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Ansiolticos - Tranqilizantes
Quando falamos de ansiolticos estamos falando dos
Benzodiazepnicos. De longe so as drogas mais usadas em
todo o mundo.
| Farmacologia |
Existem medicamentos capazes de atuar sobre a ansiedade e tenso. Estas drogas
foram chamadas de tranqilizantes, por tranqilizar a pessoa estressada, tensa e
ansiosa. Atualmente, estes tipos de medicamentos so denominados de ansiolticos,
ou seja, que "destroem" (lise) a ansiedade.
Quando falamos de ansiolticos estamos falando, praticamente, dos Benzodiazepnicos.
De longe, os Benzodiazepnicos so as drogas mais usadas em todo o mundo e, talvez
por isso, consideradas um problema da sade pblica nos pases mais desenvolvidos.
Os benzodiazepnicos so capazes de estimular no crebro os mecanismos que
normalmente equilibram estados de tenso e ansiedade. Ultimamente as pesquisas tm
indicado a existncia de receptores especficos para os Benzodiazepnicos no Sistema
Nervoso Central (SNC), sugerindo a existncia de substncias endgenas (produzidas
pelo prprio organismo) muito parecidas com os benzodiazepnicos. Tais substncias
seriam uma espcie de "benzodiazepnicos naturais", ou mais precisamente, de
"ansiolticos naturais".
Aparentemente o efeito ansioltico dos Benzodiazepnicos est relacionado com um
sistema de neurotransmissores chamado gabaminrgico do Sistema Lmbico. O cido
gama-aminobutrico (GABA) um neurotransmissor com funo inibitria, capaz de
atenuar as reaes serotoninrgicas responsveis pela ansiedade. Os
Benzodiazepnicos seriam, assim, agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos
receptores gabaminrgicos.
Assim, quando, devido s tenses do dia-a-dia ou por causas mais srias, determinadas
reas do crebro funcionam exageradamente, resultando num estado de ansiedade, os
benzodiazepnicos exercem um efeito contrrio, isto , inibem os mecanismos que
estavam funcionando demais e a pessoa fica mais tranqila e menos responsiva aos
estmulos externos. Como conseqncia desta ao, os ansiolticos produzem uma
depresso da atividade do nosso crebro que se caracteriza por:
1) diminuio de ansiedade;
2) induo de sono;
3) relaxamento muscular;
4) reduo do estado de alerta.
importante notar que os efeitos dos benzodiazepnicos podem ser fortemente
aumentados pelo lcool, e a mistura lcool + benzodiazepnico pode ser prejudicial. Os
Benzodiazepnicos so utilizados nas mais variadas formas de ansiedade e,
infelizmente, sua indicao no tem obedecido, desejavelmente, determinadas regras
bsicas.
Os Benzodiazepnicos so ansiolticos e nada mais que isso, no so antineurticos,
antipsicticos ou antiinsnia, como podem estar pensando muitos clnicos e pacientes.
Naturalmente podemos nos valer dos Benzodiazepnicos como coadjuvantes do
tratamento psiquitrico, quando a causa bsica da ansiedade ainda no estiver sendo
prontamente resolvida. No caso, por exemplo, de um paciente deprimido e,
simultaneamente ansioso, os Benzodiazepnicos podem ser teis enquanto o tratamento
antidepressivo no estiver fazendo o efeito desejvel. Trata-se, neste caso, de uma
associao medicamentosa provisria e benfica ao paciente. Entretanto, com a
progressiva melhora do quadro depressivo no haver mais razes clnicas para a
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Pequeno cometrio sobre Ansiedade
Devemos considerar a ansiedade uma
ocorrncia fisiolgica e normal no reino
animal. A ansiedade a atitude
biolgica necessria para a adaptao
do organismo a uma nova situao. Em
medicina, entende-se a ansiedade como
uma ocorrncia global, tanto do ponto
de vista fsico, quanto do ponto de vista
emocional. As primeiras pesquisas
mdicas sobre a ansiedade estudaram
uma constelao de alteraes
orgnicas produzidas no organismo
diante de uma situao de agresso.
Fisicamente a ansiedade aparece
quando o organismo submetido uma
nova situao, tal como uma cirurgia ou
uma infeco, por exemplo, ou, do
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continuao dos Benzodiazepnicos e/ou ansiolticos.
Efeitos Colaterais
Do ponto de vista orgnico, os benzodiazepnicos so bastante seguros, pois so
necessrias altas doses (20 a 40 vezes mais altas que as habituais) para trazer efeitos
mais graves. Nessas doses pode haver hipotonia muscular, dificuldade grande para ficar
de p e andar, a hipotenso, perda da conscincia (desmaio). Com doses maiores a
pessoa pode entrar em coma e morrer.
O principal efeito colateral dos ansiolticos benzodiazepnicos a sedao e sonolncia,
varivel de indivduo para indivduo e de acordo com a dose do medicamento. Um
aumento da presso intra-ocular teoricamente pode ocorrer mas, na clnica, trata-se de
rarssima observao. Os efeitos teratognicos (malformaes fetais) so ainda objeto
de estudo, porm, tendo em vista sua utilizao clnica durante dcadas, permite-se
uma indicao mais flexvel do diazepam durante a gravidez.
