
SUSTANCIA. -CIDOS DEBILES CON Pk MAYOR A 2. -BASES MUY DEBILES CON Pk MENOR A 3. -PASAN A LA VENA PORTA Y AL HIGADO. -FENOMENO DEL PRIMER PASO

ABSORCIN POR VAS MEDIATAS MUCOSA DIGESTIVA:

INTESTINO.MAYOR SUPERFICIE DE ABSORCIN

CIDOS DEBILES CON Pk MAYOR A 2 BASES DEBILES CON Pk MENOR A 9 CLORO Y SODIO PASIVAMENTE POTASIO ACTIVAMENTE LA VELOCIDAD DE ABSORCIN EN INTESTINO DEPENDE DE LA EVACUACIN GSTRICA, PERISTALTISMO INTESTILNAL Y LA ACCIN DE LAS ENZIMAS.

FRMACOS QUE NO SE ABSORBEN EN INTESTINO.

HIDROSOLUBLES COMPLETAMENTE IONIZADOS. ESTREPTOMICINA. HIDROSOLUBLES POCO IONIZADOS FTALILSULFATIAZOL. INSOLUBLE EN AGUA Y LPIDO SULFATO DE BARIO. INSOLUBLE EN Ph INTESTINAL. DICUMAROL

TRACTO RESPIRATORIO. MUCOSA NASAL

COCAINA, VASOPRESINA

PULMONES
EXTENSA SUPERFICIE DE ABSORCIN VA BASTANTE RAPIDA GASES Y LIQUIDOS VOLATILES AEROSOLES HASTA DE 7 MICRAS DIFUSIN SIMPLE INDICE DE OSWALD-PARTICIN AIRESANGRE

TRACTO GENITO URINARIO

MUCOSA GENITO-URINARIA. VAGINA
BUENA VA DE ABSORCIN

URETRA Y VEJIGA
MALAS VAS DE ABSORCIN

PIEL
MALA VA DE ABSORCIN.

GRADIENTE DE ABSORCIN.

SUSTANCIAS LIPO E HIDROSOLUBLES SUSTANCIAS PURAMENTE LIPOSOLUBLES SUSTANCIAS PURAMENTE HIDROSOLUBLES INSOLUBLES EN AGUA Y LIQUIDO INTERSTICIAL

ABSORCIN POR VAS INMEDIATAS

SE REALIZA POR DIFUSIN SIMPLE Y FILTRACIN

LAS DE PESO MOLECULAR MENOR A 20,000 PASA A VA SANGUINEA. Y LAS DE PESO MOLECULAR MAYOR A 20.000 A VA LINFTICA.

FACTORES QUE RIGEN LA ABSORCIN

1. LIPOSOLUBILIDAD 2. IONIZACIN Pk 3. CONCENTRACIN

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN

SOLUBILIDAD SUPERFICIE DE ABSORCION

CIRCULACIN LOCAL
ACCIN DE LOS COLOIDES.

DISTRIBUCIN

DISTRIBUCIN
PERMITE EL ACCESO DE LOS FRMACOS A LOS TEJIDOS DONDE ACTAN Y A LOS RGANOS DE ELIMINACIN PERMITE LA ELECCIN DEL FRMACO EN AREAS ESPECIALES S.N.C. O EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA

CONDICION: TIEMPO DE APARICIN INTENSIDAD Y DURACIN DE LOS EFECTOS

Distribucin

FRMACOS EN SANGRE
A) EN FORMA LIBRE CONCENTRACIN PLASMTICA. B) UNIDA A LAS PROTENAS. DE LA CONCENTRACIN LIBRE DEL FRMACO EN PLASMA DEPENDE LA ACCIN FARMACOLGICA.

