CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

ANALGEZIA
Reprezinta o stare caracterizata prin scaderea marcata sau disparitia sensibilitatii dureroase, printr-o abolire a sensibilitatii la durere, spontana sau terapeutica. Analgezia spontana poate surveni ca urmare a unei lezari a sistemului nervos periferic (ansamblul de nervi care leaga sistemul nervos central de restul corpului). Analgezia terapeutica consta in suprimarea sensibilitatii la durerea acuta, fie ca durerea este tranzitorie (ca urmare a unui act chirurgical, de exemplu), fie cronica (de origine canceroasa, de exemplu). Dupa tipul de durere si dupa intensitatea sa, analgezicele folosite sunt periferice (aspirina si paracetamolul, in principal) sau centrale (morfina).

ANALGEZICELE OPIODE
Sunt medicamente cu actiune analgezica intensa, insotita de adesea de calmarea anxietatii, sedare si euforie. Actioneaza asupra S !, favorizand procesele care controleaza inhibitor durerea. "fectele sunt consecinta actionarii pe receptori specifici# receptori opioizi. $n functie de comportamentul fata de receptorii opioizi, substantele din acesta clasa sunt# agonisti# %orfina, &etidina, %etadona' agonisti partiali# (uprenorfina' agonisti antagonisti# &entazocina ()ortral), alorfina antagonisti# aloxona *tilizarea acestor substante este limitata de potentialul crescut de a produce dependenta. 1.Opiul este latexul extras din capsulele de mac alb# &apaver somniferum album. +piul oficinal, folosit ca medicament, se prepara prin uscarea, pulverizarea si titrarea opiului brut. +piul contine circa ,- alcaloizi, dintre care# morfina ,-. codeina -,/.

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

noscarprina 0. papa erina 1. !."orfina are un efect analgezic, surprimand toate tipurile de durere# folosit ca analgezic postoperator, infarct, preanestezie, dar numai in cazuri extreme. Deprima centrul respirator 2 dupa doze mari, respiratia devine slaba si superficiala iar debitul ventilator scade marcat' "fectul anititusiv este puternic, dar nu se utilizeaza in acest scop datorita pericolului dependentei' &roduce constipatie' !ontracta sfincterul +ddi -3 cresterea amilazei si lipazei' &rovoaca vasodilatatie arteriala si venoasa si deprima reflexele circulatorii. (hipotensiune ortostatica). Preparatele de opiu si morfina #ulfatul de morfina se administreaza subcutanat cate 1-mg odata. !alea orala e mai putin folosita. ).R. prevede doze maxime# ,-mg odata, 0-mg 4 ,5h. Pul$ere de opiu oficinala# morfina 1-. - oral doza maxima pentru odata# 1/-mg si /--mg4zi. %inctura de opiu contine# motfina 1. si se administreza oral# doza maxima 1,/g odata si /g4zi (1g cuprinde /0 pic) %inctura antic&olerina (6inctura Davilla) contine morfina -,17. si uleiuri volatile 0.. %o'icitatea morfinei este mare. Da o dependenta caracteristica# morfinomania (dependenta psihica data de efect ul euforizant). %oleranta se instaleaza relativ repede. (.Codeina (metilmorfina) este eterul metilic al morfinei &roprietati fizico-chimice# pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust amar, continand o molecula de apa, usor solubila in alcool si cloroform, foarte putin solubila in apa. Actiune) analgezic narcotic deprima tusea prin mecanism central (actioneaza asupra centrului tusei) antitusiv. Contraindicatii# hipersensibilitate la opioide, depresie respiratorie, cresterea presiunii intracraniene, afectiuni convulsive.

