PROPOSAL PRAKTIKUM TEKNOLOGI FARMASI

SEDIAAN STERIL
Injeksi Ampul
Anastetik Lokal





PRAKTIKUM KE : III
TANGGAL PRAKTIKUM : 10 April 2013
KELAS / GROUP : A2 - 3
ANGGOTAKELOMPOK :
1.Novita Utami ( 2010210199)
2. Nuryenti (2010210203)
3. Rodiana Wulandari (2010210236)
4. Santi (2010210240)
5. Sekar Ayu D.T (2010210242)
6. Selviani D. M. (2010210243)


FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS PANCASILA
JAKARTA
2013
I. JUDUL: Injeksi Ampul Anastetik Lokal

II. PENDAHULUAN
Anestesi berasal dari bahasa yunani yang berarti keadaan tanpa rasa sakit. Anestesi dibagi
menjadi dua kelompok yaitu anestesi lokal dan anestesi umum. Pada anestesi lokal hilangnya rasa
sakit tanpa disertai hilangnya kesadaran, sedangkan pada anestesi umum hilangnya rasa sakit disertai
hilangnya kesadaran.
Anestesi local merupakan tindakan menghilangkan nyeri/sakit secara lokal tanpa disertai hilangnya
kesadaran. Pemberian anestetik lokal dapat dengan teknik:
Anestesi permukaan, yaitu pengolesan atau penyemprotan analgetik lokal diatas selaput
mukosa seperti mata, hidung atau faring.
Anestesi infiltrasi, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal langsung diarahkan di sekitar
tempat lesi, luka atau insisi. Cara infiltrasi yang sering digunakan adalah blokade lingkar dan
obat disuntikkan intradermal atau subkutan.
Anestesi blok, yaitu penyuntikan analgetik lokal langsung ke saraf utama atau pleksus saraf.
Analgesi regional intravena, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal intravena.
Anestesi lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi
secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan
rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu
alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang
pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada
kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan
prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain,
butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957),
prilokain (1963), dan bupivakain (1967).




Mekanisme Kerja Anestetik Lokal
Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi
potensial aksi saraf. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal
(dalam bentuk terionisasi mereka) untuk saluran natrium, menahan mereka dalam keadaan tidak
aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut dapat terjadi. Efek ini dimediasi dari dalam sel, sehingga
anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum dapat mengerahkan efeknya. Mekanisme kedua
juga berpikir untuk beroperasi, melibatkan gangguan fungsi saluran ion oleh penggabungan molekul
anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran). Ini adalah pemikiran yang akan
dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron. Serat saraf berbeda dalam
kepekaan mereka untuk anestesi lokal. Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar
sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. Dengan
demikian hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit, temperatur, sentuhan,
proprioception, dan kemudian otot rangka. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan
sentuhan tetapi tidak sakit saat menggunakan anestesi lokal.
Lidokain
Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi
permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas
dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih
ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.
Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena
mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat obat
anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang
serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat
tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari atau impuls vasokonstriktor
menuju daerah tubuh tertentu.
Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam
hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin.
Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat,
adanya vasokonstriktor, ikatan obat jaringan, dan karakter fisikokimianya.

Penggunaan
Penggunaan dosis dari Lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan
prosedur penggunaan. Dosis yang digunakan sampai 50 mg untuk anestesi spinal (Martindale ed 36th
hal 1865). Anestesi spinal (subaraknoid) adalah anestesi regional dengan tindakan penyuntikan obat
anestetik lokal ke dalam ruang subaraknoid. Anestesi spinal/subaraknoid disebut juga sebagai
analgesi/blok spinal intradural atau blok intratekal.