A prtica clnica tem demonstrado que a dependncia aos Benzodiazepnicos pode
acontecer, mas no invariavelmente. A tendncia do paciente em aumentar a dose dos
Benzodiazepnicos para obter o mesmo efeito, ou seja, a tolerncia, acontece mas no
o mais comum. Em relao a isso notamos, no mais das vezes, uma m utilizao da
droga. Isto , em no sendo tratada a causa bsica da ansiedade e esta se tornando
mais intensa, haver maior necessidade da droga.
Essa maior necessidade da droga decorrente do aumento da ansiedade no deve, de
forma alguma, ser confundida com o fenmeno da tolerncia.aos sintomas de
abstinncia aos Benzodiazepnicos, embora possa ser possvel com alguns deles, o
que observamos com mais freqncia o retorno dos sintomas psquicos que
promoveram sua indicao por ocasio de sua retirada. Isso pode, eventualmente, ser
confundido com abstinncia na expressiva maioria dos casos. Ora, se a situao
psicoemocional que determinou a procura da droga no foi decididamente resolvida, mas
apenas protelada, ento, retirando-se o ansioltico os sintomas voltaro. Isso no pode
ser tomado como sndrome de abstinncia.
Em alguns poucos casos, de fato, observamos sintomas de abstinncia. Estes ocorrem,
predominantemente, com o Clonazepam e Lorazepam. Quando ocorre a sndrome de
abstinncia ao benzodiazepnico, esta tem incio cerca de 48 horas aps a interrupo
da droga e os sintomas correspondem ansiedade acentuada, tremores, viso turva,
palpitaes, confuso mental e hipersensibilidade a estmulos externos.
Antes de confirmar o diagnstico de sndrome de abstinncia convm observar, como
alertamos, se tais sintomas no so os mesmos que anteriormente levaram o paciente a
iniciar o tratamento.
Os casos de dependncia aos Benzodiazepnicos relatados na literatura ou constatados
na clnica se prendem, na grande maioria das vezes, ao uso muito prolongado e com
doses acima das habituais. H uma tendncia atual em se considerar o fenmeno da
dependncia ao Benzodiazepnico, at certo ponto, mais dependente de traos da
personalidade do que de alguma caracterstica da droga.
Antes de considerarmos a dependncia, pura e simplesmente, devemos ter em mente
que, se o Benzodiazepnico no foi bem indicado e estiver sendo usado como paliativo
de uma situao emocional no resolvida, como atenuante de uma situao vivencial
problemtica, como corretivo de uma maneira ansiosa de viver, enfim, como um "tapa-
buracos" para alguma circunstncia existencial anmala, ento a sua supresso
colocar tona a penria situacional em que se encontra a pessoa, dando assim a falsa
impresso de dependncia ou at de sndrome de abstinncia.
ANSIOLTICOS BENZODIAZEPNICOS DISMPONVEIS NO BRASIL
nome qumico nome comercial
Alprazolam Apraz, Frontal, Tranquinal, Altrox
Bromazepam Lexotam, Deptran, Somalium, Sulpam
Buspirona** Ansitec, Bromoprim, Buspanil, Buspar
Clobazam Frizium, Urbanil
Clonazepam Rivotril, Clonotril
Clordiazepxido Psicosedim
Cloxazolam* Olcadil, Elum
Diazepam Diazepam, Noam, Valium, Ansilive, Kiatrium
Lorazepam* Lorax, Lorium, Mesmerim
*-ansiolticos usados tambm como hipnticos devido a
grande sonolncia e sedao. **- considerado ansioltico
no-benzodiazepnico
ponto de vista psicoemocional, diante de
uma situao entendida como de
ameaa. De qualquer forma, trata-se de
um organismo submetido a uma
situao nova (fsica ou psquica), pela
qual ele ter de lutar para adaptar-se,
conseqentemente, sobreviver. Portanto,
a ansiedade um mecanismo
indispensvel para a manuteno da
adaptao vida, indispensvel pois,
sobrevivncia.
Vejamos, por exemplo, as mudanas
acontecidas em nossa performance
fsica quando um cachorro feroz tenta
nos atacar, quando fugimos de um
incndio, quando passamos apuros no
trnsito, quando tentam nos agredir e
assim por diante. De frente para o
perigo, nosso rendimento fsico
ampliado pela ansiedade faz coisas
extraordinrias, coisas que normalmente
no seramos capazes de fazer em
situaes mais calmas. Se no
existisse esse mecanismo para nos
colocar em posio de alerta ou alarme,
talvez nossa espcie nem teria
sobrevivido s adversidades encontradas
pelos nossos ancestrais.
Apesar da ansiedade favorecer a
performance e a adaptao, ela faz isso
at certo ponto. At que nosso
organismo atinja um mximo de
eficincia. A partir de um ponto
excedente a ansiedade, ao invs de
contribuir para a adaptao, concorrer
exatamente para o contrrio, ou seja,
para a falncia da capacidade
adaptativa. Nesse ponto crtico, onde a
ansiedade foi tanta que j no favorece a
adaptao, ocorre o esgotamento da
capacidade adaptativa. Vejamos a
ilustrao ao lado, de um grfico
hipottico, onde teramos um aumento
da adaptao proporcional ao aumento
da ansiedade mas s at um ponto
mximo, com plena capacidade
adaptativa. A partir desse ponto o
desempenho ou adaptao cai
vertiginosamente. A se caracteriza o
esgotamento.
