LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI I

PERCOBAAN 2
EFEK LOKAL OBAT
(PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL)



Kelompok 7-B

Akmal Yuliandi Pratama (10060312030)
Riri Indri Septiani (10060312033)
M. Azril Aidineka Jaelani (10060312034)
Taufik Nugraha Esa (10060312035)
Chyntia Karimah (10060312037)


Asisten: Faza Shalihah, S.farm

Tanggal Praktikum: 22 September 2014
Tanggal Laporan: 29 September 2014



LABORATORIUM TERPADU FARMASI UNIT D
PROGRAM STUDI FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG
2014
PERCOBAAN 2
EFEK LOKAL OBAT
(PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL)


I. TUJUAN PERCOBAAN
Mempunyai keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas suatu obat
yang bekerja lokal maupun dengan aktivitas anestetika lokal serta dapat
mengetehaui gejala terjadinya anestesi lokal yang ditimbulkan oleh anetetika lokal
pada permukaan.

II. TEORI
Pada saat percobaan pengujian aktivitas anestetika lokal maupun umum,
biasanya dipergunakan hewan percobaan (pra klinik) seperti mencit dan tikus putih.
Mencit mudah ditangani dan bersifat penakut, fotofobik, cenderung berkumpul
sesamanya dan bersembunyi, beraktivitas di malam hari lebih aktif serta kehadiran
manusia akan mengurangi aktivitas mereka. Sedangkan tikus putih memiliki ukuran
lebih besar daripada mencit dan lebih cerdas. Umumnya tikus putih ini tenang dan
mudah dipergunakan, tidak terlalu bersifat fotofobik dan jarang berkumpul dengan
sejenisnya, serta aktivitasnya tidak begitu terganggu oleh kehadiran manusia di
sekitarnya. Bila diperlakukan kasar atau mengalami defisiensi makanan, tikus akan
menjadi agresif atau bahkan bisa sampai terjadi kanibalisme (Boultoun, 1993).
Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau
blockade lorong natrium pada dinding saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau
perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf
secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf. Anestesi
lokal adalah obat obat yang menghalangi penghantaran impuls impuls saraf ke
susunan saraf pusat secara reversible pada penggunaan local (Katzung, 2004).
Anestetik lokal memiliki cincin aromatik tak jenuh bersifat lipofilik, bagian
badan sebagai penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor yang
terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik. Anestetik lokal dibagi menjadi dua
golongan (Laitef, 2009):
1. Golongan ester (-COOC-)
Obat-obat ini termetabolisme melalui hidrolisis, yang
termasuk kedalam golongan ester, yaitu seperti: Kokain, Benzokain,
ametocaine, prokain, piperoain, tetrakain, dan kloroprokain (latief,2009).
2. Golongan amida (-NHCO-)
Golongan obat obat ini termetabolisme melalui oksidasi
dealkilasi di dalam hati. Yang termasuk kedalam golongan amida, yakni:
Lidokain, mepivakain, prilokain, bupivacain, etidokain, dibukain,
ropivakain, levobupivacaine. Kecuali kokain, maka semua anestesi lokal
bersifat vasodilator (melebarkan pembuluh darah). Sifat ini membuat zat
anestesi lokal cepat diserap, sehingga toksisitasnya meningkat dan lama
kerjanya singkat karena obat cepat masuk ke dalam sirkulasi aliran
darah. Untuk memperpanjang kerja serta memperkecil toksisitas sering
ditambahkan vasokonstriktor. Vasokonstriktor merupakan suatu obat
yang bekerja mengecilkan atau menciutkan pelebaran pembuluh darah
(Laiteif, 2009).
Cara Pemberian (Dobron, 2004):
1. Topikal: melalui cara ini obat dioleskan/ disemprotkan pada mukosa daerah
tindakan, misalnya pada mata, permukaan kulit, rongga hidung, faring,
laring, traktus respiratorius bagian bawah, telinga, uretra dan jalan
lahir. Agen anestesi lokal yang digunakan yang mudah diserap permukaan
mukosa, seperti lignokain 4%, kokain 5%, tetrakain, dan lidokain.
2. Infiltrasi: obat disuntikkan langsung ke dalam jaringan yang akan
dimanipulasi, tanpa mempertimbangkan persarafannya. Anestesi berdifusi
dan khasiatnya dicapai melalui penghambatan ujung saraf perasa di jaringan
subkutan. Cara pemberian ini dipakai pada pembedahan kecil, penjahitan
luka, pengambilan kulit untuk transplantasi, pencabutan gigi. Keuntungan
teknik ini adalah sederhana, mudah dan dapat diandalkan. Sedangkan
kerugiannya ialah struktur jaringan di lapangan bedah disamarkan.
3. Field block: obat disuntikkan mengelilingi daerah tindakan, misalnya pada
pengangkatan kista di kulit, tumor-tumor kulit.
4. Blok saraf: Melalui cara ini yang dituju langsung saraf bagian proksimal.
Dengan cara ini daerah yang dipersarafi akan teranestesi, misalnya pada
tindakan operasi di lengan bawah dengan memblok saraf brakialis.
5. Intravascular: obat dimasukkan langsung ke dalam vena atau arteri besar
pada ekstremitas yang bersangkutan, sedangkan aliran darah dibendung
dengan manset tensimeter, sehingga obat tidak langsung masuk ke dalam
sirkulasi sistemik. Cara ini dipakai pada reposisi patah tulang, amputasi, dan
debridement.
6. Spina: zat anastesi lokal disuntikkan ke dalam rongga subaraknoid atau ke
ruang epidural di dalam kanalis vertebralis pada ketinggian tertentu,
sehingga daerah setinggi persarafan yang bersangkutan dan di bawahnya
teranestesi sesuai dengan teori dermatom kulit.

