CENTRO UNIVERSITARIO VALLADOLID

Resumen segundo parcial

Antidepresivos; Antipsicticos; Ansiolticos;
Opiceos; Barbitricos
Oscar David Pelayo Reynoso
25/06/2014

Antidepresivos
Los principales Tx afectivos de origen endgeno se caracterizan por cambios del estado de
nimo y de la conducta, en general se clasifican en dos categoras, depresin unipolar y depresin
bipolar (maniaco-depresiva).
La depresin o la melancola es un cambio del estado de nimo bastante comn que
muchos individuos han experimentado en sus vidas. La depresin retroactiva se asocia con la
aparicin de un suceso especfico en la vida de la persona, su duracin es breve, no tan grave, por
lo que no interfiere totalmente en la rutina diaria. La depresin endgena, parece producirse en
forma espontnea, como cambios bioqumicos en el sistema nervioso de la persona.
La depresin unipolar puede subclasificarse en retardada y en agitada sobre la base de la
naturaleza de la conducta expresada. La depresin retardada se caracteriza por el retardo
psicomotor; la depresin agitada se caracteriza por la falta de direccin de la actividad de la
persona, con exceso de actividad no dirigida e improductiva.
Segn el DSM IV-TR (episodio depresivo mayor)

La caracterstica esencial de un episodio depresivo mayor es un perodo de al menos 2

semanas.

Durante el que hay un estado de nimo deprimido o una prdida de inters o placer en
casi todas las actividades.

En los nios y adolescentes el estado de nimo puede ser irritable en lugar de triste.

Los sntomas han de mantenerse la mayor parte del da, casi cada da, durante al menos 2
semanas consecutivas.

El episodio debe acompaarse de un malestar clnico significativo o de deterioro social,

laboral o de otras reas importantes de la actividad del individuo.

Segn el DSM IV-TR (Tx Depresivo mayor)

La caracterstica esencial de un TX DM es un curso clnico caracterizado por uno o ms

EPM sin historia de episodios manacos, mixtos o hipomanacos.

Para el diagnstico Tx DM no se tienen en cuenta los episodios de tx del estado de nimo

inducido por sustancias

Especificaciones:

Leve, moderado, grave sin sntomas psicticos, grave con sntomas psicticos, en
remisin parcial, en remisin total.

Crnico con sntomas catatnicos

Con sntomas melanclicos

Con sntomas atpicos

De inicio en el posparto

Otra definicin de depresin:

La depresin es un trastorno que afecta a los pensamientos y sentimientos de la persona,
adems de a su cuerpo. Puede estar asociada a diversos problemas fsicos, tales como los del
sueo, el apetito, la energa, la libido y a diversos malestares corporales.
Etiologa
Las teoras que han resistido la prueba del tiempo y que son compatibles con las
respuestas a los frmacos teraputicos son las teoras de las aminas biognas de la depresin:
Teora de las Aminas Bigenas
Perteneciente a un grupo numeroso de compuestos Biolgicamente activos que se encuentran
en la naturaleza y que actan en su mayor parte como neurotransmisores
Teora de las catecolaminas

Noradrenalina

Teora de las indolaminas

Deficiencia de 5-hidroxitriptamina (serotonina)

Tratamiento
Electroconvulsivo: Se considera efectivo para el Tto de la depresin, en especial con
pacientes que no responden al Tto farmacolgico. Se utiliza en casos de depresin severa, cuando
ha habido intentos de suicidio o cuando est contraindicado el Tto farmacolgico.
Farmacolgico: Bsicamente hay tres clases de frmacos clnicamente usados para el Tto
de la depresin unipolar: los antidepresivos tricclicos, los inhibidores de la MAO y los
denominados frmacos antidepresivos de segunda generacin (Inhibidores selectivos de la
receptacin de serotonina).
A. Antidepresivos tricclicos: Considerados los frmacos de primera eleccin. Los ms
usados son: Amitriptilina, Imipramina y Nortriptilina. Los efectos adversos son:
boca seca, estreimiento, nuseas, anorexia, aumento de peso, sudoracin,
aumento de apetito, nervios, reduccin de la libido, mareos, temblor,
somnolencia, vista borrosa, taquicardia, retencin de orina, hipotensin, toxicidad
cardiaca.
B. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Fueron los primeros frmacos
clnicamente efectivos para el Tto de la depresin. Los ms comunes son:
Fenelzine y Tranylcypremine. Los efectos adversos son: Mareos, cefalea,
hipotensin, insomnio, agitacin, boca seca, estreimiento, nuseas, retencin de
orina, aumento de peso, edema, disminucin sexual, aumento de enzimas
hepticas, incompatibilidad txica con alimentos (dieta). Entre las restricciones
dietticas estn: Quesos aejos; carnes curtidas o fermentadas; vainas de habas y
judas; cerveza de barril; extracto de levadura de cerveza; col fermentada; salsa de
soja y otros derivados; pescados ahumados, en vinagre o fermentados; carnes,
pescados y productos lcteos mal conservados.

