ANTIPARASITARIOS.

Los medicamentos antiparasitarios se clasifican de acuerdo con el tipo de parsito que afecten, siendo posible tambin los efectos larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro. Es conveniente saber que no existen antiparasitarios de espectro absoluto. Antinematdicos.- Medicamentos utilizados contra gusanos redondos, ubicados por lo general en las vas gastrointestinales, respiratorias y a veces en el circulatorio. Anticestdico.- Utilizados contra gusanos planos segmentados de las vas gastrointestinales y sus formas inmaduras como los cisticercos. Antitrematdicos.- Se administran contra gusanos planos no segmentados, que se alojan en hgado, pulmn y con menos frecuencia rumen. Antiprotozoarios.- Frmacos que controlan o eliminan a microorganismos unicelulares de diferentes sitios como sangre, intestino, tero, etc. Ectoparasiticidas o acaricidas.- Medicamentos en el control de artrpodos como caros, moscas, piojos, etc., los cuales se localizan por lo general en la superficie del animal. Antinematdicos. Fenotiacina.- Este medicamento ya est en desuso. Piperacina.- Es una sal con pH alcalino, soluble en agua y sensible a la luz solar. Es buen ascarfugo (que promueven la expulsin de Ascaris vivos). Farmacocintica.- Es predominante el efecto del medicamento sobre los scaris adultos. Se manifiesta pro la produccin de parlisis flcida debido al bloqueo de acetilcolina a nivel de placa neuromuscular del parsito; esto se debe aparentemente a la alteracin de la permeabilidad de la membrana celular a los iones causales del potencial de reposo, ocasionando una hiperpolarizacin de la membrana, lo cual produce parlisis flcida del parsito, imposibilitndolo para mantener su posicin dentro del husped. El parsito al ser expulsado est paralizado pero vivo por lo cual se debe tener especial cuidado con el uso de este frmaco. Absorcin.- Las presentaciones farmacolgicas que se comercializan son por va oral. Por ello slo se analiza la cintica del frmaco por esta va. En el tubo digestivo, la absorcin es rpida en los no rumiantes, alcanzan concentraciones plasmticas mximas en un plazo de dos a cuatro horas y se completa la absorcin en unas 24 horas. Distribucin.- El volumen de distribucin es bajo, pero puede alcanzar la placa neuromuscular de los animales tratados en donde ejercen el mismo efecto pero en un grado muy reducido, difcilmente apreciado en forma clnica. Excrecin.- La eliminacin de la piperacina se inicia a los 30 min de aplicar el medicamento, y se obtiene de la orina 30 o 40% de la dosis administrada sin cambios. La velocidad de vaciamiento de

las vas gastrointestinales determina la cantidad de frmaco no absorbido por esta va y se elimina en heces. La piperacina en si no es costosa y adems es muy til a pesar de su espectro reducido. Es comn el uso combinado de la piperacina con medicamentos ms modernos como el fenbendazol, tiabendazol, febantel y triclorfn, con mejor espectro y sin problemas de antagonismo farmacolgico, por lo que no se contrapone a estos frmacos. Es comn que el veterinario cometa el error de desparasitar con una mezcla de piperacina-benzimidazol, lo que puede desencadenar convulsiones graves e incluso mortales. Se aconseja cuidar la administracin combinada con medicamentos como los imidazoles o las tetrahidropirimidinas. Usos y dosis.- Los parsitos eliminados slo son los que se localizan en tubo digestivo y el frmaco no acta contra larvas o parsitos adultos migrantes a los que quiz afecte de la misma manera que a los adultos, pero al no ser expulsados, se pueden reactivar nuevamente. Posologa de la piperacina en las diferentes especies: Bovinos: 250 mg/kg Ovinos, Equinos y Cerdo: 200 mg/kg Aves: 300 a 600 mg/kg. Toxicidad.- El medicamento slo muestra toxicidad a dosis excesivas en pacientes con neuropatas crnicas o agudas, a pesar de ser comunes nauseas, vmito, anorexia, clicos moderados, diarreas, temblores y trastornos visuales. BENZIMIDAZOLES. Pueden actuar como antifngicos, antihelmnticos, antineoplsicos, cardiotnicos, analgsicos, etc. Los benzimidazoles con efecto antiparasitario son: tiabendazol (TBZ); cambendazol (CBZ); benzimidazoles carbamatos; mebendazol (MBZ); flubendazol (FLBZ); oxfendazol (OFZ); ciclobendazol (CBZ); fenbendazol (FBZ); albendazol (ABZ); oxibendazol (OBZ); parbendazol (PBZ); luxabendazol (LBZ); ricobendazol (RBZ); y albendazol sulfxido(ABZSO). Adems, los benzimidazoles halogenados: triclabendazol (TCBZ), y los probenzimidazoles, como el tiofanato (TFN), el febantel (FEB), la netobimina (NTB), y el clorsuln (CLN). Los benzimidazoles son antiparasitarios de gran espectro con un buen margen de seguridad y baratos. Se caracterizan por su efecto especfico contra nematodos, sobre todo los gastrointestinales, pero algunos de ellos pueden abarcar en su espectro efectos cestocidas, trematocidas, larvicidas y ovicidas. Farmacocintica.- El mecanismo de accin es ms o menos comn para todos los benzimidazoles, y vara por la afinidad que estos manifiesten en su sitio de accin. Por lo general, a nivel de los componentes del citoesqueleto de los parsitos, y en especial con la protena tubulina, que a su vez se integra en las subunidades a los microtbulos. La tubulina se encuentra en equilibrio dinmico con los microtbulos. El medicamento evita la polimerizacin del microtbulo, tambin se ha comprobado la afinidad de estos compuestos a la tubulina de los mamferos en relacin con la afinidad correspondiente a la tubulina de los parsitos. Se mostr poca afinidad a la tubulina de Perros y gatos: 100 a 250 mg/kg

