Anti hepatitis b

1. Lamivudin
farmakokinetik dan farmakodinamik
Lamivudin menghambat DNA polimerase HBV dan reverse trancriptase HIV melalui
kompetisi dengan deoksisitidin trifosfat untuk bergabung dengan DNA virus yang
menyebabkan terminasi rantai.lamivudin mengurangi replikasi virus sebesar 3-4 log pada
kebanyakan pasien dan menekan DNA HBV ketingkat yang tidak dapat dideteksi pada sekitar
44% pasien.serokonversi HbeAg dari positif menjadi negatif terjadi pada sekitar 17 % pasien
dan bertahan selama 3 tahun pada sekitar 70% responden. Terapi berkesinambungan
selama 4-8 bulan setelah terkonversi dapat meningkatkan periode ketahanan. Respon pada
pasien dengan HbeAg negatif awalnya tinggi tetapi jarang bertahan lama.terapi lamivudin
jangka panjang pada penderita hepatitis dapat sangat dibatasi dengan munculnya isolat
HBV yang resisten lamivudin (misalnya akibat mutasi YYMD).resistensinya dikaitkan dengan
munculnya flare hepatitis dan penyakit hati progresif.resistensi silang antara lamivudin dan
emtrisitabin atai entacavir.
Efek samping
sakit kepala, pusing, mual, diare, atau kesulitan tidur.
Interaksi obat
Beberapa produk yang dapat berinteraksi dengan obat ini meliputi: interferon, zalcitabine.
Emtricitabine mirip dengan lamivudine dan tidak boleh digunakan bersamaan, karena dapat
menyebabkan efeksamping yang lebih berat.
Dosis
Oral : 100 mg sekali sehari.
2. Entacavir
Farmakologi
Baraclude (entecavir) adalah analog nukleosida dengan aktivitas selektif melawan virus
Hepatitis B (VHB). Analog nukleosida menghambat sintesis DNA pada sel yang terinfeksi
VHB, mengurangi muatan virus (viral load) dan beban penyakit pada pasien yang terinfeksi.
Baraclude dapat mengurangi dampak serius dari penyakit hepatitis B. Pada tipe pasien VHB
multiple yang kronik, penggunaan jangka panjang menunjukkan penurunan virus sampai
pada tahap tidak terdeteksi. Baraclude telah disetujui pada lebih dari 20 negara dan bagian
di seluruh dunia termasuk Amerika dan Eropa.
Baraclude khusus diindikasikan untuk pengobatan infeksi VHB kronis pada dewasa dengan
bukti replikasi virus aktif dan juga bukti peningkatan terus-menerus aminotransferase (ALT
atau AST) dalam serum atau penyakit jaringan aktif.
Mekanisme kerja
Baraclude berisi molekul kecil nukleosida guanosin analog dengan aktivitas selektif melawan
virus hepatitis B polimerase. Obat ini secara efektif berfosforilasi menjadi bentuk trifosfat
yang berkompetisi dengan subatrat alami deoxyguanosine trifosfat, berfungsi menghambat
transkripsi balik polimerase VHB termasuk priming dasar, transkripsi balik untaian DNA dari

RNA, sintesis untaian positif DNA VHB. Obat memproduksi hanya hambatan mingguan
polimerase DNA sel normal dan polimerase DNA mitokondria.
Baraclude bekerja dengan menurunkan kadar virus dalam tubuh, menurunkan kemampuan
virus untuk berkembang dan menginfeksi sel hati baru sehingga memperbaiki kondisi hati.
Dalam uji klinis, Baraclude menunjukkan superioir yang nyata terhadap lamivudine (obat
oral antiviral VHB yang paling umum digunakan di seluruh dunia) dalam menekan
kemampuan virus bereplikasi
Dosis
Baraclude tersedia baik tablet dan larutan yang dapat diminum. Dosis yang
direkomendasi untuk pengobatan dewasa & remaja usia 16 tahun atau lebih adalah 0.5 mg
sekali sehari dimunum saat perut kosong.
Dosis yang direkomendasikan meningkat sampai 1.0 mg sekali sehari untuk pasien
dengan riwayat viremia hepatitis B menerima lamivudine atau dengan mutasi resistensi
lamivudine. Untuk pasien dengan gagal ginjal (clearance creatinine <50 mL/menit),
penyesuaian dosis mungkin dibutuhkan.
Efek Samping
Reaksi efek samping berkaitan dengan penggunaan Baraclude tetap ada tapi terbatas pada
* Sakit kepala
* Kelelahan
* Pusing
* Mual
* Peningkatan enzim hati