Se origina por una lesin cerebral

altamente selectiva a nivel del locus Nger,

que afecta a las neuronas dopaminergicas
de la va nigroestriada, provocando una
disminucin de la cantidad de DA a nivel
cerebral(hipotesis dopaminergica)
Se denomina antiparkinsonianos a los
frmacos cuya accin principal es suprimir
las
manifestaciones
clnicas
del
parkinsonismo

La EP es una afeccin crnica del SNC

cuyas manifestaciones cardinales son
temblor, rigidez muscular y lentificacin
de movimientos que inicialmente se
evidencian en un lado del cuerpo(inicio
homolateral)

LOS FARMACOS PRINCIPALES SON 4:

Levodopa.
Bromocriptina.
Amantadina.
Selegilina.

Es el precusor metablico de la DA,

usado como terapia de reemplazo para
aumentar niveles de DA en el SNC de los
pacientes con EP. en si misma, la
levodopa es biolgicamente inerte pues
sus efectos teraputicos, lo mismo que
los adversos, son resultado de su
descarboxilacion hasta DA

Absorcin: La levodopa se administra

por V.O y se absorbe por el intestino
delgado por un
mecanismo de
transporte activo que utiliza al sistema
de transportadores y dificultar su
absorcin.
Distribucin y metabolismo: La levodopa
circula en forma libre en un 90%.

La levodopa es farmacolgicamente
inactiva pues, para actuar, debe ser
convertida en DA, siento esta las
sustancia responsable tanto de los
efectos teraputicos como adversos:
Accin antiparkinsoniana.
Efectos psquicos.

Para poder actuar, la levodopa debe

convertir en DA a nivel cventral por la
DDC; por lo consiguiente el paciente
que recibe levodopa deber tener al
menos
algunas
neuronas
dopaminergicas
funcionales
que
contengan DDC

a)INDICACIONES:
Enfermedad de Parkinson.
Parkinsonismo postencefalico.
DOSIFICACION:
Adultos y nios mayores de 12 aos:inicir
0,5-1g/d, V.O.
CONTRAINDICIONES Y PRECAUCIONES:
Severa enfermedad pulmonar.

b)RAMS:
Se presenta generalmente con dosis
elevadas, y se debe probablemente a la
actividad dopaminergica, son reversibles y
se controlan reduciendo la dosis.
Tenemos las siguientes RAMS:
Nauseas,
vmitos; al comenzar la
terapia puede ocurrir perdida del peso,
estreimiento.
Las nauseas y vmitos son las RAMS mas
comunes en las primeras etapas del
tratamiento

Es un derivado del acido lisrgico que

aparece al grupo de ergolinas, muy
utilizado en endocrino en casos
hiperprolactinemia

La bromocripitina se absorbe bien por

V.O obtenindose niveles de 3hs.circula
unida en 90-96 % a las protenas
plasmticas y se distribuye en todos los
rganos.
Su TVM es de 2-12 horas, siendo
metabolizado a nivel heptico y
eliminado principalmente a traves de la
bilis.

Las acciones y RAMS de la bromocriptina y

pergolida son semejantes a los de la
levodopa:
Mejora notablemente de discinesia y
temblor en la EP
Inhibe selectivamente la secrecin de
prolactina.
Favorece la secrecin de hormona de
crecimiento.

Es un agonista potente de los receptores

dopaminetgicos D-2 y antagonista
parcial de los D-1 adems, por su
estructura ergolida puede ocupar los
receptores serotoninergicos y alfa
adrenergicos. por lo tanto, posee accin
alfa
agonista
parcial
y
puede
comportarse de acuerdo a la dosis
como agonista o antagonista, lo cual
explica sus numerosas RAMS

E.P: El efecto antiparkinsonianos de la

bromocriptina
es
menor
que
la
levodopa, por lo que es til en pacientes
que recin se inicia el tratamiento.
Otras indicaciones:
Prevencin de la lactancia posparto.
Tratameinto del parkinson idiopatico o
postencefalico.
Acromegalia(reduce los niveles de GH)

Al
inicio
del
tratamiento
pueden
presentarse:
SNC:
nauseas, vmitos, hipotensin
ortostatica y cefalea, alucinaciones,
mareos, cefalea, fatiga
C.V.: hipotensin sincope.
Ojos: vision borrosa.

Se absorbe en forma casi completa (5090%) del TGI, y se distribuye en todos los
tejidos. Su TVM es de 16 horas, siendo
eliminada en forma inalterada por va
renal.

la
amantadina,
se
usa
como
tratamiento inicial en la EP leve. tambin
puede ser til como coadyuvante en
pacientes que reciben levodopa y que
tienen fluctuaciones relacionadas con
la dosis

SNC: Depresin, fatiga, confusin,

mareos, psicosis, alucinaciones,
ansiedad, ataxia, insomnio, debilidad,
cefaleas.
CV: edema perisferico,hipotencion
ortostatica
TGI: anorexia, NAUSIAS, estreimiento,
vmitos, boca seca
TGU: retencin urinaria
PIEL: lvido reticulares

embarazo

lactancia

Es un inhibidor selectivo e irreversible de la

MAO-B que retrasa la degradacin de la
DA en el cuerpo estriado. La consiguiente
conservadora de la DA en los ganglios
basales incrementa la eficacia terapeutica
de la levadopa. en consecuencia ,c
cuando se agrega la selegilina al rgimen
teraputico, se puede reducir la dosis de
levadopa y extender a los intervalos
interdosis sin perdida de los beneficios
teraputicos

Se absorbe ms del 90% por va oral, se

desconoce la biodisponibilidad absoluta. Sufre
un importante metabolismo de primer paso en
intestino e hgado.Su tasa de unin a protenas
plasmticas es del 94%. Se metaboliza ms del
95% de la dosis, a travs del hgado, formando
derivados anfetamnicos y desmetilselegilina,
la cual retiene parte del efecto inhibidor de la
monoamino-oxidasa (IMAO)-B. Es excretada
fundamentalmente como metabolitos con la
orina (75%) y con las heces (15%). Su semivida
de eliminacin es de 39 h.

 Selegilina es un inhibidor del (MAO B), destinado al

tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Selegilina inhibe selectivamente, en el cerebro, el
MAO B, que es la responsable principal de la
degradacin de dopamina
Mediante esta accin, se produce un aumento de la
concentracin de dopamina en los segmentos
cerebrales
nigroestriados,
que
tiene
como
consecuencia una mejora de la funcin motora.

La selegilina puede utilizarse como

monoterapia en estadios iniciales de la
enfermedad de Parkinson. La selegilina
puede
utilizarse
tambin
como
coadyuvante de la levodopa

SELEGININA

sequedad de boca.
nuseas.
insomnio.
arritmias.

JUNTO A LEVODOPA
estados de excitacin
insomnio
sensaciones de cansancio,
somnolencia
dolor de cabeza,
Angustia
intranquilidad
hipotensin arterial,
Edema
falta de apetito
Nuseas
Alucinaciones
estreimiento