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

Pre*entare# comprimate 1/mg Denumiri) !odeina fosfat, )osfat de codeina, !odeina fosforica. +.Alte analge*ice opiode 2 sunt derivati semisintetici Petidina (Dolatin, %eperidin, %ialgin (&ethidinum) . " primul derivat opioid complet sintetic. &rezentare# comprimate /-mg4ml. ,entan-l# analgezic, narcotic (preanestezic) &rezentare# fiole -,-/mg4ml. sistem transdermal ,/8g 4 h, /-8g 4 h, 1-- 8g 4 ora. "etadona (Dolofin, Sintalgon)# analgezic' narcotic, tratament de intretinere in dependenta narcotica. &rezentare# comprimate ,,/mg. %ramadol e un opioid cu efect analgezic comparabil cu al codeinei, util in dureri acute sau cronice de intensitate medie. Riscul de dependenta este mic. u e inrudit chimic cu opiaceele. &rezentare#capsule /-mg, comprimate /-mg, comprimate cu eliberare prelungita 1--, 1/-, ,--mg' solutie orala# 1-- mg4ml' supozitoare# 1--mg' solutie in9ectabila /- mg4ml. Denumiri#6ramal, %abron, 6ralgit, 6ramacalm, 6ramag, *rgendol. Penta*ocina (6al:in, fortral) 2 opioid derivat de benzomorfan, cu efect de tip agonist 2 antagonist. !a analge*ic, in administrarea parenterala, ;- - 0-mg pentazocina corespund la 1-mg morfina. "fectul se instaleaza repede si dureaza , - 5 ore. &entru administrarea orala eficacitatea este mai slaba (datorita metabolizarii partiale in peretele intestinal si la primul pasa9 hepatic, /- mg pentazocina are efect analgezic similar cu 0-mg codeina. Are efect sedati marcat. Riscul de dependenta este mic. Se foloseste ca si preaneste*ic.
UNGUREANU GABRIELA [Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

&rezentare# comprimate /-mg' solutie in9ectabila ;- mg4ml Denumiri# )ortral, )ort:in, Saldoren Antagonistii morfinei )Anumiti analogi chimici ai morfinei si altor opioizi pot impiedica deprimarea respiratorie si efectele aceteia, fiind utili in intoxicatiile acute. Nalorfina Pre*entare# fiole / mg4ml. Are efect antagonist morfinei, administrarea in intoxicatia cu morfina, asupra deprimarii respiratorii si sedarii excesive, dar si in efect agonist, producand sedare, somnolenta, usoara deprimare respiratorie, ca si tulburari psihice cu anxietate (halucinatii vizuale) Nalo'ona e complet lipsita de actiunile de tip morfinic. $n9ectabil intravenos (i.v) sau intramuscular (i.m) antagonizeaza morfina. " antidotul ales in intoxicatia acuta cu morfina (nu in cea cronica, pentru ca declanseaza sindromul de abstinenta).

ANALGEZICE AN%IPI.E%ICE AN%IIN,LA"A%OA.E NE#%E.OIDIENE

Clasificare) A/ In functie de efectul terapeutic# 1)A$ S de prima valoare# fenilbutazona, indometacin' ,)A$ S ma9ore# naproxen, piroxicam, diclofenac, acid acetilsalicilic' ;)A$ S minore# restul de antiinflamatoare. 0/ In functie de durata de actiune# 1)!u durata de actiune scurta# (6 < = 0 ore), ibuprofen, diclofenac, ,)!u durata medie de actiune# (6 < 3 0 ore), indometacin, naproxen' ;)!u durata lunga de actiune# (6 < 3 ,5 ore) fenilbutazona, piroxicam (;- 2 >0 h), tenoxicam. 5)u durata lunga de actiune# forme farmaceutice retard# indometacin, ?etoprofen, diclofenac.. A.#ALICILA%II) 1.Acidul acetil salicilic (Acidum acetil salicilicum) Proprietati fi*ico 2 c&imice# pulbere cristalina, alba, fara miros, sau cu miros slab de acid acetic si gust acru, greu solubila in apa, se dizolva in alcool si carbonati alcalini.