PRODUK STERIL
Produk steril adalah sediaan terapetis dalam bentuk terbagi-bagi yang bebas dari mikroorganisme
hidup. Pada prinsipnya produk steril terdiri dari sediaan parenteral, mata dan irigasi (Lachman, hal.
1202).
Salah satu bentuk dari sediaan parenteral yaitu sediaan injeksi. Injeksi adalah penyemprotran
larutan atau suspensi kedalam tubuh untuk tujuan terapetik atau diagnostik. Injeksi dapat dilakukan
langsung kedalam aliran darah, jaringan, organ. Jika hanya sejumlah relatif kecil larutan dimasukkan
kedalam organisme (misalnya: 1,2,5 sampai 20 ml) dikatakan sebagai injeksi. Injeksi dinyatakan
sebagai pemasukan parenteral obat (parenteron: diluar usus) (Voigt, hal. 461)
Ampul merupakan wadah takaran tunggal sehingga penggunaannya untuk satu kali injeksi. Ampul
dibuat dari bahan gelas tidak berwarna akan tetapi untuk bahan obat yang peka terhadap cahaya,
dapat digunakan ampul yang terbuat dari bahan gelas berwarna coklat tua. Hal-hal yang perlu
diperhatikan antara lain :
1. Tidak perlu pengawet karena merupakan takaran tunggal
2. Tidak perlu isotonis karena bervolume kecil
3. Diisi melalui buret yang ujungnya disterilkan terlebih dahulu dengan asam prasetat
Zat aktif yang digunakan adalah Lidokain, tetapi dikarenakan zat tersebut praktis tidak larut
dalam pelarut air, maka digunakan bentuk garamnya sebagai zat aktif yaitu Lidokain HCl Lidokain
HCl dibuat dalam sediaan injeksi ampul intramuscular daerah subaraknoid karena Lidokain HCl
merupakan zat aktif yang berkhasiat untuk pengobatan aritmia ventrikel, yang digunakan
terutama saat diruang perawatan intensif. Lidokain efektif terhadap aritmia ventrikel yang
disebabkan oleh infark miokard akut, bedah jantung terbuka dan dialisis.

Injeksi intravena Lidokain HCl membutuhkan zat-zat tambahan seperti:
1. Aqua pro injection sebagai pelarut dan merupakan cairan jernih bebas pirogen
(senyawa organik yang menyebabkan demam dan berasal dari pencemaran mikroba).
2. Tidak digunakan pengawet dan pengisotonis karena larutan injeksi yang dibuat
memiliki volume yang kecil (1 ml) untuk tiap ampul.
3. Tidak digunakan dapar karena volume yang diinjeksikan ke dalam tubuh kecil sehingga
masih dapat di toleransi oleh tubuh.

III. DATA PENDUKUNG:
Nama Zat
Aktif
Sifat Fisika-Kimia dan
Stabilitas
Ekivalensi
NaCl
Cara
Sterilisasi
Khasiat dan Dosis
Cara
Penggunaan
Lidokain
HCl
















Pemerian: Serbuk
hablur putih, tidak
berbau, rasa sedikit
pahit
(FI ed IV hal 498)

Kelarutan: sangat
mudah larut dalam air
dan dalam etanol.

pH: 4-5,5
ph injeksi lidokain Hcl :
5-7

OTT:
Amphotericin B,
sulfadiazine sodium,
methoheksital sodium,
cefazolin sodium,











Autoklaf

Khasiat:
Anastetik lokal

Dosis:
Dosis sampai 50
mg (spinal
anastetik)
Martindale ed
36th hal 1865






Injeksi secara
Intravena

phenytoin sodium.