FARMACOCINTICA
CURVA DE NIVELES PLASMTICOS CONCENTRACIN MNIMA EFICAZ CONCENTRACIN MNIMA TXICA NDICE TERAPUTICO PERIODO DE LATENCIA INTENSIDAD DEL EFECTO DURACIN DE ACCIN REA BAJO LA CURVA

FARMACOCINTICA CURVA DE NIVELES PLASMTICOS

CMT Cmax
CONCENTRACIN PLASMTICA

IT MS IE CME

AUC T max

PL

TE T IEMPO

DISTRIBUCIN

CONCENTRACIN PLASMTICA
ES TIL MEDIR LA CONCENTRACIN EN:

FRMACO CON MARGEN DE SEGURIDAD

ESTRECHO

SI LA RESPUESTA CLNICA
EN TRASTORNOS DE ELIMINACIN

DETERMINAR CUMPLIMIENTO DE
TRATAMIENTO FRMACOS NUEVOS.

UNIN A PROTENAS

SE UNEN MS LAS SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES

POR ENLACES REVERSIBLES

SE UNEN MS A LA ALBUMINA Y LUEGO A LAS GLOBULINAS EN LA HIPOALBUMINEMIA,RECIEN NACIDOS Y UREMIA, LA UNION EST DISMINUIDA.

UNIN A PROTENAS
ES INACTIVA.
NO PASA A LOS TEJIDOS. NO SE METABOLIZA. NO SE EXCRETA. LA PROTEINA ACTUA COMO DEPOSITO.

MANTIENE LA DROGA DISUELTA EN

PLAMA. PUEDE EXISTIR COMPETENCIA.

UNIN A PROTENAS

ALBUMINA SITIO I SITIO II WARFARINA ASA AC. NALIDXICO CLOXACILINA FUROSEMIDA KETOPROFENO GLIBENCLAMIDA DICUMAROL CLOROTIAZIDA TAMOXIFENO VALPROATO GLIBENCLAMIDA

UNION A PROTINAS

GLUCOPROTINA LIPOPROTINA A. ETACRINICO CICLOSPORINA LIDOCAINA DICLOFENACO PREDNISONA QUINIDINA IMIPRAMINA IMIPRAMINA GRADO DE FIJACIN WARFARINA 99.% DIGOXINA 25% DIAZEPAM 99% GENTAMICINA 3% FUROSEMIDA 96% CAFEINA 0% PROPRANOLO 93% ATENOLOL 0% FENITOINA 90%

DISTRIBUCIN EN TEJIDOS
PASO DE LA SANGRE A LOS TEJIDOS ES POR GRADIENTE DE CNCENTRACIN DEPENDE: - CARACTERSTICAS DEL FARMACO - UNIN A PROTENAS PLAMTICAS - FLUJO SANGUINEO - LUZ CAPILAR - ENDOTELIO CAPILAR

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS

DISTRIBUCIN EN LIQUIDOS ORGNICOS. DE SANGRE LOS FRMACOS PASAN AL LIQUIDO INTERSTICIAL POR DIFUSIN SIMPLE Y

FILTRACIN.
EL EQUILIBRIO ENTRE LA

CONCENTRACIN SANGUINEA, Y
LAS CELULAS DEPENDE DE LA IRRIGACIN SANGUINEA EN EL

CINTICA DE DISTRIBUCIN COMPARTIMIENTOS FARMACOCINTICOS A) CENTRAL L.I.C Y L.E.C CORAZN. PULMN. HIGADO. RINN GLNDULAS ENDOCRINAS. S.N.C. B) PERIFRICO SUPERFICIAL L.I.C. PIEL. GRASA. MSCULO MEDULA SEA C) PERIFRICO PROFUNDO DEPOSITOS TISULARES

EQUILIBRIO DINMICO

VOLMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN

EL VOLUMEN CORPORAL EN QUE TENDRIA QUE HABERSE DISULTO EL FRMACO PARA ALCANZAR LA MISMA CONCENTRACIN QUE EN EL PLASMA

ES EL VOLUMEN EN QUE HA SIDO DILUIDA LA DROGA, A UNA CONCENTRACIN IGUAL A LA DEL PLASMA. SE MIDE LITRO POR KILOGRAMO DE PESO.
L.E.C. 20% L.E.C Y L.I.C 60%