C. Inhibidores selectivos de la receptacin de serotonina: entre los ms comunes

estn la Fluoxetina, la Sertralina, la Paroxetina y el Citalopram. Los efectos
adversos son: Nauseas, diarrea, insomnio, ansiedad, nervios, mareos,
somnolencia, temblores, reduccin de la lbido, sudoracin, anorexia, boca seca,
dolor de cabeza, disfuncin sexual.
Litio
El frmaco principal para el Tto de la depresin bipolar es el litio. Se emplea en forma
primaria para prevenir el desarrollo de la fase maniaca de la depresin bipolar. Tiene un ndice
teraputico muy bajo y es necesario determinar y mantener los niveles sanguneos para asegurar
la eficiencia y prevenir los efectos txicos. Se ha informado que el extremo crnico con litio que
mantiene la concentracin plasmtica en extremo ms alto de la escala teraputica lleva a poliuria
y alteracin de la funcin renal manifestada en una necrosis glomerular.
Cmo actan las sustancias qumicas en el cerebro?

Materia gris y
blanca

Receptores

Compuesta de
neuronas y
axones

Espacio sinptico

Interaccin
electroqumica

Neurotransmisor

Enzima

Qu sustancias qumicas regulan las emociones?

Las sustancias qumicas que afectan a los estados emocionales del cerebro pertenecen a
tres tipos:

Los neurotransmisores

Aminas biognicas

Serotonina (5HT)

Actividades vegetativas

Dopamina

Generador de la hormona epinefrina

Los neuropptidos

Generador de placer

Norepirefrina

Triptofano

Pequeas cantidades de aminocidos que constituyen en su conjunto una protena

con efectos psicoactivos

Las hormonas.

Cortisol

Estrgenos

Progesterona

Depresin retardada y Depresin agitada

Recuperacin espontanea

Depresin cclica

Mas de un episodio

Ritmos diurnos de las

hormonas.

Frmacos antipsicticos
El descubrimiento de los neurolpticos hizo posible la integracin al hogar y a la
comunidad de muchos miles de pacientes que previamente enfrentaban la perspectiva a la
institucionalizacin durante toda la vida. Los mecanismos farmacolgicos precisos por medio de
los cuales, los neurolpticos ejercen sus efectos beneficiosos no se conocen. La explicacin de este
estado de ignorancia es simple: no se conoce la etiologa de los principales trastornos psicticos,
incluyendo la esquizofrenia. Las propiedades farmacolgicas de los frmacos proporcionan
indicios.
La psicosis es el trastorno ms frecuentemente tratado con neurolpticos. Si bien la
psicosis se ha definido de diversas maneras, el aspecto esencial es la separacin parcial o total de
la realidad. Los orgenes de la psicosis son mltiples y pueden incluir factores que no son pasibles
del tratamiento con neurolpticos. Las formas ms comunes de psicosis para las cuales estn
indicados los neurolpticos son los trastornos esquizofrnicos, se caracterizan por la cronicidad, la
funcin alterada y los disturbios del pensamiento y los afectos. La vida media de los frmacos
antipsicticos est entre las 20 y 40 horas, la duracin de los efectos biolgicos es de 24 horas.
Entre las vas principales de metabolizacin, estn los procesos oxidativo mediados en grado
importante por oxidasas microsmicas hepticas, la excrecin se da por la orina y la bilis. Los
principales antipsicticos son Haloperidol, Clorpromazina y la Risperidona.
Efectos adversos
Sobre el SNC: Convulsiones, agranulocitosis, degeneracin pigmentaria de la retina,
sedacin, hipotensin, regulacin de temperatura, somnolencia.
En dosis teraputicas: Desmayo, palpitaciones, congestin nasal, boca seca, visin borrosa,
estreimiento y en varones prostatismo (retencin urinaria).
Dependencia fsica (durante la abstinencia): Fiebre, taquicardia, hipotensin, vrtigo,
insomnio.
Son 6 las variedades de sndromes neurolgicos caractersticos de los frmacos
antipsicticos. Distona aguda, acatisia, parkinsonismo, sndrome neurolptico maligno raro
(suelen aparecer poco despus de la administracin del frmaco), temblor peribucal raro y
discinesias tardas o distonas (despus de la administracin prolongada).
El sndrome del conejo es un trastorno raro de los movimientos que puede aparecer en
fase tarda durante el tratamiento de los pacientes crnicos con agentes antipsicticos es el
temblor peribucal. El sndrome neurolptico maligno es una forma muy grave de parkinsonismo
con catatona, fluctuaciones en la intensidad del temblor burdo, signos de estabilidad
autonmica (hipertermia), estupor, aumento de la creatincinasa del plasma y en ocasiones
mioglobinemia.
La ictericia aparece como efecto secundario entre la segunda y la cuarta semana de
tratamiento, suele ser leve, es raro el prurito (comezn). Entre las reacciones del uso de las
fenotiazinas, la principal es la urticaria o la dermatitis. Otras reacciones son la pigmentacin color
gris azoloso, la queratopata epitelial y la fotosensibilidad. La principal alteracin endocrinolgica
de los neurolpticos es que inhibe la accin de la dopamina, por lo tanto se elevan los niveles de
prolactina, se produce leche y aumenta el riesgo de cncer de mama. Las precauciones para la