Syarat syarat Anestesi lokal yang baik (Schrock, 1995):
- Tidak merangsang jaringan
- Toksisitas sistemisnya kecil
- Tak merusak saraf secara permanen
- Efektif melalui penggunaan suntikan atau topical pada mukosa
- Mula kerja cepat
- Lama kerjanya lambat
- Larut dan stabil dalam air serta stabil pada pemanasan (sterilsasi)

Lama kerja dipengaruhi oleh (Katzung, 2004):
1. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetik lokal adalah protein.
2. Dipengaruhi oleh kecepatan absorbsi.
3. Dipengaruhi oleh jumlah pembuluh darah perifer di daerah pemberian.

Aktifitas Obat Anestesi Lokal (Katzung, 2004):
Mula kerja anestetika lokal bergantung beberapa faktor, yaitu:
1. pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi
meningkatdan dapat menembus membrann sel saraf sehingga
menghasilkan mula kerja cepat
2. Alkalinisasi anestetika lokal membuat mula kerja cepat
3. Konsentrasi obat anestetika lokal

LIDOKAIN
Salah satu obat anastetika local dari golongan amida. Lidokain terdiri dari
satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan
suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin
tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk
garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam
bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relative dari
dua bentuk ini ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan
persamaan Henderson-Hasselbalch (Stoelting, 2006).







Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara
Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P
dan dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut
dalam minyak
Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal.
(Farmakope Indonesia III, 1979)
Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep,
krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap
sistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma,
dan seizure (Fatma, dkk, tanpa tahun).



III. ALAT DAN BAHAN
Pada percobaan Efek Lokal Obat (Pengujian Efek Anestetika Lokal) kali ini
alat yang digunakan yaitu peniti dan bulu sikat sedangkan untuk bahan baku yang
digunakan adalah salep lidokain, air panas, air es, serta kapas.

IV. PROSEDUR PERCOBAAN
Terlebih dahulu, pada lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar
seperti contoh berikut:






Luas area dapat disesuaikan dengan luas lengan. Area pada lengan kiri
diolesi dengan obat, dan lengan kanan diolesi dengan air. Dengan bantuan rekan
kerja, pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan kiri dan kanan
tersebut diberikan stimulus. Stimulus yang diberikan berupa sensasi sentuh
menggunakan bulu sikat, sensasi panas menggunakan bagian tumpul peniti yang
telah direndam dalam air panas, sensasi dingin menggunakan bagian tumpul peniti
yang telah direndam dalam air es dan sensasi nyeri menggunakan bagian tajam
dari peniti.
Setelah itu, sensasi yang dirasakan dari stimulus yang diberikan pada
setiap kotak dicatat dan dijumlahkan. Selanjutnya, berdasarkan jumlah sensasi dari
setiap stimulus, dibandingkan kepekaan pada lengan kiri dan kanan.







V. DATA PENGAMATAN

SPDN SPDN SPDN SPDN
SPDN SPDN SPDN SPDN
SPDN SPDN SPDN SPDN
SPDN SPDN SPDN SPDN
a. Tangan kiri diolesi air
Jumlah: S: 16
P: 16
D: 16
N: 16