0.2 L/Kg 0,6 L/Kg

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS

PASO POR EL LIQUIDO CEFALORRAQUIDEO. ENDOTELIO CONTINUO CAPA GLIAL LIPDICA POR DIFUSIN SIMPLE PASAN SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES, HIDROSOLUBLES DE BAJO PESO MOLECULAR. POR TRANSPORTE ACTIVO PASAN LA GLUCOSA,

AMINOCIDOS, IONES INORGNICOS.

PASO POR LA PLACENTA: ATRAVIEZAN CASI TODOS LOS FARMACOS

EVITAR FARMACOS DURANTE EL EMBARAZO

ALMACENAMIENTO
A.

PROTENAS PLASMTICAS LAS SUSTANCIAS CIDAS DE UNEN A LA ALBUMINA LAS SUSTANCIAS ALCALINAS SE UNEN A LA ALFA 1 GLUCOPROTENA.

ALMACENAMIENT0
B.

DEPOSITOS CELULARES. EN ORGANOS COMO EL HIGADO, RION, BAZO, SE UNEN A PROTEINAS. FOSFOLPIDOS Y NUCLEOPROTENAS CELULARES.

ALMACENAMIENTO
C. LA GRASA COMO DEPOSITO

Humerus

D.EL HUESO

E. DEPOSITOS TRANSCELULARES

ELIMINACIN

BIOTRANSFORMACIN

BIOTRANSFORMACION
ES LA TRANSFORMACIN QUMICA QUE SUFRE EL FRMACO EN EL ORGANISMO. PUEDE DAR LUGAR A LA FORMACIN DE SUSTANCIAS MS ACTIVAS, SE HABLA DE ACTIVACIN O PRODUCIR METABOLITOS INACTIVOSY SE TIENE LA INACTIVACIN.

BIOTRANSFORMACIN

FRMACO

METABOLITO
A. SALICILCO NORTRIPTILINA MORFINA OXAZEPAM PREDNISOLONA FENOBARBITAL HIDROXIPROPRANOLOL

ASA AMITRIPTILINA CODEINA DIAZEPAM PREDNISONA PRIMIDONA PROPRANOLO

Biotransformacin

PROCESOS DE BIOTRANSFORMACIN FASE I . OXIDACIN MICROSOMAL HEPTICO -OXIDACIN ALIFTICA -HIDROXILACIN AROMTICA -N- O-DESALQUILACIN -DESAMINACIN OXIDATIVA -DESULFURACIN - N-OXIDACIN N- HIDROXILACIN

PROCESOS DE BITOTRANSFORMACIN

OXIDACIN NO MICROSOMALES - DEL ALCOHOL Y ALDEHDOS - DE PURINAS - MAO Y DIAMINOXIDASAS REDUCCIN - AZORREDUCCIN - NITROREDUCCIN HIDRLISIS -ESTERES Y AMIDAS -ENLACES PEPTDICOS -HIDRATACIN DE EPOXIDOS

PROCESOS DE BIOTRANSFORMACIN
FASE II SIEMPRE INACTIVA A LOS FRMACOS, LOS HACE HIDROSOLUBLES PARA MEJOR EXCRECIN.
GLUCOROCONJUGACIN CIDO GLUCORNICO SULFATOS GLICINA METIONINA CIDO ACTICO A. GLUTMICO

SULFOCONJUGACIN GLICOCOLACONJUGACIN METILACIN ACETILACIN GLUTAMATOCONJUGACIN

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN
HIGADO RION PLASMA TEJIDOS TODOS LOS PROCESOS GLUCORONOCONJUGACIN HIDRLISIS LOS DE FASE I EN MENOR ESCALA