Em nossos ancestrais e nos animais,
esse mecanismo foi destinado
sobrevivncia diante dos perigos
concretos e prprios da luta pela vida,
como as ameaas de animais ferozes,
guerras tribais, intempries climticas,
busca pelo alimento, luta pelo espao
geogrfico, etc. No ser humano
moderno, apesar dessas ameaas
concretas no mais existirem em sua
plenitude, tais como existiram outrora, o
equipamento biolgico continuou
existindo, persistiu em nossa natureza a
capacidade para reagirmos
ansiosamente diante das ameaas.
Com a civilidade do ser humano, outros
perigos apareceram e ocuparam o lugar
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Situao Legal e Burocrtica
Na manipulao das famigeradas frmulas para emagrecer, era comum associarem-se
esses benzodiazepnicos com as drogas que tiram o apetite (Anfetaminas). Essa
associao tinha o objetivo de diminuir a ansiedade e "nervosismo" produzido pelas
anfetaminas. Atualmente a legislao no permite mais essa mistura.
Os atuais problemas de sade pblica, referentes ao abuso dos benzodiazepnicos,
podem ser devido ao abuso nas indicaes desses medicamentos. No se deve
pretender que resolvam todos os problemas gerados pela ansiedade cotidiana, pelas
tenso da vida diria e para minimizar o mal estar das dificuldades naturais do dia-a-dia.
Os benzodiazepnicos so controlados pelo Ministrio da Sade, isto , a farmcia s
pode vend-los mediante receita especial do mdico, chamada de Receita tipo B, em cor
azul e padronizada pelo Ministrio da Sade, a qual fica retida na farmcia para posterior
controle das autoridades sanitrias.
ALPARAZOLAM
FRONTAL
TRANQUINAL
APRAZ
ALTROX
Indicaes
Alprazolam indicado no tratamento de estados de ansiedade. Alprazolam no deve
ser administrado a pacientes com sintomas psicticos. Os sintomas de ansiedade
podem variavelmente incluir: ansiedade, tenso, medo, apreenso, intranqilidade,
dificuldades de concentrao, irritabilidade, insnia e/ou hiperatividade neurovegetativa,
resultando em manifestaes somticas variadas.
Alprazolam tambm indicado no tratamento dos estados de ansiedade associados
com outras manifestaes como a abstinncia do lcool.A eficcia de Alprazolam para
uso prolongado excedendo a 6 meses no foi estabelecida por ensaios clnicos
sistemticos. O mdico deve periodicamente reavaliar a utilidade do medicamento para o
paciente individual.
Precaues
Alprazolam no recomendado para ser administrado a pacientes cujo principal
diagnstico seja a psicose. Indivduos com tendncia para o abuso de drogas, tais como
alcoolatras e toxicomanos, devem ser cuidadosamente observados enquanto receberem
benzodiazepinas, por causa de sua predisposio para o hbito e dependncia.
A exemplo de outras drogas que atuam sobre o sistema nervoso central, os pacientes
sob terapia com Alprazolam devem ser advertidos para no operar veculos motorizados
ou maquinaria perigosa at que se tenha certeza de que no experimentam sonolncia
ou tontura enquanto recebem este medicamento.
A dosagem de Alprazolam deve ser gradualmente reduzida, visto que a suspenso
abrupta de qualquer agente ansioltico pode resultar em sintomas similares aos mesmos
sintomas que so objeto do tratamento.
Os sinais e sintomas de suspenso abrupta podem incluir: ansiedade, agitao,
irritabilidade, tenso, insnia e, ocasionalmente, convulses. Deve-se tomar as
precaues usuais no tratamento de pacientes com funo renal ou heptica
prejudicada. no foram estabelecidas segurana e eficcia de Alprazolam em pacientes
com menos de 18 anos.
Interaes medicamentosas: as benzodiazepinas, incluindo Alprazolam, produzem
efeitos depressores do sistema nervoso central quando co-administrados com drogas
tais como barbitricos, lcool ou anti-histamnicos ou outros benzodiazepnicos.
Carcinognese: nenhuma evidncia de potencial carcinognico foi observada em
camundongos durante um estudo de 24 meses com Alprazolam.
Uso durante a gravidez: em vrios estudos foi sugerido um risco de malformaes
congnitas associadas com tranqilizantes menores durante o primeiro trimestre de
gravidez.
Em vista de o uso destas drogas se constituir raramente em um caso de urgncia, a
administrao de Alprazolam durante a gravidez deve sempre ser evitada. Deve-se
considerar a possibilidade de a paciente potencialmente frtil estar grvida na poca da
instituio da terapia.
daqueles que estressavam nossos
ancestrais arqueolgicos. Hoje em dia
tememos a competitividade social, a
segurana social, a competncia
profissional, a sobrevivncia econmica,
as perspectivas futuras e uma infinidade
de ameaas abstratas mas reais para
ns, enfim, tudo isso passou a significar
a mesma ameaa de perigo que na vida
animal ameaavam nossos ancestrais
as questes de sobrevivncia.
Se, na antigidade tais ameaas eram
concretas e a pessoa tinha um
determinado objeto real combater
(fugir ou atacar), localizvel no tempo e
no espao, hoje em dia esse objeto de
perigo vive dentro de ns. As ameaas
vivem, dormem e acordam conosco. Se,
em pocas primitivas o corao
palpitava, a respirao ofegava, a pele
transpirava diante de um animal feroz a
nos atacar, se ficvamos estressados
diante da invaso de uma tribo inimiga,
coisas bastante espordicas, hoje em
dia nosso corao bate mais forte diante
do desemprego, dos preos altos, das
dificuldades para educao dos filhos,
das perspectivas de um futuro sombrio,
dos muitos compromissos econmicos
cotidianos e assim por diante. Como se
v, hoje nossa ansiedade continuada e
crnica. Se a adrenalina antes
aumentava s de vez em quando, hoje
ela est aumentada continuadamente.