ingesta de neurolpticos son las cardiopatas, la funcin heptica deficiente, el caf, drogas,
alcohol y sustancias adictivas.
Aplicaciones mdicas diversas de los frmacos neurolpticos:
A. Nusea y vmito
B. Sndromes de abstinencia
C. Trastornos neuropsiquitricos (Tourette y Huntington)
Trastornos Psicticos:
-Esquizofrenia.
-Tx esquizofreniforme.
-Tx esquizoafectivo.
-Tx delirante.
-Tx psictico breve.
-Tx psictico compartido.
-Tx psictico debido a enfermedad mdica.
-Tx psictico inducido por sustancias.
-Tx psictico no especificado.
DSM-III. Proporciona los siguientes criterios especficos para el uso de neurolpticos:
-sntomas: delirios, alucinaciones, pensamiento ilgico o conducta desorganizada.
-Deterioro de un nivel previo de funcionamiento.
-Signos persistentes de la enfermedad durante por lo menos 6 meses.
-La tendencia a comenzar antes de los 45 aos de edad.
-Sntomas no debidos a Tx afectivos.
-Sntomas no debidos a Tx mental orgnico o retardo mental.
Otros usos:
Los neurolpticos estn prescritos para la psicosis sin embargo tambin se pueden utilizar
para conductas como agresin, hostilidad y la conducta autodestructiva.
Se utiliza en ancianos dementes que tienen alucinaciones y delirios o con personas con sntomas
maniacos. Debido a sus propiedades antiemticas algunos neurolpticos son utilizados para
reducir las nauseas y vmitos asociados a la quimioterapia cancerosa.

Opiceos
Un opioide se refiere a un compuesto con efectos smil morfina o que se une a un receptor
de opiceos. Los agonistas opioides con las propiedades de la morfina denominan narcticos o
analgsicos narcticos.
El opio contiene morfina, codena, papaverina y tebana. La actividad farmacolgica del
opio se debe a su contenido de morfina. Los narcticos pueden denotar opioides, frmacos que
producen narcosis o aquellas sustancias que las leyes sobre narcticos mencionan como
narcticos.
Evaluacin y medicin del dolor
El dolor consiste en estmulos y condiciones, percepciones y sensaciones, reflejos
complejos, emociones y conductas personales y sociales. El frmaco debe ser adecuado para el
dolor, la persona y la enfermedad. Los frmacos analgsicos se usan clnicamente en el contexo de
todos los factores involucrados en el dolor. El tratamiento racional busca abordar cada uno de los
factores ya mencionados para:

Eliminar la causa (tratar la etiologa)

Antagonizar los mecanismos de dolor y sufrimiento
Aliviar la depresin
Aliviar la ansiedad
Aumentar la sensacin de control personal
Aumentar las sugestiones positivas de bienestar
Reducir la eferencia sensitiva que agrava el dolor
Proporcionar el alivio ms efectivo y completo del dolor en la forma ms temprana
posible.
Prevenir la ansiedad, el temor y las respuestas aprendidas que pueden incrementar el
dolor percibido y las conductas relacionadas con el dolor.
Efectos de la morfina sobre el SNC
Pueden producir analgesia, sedacin, embotamiento mental y euforia. Tambin deprime la
respiracin y el reflejo de la tos y causa constipacin, miosis, nauseas, vomitos y secrecin de
hormona antidiurtica.
Analgesia
Un efecto colateral principal de todos los analgsicos es la anulacin de los sntomas y los
reflejos. Los opioides alivian todo tipo de dolor, preocupacin y ansiedad.
La clasificacin de los opioides, opiceos y analgsicos narcticos
Agonista
Morfina (y codena, oxicodona, meperidina, hidromorfina y similares.
Antagonista
Buprenorfina, Pentazocina, Nalbufina, Butorfanos.
Agonista/antagonista Naloxona y Nalorfina.
La depresin respiratoria es un efecto colateral relacionado con la dosis, predecible y
severo, de la morfina y todos agonistas opioides. Es de esperar que los opioides produzcan
nauseas y vmitos.

Mecanismos: receptores opioides

Los receptores de los sistemas receptores pueden describirse por:

Localizacin neuronal
La correlacin entre estructura qumica y los efectos farmacolgicos
La cintica de la unin
Las interacciones entre los ligandos
Las influencias de otros factores posiblemente asociados con los sistemas de
receptores, como los iones (calcio, sodio) y las diversas neuroamnas.

Los efectos de los analgsicos de los opioides estn mediados por las acciones agonistas de
los receptores. Slo algunos de los receptores estn involucrados en el dolor y la analgesia, todas
las acciones de los opioides involucran constelaciones especficas de receptores de opioides.
Los antagonistas opioides no producen dolor, la intensidad del dolor es modificada por la
ansiedad, la depresin, la expectativa, las experiencias previas y el nivel de una variedad de
neurotransmisores.
Hay opioides endgenos y receptores de opioides en la pared gastrointestinal, los nervios
y plexos nerviosos y los msculos. Las acciones constipante y antidiarreica no necesariamente son
iguales, los efectos antidiarreicos se deben a las acciones en el intestino y en el SNC y a la
disminucin de la propulsin y el aumento de la absorcin neta de agua en el intestino.
El curso de tiempo del alivio del dolor en cada paciente es la preocupacin primaria. Las
afirmaciones en cuanto a la duracin promedio de la accin slo proporcionan una idea
aproximada de lo que puede esperarse, la magnitud del alivio del dolor depende de la severidad
del dolor, de la sensibilidad de cada individuo al dolor y al opioide y del nivel del opioide en los
receptores.
Si bien se observa una marcada tolerancia con el uso crnico de los opioides, la tolerancia
no tiene significado durante los primeros 3 das necesarios para el tratamiento del dolor agudo o
posoperatorio.
Usos clnicos:
1. Preoperatorio
2. Para tratar el dolor severo
3. Posoperatorio