TODOS SON SISTEMAS ENZIMTICOS

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN

MICROSOMAS HEPTICOS OXIDASAS - REDUCTASAS ESTERASAS GLUCORONILTRANSFERASAS

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN
MITOCONDRIAS MONOAMINOXDASAS GLICINASAS CITOSOL SULFOTRANSFERASAS METILTRANSFERASAS DESHIDROGENASAS

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN

RETICULOENDOTELIAL ACETILASAS
PLASMA ESTERASAS

BAZO- PULMON RION

ACETILASAS GLUCORONILTRANSFERASAS

SISTEMA MONOAMINOXIDASA CITOCROMO P 450

CATALIZA LA OXIDACIN Y REDUCCIN DE

LA MAYORA DE LOS FRMACOS

SON HEMOPROTEINAS DE MENBRANA DEL RETICULO ENDOPLASMTICO DE MUCHOS TEJIDOS. LA MAYOR PARTE SON AMINOXIDASAS SON DEFENSAS FRENTE XENOBITICOS

CITOCROMO P-450
FAMILIAS DE CITOCROMO P-450 A) SNSTESIS DE AC. BILIARES Y ESTEROIDES B) METABOLISMO DE SUSTENCIAS XENOBITICAS CYP 2D6 2 FAMILIA D SUBFAMILIA 6 HEN CYP3A4

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACIN

INDUCCIN ENZIMATICA. FRMACOS QUE AUMENTAN LAS SNTESIS DE ENZIMAS QUE BIOTRANSFORMAN OTROS FRMACOS. FENOBARBITAL- DIFENILHIDANTOINARIFAMPICINA AUTOINDUCCIN ENZIMATICA. CARBAMAZEPINA- DIAZEPAM

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACIN

INHIBICIN ENZIMATICA FRMACOS QUE INHIBEN LA SNTESIS DE ENZIMAS INHIBIDORES DE MAO TRANILCIPROMINA EDAD NIOS Y ANCIANOS METABOLIZAN MENOS. SEXO MUJERES METABOLIZAN MENOS ALGUNOS FRMACOS FACTORES GENTICOS HIPERSUSCEPTIBILIDAD E IDIOSINCRACIA.

EXCRECIN

EXCRECIN DE LOS FRMACOS

PASO DE LOS FRMACOS DE LA CIRCULACIN SANGUINEA AL EXTERIOR.

IMPORTANCIA DE CONOCER LA VA DE EXCRECIN

1.

SE PUEDE ACTUAR SOBRE EL ORGANO EXCRETOR SE PUEDE LESIONAR EL ORGANO EXCRETOR LA LESIN DEL ORGANO EXCRETOR PUEDE PRODUCIR ACUMULACIN

2.

3.

EXCRECIN DE LOS FRMACOS

PASO DE LOS FRMACOS DE LA

CIRCULACIN SANGUINEA AL EXTERIOR. VIAS PRINCIPALES : RENAL PULMONAR COLNICA

VIAS DE EXCRECIN SECUNDARIAS

SUDOR.

SECRECIONES.
LAGRIMAS.

LECHE MATERNA.

Excrecin Renal

EXCRECIN RENAL

FILTRACIN GLOMERULAR

FILTRACIN GLOMERULAR Y REABSORCIN TUBULAR

SECRECIN TUBULAR

Excrecin Renal

EXCRECIN POR VA PULMONAR

LA MS RAPIDA

DIFUSIN SIMPLE POR DIFERENCIA DE PRESIN PARCIAL DE LOS GASES.

SE EXCRETAN GASES Y SUSTANCIAS VOLATILES

INDICE DE OSWALD

Eliminacin

EXCRECIN POR VA COLNICA

ES LA MS LENTA. PROVIENEN SUSTANCIAS DE BILIS, SALIVA, SECRECIONES DIGESTIVAS

CICLO ENTEROHEPTICO

EXCRECIN MAMARIA

PASAN SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES.