A ansiedade aparece em nossa vida
como um sentimento de apreenso,
uma sensao de que algo est para
acontecer, um contnuo estado de alerta
e uma pressa em terminar as coisas
que ainda nem comeamos. Desse
jeito, nosso domingo tem uma
apreenso de segunda-feira e a pessoa,
antes de dormir, j pensa em tudo que
ter de fazer quando o dia amanhecer.
a corrida para no deixar nada para trs,
s nossos concorrentes. um estado
de alarme contnuo e uma prontido
para o que der e vier. As frias so
completamente tranqilas e festivas
apenas nos primeiros dias mas, logo em
seguida, comeamos a nos agitar: ou
porque sentimos que no estamos
fazendo alguma coisa que deveramos
fazer mas no sabemos bem o que, ou
porque pensamos em tudo aquilo que
teremos de fazer quando as frias
terminarem.
A natureza foi generosa, oferecendo-nos
a atitude da ansiedade ou stress, no
sentido de favorecer sempre nossa
adaptao. Porm, no havendo perodo
suficiente para a recuperao desse
esforo psquico, o qual restabeleceria a
sade, ou ainda, persistindo
continuadamente os estmulos de
ameaa e que desencadeiam a
ansiedade, nossos recursos para a
adaptao acabam por se esgotar. O
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A paciente deve ser advertida para, no caso de gravidez, contatar seu mdico acerca de
sua deciso em descontinuar o tratamento com a droga. Uso durante a amamentao:
como regra geral, amamentao no deve ser efetuada quando a paciente estiver
recebendo o medicamento, pois muitas drogas so excretadas no leite humano.
Efeitos Colaterais
Os efeitos colaterais, se ocorrerem, so geralmente observados no incio da terapia e
desaparecem, usualmente, com a continuao do tratamento ou reduo da dosagem.
O efeito colateral mais comum verificado com Alprazolam foi a sonolncia. Os efeitos
colaterais menos freqentes foram, aturdimento, viso turva, desordens de coordenao,
vrios sintomas gastrintestinais e manifestaes neurovegetativas.
A exemplo de outras benzodiazepinas, reaes paradoxais como estimulao, agitao,
dificuldades de concentrao, confuso, alucinaes ou outros efeitos adversos de
comportamento podem se apresentar em raras ocasies e ao acaso. Pode ainda ocorrer
prurido, incontinncia ou reteno urinria, alteraes de libido e irregularidades
menstruais.
Superdosagem: Manifestaes decorrentes de superdosagem de Alprazolam incluem
extenses de sua atividade farmacolgica, isto , ataxia e sonolncia. Indica-se a
induo do vmito e/ou lavagem gstrica. Como em todos os casos de superdosagem, a
respirao, as presses sangneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas por
medidas gerais, quando necessrio. Pode-se administrar fluidos intravenosos mantendo-
se ventilao adequada para as vias respiratrias.
Experimentos efetuados em animais indicaram que pode ocorrer colapso cardiopulmonar
aps grandes doses intravenosas de Alprazolam (cerca de 195 mg/Kg; mais que 2000
vezes a dose mxima diria para seres humanos). Os animais puderam ser reanimados
com ventilao mecnica positiva e infuso endovenosa de levarterenol.
Outros estudos efetuados em animais sugeriram que a diurese forada ou hemodilise
se mostraram provavelmente de pouco valor no tratamento da superdosagem. A exemplo
da superdosagem com qualquer outra droga, deve-se ter em mente que mltiplos
agentes podem ter sido ingeridos.
BROMAZEPAM
BROZEPAX
DEPTRAN
LEXOTAM
NERVIUM
NOVAZEPAM
SOMALIUM
SULPAM
Em doses baixas, Bromazepam reduz seletivamente a tenso e a ansiedade; em doses
altas, promove efeito sedativo e msculo relaxante. A concentrao plasmtica mxima
atingida em 1- 2 horas aps a administrao oral. A biodisponibilidade mdia de
substncia no metabolizada de 84%. A meia vida de eliminao mdia de 12 horas,
mas pode ser maior nos pacientes idosos.
O Bromazepam metabolizado no fgado. Do ponto de vista quantitativo, predominam
dois metablitos: 3 hidroxi bromazepam e 2 (2 amino 5 bromo 3 hidroxibenzoilpiridina),
que so excretados pela urina principalmente sob a forma conjugada. Em mdia, 70%
do Bromazepam est ligado s protenas plasmticas.
Indicao
Distrbios emocionais: estados de tenso e ansiedade, humor depressivo ansioso,
tenso nervosa, agitao e insnia, assim como nas demais manifestaes relacionadas
ansiedade e tenso;
Manifestaes relacionadas ansiedade e tenso
- distrbios funcionais cardiovasculares e respiratrios, tais como:
pseudo angina do peito, ansiedade precordial, taquicardia, hipertenso
psicognica, dispnia, hiperventilao;
- distrbios funcionais gastrintestinais, como: sndrome de clon
irritvel, colite ulcerativa, dor epigstrica, espasmos, distenso
abdominal e diarria;
- distrbios funcionais geniturinrios, como: bexiga irritvel, freqncia
urinria alterada e dismenorria;
- outros distrbios psicossomticos, tais como: cefalia e dermatoses
psicognicas.
esgotamento , como diz o prprio
nome, um estado onde nossas reservas
de recursos para a adaptao se
acabam.