Barbitricos
Propiedades farmacolgicas:
Deprimen con carcter reversible la actividad de todos los tejidos excitables. El SNC es
particularmente sensible, e incluso cuando se administran en concentraciones anestsicas, son
dbiles los efectos directos sobre los tejidos perifricos excitables. Sin embargo en caso de
intoxicacin aguda por barbitricos sobrevive dficit de funciones cardiovasculares y perifricas de
otras clases.
Nombre y propiedad farmacolgica:
Amobarbital
Aprobarbital
Butabarbital
Butalbital
Mefobarbital
Metohexital
Pentobarbital
Fenobarbital
Secobarbital
Tiopental

Insomnio, sedacin, preoperatoria, tratamiento de urgencia de las

convulsiones.
Insomnio
Insomnio, sedacin preoperatoria
Se expende en combinacin agentes analgsicos
Trastornos convulsivos, sedacin durante el da
Induccin y conservacin de la anestesia
Insomnio, sedacin preoperatoria, tratamiento de urgencia de las
convulsiones.
Trastornos convulsivos, estado epilptico, sedacin diurna
Insomnio, sedacin preoperatoria, tratamiento de urgencia de las
convulsiones.
Induccin o conservacin de la anestesia, sedacin preoperatoria,
tratamiento de urgencia de las convulsiones.

Efectos en las etapas del sueo:

Las dosis hipnticas incrementan el tiempo total de sueo y alteran las etapas de este de
una manera dependiente a la dosis. Al igual que las benzodiacepinas, estos frmacos disminuyen
la latencia del sueo, el nmero de despertares y duraciones de los sueos REM y de ondas lentas.
Durante la administracin nocturna repetitiva sobreviene cierta tolerancia a los efectos en el
sueo en el plazo de unos cuantos das, y el efecto total del sueo se puede reducir hasta en 50%
despus de 2 semanas de administracin.
Tolerancia
Con la administracin crnica de dosis gradualmente crecientes sigue crendose tolerancia
farmacodinmica durante un periodo de semanas a meses, segn el rgimen de dosificacin, en
tanto que la tolerancia farmacocintica alcanza su mximo en unos cuantos das a una semana. La
tolerancia a los efectos en el talante, sedacin y la hipnosis se produce con mayor rapidez y es de
mayor magnitud que los efectos anticonvulsivos y letales; por tanto, conforme aumenta la
tolerancia disminuye el ndice teraputico.
Respiracin

Los barbitricos deprimen tanto el impulso respiratorio como los mecanismos encargados
del ritmo de la respiracin. Pueden ocurrir tos, estornudos, hipo y laringospasmo cuando se
administran como anestsicos intravenosos.
Aparato cardiovascular
No producen efectos cardiovasculares manifiestos de importancia, salvo una leve
disminucin de la presin arterial y de la frecuencia cardiaca, como la que ocurre en el sueo
normal.
Tubo digestivo
El alivio de diversos sntomas gastrointestinales con las dosis sedantes se debe,
probablemente en gran medida, a su accin central depresora..
Hgado
Estos agentes se combinan con varias especies de citocromo P450 e interfieren de manera
competitiva con la biotransformacin de diversos frmacos de otra clase. La administracin
crnica puede producir un incremento notable en el contenido de protenas y lpidos.
Rin
Pueden ocurrir oliguria o anuria graves en la intoxicacin grave por barbitricos, sobre
todo por efecto de hipotensin notable.
Absorcin, destino y eliminacin
Los barbitricos suele administrarse por va oral, estas dosis se absorben con rapidez y,
probablemente, por completo. El inicio de la accin vara entre 10 y 60 minutos y se retrasa por la
presencia de alimentos en el estomago.
Efectos adversos
Efectos ulteriores: en ocasiones se puede presentar depresin residual del SNC al
siguiente da, alteraciones del talante y trastornos del juicio y de las capacidades
motoras finas.
Excitacin paradjica: en algunas personas producen excitacin en lugar de depresin
y el sujeto puede dar la impresin de concentrarse en estado de ebriedad.
Dolor: puede causar inquietud, excitacin e incluso delirio cando se administran en
presencia de dolor.
Hipersensibilidad: se producen reacciones alrgicas, especialmente en personas
proclives a trastornos como asma, urticaria, angioedema y trastornos semejantes. Las
reacciones de hipersensibilidad consisten en tumefaccin localizada, en particular de
parpados, mejillas o labios y dermatitis eritematosa.
Tratamiento del insomnio
Categoras del insomnio:
1. Insomnio transitorio: dura menos de tres das, y suele ser causado por factores
ambientales o situacionales que generan tensin.

