SULFAT DE CHINIDINA

Sulfatul de chinidin se prezint sub form de comprimate ce conin sulfat de

chinidin 200 mg i excipieni: amidon de porumb, lactoz monohidrat, stearat de
magneziu, gelatin, talc.
PROPRIETI FARMACOLOGICE
A. Proprieti farmacodinamice
rupa farmacoterapeutic: antiaritmice clasa ! A
"hinidina este un alcaloid din scoara arborelui cinchona.
#edicamentul deprim moderat $iteza depolarizrii sistolice i alungete durata
potenialului de aciune prin blocarea canalelor de sodiu.
%rin aceste mecanisme chinidina determin:
& scderea conductibilitii 'ca urmare a scderii $itezei depolarizrii sistolice()
& scderea excitabilitii 'ca urmare a *ngreunrii deschiderii canalelor de sodiu()
& creterea perioadei refractare efecti$e 'at+t prin creterea raportului *ntre
perioada refractar efecti$ i durata potenialului de aciune c+t i prin alungirea
duratei potenialului de aciune(.
Scderea excitabilitii este responsabil de eficacitatea chinidinei *n aritmiile
prin focar ectopic, iar modificarea raportului *ntre conductibilitate i perioada
refractar efecti$ este responsabil de eficacitatea chinidinei *n aritmiile prin
reintrare.
,n afar de efectele directe asupra fibrei miocardice chinidina are de
asemenea slabe efecte parasimpatolitice 'de tip atropinic( care tind s
antagonizeze unele din efectele directe, mai ales pentru dozele mici 'efectul
parasimpatolitic are intensitate mic astfel *nc+t la doze mari este depit *n
intensitate de efectul direct(. Astfel, spre exemplu, la doze mici chinidina produce
uoar tahicardie prin efect parasimpatolitic pe c+nd la doze mari produce
*ntotdeauna bradicardie. Asupra nodului atrio&$entricular, la doze mici tendina de
scdere a $itezei de conducere atrio&$entricular prin efect direct este
contracarat de tendina de cretere a $itezei de conducere prin efect
parasimpatolitic astfel *nc+t conductibilitatea practic nu este modificat, *n timp
ce pentru dozele mari se produce *ntotdeauna o scdere a $itezei de conducere
atrio&$entriculare 'efectul parasimpatolitic este slab(.
-. Proprieti farmacocinetice
Absorbie
.up administarea oral, biodisponibilitatea chinidinei este de aproximati$
/00 pentru esterul sulfat i de aproximati$ 120 pentru gluconat. Absorbia nu
este influenat de administrarea concomitant cu alimentele sau medicamente
antiacide.
3fectele farmacologice sunt maxime dup 2&4 ore de la administrare.
"hinidina sulfat se leag de proteinele plasmatice, *n special de albumine *n
proporie mare '/0&560(. 7racia legat de proteine este redus la pacienii cu
ciroz hepatic.
Distribuie
Se distribuie rapid *n esuturi i se regsete *n eritrocite legat de
hemoglobulin.
8olumul aparent de distribuie este de aproximati$ 2,1 l9:g. 7racia liber de
chinidin tra$erseaz bariera hematoencefalic, iar fracia legat de proteine
tra$erseaz bariera feto&placentar, realiz+nd la ft, concentraii plasmatice
egale cu cele materne.
Metabolizare
"hinidina sulfat este *n mare parte metabolizat *n ficat, prin intermediul
izoenzimei ";% 4A< a citocromului <60, *n special prin hidroxilare p+n la 4&
hidroxichinidin, cu acti$itate antiaritmic apropiat de cea a chinidinei.
"learance&ul plasmatic mediu este de aproximati$ <,1 ml9min, iar timpul mediu
de *n=umtire plasmatic este de aproximati$ / ore i nu este influenat de
insuficiena cardiac sau renal.
Excreie
Se excret prin rinichi, prin filtrare glomerular i secreie tubular, *n proporie
de 26 > <00 sub form nemetabolizat. 3xcreia poate fi crescut prin acidifierea
urinii.