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

1tili*ari# analgezic, antipiretic, antiinflamator, indicat in &!", spondiloza, reumatism extrarticular. Denumiri# "uropirin, Rompirin, Aspirin protect, ASS, Aspirin, Aspirina, Aspenter (7/ mg). Concentratii# /--mg, 1--mg, 10-mg, /-mg, 7/mg. Alte utili*ari# ca antiagregant plachetar (prevenirea A@! 2 dizolva trombi mici, prevenind obstructia vaselor de sange pe creier si inima) in doze de /- 2 1--mg4zi.

Atentionari si efecte ad erse# necrozeaza mucoasa gastrica (se va administra sub forma de ASS tamponata, in timpul meselor, cu lapte). Se va administra cu gri9a persoanelor cu risc de hemoragii. Se recomanda regim hiposodat in timpul tratamentelor cu ASS, pentru a preveni aparitia edemelor. 0.DE.I2A%II DE ACID ACE%IC) 1.Indometacin 3indometacinum/ Proprietati fi*ico c&imice# pulbere cristalina alba sau slab galbuie, inodora, cu gust slab amar, solubila in etanol, eter, acetona, insolubila in apa. 1tili*ari# inhiba secretia prostaglandinelor' puternica actiune antiinflamatoare, mai slabe proprietati antipiretice si analgezice utilizat in tratamentul artritelor reumatoide. #e admininstrea*a# oral si rectal in cure de lunga durata. Contraindicatii# ulcer gastroduodenal, colita ulceroasa, sarcina, trim $$ si $$$, astm. !.Aceclofenac Aflamil comprimate 1--mg antiinflamator similar indometacinului. Do*a4# , x 1--mg 4zi.

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

Contraindicatii# ulcer gastroduodenal, colita ulceroasa, sarcina trimestrul $$ si $$$, astm. (.Acemetacin 2 Rantudil capsule 0-mg, Rantudil forte capsule A-mg. "ste convertit in organism in indometacin. Do*a4# , x 1 Rantudil 0-mg 14zi Rantudil A-mg forte (retard) +.Diclofenac (Diclofenacum) @oltaren Proprietati fi*ico5c&imice# pulbere cristalina alba sau galbuie, inodora, putin solubila in apa, usor solubila in mentol, solubila in alcool, insolubila in acetona si chloroform. Proprietati farmacodinamice# A$ S# antiinflamator, analgezic si antipiretic intens (inhibitor al ciclooxigenazei). Disponibil ca sare de B cu efect imediat si sare de a cu efect retard ( 6 < 1,/ -, ore). Indicatii) analgezic (cu efect imediat), antiinflamator si antireumatic util in tratamentul artritei reumatoide, osteoartritei, spondilitei anchilopoietice. Contraindicatii) ulcer gastric si duodenal, astm, rinita alergica la bolnavii sensibilizati la aspirina, purtarea lentilelor de contact moi. u se foloseste gelul in timpul lactatiei sau la copii. Denumiri) @oltaren, Almiral, Arthrotec, !lafen, Diclac, Diclosal, Diclotard, Refen, Rheumave? , 6ratul, "pifenac, )logofenac. C.DE.I2A%I DE 01%ILPI.AZONILIDE) 1.,enill$uta*ona (&henClbutazonum) Proprietati fi*ico c&imice# pulbere cristalina, incolora, greu solubil in apa, solubil in solutii alcoolice, cu miros caracteristic. 1tili*ari# analgezic, antipiretic, guta, anexite, tromboflebita.sub forma de crema sau gel 5.. Contraindicatii# boala ulceroasa, insuficienta hepatica sau renala, hemofilie, persoane in varsta. D.O6ICA"II) 1. Piro'icam Proprietati fi*ico5c&imice# pulbere alba cristalina sau foarte slab galbuie, insolubila in apa, greu solubila in alcool, acetona, metanol.
UNGUREANU GABRIELA [Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