los mamferos, y alta para la tubulina de los parsitos, aspecto que muestra baja toxicidad de estos productos para los mamferos. Tambin se ha informado efectos inhibitorios de algunos benzimidazoles sobre las enzimas, principalmente la fumarato reductasa que causa un efecto sumatorio a la accin en la tubulina, lo que ocasiona mayor poder antiparasitario del frmaco. A este efecto se le puede sumar el bloqueo del paso de glucosa desde el intestino del parsito a su sistema, acentuando el dficit energtico del parsito. Absorcin.- Es variable, dependiendo del medicamento, de la presentacin, la va de administracin, la especie, e incluso se relaciona con la infestacin parasitaria. Se detallara en cada frmaco el proceso de absorcin, pero es de importancia resaltar el ciclo enteroheptico que presentan la mayora de estos antiparasitarios. Distribucin.- Los benzimidazoles tienen una baja solubilidad en agua, lo que limita si absorcin por va gstrica y, por ende, su distribucin. Metabolismo.- Todos los benzimidazoles sufren un proceso de inactivacin o de activacin. La presencia de estos medicamentos en un organismo pueden inducir al sistema microsmico enzimtico, aumentando la concentracin de enzima citocromo P450, monoaminooxidasa y monooxigenasa, que son las que intervienen primero en el metabolismo de estos frmacos, el cual se divide en dos partes: 1.- En los mamferos existen enzimas hepticas capaces de metabolizar a estos medicamentos por procesos de conjugacin y oxidacin. En estudios bioqumicos, se muestra que los procesos se rigen por monooxigenasas microsmicas en la etapa de sulfonacin, dependientes del citocromo P450. 2.- La reaccin inversa de reduccin de sulfxidos en sulfuros, se realiza en el lquido ruminal. Existen reportes que indican que los ovinos presentan mayor eficacia para metabolizar estos frmacos. Excrecin.- Todos muestran el ciclo enteroheptico, por lo cual siempre se eliminan de manera primaria por haces y, secundaria, por otras rutas como orina y leche. Resistencia.- Se ha demostrado que existen bajos niveles de unin de los benzimidazoles a la tubulina de algunos parsitos, como el Haemonchus contortus, que a menudo se presentan en campo como resistentes a los benzimidazoles. Asimismo, hay resistencia en Trichostrongylus colubriformis y Ostertagia circumcincta, parsitos stos que unen poco benzimidazol a su tubulina, en comparacin con los altos niveles de unin benzimidazol-tubulina aislados de otros parsitos ms sensibles. Toxicidad.- Los efectos txicos son escasos y se limitan a anorexia, vmito, mareo, anemia normocrmica, diarrea y prurito. Hay informes de efectos teratgenos en ratas y borregas gestantes y se ha concluido que el grupo carbamato est ligado directamente con dicha teratogenicidad. Los efectos embriotxicos y teratognicos de los benzimidazoles son muy evidentes en el parbendazol, el cambendazol y el mebendazol para las ratas, ratones y ovejas, pero no son concluyentes para otras especies, por ejemplo los bovinos.