H no esgotamento, organicamente,
alteraes significativas nas glndulas
supra-renais (de adrenalina e cortisona),
h dificuldades no controle da presso
arterial, h alteraes do ritmo cardaco,
alteraes no sistema imunolgico, no
controle dos nveis de glicose do
sangue, entre muitas outras.
Psiquicamente a ansiedade crnica ou
esgotamento leva um estado de
apatia, desinteresse, desnimo e uma
espcie de pessimismo em relao
vida.
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Bromazepam ainda til no tratamento dos estados de ansiedade e tenso nervosa
devidos a doenas orgnicas crnicas e como adjuvante do tratamento psicoterpico e
psiconeuroses.
Dependncia
Pode ocorrer dependncia quando da terapia com benzodiazepnicos. O risco mais
evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em
pacientes predispostos, com histria de alcoolismo, abuso de drogas, forte
personalidade ou outros distrbios psiquitricos graves.
No sentido de minimizar o risco de dependncia, os benzodiazepnicos s devem ser
prescritos aps cuidadosa avaliao quanto indicao e devem ser administrados por
perodo de tempo o mais curto possvel. A continuao do tratamento, quando
necessria, deve ser acompanhada bem de perto. A durao prolongada do tratamento
s se justifica aps avaliao cuidadosa dos riscos e benefcios.
Abstinncia
O incio dos sintomas de abstinncia varivel, durando poucas horas a uma semana ou
mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinncia pode restringir se a
tremor, agitao, insnia, ansiedade, cefalia e dificuldade para concentrar se.
Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinncia, tais como sudorese,
espasmos muscular e abdominal, alteraes na percepo e, mais raramente delirium e
convulses.
Na ocorrncia de sintomas de abstinncia, necessrio um acompanhamento mdico
bem prximo e apoio para o paciente. A interrupo abrupta deve ser evitada e adotado
um esquema de retirada gradual.
Interao
Como ocorre com qualquer substncia psicoativa, o efeito do Bromazepam pode ser
intensificado pelo lcool. Se Bromazepam for usado concomitantemente com outros
medicamentos de ao central, tais como neurolpticos, tranqilizantes,
antidepressivos, hipnticos, analgsicos e anestsicos, seu efeito sedativo pode ser
intensificado. O uso simultneo com levodopa pode diminuir o efeito teraputico da
levodopa.
Em doses teraputicas, Bromazepam bem tolerado. Cansao, sonolncia e, em raros
casos, relaxamento muscular, podem ocorrer quando se usam altas doses. Estes
sintomas desaparecem com a reduo da dose.
Embora no existam evidncias de efeitos txicos hematolgicos ou afetando a funo
heptica ou renal, recomenda se, nos tratamentos prolongados, controle do hemograma
e da funo heptica.
BUSPIRONA
ANSITEC
BROMOPIRIM (assoc.)
BROZEPAX
BUSPANIL
BUSPAR
Cloridrato de Buspirona um agente ansioltico, que no tem relao qumica ou
farmacolgica com as benzodiazepinas ou outros agentes psicotrpicos conhecidos. O
cloridrato de Buspirona um composto branco, cristalino, solvel em gua, com peso
molecular de 422,0. Quimicamente, cloridrato de 8-[4-[4-(2-piridimil) -1-piperazinil]butil]
-8-azaspiro [4,5] decano 7,9-diona. A sua frmula emprica C21H31N5O2 .HCl.
Indicaes
Cloridrato de Buspirona indicado no tratamento de distrbios de ansiedade e no alvio
a curto prazo dos sintomas de ansiedade. O diagnstico de pacientes estudados em
experincias clnicas controladas com a Buspirona , corresponde a distrbios de
Ansiedade Generalizada conforme a classificao da Organizao Mundial da Sade
(OMS) descritos a seguir:
Ansiedade Generalizada - critrios da Organizao Mundial da
Sade (OMS)
A - Ansiedade Persistente Generalizada manifestada por sintomas de
trs das seguintes quatro categorias:
1) tenso motora: instabilidade, agitao, nervosismo,
tremores, tenso, mialgias, fatigabilidade, incapacidade
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para relaxar, contrao muscular da plpebra, testa
enrugada, face extenuada, desassossego, sobressalto,
diplopia.
2) hiperatividade do sistema nervoso autnomo: sudorese,
palpitaes, taquicardia, frio, mos frias e pegajosas,
boca seca, tontura, delrio, parestesias (formigamento das
mos ou ps), distrbios estomacais, acessos de calor
ou frio, mico freqente, diarria, desconforto
epigstrico, n na garganta, rubor, palidez, pulso e
respirao muito rpidos em repouso.
3) expectativa apreensiva: ansiedade, preocupao,
medo, reflexo e pressentimento do infortnio para si
mesmo ou para outros.
4) vigilncia e viglia: estado de hiperalerta que resulta em
distrao, dificuldade de concentrao, insnia,
sensibilidade extrema, irritabilidade e impacincia.
B - Estado de ansiedade sendo contnuo durante pelo menos um ms:
Tenso e ansiedade comuns associadas com estresse da vida diria,
geralmente no requerem tratamento com agentes ansiolticos.
