Terbutaline

( nama dagang Brethine, Bricanyl, Brethaire, atau Terbulin) adalah agonis reseptor adrenergik 2- . Terbutaline saat ini pada Anti-Doping Dunia Badan daftar 's obat-obat terlarang untuk atlet Olimpiade, kecuali bila diberikan jika terhirup dan Pembebasan Penggunaan Terapeutik (Sel) telah diperoleh sebelumnya. Terbutaline saat ini digunakan untuk menunda persalinan prematur selama 48 jam untuk memungkinkan kematangan paru janin melalui suntikan steroid.Ini tidak boleh digunakan untuk mencegah persalinan prematur atau buruh menunda masa 48-72 jam. Pada bulan Februari 2011, Administrasi Makanan dan Obat telah memerintahkan untuk menempatkan kotak peringatan pada label obat. Wanita hamil tidak harus diberikan suntikan terbutaline obat untuk pencegahan persalinan prematur atau untuk jangka panjang (di luar 48-72 jam) pengelolaan persalinan prematur, dan tidak harus diberikan terbutaline oral untuk semua jenis pencegahan atau pengobatan prematur kerja "karena potensi untuk serius masalah jantung internal dan kematian." [1] [2] American College of Obstetricians dan Gynecologists juga menghambat penggunaan terbutaline untuk mencegah persalinan prematur.

Penggunaan
Terbutaline digunakan sebagai cepat bertindak bronkodilator (sering digunakan sebagai pengobatan asma jangka pendek) dan sebagai tokolitik [4] untuk menunda persalinan prematur . Bentuk inhalasi terbutaline mulai bekerja dalam waktu 15 menit dan bisa bertahan hingga 6 jam. Terbutaline sebagai pengobatan untuk persalinan prematur adalah menggunakan offlabel tidak disetujui oleh FDA . Ini adalah kehamilan kategori 'B' pengobatan dan secara rutin diresepkan untuk menghentikan kontraksi. Setelah tokolisis intravena yang sukses, ada sedikit bukti bahwa terbutaline oral efektif. [5] Namun, setelah inversi uterus pada tahap ketiga kehamilan, terbutalin (atau baik atau magnesium sulfat Halothane) dapat dimanfaatkan untuk bersantai rahim jika perlu sebelum rahim pengganti. Struktur hubungan aktivitas Kelompok butil tersier di terbutaline membuatnya lebih selektif untuk reseptor 2 . Karena tidak ada gugus hidroksi pada posisi 4 dari cincin benzena - molekul kurang rentan terhadap metabolisme oleh enzim COMT. [6]

Efek samping

Ibu - takikardia , gugup , tremor , sakit kepala , hiperglikemia , hipokalemia , dan jarang, edema paru . [7] Janin - takikardia dan hipoglikemia [ rujukan?

Hal ini disintesis oleh brominating 3,5-dibenzyloxy asetofenon ke yang tepat 3,5dibenzyloxybromoacetophenone, yang direaksikan dengan N - benzil - N -tertbutylamine, memberikan aminoketone tersebut. Pengurangan produk ini oleh hidrogen melalui katalis paladium mengarah ke terbutaline.

Terbutalin Sulfat
nama dagang

- Brasmatic - Nairet - Tabas

- Bricasma - Prosmalin - Terasma

- Forasma - Pulmobron - Tismalin

- Lasmalin - Sedakter - Astherin

dosis

Oral : awal 2,5 mg 3 kali sehari selama 1-2 minggu, kemudian jika perlu ditingkatkan sampai maksimum 5 mg 3 kali sehari. Anak : 75 mcg/kg 3 kali sehari; 7-15 th : 2,5 mg 2-3 kali sehari, maksimum 7,5 mg per hari. Subkutan, intramuskular, intravena : 250-500 mcg sampai 4 kali sehari. Anak 2-15 th : 10 mcg/kg sampai maksimum 300 mcg. Infus intravena : larutan yang mengandung 3-5 mcg/mL, dengan laju 0.51 mL/menit (1.5-5 mcg/menit) selama 8-10 jam. Dosis anak dikurangi. Inhaler : dewasa dan anak : 250-500 mcg (1-2 semprot) 3-4 kali sehari1, maksimum 8 kali semprot sehari.

indikasi

Terapi simptomatik pada asma bronkial dan bronkospasme reversibel yang berhubungan dengan PPOK (Penyakit Paru Obstruktif Kronik), termasuk bronkitis kronik dan emfisema.

kontraindikasi

Hipersensitif terhadap terbutalin / simpatomimetik amin. Cardiac arrhythmias yang berhubungan dengan takikardi.

efek samping

Tremor (terutama di tangan), sakit kepala, otot kaku, palpitasi, takikardi, aritmia, gangguan tidur dan perilaku pada anak. Paradoxical bronchospasm, urtikaria, dan angioderma pernah dilaporkan. Hipokalemia terutama pada dosis tinggi.
interaksi

Dengan Obat Lain :

Toksisitas meningkat dengan MAO inhibitor, antidepresan trisiklik. Efek menurun dengan beta bloker. Risiko hipokalemia meningkat dengan kortikosteroid, diuretik, xantin. Obat-obat simpatomimetik yang lain kemungkinan akan meningkatkan efek samping pada kardiovaskular. Kombinasi dengan teofilin berpotensi menimbulkan aritmia jantung.