Stabilitas: Lidokain
harus disimpan dalam
suhu lebih kecil dari
40
o
C, lebih baik antara
15 - 30
o
C, hindari
penyimpanan pada
pendinginan. Larutan
lidokain aman terhadap
asam dan hidrolisis
alkali dapat dipanaskan
pada autoklaf, Larutan
untuk anestesi spinal
harus diautoklaf pada
15 psi dan pada suhu
121
o
C selama 15 menit.
Larutan yang
mengandung lidokain
1,5 % harus
disterilisasikan lebih
dari satu kali dan untuk
lidokain yang
mengandung lidokain 5
% disterilisasikan lebih
dari satu sampai dua
kali



IV. DATA ZAT ADITIF
a. ZAT ADITIF
Fungsi Zat Aditif Nama Zat
Sifat dan
Kelarutan
Konse
ntrasi
Ekivalen
NaCl
Sterilisasi Alasan Pemilihan
Pembawa dan
Pelarutkan

Aqua pro
injection
(FI III hal. 97)

Sifat :
Cairan
jernih,
tidak
berwarna
,tidak
berbau


Kalor basah
( autoklaf)
Karena
digunakan untuk
sediaan injeksi
ampul intravena
yang harus bebas
pirogen


V. FORMULA

Tiap mL mengandung :
Lidokain HCl 50 mg
Aqua Pro Injeksi ad 1 ml

VI. ALAT DAN CARA STERILISASI
Alat:

- Oven
- Beaker glass
- Erlenmeyer
- Gelas ukur
- Corong
- Pinset
- Autoklaf
- Penjepit kayu
- Vial
- Spatula
- Kaca arloji
- Batang pengaduk
- Syringe




- Bahan :
Lidokain HCl
Aqua Pro Injeksi

Sterilisasi Alat :






No. Alat dan Bahan Cara Sterilisasi
Paraf Asisten
W.
mulai
paraf
W.
akhir
paraf
1. Aqua Pro Injection Didihkan 30 menit 09.40 10.10
2.
Beaker, corong,
Erlenmeyer,pipet tetes,
ampul
Oven 150
o
C , 1 jam

09.05 10.05
3. Gelas Ukur, kertas saring
Autoklaf 121
o
C ,15
menit
09.30 09.45
4.
Batang pengaduk, spatula,
pinset, kaca arloji, penjepit
besi, syringe
Rendam dalam alcohol
selama 30 menit
08.40 09.10
5.
Karet pipet, karet tutup
botol
Rebus dalam air mendidih
Selama 30 menit
08.55 09.25
6. Sterilisasi sediaan ampul Autoklaf 121
o
C,15 menit
VII. PERHITUNGAN DAN PENIMBANGAN BAHAN

Perhitungan
Volume ampul = (n+ kelebihan)x v + (2 x 3)
= (15 + 2) (1 ml + 0.1 ml) + (2 x 3)
= 24.7 ml 25mL ( dalam 15 vial)
Penimbangan
A. Lidokain HCl = 50 mg/mL x 25mL = 1250 mg
B. Aqua p.i ad 25 mL

Perhitungan kelarutan
Kelarutan Lidokain HCl = 1:1,
Dosis Lidokain HCl = 50 mg
lidokain dilarutkan dalam = 0,05g x 1 = 0,05 ml

VIII. CARA PEMBUATAN (SterilisasiAkhir dengan Autoklaf)
1. Disiapkan alat alat dan bahan yang akan digunakan.
2. Alat-alat dan wadah yang akan digunakan dicuci dan disterilkan
3. Dikalibrasi beaker glass ml dan diberi tanda
4. Ditimbang bahan-bahan yang akan digunakan.
5. Buat aqua pro injeksi dengan cara didihkan aqua selama 30 menit kemudian dinginkan.
6. Dilarutkan zat aktif Lidokain HCl dengan sebagian aqua pro injeksi didalam beaker glass.
7. Tambahkan aqua pro injeksi ad. Sebelum tanda kalibrasi.
8. Lakukan pemeriksaan pH.
9. Ditambahkan aqua pro injeksi ad tanda ( 25 ml)
10. Disaring larutan dengan 2 lapis kertas saring di Erlenmeyer sampai diperoleh larutan yang
jernih menggunakan batang pengaduk.
11. Dimasukkan larutan obat melalui syringe ke dalam ampul sampai tanda kalibrasi 1.1 ml
12. Tutup ampul.