SE ELIMINAN MS FRMACOS BSICAS QUE CIDA

LA UREA Y EL ALCOHOL SE ELIMINAN POR LOS POROS

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA
ES LA PARTE DE LA FARMACOLOGA DEDICADA AL ESTUDIO DE COM LOS FRMACOS EJERCEN SUS ACCIONES Y DE LOS EFECTOS DERIVADOS DE STAS. EFECTOS TERAUTICOS
EFECTOS INDESEABLES

ACCIN FARMACOLGICA
MODIFICACIONES QUE EL FRMACO PRODUCE EN EL ORGANISMO
Ej. Estimulo cardiaco

EFECTO FARMACOLOGICO
SON LAS MANIFESTACIONES DE LA ACCIN FARMACOLGICA Ej: taquicardia

EFECTO FARMACOLOGICO

SON LAS MANIFESTACIONES DE LA ACCIN FARMACOLGICA EFECTO TERAPUTICO: INDICACIN EN QUE SE UTILIZA EL FRMACO INDESEABLE: REACCIN ADVERSA CODEINA PRODUCE ESTREIMIENTO, POR LO TANTO PUEDE SER ANLGSICO O ANTIDIARRICO

TIPOS DE ACCIN FARMACOLGIGA

DEPRESIN.ESTIMULACIN.IRRITACIN.REMPLAZO.ACCION ANTIINFECCIOSA.-

SITIO DE ACCION DE LAS DROGAS

LOCAL

GENERAL O SISTMICA

INDIRECTA O REMOTA

MECANISMO DE ACCIN DE LAS DROGAS

ES LA INTERACCIN MOLECULAR ENTRE EL
FRMACO Y LA CELULA LA ESTRUCTURA CELULAR ESTA REPRESENTADA POR MACROMOLECULAS DENOMINADAS RECEPTORES LA CLASE MS IMPORTANTE SON LAS PROTEINAS:
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7.

HORMONAS FACTORES DE CRECIMIENTO NEUROTRANSMISORES ENZIMAS DE VAS METABLICAS DE FUNCIN ESTRUCTURAL OTROS ACIDOS NUCLECOS

ACCIN SOBRE CANALES INICOS

NECESIDAD DE ACTINAR EL RECEPTOR CON EL DE ABRIR O CERRAR EL CANAL CANALES DE SODIO: ANESTSICOS LOCALES ANTIARRTMICOS ANTIEPILPTICOS DIURTICOS CANALES DE POTASIO SULFONILUREAS AMINOPIRIMIDINAS CANALES DE CALCIO DIHIDROPIRIMIDINAS VERAPAMILO AMINOGLUCOSIDOS

ACCIN SOBRE ENZIMAS

ACTAN INHIBIENDO O ESTIMULANDO ENZIMAS ACETILCOLINESTEERASA NEOSTIGMINA CICLOXIGENASA AINES ECA ENALAPRIL HMG CO A REDUCTASA ESTATINAS LACATAMASA A. CLUVULANICO

ACCIN SOBRE TRANSPORTADORES

R. NORADRENALINA R. SEROTONINA I. BOMBA NA/K AMITRIPTILINA FLUXOETINA OMEPRAZOL

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD
AFINIDAD: LA PROCLIVIDADPOR LA CUAL EL FRMACO SE UNE A UN UN TEJIDO. ESPECIFICIDAD: CAPACIDAD DE UNA CLULA PARA RECONOCER UNA MOLCULA

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD

REVERSIBILIDAD
LA CAPACIDAD DEL FRMACO DE SEPARARSE DEL SITIO DE ACCIN

POTENCIA

LA RELACIN ENTRE LA DOSIS QUE SE ADMINISTRA Y EL EFECTO QUE SE OBTIENE, ENTRE DOS FRMACOS CON LA MISMA ACCIN

EFICACIA
CAPACIDAD DEL FRMACO PARA PRODUCIR UNA ACCIN . ACCIN INTRINSECA ES LA MAGNITUD DE LA RESPUESTA MXIMA A UN AGONISTA PARCIAL