Dengan Makanan : -

mekanisme kerja

Terbutalin menstimulasi reseptor beta adrenergik di sistem saraf simpatetik sehingga menyebabkan relaksasi smooth muscle di bronchial tree dan peripheral vasculature. Efek pada reseptor alfa adrenergik sedikit atau tidak ada.
bentuk sediaan

Tablet 2,5 mg

Sirup 1,5 mg/5 ml, Ampul 0,5 mg/ml Canister 0,25 mg/Semprot, Aerosol 0,25 mg/Semprot, Respules 2,5 mg/ml, Turbuhaler 0,25 mg, 0,5 mg.

parameter monitoring

Serum potassium, glukosa, laju jantung, tekanan darah, laju pernafasan, FEV1, peak flow.
stabilitas penyimpanan

Simpan di suhu kamar (15-30C), terlindung dari panas, cahaya, dingin, dalam wadah tertutup rapat. Jangan digunakan bila larutan berubah warna. Kadaluwarsa injeksi : 2 tahun, tablet : 3 tahun dari tanggal produksi.

informasi pasien

Informasikan kepada pasien tentang cara penggunaan, pembersihan / perawatan dan penyimpanan inhaler. Kocok inhaler setiap kali sebelum dipakai. Hindari semprotan ke dalam mata. Lakukan test semprotan ke udara pertama kali sebelum digunakan atau jika tidak digunakan dalam waktu yang lama. Kumur mulut dengan air setelah inhalasi. Diberitahukan kepada pasien untuk segera menghubungi dokter bila dijumpai efek-efek samping atau kondisi bertambah parah.

Bentuk sediaan, Dosis, Dan Aturan Pakai Peroral (Tablet, kaptab) 2,5 mg 3xsehari selama 1-2 minggu, lalu dinaikkan 5mg 2xsehari Anak: 75mcg/kg 3xsehari 7-15th: 2,5mg 2-3xsehari Injeksi subkutan, intravena lambat 250-500mcg sampai 4xsehari ; 2-15th: 10mcg/kg sampai max 300mcg Infus intravena Dalam larutan yang mengandung 3-5mcg/ml, 1,5-5mcg/menit selama 8-10jam

 Inhalasi aerosol Dewasa dan anak: 250-500mcg (1-2 hisapan), untuk gejala persisten sampai 3-4xsehari Efek samping Tremor halus terutama tangan, ketegangan saraf, sakit kepala, vasodilatasi perifer, takikardi (jarang pada pemberian aerosol), hipokalemia sesudah dosis tinggi, reaksi hipersensitif termasuk bronkospasma paradoks, urtkaria, dan angio edema. Sedikit rasa sakit pada tempat injeksi intramuskular Resiko khusus Wanita hamil dan menyusui, pasien usia lanjut, pemberian intravena pada pasien diabetes
Deskripsi - Nama & Struktur Kimia - Sifat Fisikokimia : 2-tert-Butylamino-1-(3.5-dihydrophenyl)ethanol sulfate. (4). (C12H19NO3)2. H2SO4 Serbuk kristal warna putih sampai putih abu-abu, tidak berbau atau sedikit berbau seperti asam asetat. (4,6)Mudah larut dalam air, larut dalam HCl 0,1 N, sedikit larut : dalam alkohol, tidak larut dalam kloroform. (4,6)Injeksi terbutalin sulfat : non pirogen, larutan dalam air, NaCl digunakan untuk adjust tonisitas (3-5). HCl juga dapat digunakan untuk adjust pH sampai pH 4. (6) :-

- Keterangan Golongan/Kelas Terapi Obat Untuk Saluran Napas Nama Dagang - Brasmatic - Nairet - Tabas

- Bricasma - Prosmalin - Terasma

- Forasma - Pulmobron - Tismalin (3)

- Lasmalin - Sedakter - Astherin

Indikasi Terapi simptomatik pada asma bronkial dan bronkospasme reversibel yang berhubungan dengan PPOK (Penyakit Paru Obstruktif Kronik), termasuk bronkitis kronik dan emfisema. (1,2,3,6) Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Oral (1,4,6) : awal 2,5 mg 3 kali sehari selama 1-2 minggu, kemudian jika perlu ditingkatkan sampai maksimum 5 mg 3 kali sehari. Anak : 75 mcg/kg 3 kali sehari; 7-15 th : 2,5 mg 2-3 kali sehari, maksimum 7,5 mg per hari. Subkutan, intramuskular, intravena (1,4) : 250-500 mcg sampai 4 kali sehari. Anak 2-15 th : 10 mcg/kg sampai maksimum 300 mcg. Infus intravena (1,4) : larutan yang mengandung 3-5 mcg/mL, dengan laju 0.5-1 mL/menit (1.5-5 mcg/menit) selama 8-10 jam. Dosis anak dikurangi. Inhaler : dewasa dan anak : 250-500 mcg (1-2 semprot) 3-4 kali sehari1, maksimum 8 kali semprot sehari. (4) Farmakologi Absorpsi (2,4,5,6) : 33-50% dosis oral diabsorpsi di saluran cerna. Obat diabsorpsi dengan baik setelah pemberian subkutan. Bioavailabilitas (tablet) 103% terhadap larutan. OOA: oral 30-45 menit; inhalasi 5 menit; subkutan 6-15 menit. tmax ? oral : larutan = 1,5 jam (0,5-3 jam), tablet= 2 jam (1-3 jam), subkutan 0,25 mg = 20 menit, 0,5 mg = 0,5 jam (0,08-1 jam). DOA : oral sampai 8 jam, efek maksimum dicapai 2-3 jam; inhalasi 3-4 jam. Distribusi (6) : konsentrasi yang terdistribusi ke dalam ASI kurang lebih sama dengan konsentrasi dalam plasma, tetapi diperkirakan yang terdistribusi ke dalam ASI kurang dari 1% dosis. Metabolisme (2,6): dimetabolisme sebagian di hati, terutama dalam bentuk konjugat sulfat.