2. Insomnio breve: dura de tres das a tres semanas, y suele deberse a un factor personal de
tensin sostenido, como enfermedad, pesar o problemas de trabajo.
3. Insomnio prolongado: es aquel que ha durado ms de tres semanas; quiz no se pueda
identificar un factor especfico de tensin.

Frmacos ansiolticos
Ansiedad angustia
Ambos derivan de la raz indogermnica anghque significa estrechez, constriccin, malestar o
apuro.
La psiquiatra francesa fu quien diferenci entre anxietas (malestar e inquietud del espritu) y
angoisse (sentimiento de constriccin epigstrica, dificultades respiratorias e inquietud)
Ansiedad miedo
El miedo se asocia algn estmulo externo amenazante identificable. La ansiedad es un estado
emocional ms difuso y sin una fuente externa de amenaza reconocible.
Barlow dice que la ansiedad se orienta hacia el futuro y el miedo hacia el presente.
Depresin
Tendencia suicida

Miedo

Inestabilidad

Anhedonia

Prdida de apetito

Pnico

Tensin muscular

Prdida de inters

Sentimientos de
inutilidad

Nerviosismo

Hipervigilancia

Evitacin

Percepcin de
amenaza

Tristeza

Apata

Ansiedad

Percepcin de prdida

Benzodiazepinas
Constituyen la principal clase de frmacos para la ansiedad.En la actualidad, se emplean
mayormente para el alivio de la ansiedad y como agentes hipnticos.Tienen un amplio margen de
seguridad con la administracin aguda.De las disponibles actualmente cada una tiene un espectro
de accin nico.Se fijan en gran proporcin a protenas plasmticas. Nombre de las principales
benzodiacepinas: Alprazolam, Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Oxazepam, Buspirona (agente
atpico)
Efectos en la conducta y neurofisiolgicos
Efectos sobre el sueo: se pueden utilizar como hipnticos, en conjunto con su aplicacin
como agente ansioltico.
Aparatos cardiovascular y respiratorio: los efectos son mnimos y poco probable la depresin
de la funcin cardiovascular.
Msculo estriado: ocurre cierta relajacin muscular despus de su administracin. Sus
ventajas son pequeas cuando es por va oral.
Sustancias que agravan o producen los sntomas de ansiedad:
a) Cafena

b) Anfetaminas

c) Cocana
d) Hormonas tiroideas

e) Rebote
o
abstinencia
benzodiazepinas o alcohol

de

Situaciones en las que estn contraindicadas las benzodiazepinas:

a) Cuando es necesario el estado de alerta mental.
b) En trastornos depresivos del estado de nimo o en psicosis.
c) Si la persona tiene un potencial para ser dependiente de un frmaco.
d) Cuando se combinan con depresores del sistema nervioso central
e) Mujeres embarazadas o en edad de tener hijos.
f)

En ancianos.

Efectos agudos
Alivio de la ansiedad, calma, sedacin, somnolencia, amnesia y deterioro de la funcin
cognitiva.Entre los efectos adversos ms importantes: sensacin subjetiva de mareos, cefaleas,
nuseas, nerviosismo y obnubilacin mental.La amnesia (puede ser retrgrada o
antergrada)producida por las benzodiazepinas se distingue por su carcter fragmentario y el
hecho de que en general no es reconocida por el paciente.Si se exceden las dosis necesarias se
puede dar una depresin de la respiracin y la aparicin de un estado comatoso.
Efectos con la administracin crnica
Se produce una tolerancia aguda a los efectos depresores de las benzodiazepinas durante el
curso temporal de accin de una sola dosis.La administracin crnica no slo lleva al desarrollo de
tolerancia, sino que con dosis teraputicas y ms altas se produce el hbito y la dependencia fsica.
Sitios de accin
Es probable que los efectos sobre el estado del nimo y emocionales de las benzodiazepinas
sean resultado de sus acciones sobre el sistema lmbico.Los efectos de las benzodiazepinas sobre
la funcin muscular y el control motor se deben a sus efectos sobre los sistemas supramedulares,
reticular y cerebeloso.
Absorcin

Oral: las ms rpidas son el diazepam, el flurazepam y el desmetildiazepam; el

oxazepam se absorbe ms lentamente.
Intramuscular: se debe evitar el diazepam y el clordiazepxido.
Intravenosa: diazepam y el midazolam son los ms usados.

Distribucin
Todas se unen a las protenas plasmticas.Su distribucin hacia los tejidos como el cerebro se
correlaciona con la liposolubilidad. El diazepam no slo tiene ms rpida absorcin, sino tambin
es liposoluble y por lo tanto se distribuye ms rpidamente hacia el SNC.

Metabolismo y excrecin
Son metabolizadas por el hgado y se excretan por la orina.La duracin de la accin de los
diferentes compuestos est en funcin de 3 procesos: la aparicin de la tolerancia funcional
aguda y crnica; la cintica; el metabolismo a los metabolitos activos.
Efectos txicos

Agudos: En dosis bajas se da somnolencia, sueo, confusin mental y procesos

mentales lentos.Las dosis muy altas combinadas con alcohol u otros depresores
pueden causar depresin, delirio, amnesia y desorientacin.Las dosis teraputicas o
ms altas pueden alterar la capacidad para conducir, para permanecer despierto.
Con el uso crnico: Destaca la alteracin de las funciones intelectuales cognitivas del
pensamiento y la memoria.Puede dar como resultado un aumento de peso no
deseado o, en algunos casos, la prdida de peso.Es posible que produzcan defectos
congnitos, por lo tanto deben ser evitadas en pacientes embarazadas.

