Golongan Sulfonilurea

Pendahuluan
Dikenal 2 generasi, generasi 1 terdiri dari
tolbutamid, tolazamid, asetoheksimid dan
klorpropamid.
Generasi 2 antara lain gliburid
(=glibenklamid), glipzid, gliklazid dan
glimepirid

MEKANISME KERJA
Sering disebut sebagai insulin
secretagogues, karena kerjanya
merangsang sekresi insulin dari granul
sel-sel Langerhans pankreas
Ion Ca masuk
dan
merangsang
sel ,
merangsang
granula yang
berisi insulin

Merangsang
ATP-sensitive
K channel
pada mebran
sel-sel

Depolarisasi
membran,
kanal Ca
terbuka

FARMAKOKINETIK
Makanan dan keadaan hiperglikemia
dapat mengurangi absorpsi obat
Agar keadaannya optimal di plasa, SU
dengan masa paruh pendek lebih efektif
bila diminum 30 menit sebelum makan
Dimetabolisme di ginjal tidak boleh
diberikan pada pasien gangguan fungsi
hepar atau ginjal yang berat

FARMAKOKINETIK
MASA PARUH
GENERASI 1
Jenis Obat

Waktu Paruh

MASA PARUH
GENERASI 2
Jenis Obat

Waktu Paruh

Asetoheksamid

4-5 jam

Glipizid

3-4 jam

Klorpropamid

24-48 jam

Gliburid

4 jam

Tolbutamid

4-7 jam

Gliklazid

3-4 jam

Tolazamid

7 jam

Glimepirid

3-4 jam

EFEK SAMPING
Insidens efek samping generasi 1 sekitar
4%, lebih rendah lagi untuk generasi 2
Hipoglikemi bahkan sampai koma, bisa
terjadi
Reaksi ini lebih sering terjadi pada pasien
usia lanjut dengan gangguan fungsi hepar
atau ginjal

EFEK SAMPING
Gangguan pada saluran cerna (mual,
muntah, diare) dapat berkurang dengan
mengurangi dosis, menelan obat bersama
makanan atau membagi obat dalam
beberapa dosis
Gejala pada susunan saraf pusat: vertigo,
bingung, ataksia
Gejala hematologik: leukopenia dan
agranulositosis

EFEK SAMPING
Gejala hipotiroidisme, ikterus obstruktif,
lebih sering timbul karena klorpropamid
Hipoglikemia dapat terjadi pada pasien
dengan dosis yang tidak tepat, tidak
makan cukup atau dengan gangguan
gungsi hepar dan/atau ginjal

INDIKASI
Usia pasien sewaktu penyakit DM mulai
timbul
Hasil yang baik diperoleh pada pasien
yang diabetesnya mulai timbul pada usia
di atas 40 tahu
Selama terapi, pemeriksaan fisik dan
laboratorium harus tetap dilakukan secara
teratur

PERINGATAN
Tidak boleh diberikan sebagai obat
tunggal pada pasien DM juvenil, pasien
yang kebutuhan insulinnya tidak stabil, DM
berat, DM dengan kehamilan dan keadaan
gawat
Digunakan dengan sangat berhati-hati
pada DM dengan gangguan fungsi hepar
dan ginjal, insufisiensi endokrin, keadaan
gizi buruk dan pada pasien yang
mendapat obat golongan lain

INTERAKSI
Bila digunakan bersamaan dengan insulin,
alkohol, fenformin, sulfonamid, salisilat
dosis besar, fenilbutazon, oksifenbutazon,
probenezid, dikumarol, kloramfenikol,
penghambat MAO, guanetidin, anabolic
steroid, fenfluramin dan klofibrat, dapat
menyebabkan hipoglikemia.

INTERAKSI
Bila digunakan bersamaan dengan
propanolol dan penghambat adrenoseptor
lainnya dapat menghambat reaksi
takikardia, berkeringat dan tremor pada
hipoglikemia oleh berbagai sebab
termasuk oleh ADO keadaan
hipoglikemia menjadi lebih hebat tanpa
diketahui.

TERIMA KASIH