13. Lakukan sterilisasi akhir menggunakan otoklaf suhu 121
o
Cselama 15 menit
14. Lakukan evaluasi
15. Diberi etiket, dimasukkan ke dalam dus, lengkapi dengan brosur,dan serahkan

IX. EVALUASI
In Process Control
1. Uji kejernihan (Lachman III, hal. 1356)
Produk dalam wadah diperiksa di bawah penerangan cahaya yang baik, terhalang terhadap
reflex dari mata, berlatarbelakang hitam dan putih dengan rangkaian isi dijalankan dengan
suatu aksi memutar.
Syarat: semua wadah diperiksa secara visual dan tiap partikel yang terlihat dibuang dari infus
volume besar, batas 50 partikel 10m dan lebih besar 5 partikel 25 m/ml
2. Uji pH
Cek pH larutan menggunakan pH meter atau pH indikator universal
3. Uji Kebocoran (Lachman III hal 1354)
Tidak dilakukan untuk vial dan botol karena tutup karetnya tidak kaku
Letakkan ampul di dalam zat warna ( biru metilen 0,5 1% ) dalam ruangan vakum. Tekanan
atmosfer berikutnya kemudian menyebabkan zat warna berpenetrasi ke dalam lubang, dapat
dilihat setelah bagian luar ampul dicuci untuk membersihkan zat warnanya.
Quality Control
1. Uji Sterilitas (FI ed. IV hal 855)
Azas : larutan uji + media perbenihan inkubasi, 30-35
o
C, kekeruhan / pertumbuhan (tidak
steril)
Metode uji sterilisasi :
Inokulasi langsung : ambil injeksi langsung diinokulasi, ada tempat pertumbuhan.

2. Uji Keseragaman Volume(FI ed. IV hal. 1044)
Pilih 1 atau lebih wadah bila volume 1ml. Ambil isi tiap wadah dengan alat suntik
hipodemik kering berukuran tidak lebih dari 3 kali volume yang akan diukur dan dilengkapi
dengan jarum suntik no. 21 dengan panjang tidak kurang dari 2,5 m. Keluarkan gelembung
udara dari jarum dan alat suntik. Pindahkan isi dalam alat suntik tanpa mengosongkan bagian
jarum kedalam gelas ukur kering volume tertentu yang telah dibakukan sehingga volume yang
diukur memenuhi sekurang-kurangnya 3x volume yang tertera.
3. Uji Kebocoran (Lachman III hal 1354)
Tidak dilakukan untuk vial dan botol karena tutup karetnya tidak kaku. Letakkan ampul di
dalam zat warna ( biru metilen 0,5 1% ) dalam ruangan vakum. Tekanan atmosfer
berikutnya kemudian menyebabkan zat warna berpenetrasi ke dalam lubang, dapat dilihat
setelah bagian luar ampul dicuci untuk membersihkan zat warnanya.

X. DAFTAR PUSTAKA
1. Turco S, King RE. Sterile Dosage Forms. Second edition. Philadelphia: Lea &Febiger; 1979.
2. Sprowls JB. Prescription Pharmacy. Second edition. Philadelphia: J.B. Lippincott Company;
1970.
3. DepartemenKesehatan Republik Indonesia. Farmakope Indonesia. Edisi III. Jakarta:
DirektoratJendralPengawasanObatdanMakanan; 1979.
4. DepartemenKesehatan Republik Indonesia. Farmakope Indonesia. Edisi IV. Jakarta:
DirektoratJendralPengawasanObatdanMakanan; 1995.
5. Lachman L, Lieberman HA, Kanig JL. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Edisi ketiga. Jakarta:
UI-press; 1994.
6. Reynolds JEF, Martindale The Extra Pharmacopoeia. 28
th
edition. London: The Pharmaceutical
Press; 1982.
7. Evory MC, Gerald K. Drug Information 88. USA: American Society of Health-System
Pharmacist.