Tolerancia
Se desarrolla tolerancia aguda y crnica a las acciones sedantes y depresoras del SNC.Las dosis
hipnticas del flurazepam dan como resultado un aumento de tiempo notable durante la primera
noche, pero gradualmente regresa al nivel normal. Es ms probable que se desarrolle tolerancia
con la administracin crnica.
Dependencia fsica
La suspensin de la administracin de cualquier benzodiazepina despus de la administracin
regular durante semanas o ms, puede dar como resultado un sndrome de abstinencia.Si se desea
suspender el consumo de estos frmacos, se debe reducir las dosis gradualmente.
Cules son los usos teraputicos de las benzodiazepinas?
a) Tratamiento de la ansiedad.
b) Tratamiento de los ataques de pnico y
la agorafobia.

c) Alivio de los sntomas de la abstinencia

de alcohol.
d) Insomnio.
e) Anestesia.

Contraindicaciones
a) Edad avanzada
b) Embarazo
c) Abuso de alcohol o sustancias
d) Tx depresivo del estado de nimo
e) Conduccin de vehculos o maquinaria peligrosa
f)

Presencia de otros depresores del SNC

g) Narcolepsia
h) Hipersensibilidad a benzodiacepinas
i)

Uso crnico durante 1 semana a 1 mes

Glosario
1. Agonista parcial: Frmaco capaz de producir un efecto inferior al efecto mximo alcanzable, cuando
todos los receptores estn ocupados por l. En esta situacin el estmulo sobre el tejido u rgano es
insuficiente para generar una respuesta mxima. En consecuencia, cuando molculas de un agonista
parcial y de un agonista pleno compiten por los mismos receptores, la respuesta ser inferior a la
ocasionada por un agonista pleno que ocupara la misma proporcin de receptores.
2. Antidepresivo: es un medicamento psicotrpico utilizado para tratar los trastornos depresivos
mayores, que pueden aparecer en forma de uno o ms episodios a lo largo de la vida,
diversos trastornos de ansiedad, ciertos desrdenes de la conducta alimentaria y alteraciones del
control de los impulsos.
3. Antidepresivo tetracclico: es un psicotrpico antidepresivo del grupo de drogas tetracclicas. El
trmino tetracclico se deriva de la estructura molecular de la droga que consiste en cuatro estructuras
en forma de anilla en forma de T (comparar con un antidepresivo tricclico).
4. Antidepresivos tricclicos: son un grupo de medicamentos antidepresivos que reciben su nombre de
su estructura qumica, que incluye una cadena de tres anillos. Los tricclicos son uno de los ms
importantes grupos de frmacos usados en el tratamiento mdico de los trastornos del estado de
nimo (como los trastornos bipolares), junto con los IMAO (inhibidores de la MAO
o monoaminooxidasa), el litio, y los inhibidores selectivos de la recaptacin de las monoaminas.
5. Circulacin enteroheptica: Fenmeno de reabsorcin, donde los frmacos liberados como
glucoconjungados, que van hacia el intestino a travs de la bilis, son reabsorbidos a la sangre tras
haber sufrido hidrlisis enzimtica a nivel del intestino delgado, liberando el frmaco activo que puede
incorporarse a la circulacin y ser excretado luego por la orina. Provoca una prolongacin de las
concentraciones plasmticas.
6. Citocromo P450: Conjunto de aproximadamente 100 isoenzimas de estructura derivada del ncleo
hem, conocido con este nombre porque tras ser envenenado con monxido de carbono absorbe la
luz a una longitud de onda de 450 nm. Estas isoenzimas constituyen sistemas oxidativos de funcin
mixta. El citocromo P450 se denomina CYP. Las diversas isoenzimas que lo constituyen se clasifican en
familias, subfamilias y enzimas. Las familias son los citocromos que tienen ms de 40 % de coincidencia
en su secuencia de aminocidos, y se designan con un nmero en un primer nivel de clasificacin
(ejemplo, CYP1, CYP2, CYP3, etc.). Las subfamilias son los conjuntos de citocromos que poseen al
menos 55 % de coincidencia en su secuencia de aminocidos, y son designados en segundo nivel con
una letra (ejemplo, CYP2C, CYP2D y CYP3A). En un tercer nivel de su clasificacin, cada enzima es
designada con un nmero (ejemplo, CYP2D6). Los citocromos P450 se encuentran en concentraciones
particularmente elevadas en hgado, as como en otros rganos, sobre todo pulmn, mucosa
gastrointestinal, rin, piel e incluso cerebro; en otros rganos pueden tener tambin actividad
metabolizadora de frmacos.
7. Clasificacin anatmica, teraputica y qumica (ATC): Sistema de codificacin de los frmacos y
medicamentos, segn su efecto farmacolgico, sus indicaciones teraputicas y su estructura qumica.
En primer nivel, incluye 14 grandes grupos: A: aparato digestivo y metabolismo; B: sangre y rganos
hematopoyticos; C: sistema cardiovascular; D: dermatologa; G: sistema genitourinario y hormonas
sexuales; H: preparados hormonales de accin sistmica, excepto hormonas sexuales; J:
antiinfecciosos generales para uso sistmico; L: antineoplsicos e inmunomoduladores; M: sistema
musculoesqueltico; N: sistema nervioso; P: antiparasitarios, insecticidas y repelentes; R: aparato
respiratorio; S: rganos de los sentidos, y V: varios. Cada uno de estos grupos (primer nivel) est
subdividido hasta 4 niveles ms; el segundo y el tercer nivel forman subgrupos farmacolgicos y
teraputicos; el cuarto determina subgrupos teraputico/farmacolgico/qumicos, y el quinto designa