Como os estudos clnicos de Buspirona tm sido geralmente limitados a 6 meses,
recomenda-se este tempo como perodo limite para a terapia contnua. Nos pacientes
em uso prolongado de Buspirona, devem ser reavaliadas as necessidades da droga.
No existe registro de sndrome de abstinncia na terapia com Buspirona aps a
administrao crnica em ratos, a suspenso repentina no provocou perda de peso,
comumente observada com substncias que causam dependncia fsica. Muito embora
no exista evidncia direta de que Cloridrato de Buspirona cause dependncia fsica ou
comportamento de procura droga, difcil predizer, baseado em experimentos, a
extenso na qual uma droga ativa no SNC em comercializao poder ser erroneamente
usada, ter sua finalidade desviada e/ou ser de uso abusivo.
Portanto, os mdicos devero avaliar cuidadosamente os pacientes, quanto a histria de
abuso de drogas e acompanh-los de perto, observando sinais de uso errneo ou
abusivo de Cloridrato de Buspirona (por exemplo, desenvolvimento de tolerncia,
aumento da dose, comportamento de procura droga).
Uso na Gravidez
Nenhum comprometimento da fertilidade ou fetais foram observados em estudos de
reproduo realizados em ratos e coelhos a doses de Buspirona de aproximadamente
30 vezes a dose mxima humana recomendada. Em mulheres, no entanto, no foram
realizados estudos adequados e bem controlados durante a gravidez, por esta razo, o
uso de Buspirona durante a gravidez somente poder ser iniciado ou continuado se, na
opinio do mdico, o benefcio sobrepujar o risco potencial.
Uso na Lactao
A extenso da excreo de Buspirona ou de seus metablitos no leite materno
desconhecida. Em ratos, no entanto, a Buspirona e seus metablitos so excretados
no leite. Assim sendo, Buspirona somente dever ser administrado a lactentes aps o
mdico determinar que o benefcio para a me supera o risco potencial para o beb.

CLONAZEPAM
RIVOTRIL
CLONOTRIL
Os benzodiazepnicos atuam como depressores do SNC, produzindo todos os seus
nveis de depresso, desde uma leve sedao at hipnose, dependendo da dose.
Calcula-se que o clonazepam estimule os receptores de GABA (cido gama
aminobutrico) no sistema reticular ativador ascendente.
Dado que o GABA inibidor, a estimulao dos receptores aumenta a inibio e
bloqueia a excitao cortical e lmbica, aps estimular a formao reticular do talo
cerebral. absorvido no trato gastrintestinal. A eliminao do frmaco lenta, pois os
metablitos ativos podem permanecer no sangue vrios dias e inclusive semanas, com
efeitos persistentes. O clonazepam de meia-vida intermediria. Sua unio s
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protenas alta, metabolizando-se no fgado e excretando-se por via renal.
Indicaes
Tratamento de crises (epilpticas) mioclnicas. Ausncias do tipo epilpticas refratrias
a succinimidas ou cido valprico. Crises convulsivas tnico-clnicas (geralmente
associadas com outro anticonvulsivo). Tratamento da Ansiedade e da Sndrome do
Pnico.
Reaes adversas
Os pacientes geritricos ou debilitados, as crianas e os pacientes com distrbios
hepticos so mais sensveis s benzodiazepnicos no SNC. Podem ocorrer enjos ou
sensaes de enjos, sonolncia e, raramente, alteraes de comportamento,
alucinaes, erupes cutneas ou prurido, cansao ou debilidade no habituais,
distrbios de mico.
Precaues
Evitar o consumo de lcool e outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter
precauo com idosos se ocorrer sonolncia, enjos, torpeza e instabilidade. O
clonazepam atravessa a placenta, devendo, por isso, ser evitado seu uso durante a
gravidez, principalmente no primeiro trimestre.
Por ser excretado no leite materno, deve-se avaliar a relao risco-benefcio antes de ser
prescrito durante o perodo de lactao, j que pode provocar sedao no recm-nascido
e possivelmente dificuldades de alimentao e perda de peso.
No tratamento a longo prazo em crianas, deve-se avaliar a relao risco-benefcio devido
aos possveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento fsico e mental, que podem no
se evidenciar por muitos anos.
Interaes
Quando utilizar clonazepam junto com analgsicos opiceos, reduzir a dose destes. O
uso de antidepressivos tricclicos pode diminuir o limiar convulsivo, devendo, portanto,
modificar-se a dose de clonazepam. A carbamazepina pode aumentar seu metabolismo
e diminuir, por isso, sua concentrao srica. A prescrio simultnea de haloperidol
pode produzir uma alterao no padro ou freqncia das convulses epileptiformes.
Pode diminuir os efeitos teraputicos de levodopa.
Contra-indicaes
A relao risco-benefcio dever ser avaliada na presena de intoxicao alcolica
aguda, antecedentes de dependncia de drogas, glaucoma de ngulo fechado, disfuno
heptica ou renal, depresso mental grave, hipoalbuminemia, miastenia grave, psicose,
porfiria ou doena pulmonar obstrutiva crnica grave.

CLOXAZOLAM
ELUM
OLCADIL
Indicaes
Distrbios emocionais, especialmente ansiedade, medo, fobias, inquietude, astenia e
sintomas depressivos; distrbios comportamentais, especialmente m adaptao social;
distrbios do sono, tais como, dificuldade em dormir ou sono interrompido e despertar
precoce; sintomas somticos, funcionais de origem psicognica, sentimentos de
opresso e certos tipos de dores.
