BETASPORINA Vial de 500 mg IM, Vial de 1 g IM, Vial de 1 g IV.

CEFTRIAXONA Composicin Cualitativa-Cuantitativa

Cada vial de 500 mG de Betasporina IM contiene: Ceftriaxona (bajo la forma ceftriaxona sdico).. 500 mg Cada ampolla solvente contiene: Clorhidrato de Lidocana 1%.2 mL Cada vial de 1 G de Betasporina IM contiene: Ceftriaxona (bajo la forma ceftriaxona sdico)1g Cada ampolla solvente contiene: Clorhidrato de Lidocana 1% ... 3.5 mL Cada vial de 1 G de Betasporina EV contiene: Ceftriaxona (bajo la forma ceftriaxona sdico)1g Cada ampolla solvente contiene: Agua para inyectable10 mL Indicaciones y Usos Cefalosporina de 3 generacin, con un grado elevado de estabilidad en presencia de betalactamasas, con excelente actividad frente a un espectro ms amplio de bacterias gran negativas, incluyendo cepas de N.gonorrhoeae productoras de penicilinasa y la mayora de enterobacterias: E.coli y especies de Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia y Serratia. Indicada en el tratamiento de: -Infecciones de huesos y articulaciones. -Gonorrea endocervical y uretral no complicada. -Infecciones intraabdominales y plvica de la mujer, causadas por organismos sensibles. -Meningitis en nios y adultos, causada por organismos sensibles. -Profilaxis de infecciones perioperativas. -Neumona bacteriana. -Septicemia bacteriana. -Infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo infecciones por quemaduras. -Infecciones del tracto urinario. -Enfermedad de Lyme en sus fases tardas.

Contraindicaciones Neonatos ( 28 dias) Ceftriaxona no debe ser Co- administrado con soluciones E. V que contienen calcio, incluyendo aquellas soluciones de infusin continua, nutricin parenteral, en neonatos por el riesgo de precipitaciones de ceftriaxona y calcio. Se han descrito casos de reacciones fatales por precipitados a los pulmones y riones por ceftriaxona y calcio.En algunos casos las vias de infusin fueron diferentes para ceftriaxona y calcio. Los recin nacidos hiperbilirubinmicos, especialmente prematuros ,no deben ser tratados con ceftriaxona los estudios in-vitro han demostrado que la ceftriaxona puede desplazar a la bilirrubina de la albumina de suero y producirse, una encefalopata por bilirrubina en estos pacientes. Ceftriaxona no se debe administrar simultneamente con soluciones o productos que contienen calcio en recin nacidos debido al riesgo de precipitacin de la sal que se forma con la ceftriaxona-calcio.

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando existe reaccin alrgica previa (anafilaxia) a penicilinasas, derivados de la penicilina, penicilamina, ceftriaxona u otras Cefalosporinas.

Riesgo-beneficio a considerar cuando existen los siguientes problemas mdicos

Historia de desordenes hemorrgicos: todas las cefalosporinas pueden causar hipoprotrombinemia y potencialmente hemorragia.

Historia de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a los antibiticos: las cefalosporinas pueden causar colitis seudomembranosas. Tiempo de protrombina (PT): Determinaciones pueden ser requeridas en pacientes seleccionados antes y durante la terapia desde que la hipoprotrombinemia y decrecimiento de la vitamina k pueden ocurrir en raras ocasiones resultando en hemorragia significativa; la administracin pronta de vitamina K revierte la hipoprotrombinemia, la que usualmente ocurre en pacientes ancianos, debilitados, mal nutridos u otros pacientes con enfermedades serias con deficiencia de vitamina K puede ser requerida. Exmenes en Taburete para antibiticos asociados a colitis seudomembranosa (AAPMC): ensayos de citoxina de muestras que documentan la presencia de clostridium difficile y/o su citoxina , los que pueden ser neutralizados por antitoxina Clostridium sordelli, pueden ser requeridos

antes del tratamiento en pacientes con AAPMC; sin embargo, el C.difficile y su citoxina pueden persistir siguiendo un tratamiento con Vancomicina , Colestiramina, Bacitracina o metronidazol, a pesar del mejoramiento clnico. La continuacin del ensayo de citotoxina no es generalmente recomendada con un mejoramiento clnico completo.

