Antibiotik Golongan Kuinolon dan Flurokuinolon

Posted: Mei 11, 2011 in Feri Padri

0
PEMBAHASAN
A. KUINOLON dan FLUROKUINOLON
Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar
tahun 1960. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram
negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsu

Salah satu Antibiotik Golongan Flurokuinolon

ng terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah. Karena itu penggunaan
obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja.
Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin
Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis
meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya
di saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat.
Daya antibakteri Flurokuinolon jauh lebih kuat dibandingkan dengan kelompok kuinolon, selain
itu kelompok obat ini juga diserap dengan baik pada pemberian oral, dan beberapa derivatnya
tersedia juga dalam bentuk perenteral sehingga dapat digunakan untuk penanggulangan infeksi
berat, khususnya yang disebabkan oleh kuman Gram-Negatif. Daya antibakterinya terhadap
kuman Gram-Positif relatif Lemah. Yang termasuk golongan ini adalah Siprofloksasin,
Ofloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Enoksasin, Levofloksasin, dan
Flerofloksasin.
Flurokuinolon Baru mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman Gram-Positif, serta
kuman atipik penyebab infeksi saluran nafas bagian bawah. Yang termasuk golongan ini adalah
Moksifloksasin, Gatifloksasin, dan Gemifloksasin.
B. Mekanisme Kerja Obat

Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi
pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu
menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan
antibiotika golongan Kuinolon & Flurokuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada
kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.
C. Spektrum Antibakteri
Kuinolon aktif terhadap beberapa kuman Gram-Negatif antara lain : E. Coli, Proteus, Klebsiella,
dan Enterobacter. Kuinolon ini bekerja dengan menghambat subunit A dari Enzim DNA graise
Kuman, Akibatnya reflikasi DNA terhenti.
Flurokuinolon lama ( Siproflaksin, Ofoflaksin, Norfloksasin ) mempunyai daya antibakteri yang
sangat kuat terhadap E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, H. Influenzae, Providencia,
Serratia, Salmonelle, N. Meningitis, n. Gonorrhoeae, B. Catarrhalis dan Yersinia Entericolitia,
tetapi terhadap kuman Gram-Fositif daya antibakteinya kurang baik.
Flurokuinolon Baru ( Moksifloksasin, Levloksasin ) mempunyai daya antibakteri yang baik
terhadap kuman Gram Positif dan kuman Gram-Negatif, serta kuman atipik ( Mycoplasma,
chlamdya ), Uji klinik menunjukan bahwa flurikuinolon baru ini efektif untuk bakterial bronkitis
kronis.
D. Resistensi
Resistensi terhadap kinolon dapat trejadi melalui 3 Mekanisme, yaitu :

Mutasi Gen gyr A yang menyababkan subunit A dari DNA graise kuman berubah
sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.
Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi obat kedalam sel.

Peningkatan Mekanisme Pemompaan obat keluar sel (efflux).

E. Farmakokinetik
Asam Nalidiksat diserap baik melalui saluran cerna tetapi dengan cepat dieksresikan dengan
cepat melaliu Ginjal. Flurokinolon diserap lebih baik melalui saluran cerna dibandingkan dengan
asam nalidiksat. Pefloksasin adalah Flurokuinolon yang absorpsinya paling baik dan masa paruh
eliminasinya paling panjang. Bioavailabilitasnya pada pemberian peroral sama dengan
pemberian parenteral. Penyerapan Siproflaksin dan Flurokiunolon lainnya akan terhambat bila
diberikan bersama Antasida. Sifat Flurokuinolon yang menguntungkan ialah bahwa golongan
obat ini mampu mencapai kadar tinggi dalam prostat, dan cairan serebrospinalis bila ada
Meningitis, Sifat lainnya yang mengunutngkan adalah masa paruh eliminasinya panjang
sehingga obat cukup diberikan 2 kali dalam sehari.

F. Indikasi
Asam Nalidiksat hanya digunakan sebagai antiseptik saluran Kemih, sedangkan Flurokuinolon
digunakan untuk indikasi yang jauh lebih luas, antara lain :

Infeksi Saluran Kemih ( ISK )

Flurokuinilon Efektif untuk ISK yang disebabkan oleh kuman-kuman yang multiresisten dan
kuman P. Aeruginosa. Siprofloksasin, Norfloksasin, dan floksasin dapat mencapai kadar yang
cukup tinggi di jaringan prostat dan dapat diginakan untuk terapi prostatitis bakterial akut
maupun kronis.