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cada frmaco, ejemplo, la cimetidina se clasificara en el primer nivel en el grupo A (aparato digestivo y
metabolismo); en el segundo nivel sera incluida en el subgrupo A02 (anticidos y otros frmacos para
el tratamiento de la lcera pptica y la flatulencia); en el tercero en el A02B (frmacos para el
tratamiento de la lcera pptica); en el cuarto en el A02B A (antihistamnicos H2), y en el quinto como
A02B A1 (cimetidina). La OMS recomienda el uso de esta clasificacin, que es gestionada por el Centro
Colaborador de la OMS para la Metodologa en Estadsticas sobre Medicamentos
Contraindicacin: Situacin clnica o rgimen teraputico en el cual la administracin de un
medicamento determinado debe ser evitada.
Dosis: A menos que se especifique lo contrario, constituye la cantidad total que se administra de una
sola vez. Puede ser expresada como dosis absoluta (la cantidad de medicamento administrada a un
paciente) o como dosis relativa. En este caso, la dosis se expresa en relacin con alguna caracterstica
del sujeto, ejemplo, en funcin del peso corporal (mg/kg) o del rea de superficie corporal (mg/m sc).
Dosis de carga/dosis de ataque: Dosis inicial del medicamento mayor que las dosis posteriores que se
administra para obtener con una o pocas administraciones las concentraciones orgnicas deseadas. No
debe utilizarse como sinnimo de dosis inicial, ya que no siempre las dosis iniciales tienen la magnitud
de las dosis de carga.
Dosis de mantenimiento: Cantidad del medicamento que se administra para mantener el efecto
farmacolgico toda vez obtenida una concentracin plasmtica o una determina respuesta clnica.
Tambin se le define como la dosis administrada durante el estado estacionario por unidad de tiempo
o por intervalo de dosificacin. Dicha dosis permite mantener las concentraciones del principio activo
dentro de determinados lmites, o sea, en el intervalo de concentraciones teraputicas del
medicamento.
Dosis diaria definida (DDD): Dosis de mantenimiento promedio en la principal indicacin de un
frmaco en pacientes adultos. Se usa para cuantificar el consumo de medicamentos, sobre todo
cuando se compara el consumo de diversos frmacos de un mismo grupo, o cuando se realizan
comparaciones internacionales. En estas ltimas la dosis diaria definida no se afecta por diferencias de
precios o de tamao de las presentaciones, las cuales pueden sesgar las comparaciones efectuadas en
trminos monetarios o en trminos de unidades vendidas o consumidas. El consumo se suele expresar
en nmero de dosis diaria definida por 1 000 habitantes y por da, esta medida da una idea del nmero
promedio de personas tratadas diariamente con un frmaco o grupo de frmacos en una regin o pas.
Efecto indeseable: Cualquier efecto producido por un medicamento, distinto del efecto buscado
mediante su administracin. Los efectos indeseables se clasifican como efecto por sobredosificacin,
efectos colaterales secundarios, idiosincrasias, sensibilizaciones, reacciones alrgicas, habituacin y
adiccin.
Efecto secundario: Efecto que no surge como consecuencia de la accin farmacolgica primaria de un
medicamento, sino que constituye una consecuencia eventual de esta accin, ejemplo, la diarrea
asociada con la alteracin del equilibrio de la flora bacteriana normal que es producto de un
tratamiento antibitico. En sentido estricto, este trmino no debe emplearse como sinnimo de efecto
colateral.
Enzima: son molculas de naturaleza proteica y estructural que catalizan reacciones qumicas, siempre
que sean termodinmicamente posibles: una enzima hace que una reaccin qumica que es
energticamente posible (ver Energa libre de Gibbs), pero que transcurre a una velocidad muy baja,
sea cinticamente favorable, es decir, transcurra a mayor velocidad que sin la presencia de la enzima.
Filtrado glomerular: Proceso efectuado en el rin que permite una depuracin de la sangre a medida
que esta fluye a travs de los capilares glomerulares; el agua y las sustancias contenidas en la sangre
se filtran y se dirigen hacia la cpsula de Bowman.