ACCIN FARMACOLGICA Cefalosporina de 3 generacin, antibacteriano sistmico de amplio espectro, de prolongada vida media. Mecanismo de accin / efecto La accin bactericida depende de la habilidad de alcanzar y enlazar las ligaduras proteino-penicilinas localizados en las membranas citoplasmtica bacteriana; las cefalosporinas inhiben la sntesis del tabique bacterial y pared celular, probablemente por accin de la enzima transpeptidasa ligada a la membrana. Esto previene cambios cruzados de peptoglican, el cual es necesario para que la pared celular se fortifique y adquiera rigidez. Tambin, inhibe la divisin y crecimiento celular, y ocurre frecuentemente la lisis y elongacin de bacterias susceptibles. Las que rpidamente se dividen son aquellas ms susceptibles a la accin de las cefalosporinas. Distribucin Se distribuye ampliamente a travs del cuerpo y alcanza concentraciones teraputicas en la mayora de tejidos y fluidos del organismo, inclusive en fluido sinovial, pericardial, pleural y peritoneal; tambin en la bilis, esputo y orina. Tambin se distribuye en huesos, miocardio, vescula, piel y tejidos blandos. Cruza la placenta y se encuentra en la leche. La Ceftriaxona es una de las cefalosporinas que alcanza concentraciones teraputicas en el fluido cerebro espinal (CSF). Tambin alcanza una de las ms altas concentraciones en la bilis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Combinaciones conteniendo alguno de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, puede tambin interactuar con Ceftriaxona: - El uso simultneo de anticoagulantes cumarina, derivados de la indandiona, heparina y agentes trombolticos puede aumentar el riesgo de sangrado por inhibicin de la sntesis de vitamina K, por supresin de la flora intestinal. -Inhibidores de la agregacin plaquetaria (hipoprotrombinemia inducida por grandes dosis de salicilatos y/o cefalosporina, y la lcera gastrointestinal o potencial hemorrgico de las drogas antiinflamatorias no esteroideas, o sulfinpirazona, pueden incrementar el riesgo de hemorragia.

PRECAUCIONES Sensibilidad cruzada y/o problemas asociados Pacientes alrgicos a una cefalosporina, cefamicina, penicilina, derivados de la penicilina, o penicilamina puede serlo tambin a ceftriaxona. Carcinogenicidad / Mutagenicidad: Estudios sobre el potencial carcinognico y/o mutagnico no se han hecho. Embarazo / Reproduccin Categoria FDA: B Fertilidad: Adecuados y bien controlados estudios en humanos no se han realizado. Sin embargo estudios en animales no han demostrado que causen infertilidad. Embarazo: Ceftriaxona atraviesa la placenta. Adecuados y bien controlados estudios en humanos no se han hecho. Sin embargo, los estudios hechos en animales no han demostrado que cause efectos teratognicos en el feto. Lactancia: Ceftriaxona se distribuye en la leche materna, usualmente en bajas concentraciones. Sin embargo, a la fecha no se han reportado problemas en humanos. Pediatra: Se ha descrito en recin nacidos un descenso metablico y/o del aclaramiento renal de ceftriaxona, con la consiguiente prolongacin de la vida media. Los recin nacidos con hiperbilirrubinmia, especialmente en prematuros; no deben ser tratados con ceftriaxona. Ceftriaxona no se debe administrar simultneamente con productos o soluciones que contienen calcio en recin nacidos debido al riesgo de precipitacin de sal de Ceftriaxona-calcio. Ceftriaxona no se debe mezclar o administrar simultneamente con los productos o soluciones que contienen calcio, aun cuando sean diversas vias de infusin. Geriatra la fecha, no se han reportado problemas especficos en la poblacin geritrica. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada son ms propensos a tener disfuncin renal; por lo que puede ser necesario un ajuste en la dosificacin. Odontologa: Terapia a largo plazo con ceftriaxona puede causar Candidiasis oral. INCOMPATIBILIDADES La administracin de Ceftriaxona con otros medicamentos, incluyendo isotionato de pentamidina, o con labetalol clorhidrato no es recomendada. No se recomienda mezclar ceftriaxona sdica inyectable con otros antibacterianos.

