PENYEKAT KANAL NATRIUM

Kelompok iv :

Alfian
Armah
Aan Rukmana
Ratna
Wawin Danari
Diatri R.J
Samia Ali
Agung T.S
Kanal ion merupakan protein
membran yang terdapat pada lapisan lipid
membran sel, tersusun dari beberapa sub-
unit protein membentuk suatu pori-pori.

Kanal Na
+
merupakan golongan
protein membran yang memediasi
masuknya ion Na
+
dengan cepat, sebagai
respon depolarisasi membran untuk
membangkitkan potensial aksi dalam sel
yang dapat teraktivasi.
Kanal Ion Na
+





Fase-fase perubahan
konformasi kanal Na
+

A. Deaktivasi/fase istirahat, kanal diblok pada sisi intraseuler oleh
gerbang aktivasi(m).
B. Aktivasi, terjadi depolarisasi dimana kanal terbuka, Na+
masuk
C. inaktivasi, terjadi repolarisasi dimana kanal tertutup segera
sesudah depolarisasi oleh partikel inaktivasi (h).

Aritmia
merupakan suatu kondisi jantung
yang berkontraksi dengan ritme yang
tidak beraturan.
Penyebab utama dari aritmia
adalah gangguan dalam penjalaran
stimulus kontraksi jantung yang
melibatkan ion-ion tertentu yaitu Na
+
,
K
+
, Cl
-
, serta Ca
2+
.



Farmakologi
Obat yang bekerja menghambat
kanal natrium (Na
+)
adalah obat-obat
Antiaritmia Kelas I.
Mekanisme kerja :
menghambat pemasukan ion
natrium ke dalam sel-sel otot
jantung.
Menyeabkan penurunan eksitabilitas
dan kecepatan konduksi jantung.


Antiaritmia kelas I
Umumnya, obat yang termasuk
golongan kelas I adalah obat anestesi
lokal.
Anestesi lokal dapat melintasi
membran sehingga berikatan dengan
sisi sitoplasmik kanal Na
+
sehingga
menyebabkan kanal terinaktivasi.
Terjadinya blokade kanal menghambat
hantaran transmisi impuls rasa sakit.

Contoh obat
1. KUINIDIN
MK:
Memblokir konduksi impuls dgn jalan
mencegah kenaikan permeabilitas
membran sel terhadap ion Na
+
(yg
berperan pada potensial aksi saraf )
Secara bersamaan akan meningkatkan
ambang rangsang, mengurangi
eksitabilitas sel sehingga kelancaran
hantaran jadi terhambat.


TERAPI :
Dosis : oral 200 300 mg yang diberikan
3 atau 4 kali sehari.
bersifat penghambat adrenoseptor alfa
Biasanya diberikan peroral dan segera
diserap oleh saluran cerna
efeknya lebih menonjol setelah pemberian
IV
EFEK SAMPING:
Takikardiaventrikel, Hipotensi,
Penglihatan kabur, Keluhan saluran cerna,
Sakit kepala dll
KONTRA-INDIKASI :
Tidak digunakan pada takikardia ventrikular
menetap, karena efek toksiknya mudah timbul.
2. PROKAINAMID

MK:
efektif pada penghambatan saluran natrium
pada sel yang mengalami depolarisasi.
TERAPI :
Dosis : biasanya di berikan dosis total 3-6
g/hari
Suntikan prokainamid hidroklorid berisi
100 atau 500 mg/ml
Dpt diberikan secara IM & IV
EFEK SAMPING :
pusing, hipotensi, halusinasi, keluhan
saluran cerna, depresi


3. DISOPIRAMID

MK:
menghambat kanal natrium dengan cara
memperlambat depolarisasi.
TERAPI :
Dosis : total harian 400 800 mg
dibagi menjadi 4 dosis
Efek antimuskarinik terhadap
jantung bahkan lebih jelas daripada
kuinidin
EFEK SAMPING :
Mulut kering, konstipasi, penglihatan
kabur, mual, nyeri abdomen, muntah,
diare.


Thank You