Keterangan:
S: Sentuh
P: Panas
D: Dingin
N: Nyeri







N N P PD
N N PD SD
N N N PD
N PN P SPD
b. Tangan kanan diolesi Lidokain
Jumlah: S: 2
P: 6
D: 5
N: 8
VI. PEMBAHASAN
Pada percobaan ini dilakukan pengujian efek anestetika lokal yang
dilakukan secara topikal. Pada lengan kiri diolesi salep lidokain dan lengan kanan
hanya diolesi oleh air yang bertujuan sebagai kontrol sehingga dapat
dibandingkan. Digunakan lengan bagian ventral kiri dan kanan karena pada bagian
ini lapisan kulitnya lebih tipis dibandingkan dengan bagian lengan yang lain.
Sebelum melakukan percobaan pada lengan yang diolesi salep lidokain,
didiamkan dahulu selama 1 jam yang bertujuan untuk memberikan waktu kepada
salep lidokain agar menyerap ke dalam kulit.
Pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan tangan kiri dan
kanan diberi stimulus. Stimulus berupa sensasi sentuh (bulu sikat), sensasi panas
(Bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air panas), sensasi dingin
(bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air es), dan sensasi nyeri (bagian
tajam dari peniti). Berdasarkan dari hasil pengamatan dapat dilihat bahwa lengan
kiri yang diolesi dengan salep lidokain memiliki jumlah kepekaan lebih kecil dari
setiap stimulus yang diberikan dibandingkan dengan lengan kanan yang hanya
diolesi dengan air.
Hal ini menunjukkan bahwa air tidak memiliki efek anestesi lokal karena
saraf-saraf pada lengan kanan masih dapat merespon dengan baik stimulus-
stimulus yang diberikan. Sedangkan pada lengan kiri yang diolesi dengan lidokain
jumlah sensasi yang dirasakan berkurang, diantaranya sensasi nyeri, panas, dan
dingin. Hal ini menunjukkan bahwa lidokain memiliki efek anestetika local karena
telah berkurangnya respon terhadap stimulus-stimulus yang diberikan,
Anastetik lokal bekerja menghambat penghantaran impuls saraf jika
dipergunakan secara lokal dan kontak langsung dengan jaringan saraf. Sebagai
anestetika lokal, lidokain menstabilkan membran saraf dengan cara mencegah
depolarisasi pada membran saraf melalui penghambatan masuknya ion natrium.
Obat anestesi lokal mencegah transmisi impuls saraf (blockade konduksi) dengan
menghambat perjalanan ion sodium melalui saluran ion selektif Na
+
dalam
membrane saraf. Saluran Na
+
sendiri merupakan reseptor spesifik untuk molekul
anestesi lokal. Kemacetan pembukaan saluran Natrium oleh molekul anestesi lokal
sedikit memperbesar hambatan keseluruhan permeabilitas Na
+
. Kegagalan
permeabilitas saluran ion terhadap Na
+
memperlambat peningkatan kecepatan
depolarisasi sehingga ambang potensial tidak dicapai dan dengan demikian
potensial aksi tidak disebarkan dan akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat
secara reversible. Oleh karena itu, pada lengan kiri terjadi anestetika permukaan
yang menghilangkan atau mengurangi sensasi yang diberikan, baik itu sensasi
sentuh, panas, dingin, maupun sensasi nyeri (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja,
Kirana, 2007).
Lidokain dengan nama dagang Xylocain yang merupakan derivate
asetanilida ini termasuk golongan amida dan merupakan obat pilihan utama untuk
anastesia permukaan maupun infiltrasi. Lidokain banyak digunakan dalam banyak
sediaan topikal. Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih lama, lebih ekstensif, dan
lebih kuat. Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga
dapat menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting
untuk memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area
yang akan di anestesi. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya
terhadap SSP misalnya pusing, kantuk, paraestesia, koma, gangguan mental, dan
seizure. Obat ini termasuk golongan amino asilamid yang jarang menimbulkan
alergi (Fatma, dkk, tanpa tahun).

VII. KESIMPULAN
Lidokain mempunyai efek anestetika lokal, karena jumlah sensasi yang
dirasakan oleh lengan kiri lebih sedikit dibandingkan dengan sensasi yang
dirasakan oleh lengan kanan
Terjadinya anestetika lokal permukaan pada lengan kiri yang diolesi lidokain
ditandai dengan berkurangnya jumlah sensasi yang dirasakan
Lengan kanan yang diolesi air lebih peka terhadap stimulus (rangsangan)
daripada lengan kiri yang diolesi lidokain






VIII. DAFTAR PUSTAKA
- Boulton TB, Colin EB. 1993. Anestesiologi. Jakarta: EGC; 1994.p.108-133.
- Departemen Kesehatan RI. 1979. Farmakope Indonesia edisi ketiga. Jakarta
- Dobron, Michael B.2004. Penuntun Praktis anestesi.Jakarta: EGC. 1994.p.
89-103.
- Fatma, S. Dewi dkk. Tanpa tahun. Perbandingan Mula Kerja dan Masa Kerja
Dua Anestetik Lokal Lidokain pada Kasus Pencabutan Gigi Molar Satu atau
Dua Rahang Bawah. Jakarta: FKGUI.
- Katzung, Bertram G. 2004.Farmakologi dasar dan klinik. Jakarta: EGC,
1997.
- Latief SA, Kartini AS, M Ruswan D.2009. Petunjuk praktis anestesiologi.
Edisi Kedua. Jakarta: Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FKUI.p.97-
104.
- Schrock TR.1995. Ilmu Bedah. Edisi 7. Jakarta: EGC.p.113-119.
- Stoelting RK, Hillier SC. Local Anesthetics, in : Stoelting RK, Hillier SC,
editors. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice 4
th
ed.
Philadelphia, Lippincott Williams, 2006, p 182-3.
- Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting hal 407-413.
Jakarta: CV. Permata.