Las mezclas de antibacterianos betalactmicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucsidos pueden dar lugar a una sustancial inactivacin mutua; s se administran simultneamente, debe hacerse en sitios separados. No mezclarlos en la misma bolsa o frasco para administracin intravenosa. La mezcla de Ceftriaxona con vancomicina y fluconazol es fsicamente incompatible. Cuando se administran concomitantemente Ceftriaxona por infusin intravenosa intermitente se recomienda que ellos se den secuencialmente, con flujo a travs de lneas intravenosas (con uno de los fluidos compatibles) entre las administraciones. REACCIONES ADVERSAS Para la ceftriaxona: barro biliar o pseudolitiasis. Agranulocitosis. Anemia aplstica.Hemorragia.Disfuncion,incluyendo colestasis. Pancitopenia superinfeccin.Nefropatia txica. Incidencia menos frecuente o rara - Hipoprotrombinemia (hemorragia o hematomas no habituales); - Colitis seudomembranosa (calambres y severos dolores abdominales o estomacales; sensibilidad anormal al dolor por contacto en el abdomen; diarrea acuosa y grave, que tambin puede ser sanguinolenta; fiebre). Incidencia rara: - Reacciones alrgicas, especficamente anafilaxia (broncoespasmo, hipotensin); - Eritema multiforme o sndrome de Stevens-Johnson (ampollas, descamacin o exfoliacin de la piel y membranas Mucosas; puede implicar los ojos u otros sistemas orgnicos); - Anemia hemoltica inmune, inducida por el medicamento; - Disfuncin renal (disminucin del volumen de orina o de la capacidad para concentrar la orina); - Hipersensibilidad (fiebre, rash, prurito, enrojecimiento o hinchazn cutneos); - Crisis convulsivas: especialmente con las dosis elevadas y en pacientes con disfuncin renal; - Tromboflebitis (dolor, enrojecimiento e hinchazn en el sitio de la inyeccin). - Lodo biliar o seudolitiasis (dolor epigstrico, anorexia, nuseas y vmitos); ms probable cuando se administra por bolo intravenoso a lo largo de 3 a 5 minutos. Requieren atencin mdica solamente si persisten o son molestos Incidencia ms frecuente: - Eosinofilia. - Reacciones semejantes a la enfermedad del suero (rash cutneo, dolor en las articulaciones, fiebre). - Candidiasis oral (llagas en la boca o lengua). - Reacciones gastrointestinales (diarrea leve, calambres abdominales, nuseas o vmitos). - Vaginitis (prurito y flujo vaginal).

Indican posible colitis seudomembranosa y requieren atencin mdica si aparecen despus de interrumpir el tratamiento: calambres, dolor y distensin abdominal o de estmago graves; sensibilidad al dolor por contacto en el abdomen; diarrea acuosa y grave, que puede ser sanguinolenta; fiebre. Diferencia sumaria: Asociada con pseudolitiasis o deficiencia biliar. ADVERTENCIAS Ceftriaxona no se debe mezclar o administrar simultneamente con soluciones o productos que contiene calcio, aunque hubiera diversas lneas de infusin. Las soluciones o productos que contienen calcio no se deben administrar en un lapso de 48 horas pasada la administracin de ceftriaxona. Se han descrito casos de reacciones fatales con los precipitados de calcioceftriaxona en pulmn y riones en recin nacidos a trmino y prematuros. En algunos casos las lneas de infusin y los tiempos de administracin de las soluciones que contenan calcio y ceftriaxona se diferenciaron. La administracin profilctica perioperatoria (preoperatoria, intraoperatoria y postoperatoria) de ceftriaxona parenteral normalmente debe interrumpirse en las 24 horas siguientes a la ciruga. No usar la solucin si est turbia o contiene precipitado. No se recomienda utilizar diluyentes que contengan alcohol benclico para uso en neonatos, ya que se ha asociado con sndrome txico mortal. TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS Ya que no existe un antdoto especfico, el tratamiento de la sobredosis debe ser sintomtico y de apoyo. Los casos moderados a grave pueden requerir reposicin de lquidos, electrolitos y protenas. En casos mas graves pueden emplearse dosis orales de metronidazol, bacitracina, colestiramina o vancomicina. En caso de diarrea, no se recomienda administrar antidiarreicos peristlticos porque pueden retrasar la eliminacin de las toxinas del colon, prolongando y/o empeorando. Las reacciones de hipersensibilidad pueden tratarse con epinefrina u otras aminas presoras, antihistamnicos o corticosteroides, oxgeno y respiracin asistida, incluyendo intubacin. Si se producen crisis convulsivas, pueden administrarse anticonvulsivos si fueran indicados desde el punto de vista clnico.

DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN No utilice diluyentes que contiene calcio, como solucin de lactato de Ringer o solucin de Hartmann, para reconstituir ceftriaxona, ya que puede producirse precipitado. Las soluciones que contiene calcio ceftriaxona incluyendo aquellas infusiones continuas como las de nutricin parenteral, no debe ser mezclada o co-administrado a ningn paciente independientemente de la edad, incluso aunque se utilice una va en lugares diferentes (vase las CONTRAINDICACIONES y las ADVERTENCIAS). No utilice los diluyentes que contiene calcio, como lactato Ringer o solucin de Hartmann, para reconstituir Ceftriaxona, ya que puede producirse formacin de partculas. Ceftriaxona para inyeccin.

Dosis habitual para adultos y adolescentes: Gonorrea no complicada: Intramuscular, 250mg (base) como dosis nica. Profilaxis perioperativa: Intravenosa, 1 g (base) media hora a dos horas antes de iniciar la ciruga. Todas las otras infecciones: Intramuscular o Intravenosa, 1 a 2 g (base) cada veinticuatro horas; o de 500 mg a 1 g cada doce horas. Lmites de prescripcin en adultos: Hasta 4 g al da. Dosis habitual Peditrica: Meningitis: Intramuscular o Intravenosa, 100 mg (base) por Kg de peso corporal hasta 4 g, el primer da, luego 100mg por kilo de peso corporal cada 24 horas, o 50 mg por Kg de peso corporal cada doce horas, hasta 4 g por da, por siete a catorce das. Otitis media: Intramuscular, 50mg (base) por kilo de peso corporal hasta 1 g como dosis nica. Infecciones de la piel y tejidos blandos: Intramuscular o Intravenosa, 50 a 75 mg (base) por Kg de peso corporal cada 24 horas, o 25 a 37.5mg (base) por kilo de peso corporal cada 12 horas, hasta 2 g por da. Otras infecciones serias: Intramuscular o Intravenosa, 25 a 37,5 mG (base) por Kg de peso corporal cada doce horas, hasta 2 g por da. Lmite de prescripcin diaria en nios: 4 g (base) por da para meningitis o 2 g (base) por da para otras infecciones. Dosis habitual Geritrica La misma que para adultos y adolescentes.

Formas de Presentacin Caja x 1, 50 y 100 vial de 500 mg IM + Ampolla solvente de Clorhidrato de Lidocana al 1% x 2 mL. Caja x 1, 50 y 100 vial de 1 g IM + Ampolla solvente de Clorhidrato de Lidocana al 1% x 3,5 mL Caja x 1, 50 y 100 vial de 1 g EV + Ampolla solvente de Agua para inyectable x 10 mL. Es posible que no sean comercializadas todas las presentaciones. Condiciones especiales de almacenamiento Antes de la reconstitucin, mantener por debajo de 25 C en envase cerrado, en lugar seco y al abrigo de la luz. Despus de la reconstitucin para uso intramuscular o intravenoso las soluciones mantienen su potencia 24 horas a temperatura de2 a 8C. Las soluciones varan de color desde el amarillo plido al mbar, dependiendo de la duracin del almacenamiento, la concentracin y el diluyente. PREPARACIN Inyeccin intramuscular (profunda) Para la preparacin de la inyeccin intramuscular de la Betasporina 500mg/2ml Polvo y Solvente para Solucin Inyectable: debe disolverse en 2ml y la Betasporina DE 1000mg/3,5ml Polvo y Solvente para Solucin Inyectable: debe disolverse en 3,5ml de solucin de clorhidrato de lidocana al 1%; la solucin as reconstituida es inyectada en un msculo ancho. Se recomienda que no mas de 1g sea inyectado en un mismo lado. La solucin de lidocana No debe ser administrada por va intravenosa. Inyeccin intravenosa Para la preparacin de la solucin intravenosa la BETASPORINA DE 1g/10ml Polvo y Solvente para Solucin Inyectable debe ser disuelta en 10ml de Agua estril para inyectable. La administracin endovenosa debe hacerse durante 24 minutos. Perfusin Intravenosa: Si se pretende hacer una perfusin intravenosa, usar cloruro de sodio 0.9%, o cloruro de sodio 0.45% y glucosa al 0.25% o glucosa al 5% o levulosa al 5%. La perfusin debe ser administrada durante por lo menos 30 minutos. No usar productos que contienen calcio. Fabricado por: LABORATORIOS ATRAL S.A. Vala do Carregado 2600-726 Castanheira do Ribatejo Portugal