As condies nas quais estes sintomas ocorrem freqentemente so: neuroses,
estados reacionais crnicos, reaes patolgicas subagudas; distrbios
psicossomticos dos sistemas cardiovascular, gastrintestinal, respiratrio, msculo-
esqueltico ou urogenital; reaes afetivas devido a molstias agudas ou crnicas;
sndrome de abstinncia do lcool. Outros empregos: pr-medicao anestsica;
tratamento coadjuvante em psicopatia, retardo mental, psicoses, depresso endgena
psicognica, distrbios geritricos.
PRECAUES
Especialmente em doses elevadas, Cloxazolam, como todos os medicamentos de ao
central pode comprometer as reaes do paciente (ex.: conduo de veculos, operao
de mquinas, etc.). As experincias animais no revelaram efeitos adversos no feto, mas
ainda no h experincia disponvel sobre o uso de Cloxazolam em mulheres grvidas.
Cloxazolam no recomendado durante a lactao.
Na presena de doena heptica ou renal, sndrome cerebral crnica ou glaucoma de
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ngulo fechado, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e se necessrio
a dose de Cloxazolam deve ser reduzida. Embora os benzodiazepnicos apresentem
baixo potencial em causar dependncia e no tenham sido relatados casos de criao
de hbito com Cloxazolam, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a
pessoas com tendncia ao vcio.
Interaes medicamentosas: Cloxazolam pode potencializar os efeitos inibidores
centrais dos neurolpticos, antidepressivos, ansiolticos, sedativos, hipnticos,
narcticos, analgsicos e anti-histamnicos. esta potencializao pode ser utilizada
terapeuticamente, especialmente pela combinao do Cloxazolam com antidepressivos.
A ingesto simultnea de lcool no recomendada.
Reaes Adversas
Sedao, tonteira e cefalia podem ser verificadas com doses elevadas ingeridas de uma
s vez. Estes efeitos colaterais geralmente aparecem no incio do tratamento, mas
podem ser evitados pelo aumento gradual da dose, ou podem ser revertidos pela reduo
da mesma. Hipotenso ortosttica, hipotonia muscular ou ataxia so fenmenos raros.

CLOBAZAM
FRIZIUM
URBANIL
Indicaes
Clobazam um derivado benzodiazepnico e est indicado no tratamento da ansiedade
em todas as suas formas, aps a excluso de causa orgnica, e da epilepsia do adulto
e da criana, em associao ao tratamento anticonvulsivante de base. Sua meia-vida
plasmtica de cerca de 20 horas, e a eliminao essencialmente renal (90%).
No insuficiente renal e na pessoa idosa, os parmetros farmacocinticos so pouco
modificados. No insuficiente heptico, o metabolismo do produto mais lento (a meia-
vida multiplicada por 2, e a concentrao mxima por 1,5). A ligao a protena de
85-90%.
Precaues
Gerais: a ingesto de bebidas alcolicas formalmente desaconselhada durante o
tratamento; em caso de utilizao prolongada do produto, a suspenso deve ser
progressiva, para evitar uma sndrome de privao; durao do tratamento ansioltico: o
tratamento no deve ser prolongado inutilmente, pois atualmente h poucos estudos que
permitam avaliar a manuteno da eficcia em tratamentos de longo curso.
Miastenia: como ocorre com os outros benzodiazepnicos, a ingesto de Clobazam s
deve ser feita sob rigorosa vigilncia mdica, nestes casos. Depresso: antes de tratar
um estado ansioso associado a instabilidade emocional, deve-se assegurar que o
paciente no sofre de depresso que requeira tratamento especfico ou complementar.
Pessoas idosas: A prudncia se impe neste caso, e deve se diminuir a posologia.
Insuficincia respiratria moderada: o risco de agravao da insuficincia respiratria
impe prudncia e reduo da posologia.
Insuficincia renal: a posologia diria e o ritmo de administrao do medicamento
devem ser adaptados (ver Posologia).
Insuficincia heptica: a posologia deve ser reduzida. - Uso durante a gravidez e o
aleitamento: Gravidez: os estudos em animais no evidenciaram efeito teratognico nem
fetotxico. No entanto, parece recomendvel no utilizar Clobazam durante o primeiro
trimestre de gestao.
Deve-se evitar a prescrio de doses elevadas no terceiro trimestre, devido ao risco de
hipotonia e insuficincia respiratria no recm-nascido. Aleitamento: como o clobazam
passa ao leite, sua utilizao no recomendada durante a amamentao.
Interaes medicamentosas: ver o tem Precaues. A tomada concomitante de
cimetidina aumenta a taxa circulante do clobazam e seus metablitos, e prolonga a sua
meia-vida. Neste caso, conveniente adaptar a posologia de Clobazam, se necessrio.
O risco de uma sndrome de privao aumentado por associao de benzodiazepnicos
prescritos como ansiolticos ou hipnticos.
Uma potencializao dos efeitos sedativos em caso de associao com outros
medicamentos que agem sobre o sistema nervoso central (hipnticos, neurolpticos,
tranquilizantes, opiceos e aparentados) possvel, e necessrio prudncia. Efeito
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sobre a capacidade de dirigir automveis e operar mquinas: existe a possibilidade de
sonolncia diurna durante o tratamento.