1tili*ari# analgezic, antipiretic, antiinflamator. Are efect intens in &!R si toleranta buna. $nhiba prostaglandinele, efectul este similar cu al aspirinei, dar are mai putine efecte adverse. &oate fi utilizat impreuna cu saruri de aur (6auredon), corticosteroizi si antiacide. Denumiri# )eldene, )lamexin, &iroxicam, )inalgon. Contraindicatii# astm, afectiuni hepatice severe, ulcer, afectiuni cardiace, hipersensibilitate. !.%eno'icam (6enoxicamum) Indicatii# ca A$ S, in terapia simpatomatica a afectiunilor inflamatorii acute dureroase si degenerative# artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, tendinita, bursita, periartrita, sciatica, discopatie lombara, gonartroze, coxartroze, criza de guta. Contraindicatii# sensibilitate la produs, antecedente alergice la alte A$ S, ulcer gastroduodenal. Pre*entare# comprimate ,- mg, capsule ,- mg, pulbere liofilizata pentru solutie in9ectabila ,- mg. Denumiri# eo 2 "ndusix, 6ilcotil, 6enoxicam. E.Deri ati de acid propionic) 1.I$uprofenul 3I$uprofenum/ Proprietati fi*ico c&imice # pulbere cristalina sau cristale incolore, cu miros caracteristic, putin solubil in apa, usor solubil in acetona, alcool, cloroform. 6 < ( 1,> 2 ,,/h). Actiune farmacodinamica# antiinflamator nesteroidian, analgezic, antipiretic (inhiba sinteza prostaglandinelor). Indicatii# in dureri usoare si moderate, dismenoree, artrita reumatoida, osteoartrita. Contraindicatii# astm, hipersensibilitate, afectiuni hepatice severe, sem $$ si $$$ de sarcina. Denumiri# $buprofen, Advil, %arcofen, urofen, &aduden, Reuprofen, Rupan, *pfen. !.7etoprofenul (Betoprofenum) Actiune# antiinflamator nesteroidian (inhiba secretia prostaglandinelor, reducand cantitatea de enzime necesara pentru sinteza), antipiretic, analgezic. Indicatii#
UNGUREANU GABRIELA [Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

artita reumatoida, osteoartrita acuta si cronica' analgezic pentru dureri usoare si moderate 6 < - ,- 5h. Contraindicatii# sarcina sem $$ si $$$, hipersensibilitate, astm, afectiuni renale si hepatice severe, ulcer peptic. Denumiri# Betonal, Betoprofen, &rofenid, Rubifen, )astum gel, Betalgon , Artrosilene. (. Napro'en ( aproxenum) Actiune farmacodinamica# A$ S, analgezic, antipiretic (inhiba sinteza de prostaglandine prin scaderea enzimelor necesare pentru sinteza). 6 < 1, 2 1/h. Indicatii# dureri usoare si medii' inflamatii musculo scheletice, inclusiv artrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, osteoartrita, bursita. Contraindicatii# sarcina sem $$ si $$$, hipersensibilitate, astm, afectiuni hepatice si renale severe, astm. Denumiri# %omendol, Reuxen. ,.,enamatii) 1.Acid niflumic# %orniflumatum ifluril. Indicatii# A$ S# tratament de lunga durata al unor tipuri de reumatisme cronice inflamatorii. Contraindicatii# Dupa luna a 0 2 a de sarcina, hipersensibilitate la A$ S, ulcer gastric, copii sub 1, ani, tratament cu anticoagulante orale, alte A$ S sau heparine. Pre*entare# supozitoare 5--, 7--mg. !.Nimesulid - Aulin Indicatii# A$ S inflamatii articulare, boli reumatice, procese inflamatorii ale tesuturilor moi, dureri si inflamatii postoperatorii si posttraumatice. Contraindicatii# sensibilitate cunoscuta, insuficienta renala, copii sub 1, ani. Denumiri# Aulin, !oxtral, Demesil, imesil, Aflogen. G.Alte antiinflamatoare) 1.7etorolacul (Betorolacum, 6romethaminum)

