DIPENHIDRAMIN

NAMA GENERIK
Dipenhidramin
NAMA KIMIA
Diphenhydramine Hydrochloride
STRUKTUR KIMIA
C19H21NO.HCl
KETERANGAN
Difenhidramin merupakan antihistamin turunan etanolamin.
SIFAT FISIKOKIMIA
Difenhidramin berbentuk mikrokristalin berwarna putih yang tidak berbau. Adanya cahaya akan
mengubah warna menjadi kecoklatan, mudah larut dalam air, dalam etanol dan dalam kloroform;
;agak sukar larut dalam aseton; sangat sukar larut dalam benzena dan dalam eter
SUB KELAS TERAPI
Antialergi
FARMAKOLOGI
Onset : efek sedatif maksiimum : 1-3 jam. Durasi : 4-7 jam. Ikatan dengan protein : 78%.
Metabolisme : sebagian besar di hati dan sedikit di paru dan ginjal. ;Bioavailabilitas : Oral : 40-60%.
T eliminasi : 2-8 jam; usila : 13,5 jam, waktu serum puncak 2-4 jam. Ekskresi : urin (dalam bentuk
tidak berubah).
STABILITAS PENYIMPANAN
Stabil dalam : dextran 6% dalam dextrose, dextran 6% dalam NS, D5LR, D51/4NS, D51/2NS, D5NS,
D5W, D10W, emulsi lemak 10%, LR, 1/2NS, NS. ;Pemberian Y-site : ;Kompatibel : Asiklovir,
aldesleukin, amifostine, amsacrine, aztreonam, ciprofloxacin, cisatracurium, cisplatin, cladribine,
siklofosfamid, sitarabin, docetaxel, doxorubicin, doxorubicin liposome, ;etoposide phosphate,
famotidine, filgrastim, fluconazole, fludarabine, gatifloxacin, gemcitabine, granisetron, heparin,
hydrocortisone sodium succinate, idarubicin, linezolid, melphalan, meperidine, meropenem,
methotrexate, ;ondansetron, paclitaxel, piperacillin/tazobactam, potassium chloride, propofol,
remifentanil, sargramostim, sufentanil, tacrolimus, teniposide, thiotepa, vinorelbine, vitamin B
complex dengan C. Incompatibel: Allopurinol, cefepime, foscarnet. ;Kompatibilitas dalam siring :
;Kompatibel : ;Atropine, butorphanol, chlorpromazine, cimetidine, diatrizoate meglumine,
diatrizoate meglumine 34.3% and diatrizoate sodium 35%, diatrizoate sodium, diatrizoate sodium
75%, dimenhydrinate, ;droperidol, fentanyl, fluphenazine, glycopyrrolate, hydromorphone,
hydroxyzine, iohexol, iopamidol, iothalamate meglumine, iothalamate meglumine 60%, iothalamate
sodium 80%, meperidine, metoclopramide, midazolam, morphine, ;nalbuphine, pentazocine,
perphenazine, prochlorperazine edisylate, promazine, promethazine, ranitidine, scopolamine,
sufentanil. ;Inkompatibel : ;Diatrizoate meglumine 52% dan diatrizoate sodium 8%, diatrizoate
sodium 60%, haloperidol, iodipamide meglumine, iodipamide meglumine 52%, ioxaglate meglumine
39.3% dan ioxaglate sodium 19.6%, pentobarbital, thiopental. ;Variabel, tergantung pada
konsentrasinya, tidak ditemukan pengkristalan selama 20-24 jam pada suhu 24 derajad celcius
dengan deksametason. ;Kompatibilitas pada pencampuran : ;Kompatibel : ;Amikacin,
aminophylline, ascorbic acid injection, bleomycin, buprenorphine, colistimethate, erythromycin
lactobionate, hydrocortisone sodium succinate, lidocaine, methyldopate, nafcillin, ;netilmicin,
penicillin G potassium , penicillin G sodium, polymyxin B, vitamin B complex dengan C.
;Inkompatibel : ;Amobarbital, amphotericin B, dexamethasone sodium phosphate with lorazepam
and metoclopramide, iodipamide meglumine, phenytoin, phenobarbital, thiopental.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari formulasi; asthma akut karena
aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan
sehingga memperberat serangan asma akut; ;pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan
kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal.
EFEK SAMPING
Kardiovaskuler : Hipotensi, palpitasi, takikardia ;Sistem saraf pusat : Sedasi, mengantuk, pusing,
gangguan koordinasi, sakit kepala, kelelahan, kejang paraksikal, insomnia, euforia, bingung.
;Dermatologi : Fotosensitif, kemerahan, angioedema, urtikaria. ;Gastrointestinal : Mual, muntah,
diare, sakit perut, xerostomia, peningkatan nafsu makan, peningkatan berat badan, kekeringan
mukosa, anoreksia.;Genitourinari : Retensi urin, sering atau sebaliknya, susah buang air kecil.