Efeitos Colaterais
Sintomas moderados, transitrios e que ocorrem em decorrncia de dose diria elevada
ou sensibilidade individual: sonolncia, hipotonia muscular, amnsia anterograda
(descrita essencialmente com os benzodiazepnicos injetveis), sensao de
embriagamento, fadiga, cefalia, vertigens, constipao. "Rash" e prurido podem ocorrer,
em decorrncia de sensibilidade individual.
Manifestaes paradoxais (hiperexcitabilidade, ansiedade, alucinaes), impondo a
suspenso do tratamento. A suspenso brusca do tratamento com benzodiazepnicos
pode levar a uma sndrome de privao, o qual pode ter como sintomas: alteraes
menores: irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, insnia de rebote e pesadelos,
nuseas, vmitos; excepcionalmente, alteraes maiores: convulses isoladas, estado
de mal mioclnico com sndrome confusional, podem aparecer aps alguns dias, e so
geralmente precedidos por sintomas menores.
Superdosagem: os sinais de superdosagem so os mesmos que para os outros
benzodiazepnicos (depresso cardiorrespiratria, alteraes de conscincia, e
eventualmente coma, se houver absoro de lcool ou depressores do SNC). O emprego
de um antdoto especfico, como o flumazenil, associado ao tratamento sintomtico,
deve ser em meio hospitalar.

DIAZEPAM
ANSILIVE
CALMOCITENO
DIAZEFAST
DIAZEPAM
DIAZEPAN
KIATRIUN
NOAM
SOMAPLUS
VALIUM
Indicao
O Diazepam est indicado no alvio sintomtico da ansiedade, agitao e tenso
devidas a estados psiconeurticos e distrbios passageiros causados por situao
estressante. Pode tambm ser til como coadjuvante no tratamento de certos distrbios
psquicos e orgnicos. A ansiedade, principal sintoma sensvel ao tratamento, pode se
expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas
funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitao, sudorese, insnia,
tremor, agitao, etc.
O Diazepam til como adjuvante no alvio do espasmo muscular reflexo devido a
traumatismos localizados (ferimento, inflamao). Pode ser igualmente usado no
tratamento da espasticidade devida a leso dos neurnios intermedirios espinhais e
supra espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na
atetose e na sndrome de "stiff man".
Dependncia
Pode ocorrer dependncia quando da terapia com benzodiazepnicos. O risco mais
evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em
pacientes predispostos, com histria de alcoolismo, abuso de drogas, forte
personalidade ou outros distrbios psiquitricos graves.
No sentido de minimizar o risco de dependncia, os benzodiazepnicos s devem ser
prescritos aps cuidadosa avaliao quanto a indicao e devem ser administrados por
perodo de tempo o mais curto possvel. A continuao do tratamento, quando
necessria, deve ser acompanhada bem de perto. A durao prolongada do tratamento
s se justifica aps avaliao cuidadosa dos riscos e benefcios.
Interao
Tem sido descrito que a administrao concomitante de cimetidina (mas no de
ranitidina) retarda o clearance do Diazepam. Existem igualmente estudos mostrando
que a disponibilidade metablica da fenitona afetada pelo diazepam. Por outro lado,
no existem interferncias com os antidiabticos, anticoagulantes e diurticos
comumente utilizados.
Se o Diazepam usado concomitantemente com outros medicamentos de ao central,
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tais como: neurolpticos, tranqilizantes, antidepressivos, hipnticos, anticonvulsivantes,
analgsicos e anestsicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou
serem potencializados pelo Diazepam. O uso simultneo com levodopa diminui o efeito
teraputico da levodopa.
Efeitos Colaterais
Os efeitos colaterais mais comumente citados so: cansao, sonolncia e relaxamento
muscular em geral, esto relacionados com a dose administrada.
Efeitos colaterais pouco freqentes: confuso mental, amnsia antergrada,
constipao, depresso, diplopia, disartria, cefalia, hipotenso, incontinncia urinria,
aumento ou diminuio da libido, nusea, secura da boca ou hipersalivao, rash
cutneo, fala enrolada, tremor, reteno urinria, tonteira e distrbios de acomodao
visual.
Efeitos colaterais que podem ser observados muito raramente: elevao das
transaminases e da fosfatase alcalina, assim como ictercia. Tm sido descritas reaes
paradoxais, tais como, excitao aguda, ansiedade, distrbios do sono e alucinaes.
Quando estes ltimos ocorrem, o tratamento com Diazepam deve ser interrompido.
Gravidez e Lactao
O diazepam e seus metablitos atravessam a barreira placentria e atingem o leite
materno. A administrao contnua de benzodiazepnicos durante a gravidez pode
originar hipotenso, diminuio da funo respiratria e hipotermia no recm nascido.
Sintomas de abstinncia em recm nascidos tm sido ocasionalmente relatados com o
uso de benzodiazepnicos.
Cuidados especiais devem ser observados quando o Diazepam usado durante o
trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho
cardaco do feto e hipotonia, suco difcil e hipotermia no neonato.
Antes da deciso de administrar Diazepam durante a gravidez, especialmente durante o
primeiro trimestre como deveria ocorrer sempre com outras drogas os possveis riscos
para o feto devem ser comparados com os benefcios teraputicos esperados para a
me. Lembrar que no recm nascido o sistema enzimtico, responsvel pela degradao
da droga, no est totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros).
para referir:
Ballone GJ, Ortolani IV - Ansiolticos & Tranqilizantes - in. PsiqWeb, Internet,
disponvel em www.psiqweb.med.br, revisto em 2008.
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