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

Indicatii# antiinflamator nesteroidean (inhiba secretia prostaglandinelor, reducand cantitatea de enzime necesara pentru sinteza), analgezic si antipiretic. 6 < ,,5 2 >,A h. Amelioreaza dureri usoare, moderate si severe pe termen scurt (maxim / zile). !ombinarea cu morfina sau meperidina arata un efect opiod mai puternic (se poate utiliza combinatia la dureri severe). Contraindicatii# hipersensibilitate, astm, afectiuni renale severe, afectiuni severe hepatice, ulcer peptic, lactatie, hemoragii. Denumiri# Betorol, Betanov. !.Coleco'i$um Cele$re' Antiinflamator A$ S cu proprietati analgezice, antipiretice si antiinflamatoare, care nu afecteaza agregarea plachetara. Are efecte renale asemanatoare altor A$ S, dar nu da atat de multe complicatii digestive (hemoragii si perforatii). 6 < 11h. Indicatii) artrita raumatoida la adulti, osteoartrita' durere acuta si dismenoree primara' reducerea numarului de polipi colorectali adenomatosi in polipoza adenomatoasa familiala. Contraindicatii# sarcina ultimul trimestru, hipersensibilitate la aspirina, iod, alte A$ S, sulfamide, astm. ANALGEZICELE si AN%IPI.E%ICELE A.Deri atii de para5aminofenol 1.,enacetina Proprietati fi*ico5c&imice# pulbere cristalina, incolora, indorora, insipida, putin solubila in apa rece, greu solubila la cald. Actiune# analgezica si antipiretica# migrene, gripa, dereri reumatice. !.Paracetamolul (Acetaminofen) Propietati fi*ico5c&imice# cristale incolore, inodore, usor solubile in apa rece, solubile in acetona. Proprietati farmacodinamice#

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

analgezic, antipirectic' scade febra prin efect hipotalamic, actioneaza asupra centrilor termoreglatori, inhiband actiunea medicamentelor piretice' stopeaza durerea prin inhibarea sintezei prostaglandinelor S !' datorita efectului minim asupra prostaglandinelor nu are efecte antiinflamatoare sau uricozurice' nu are efecte anticoagulate si nu produce ulceratii la nivelul tractului gastrointestinal. efectele analgezice si antipiretice sunt comparabile cu ale aspirinei. 6 < 4 1 2 ; ore. Indicatii# cefalee, dismenoree, dureri articulare, dentare, reducerea febrei in infectii bacteriene si virale. Contraindicatii# insuficienta renala, anemii, intoleranta la tartrazina. Denumiri) Daleron, "feralgan, &anadol, &erfalgan, &aracetamol, !alpol, Adol. 0.Deri atii de pira*olon 1.,ena*ona 3antipirina) - mai putin folosita. !.Aminofena*ona 2 piramidon - mai putin folosita. (."etami*ol natricum Proprietati fi*ico c&imice# cristale incolore, inodore, insipide, usor solubile in apa si alcool metilic, putin solubile in eter si acetona. Actiune farmacodinamica# analgezic, antipiretic. Indicatii# dureri de diferite etiologii# colica renala, dureri postoperatorii, mialgii, nevralgii, cefalee, gripa, stari febrile. Contraindicatii# alergie la derivati pirazolonici, leucopenie, granulocitopenie, afectiuni hepatice, renale, porfirie. Denumiri# Algozone, Alindor, Analgin, Sintocalmin, ovocalmin, %etamizol, evralgin, Algocalmin. C. #alicilatii) 1.Acidul acetil salicilic CO"0INA%II ALE ANALGEZICELO. AN%IPI.E%ICE) 1.Paracetamol Plus paracetamol /-- mg' clorfeniramin ; mg.

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]

CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text] [Type text]

[Type text]

!.Paracetamol sinus paracetamol /-- mg' clorfeniramin ; mg' pseudoefedrina clorhidrat ;- mg. (.Paracof paracetamol ;--mg' cofeina ;- mg (stimulant psihomotor) +.Piafen metamizol sodic /--mg' clorhidrat de pitofenona / mg4 1-ml' bromometilat de fenpipramida' analgezic, antispastic, anticolinergic, antipiretic, ganglioplegic, etc.

UNGUREANU GABRIELA

[Type text] [Type text]