;Hematologi : Anemia hemolitika, trombositopenia, agranulositosis. ;Mata : Penglihatan kabur.
;Pernapasan : sekret bronki mengental.
INTERAKSI MAKANAN
Obat ini bisa diberikan tanpa terpengaruh oleh adanya makanan.
INTERAKSI OBAT
Penghambat CYP2D6 (sedang) : ;Obat Antikolinergik : Sindroma antikolinergik sentral dan/atau
periferal dapat terjadi bila diminum bersama analgesik opioid, fenotiasin dan antipsikotik
;(terutama dengan aktivitas antikolinergik yang tinggi), antidepresan trisikllik, beberapa antiaritmia
dan antihistamin. ;Atenolol : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat meningkatkan
bioavailabilitas atenolol (dan mungkin beta bloker lain). ;Obat-obat Kolinergik : Obat dengan
aktivitas antikolinergik tinggi dapat melawan efek terapi kolinergik, termasuk donepezil, rivastigmin
dan takrin. ;Depresan SSP : Efek sedatif dapat bertambah dengan pemberian obat depresan SSP
seperti : etanol, benzodiazepin, barbiturat, analgesik opioid, dan obat berefek sedatif lain. ;Substrat
CYP2D6 : Difenhidramin dapat meningkatkan efek substrat CYP2D6, meliputi amfetamin, beta
bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin, lidokain, mirtazapin, nefazodon, paroksetin,
risperidon, ;ritonavir, tioridazin, antidepresan trisiklik, dan venlafaksin. ;Substrat prodrug CYP2D6 :
Difenhidramin dapat menurunkan efek substrat prodrug CYP2D6 seperti codein dan tramadol.
;Digoksin : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat mengurangi motilitas lambung dan
meningkatkan absorpsi digoksin melalui penundaan pengosongan lambung. ;Levodopa : Obat
dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat meningkatkan motilitas lambung dan mengurangi
absorpsi levodopa dengan cara penundaan pengosongan lambung. ;Neuroleptik : Obat dengan
aktivitas antikolinergik tinggi melawan efek terapi neuroleptik. ;Etanol : Hindari etanol (dapat
meningkatkan depresi SSP).
PENGARUH ANAK
Difenhidramin harus digunakan hati-hati pada anak-anak karena dapat menstimulasi SSP
paradoksikal.
PENGARUH KEHAMILAN
Klasifikasi kehamilan kategori B. ;Biasanya digunakan difenhidramin parenteral untuk mengatasi
reaksi alergi akut atau berat pada kehamilan. Penggunaan antagonis H1 secara rutin tidak
direkomendasikan selama kehamilan. ;Difenhidramin hanya diberikan bila perlu, jangka pendek dan
di bawah pengawasan dokter. Tidak direkomendasi penggunaan pada kehamilan trimester pertama
kecuali jika secara medis bermanfaat. ;Metode non farmakologis lebih disarankan (istirahat, minum
banyak cairan) untuk mengurangi gejala selesma atau alergi.
PENGARUH MENYUSUI
Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP
paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur. Juga dapat terjadi penghambatan laktasi.
;Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu
menyusui.
PARAMETER MONITORING
Pengurangan gejala
PERINGATAN
Dapat menyebabkan sedasi, hati-hati menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan. Efek sedatif
bertambah dengan pemberian bersama. depresan SSP atau etanol. ;Gunakan hati-hati pada pasien
glaukoma sudut tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi
saluran kemih, hipertiroidisme, peningkatan tekanan intraokular, ;dan penyakit kardiovaskular
(termasuk hipertensi dan takikardia). Difenhidramin memiliki efek sedasi yang besar dan bersifat
antikolinergik, sehingga tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila. ;Dapat
menyebabkan eksitasi paradoksal pada pediatri dan dapat menyebabkan halusinasi, koma dan
kematian jika over dosis. Beberapa preparat mengandung natrium bisulfit; dan bentuk sirup
mengandung alkohol.
INFORMASI PASIEN
Minum obat sesuai anjuran, jangan minum melebihi dosis yang disarankan. Hindari penggunaan
bersama dengan antidepresan, alkohol atau penenang tanpa sepengetahuan dokter. ;Anda mungkin
akan mengalami pusing dan mengantuk (hati-hati berkendara atau menjalankan mesin) atau mulut
kering, mual atau muntah.
MEKANISME AKSI
Difenhidramin berkompetisi dengan histamin bebas untuk mengikat reseptor H1. Difenhidramin
bersifat antagonis kompetitif terhadap efek histamin pada saluran gastrointestinal, uterus,
pembuluh darah besar, dan otot bronkial. ;Penghambatan reseptor H1 juga menekan pembentukan
edema, panas dan gatal yang disebabkan oleh histamin.
MONITORING
EKG, Tes Fungsi Liver
DAFTAR PUSTAKA