17. Iatrogenia: Un estado anormal o alterado debido a la actividad del mdico u otro personal autorizado.
En algunos pases, el trmino tiene connotacin legal al referirse a una situacin resultante de un
tratamiento indebido o errneo.
18. inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO): constituyen la categora teraputica a la que
pertenece cierto grupo de frmacos antidepresivos y que actan bloqueando la accin de
la enzima monoamino oxidasa. Fueron los primeros antidepresivos existentes en el mercado.
19. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina o (ISRS): son una clase de compuestos
tpicamente usados como antidepresivos en el tratamiento de cuadros depresivos, trastornos de
ansiedad, y algunos trastornos de personalidad.
20. Inhibidores selectivos de la recaptacin de dopamina o inhibidores de la recaptura de la
dopamina: son
frmacos antidepresivos que
actan
inhibiendo
la
recaptacin
de
la dopamina extracelular, es decir, el retorno de la dopamina a la clula presinptica por medio del
bloqueo del transportador de la dopamina, una protena que atraviesa la membrana celular. Estos
inhibidores de la recaptacin de dopamina permiten que la dopamina permanezca en el espacio
sinptico por ms tiempo, activando los receptores dopaminrgicos por un perodo ms largo y
normalizando los sentimientos de euforia, ira, adiccin, amor, placer y orgasmo.
21. Inhibidores
de
la
recaptacin
de
la
noradrenalina
(o
norepinefrina): son medicamentos antidepresivos que
elevan
el
nivel
extracelular
del
neurotransmisor noradrenalina, tambin denominado norepinefrina, en el sistema nervioso central.
Actan impidiendo la recaptacin del neurotransmisor al impedir que regrese al interior celular de la
terminacin neuronal pre-sinptica y permanezca en el espacio sinptico. Los medicamentos que
inhiben esta clase de transportadores de neurotransmisores se conocen como transportadores de la
norepinefrina. No tienen ninguna accin sobre otros transportadores monoaminos.
22. Inhibidores de la recaptacin de dopamina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRDN): son una clase
de frmacos antidepresivos utilizados en el tratamiento de ladepresin y otros trastornos del estado
de nimo. Es una clase de frmacos que son a la vez inhibidores de la recaptacin de
dopamina e inhibidores de la recaptacin de noradrenalina.
23. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRSN): son
una clase de medicamentos antidepresivos utilizados en el tratamiento de la depresin y otros
trastornos del estado de nimo. Algunas veces tambin son usados para tratar trastornos obsesivocompulsivos, trastornos por dficit de atencin con hiperactividad (TDAH) y las neuralgiascrnicas.
24. Liberacin prolongada: Proceso mediante el cual una porcin del principio activo contenido en una
formulacin, es liberado para su absorcin como dosis inicial y la otra porcin son liberadas
lentamente, para poder extender el tiempo entre dosis por un factor de 2 o ms veces.
25. Liberacin retardada: Aquella que requiere, para el inicio de la absorcin del principio activo, del
transcurso de un determinado perodo despus de la administracin de la forma de dosificacin.
26. Liberacin extendida: Proceso mediante el cual el principio activo contenido en una formulacin es
liberado lentamente para su absorcin, lo cual permite extender el tiempo entre dosis por un factor de
2 o ms veces.
27. Sobredosificacin: Administracin de dosis mayores que lo usual o de dosis usuales administradas a
intervalos de dosificacin menor que las corrientes, la cual resulta en la produccin de efectos txicos
del medicamento. La sobredosificacin de un medicamento provoca los mismos efectos que aquellos
observados con dosificaciones normales en pacientes que muestran problemas en la eliminacin del
medicamento, ejemplo, insuficiencia renal.
28. Toxicidad fetal: Efectos adversos provocados por sustancias qumicas que con frecuencia llevan al
desarrollo de malformaciones. Las indicaciones para el uso de medicamentos en mujeres embarazadas
dependen del tipo de medicamento y de la etapa del embarazo. Algunos medicamentos se deben
evitar durante todo el embarazo porque interrumpen el desarrollo fetal normal; otros durante el

primer trimestre, por su potencial para provocar malformaciones; por ltimo, algunos medicamentos
deben evitarse al final del embarazo o cerca del parto, porque suelen inducir aborto o afectar las
funciones fisiolgicas del feto o del neonato. El trmino toxicidad fetal tiene una acepcin ms amplia
que teratogenicidad.
29. Opioide: es cualquier agente que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema
nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Hay cuatro grandes clases de sustancias
opiceas: pptidos opioides endgenos, producidos en el cuerpo; alcaloides delopio, tales
como morfina (el
opiceo
prototpico)
y codena;
opiceos
semi-sintticos,
tales
como herona y oxicodona; y opioides completamente sintticos, tales como petidina y metadona, que
tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio.
30. Variabilidad interindividual/Variacin entre individuos: La variabilidad interindividual en la respuesta
a un frmaco, que es expresin de la variabilidad biolgica interindividual, puede ser debida a causas
farmacocinticas (en la absorcin, distribucin, metabolizacin y excrecin que puede determinar
diferentes intensidades y duraciones de la respuesta), o bien a causas farmacodinmicas (en la
interaccin frmacoreceptor). Cada uno de estos factores farmacocinticos y farmacodinmicos puede
ser diferente de un individuo a otro debido a determinantes genticos, ambientales o patolgicos,
tambin depende de manera evidente, de la gravedad o intensidad de la enfermedad o sntoma que se
desea tratar.