Infeksi Saluran Cerna

Flurokuinilon juga Efektif untuk Diare yang disebabkan oleh shingela, Salmonella, E. Coli, dan
Campylobacter, Siploksasin dan ofloksasin mempunyai efektifitas yang baik terhadap demam
Tifoid.

Infeksi Saluran Nafas ( ISN )

Secara Umum Efektifitas Flurokuinilon ( Siproflaksin, Ofloksasin, dan enoksasin ) cukup baik
untuk bakterial saluran nafas bawah. Tetapi ada lagi Flurokinolon ( moksifloksasin,
Gemifloksasin,dan Levloksasin ) mempunyai daya antibakteri yang cukup baik terhadap kuman
Gram-Positif maupun kuman Gram-Negatif, dan kuman atipik penyebab infeksi saluran nafas
Bawah.

Penyakit yang ditularkan Melalui Hubungan Seksual

Siprofloksasin oral dan levofloksasin oral merupakan obat pilihan utama untuk pengobatan
Uretritis dan Servitis oleh gonokukus.

Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak

Flurokinolon Oral mempunyai efektiitas sebanding dengan sealosporin parenteral untuk

pengobatan infeksi berat pada kulit atau jaringan lunak.
G. Efek Samping
Secara Umum dapat dikatakan bahwa efek samping golongan kuinolon sepadan dengan
antibiotik golongan lain. Beberapa Efek samping yang dihubungkan dengan penggunaan obat ini
adalah :

Saluran Cerna

Efek samping ini paling sering timbul akibat penggunaan golongan kuinolon, dan bermanifestasi
dalam bentuk mual, dan rasa tidak enak diperut.

Susunan Saraf Pusat

Yang paling sering terjadi adalah Sakit kepala dan Pusing. Bentuk yang jarang timbul ialah
Halusinasi. Kejang dan delirium

Hepatotoksisitas

Efek samping ini jarang terjadi.

Kardiotoksisitas

Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya terjadi aritmia Ventrikel.

Disglikemia

Dapat Menimbulkan hiper atau hipoglikemia. Akibatnya akan memperparah penyakit diabetes
Melitus.
H. Interaksi Obat
Golongan Kuinolon dan Flurokuinolon berinteraksi dengan beberapa obat, Misalnya :

Antasid

Absorpsi kuinolon dan Flurokuinolon dapat berkurang hingga 50% jika diminum bersamaan
dengan Antasid.

Teofilin

Akan Menghambat Metabolisme Teofolin dan meningkatkan kadar teofilin dalam darah,
sehingga dapat terjadi intoksikasi.

Obat Anti Artimia

Akan mengakibatkan terjadinya Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya terjadi aritmia
Ventrikel.
I.

Sediaan di Pasaran
1. Siprofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg,
500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan
Spirofloksasin 200 mg/100 ml.
2. Ofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan
500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
3. Moksifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400
mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.
4. Levofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg
dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.
5. Pefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg.
Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul
dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.
6. Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
7. Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.
8. Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia
dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.
A. Kesimpulan
Antibiotik Golongan Kuinolon hanya berindikasi sebagai aniseptik saluran kemih saja, tetapi
pada awal tahun 1980-an telah diperkenalkan Kuinolon baru dengan atom flour yang disebut
dengan Flurokuinolon yang mempunyai atom flour pada cincin kuinolon, Flurokuinolon ini
mempunyai indikasi yang jauh lebih luas dibandingkan dengan kuinolon, indikasinya antara
lain : Infeksi Saluran Kemih ( ISK ), Infeksi Saluran Cerna, Infeksi Saluran Nafas ( ISN ),
Penyakit yang ditulakan melalui hubungan seksual, Infeksi tulang dan Sendi, serta Infeksi Kulit
dan Jaringan Lunak.
Referensi : Farmakologi dan Terapi, edisi 5, Departemen Farmakologi Terapeutik, Fakultas
Kedokteran, Universitas Indonesia, 2007.
Disusun Oleh : Feri Padri-DIII Keperawatan-STIKes Kharisma Karawang