Mg. Ml F.A 5 2000 F.B 50 2000 F.C 500 2000

Mg F.A 5 F.B 50 F.C 500

Ml 2500 ML 3000 2000

RELACIN ESTRUCTURA ACTIVIDAD

LA AFINIDAD DE UN MEDICAMENTO DEPENDE DE SU ESTRUCTURA QUMICA ESTA ESTRUCTURA PERMITE DISEAR LA CONFIGURACIN DEL RECEPTOR CELULAR LOS FRMACOS SE UNEN A LOS RECEPTORES POR ENLACES : IONICOS DE HIDROGENO HIDROFOBAS VAN DER WAALS COOVALENTES

Protena G

Protena G

Protena G

Protena G

RELACIN ESTRUCTURA ACTIVIDAD

EL SITIO DE UNION DE LOS FRMACOS CON LAS CELULAS SE DENOMINA BIOFASE

MODIFICACIONES
A) MOVIMIENTOS INICOS
B) ACTIVIDADES DE MLTIPLES ENZIMAS C) EN LA PRODUCCIN O ESTRUCTURA DE DIVERSAS PROTENAS. FUNCIONES DEL RECEPTOR: A) UNIR EL LIGANDO B) PROMOVER LA RESPUESTA

AGONISMO Y ANTAGONISMO
LOS FRMACOS MIMETIZAN, MODULAN O ANTAGONIZAN LAS ACCIONES DE LOS NEUROTRANSMISORES, HORMONAS U OTROS MEDIADORES QUMICOS QUE LAS CLULAS UTILIZAN PARA COMUNICARSE O COORDIANAR SUS ACTIVIDADES

AGONISMO DAN LUGAR AL INICIO DE UNA RESPUESTA SE UNEN AL MISMO TIEMPO QUE EL LIGANDO ENDGENO AGONISTA PURO = RESPUESTA MXIAMA AGONISTA PARCIAL = SIN RESPUESTA MXIMA ALGUNOS REQUIEREN DE UN COAGONISTA ACTIVIDAD INTRINSECA ALFA: PROBABILIDAD QUE UN RECEPTOR ADOPTE UNA CONFORMACINA CTIVA

ANTAGONISMO
AL ANTAGONISTA SE UNE AL RECEPTOR, LO BLOQUEA E IMPIDE QUE EL AGONISTA EJERZA SU ACCIN. ANTAGONISTA COMPETITIVO SE UNE AL MISMO DOMINIO DEL AGONISTA ANTAGONISTA NO COMPETITIVO SE UNE A UN DOMINIO DIFERENTE ACCIN INTRINSECA ALFA: 1 = AGONISTA PURO 0= ANTAGONISTA 0 A 1 = AGONISTA PARCIAL

FRMACOS DE ACCIN ESPECIFICA

ACTUAN SOBRE RECEPTORES.
DROGAS DE ESTRUCTURA QUMICA SIMILAR PRODUCEN EFECTOS SIMILARES SE ADMINISTRAN A DOSIS BAJAS PRODUCEN MODIFICACIONES ELCTRICAS O QIMICAS

Agonistas - Antagonistas

DROGAS DE ACCIN INESPECIFICA

ACTUAN SOBRE TODA LA CELULA
DROGAS DE ESTRUCTURA QUMICA DIFERENTE PUEDEN PRODUCIR EL MISMO EFECTO SE ADMINISTRAN A DOSIS ALTAS PRODUCEN MODIFICACIONES FSICAS

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN FARMACOLGICA

FACTORES GENERALES:
LA DOSIS LA VIA DE ADMINISTRACIN EL MOMENTO DE LA ADMINISTRACION LOS ESTADOS PATOLGICOS

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN FARMACOLGICA FACTORES INDIVIDUALES: TOLERANCIA TAQUIFILAXIA HIPERSUSCEPTIBILIDAD IDIOSINCRACIA ALRGIA

GRACIAS