Antiulceroasele antisecretorii sunt medicamente ce se administreaza in tratamentul ulcerului
gastric sau duodenal si au rolul de a scadea secretia de HCl. Exista 4 tipuri de medicamente antiulceroase antisecretorii si anume: I. Parasimpatolitice II. Blocantele receptorilor histaminergici H2 (Cimetidina, Ranitidina, Famotidina) III. Blocantele pompei de protoni IV. Inhibitorii anhidrazei carbonice
I. Parasimpatolitice avand in vedere ca parasimpaticul are efect
stimulator asupra secretiei de HCl, administrarea de medicamente parasimpatolitice duce la scaderea secretiei de HCl. Exista 3 faze ale digestiei gastrice : 1. cefalica provocata de vazul, mirosul sau/i gandul legate de alimente ; este aflata sub control nervos vagal. 2. gastrica provocata de contactul stomacului cu alimentele, iar controlul este mixt (nervos i umoral). 3. intestinala controlul este dominant umoral. Parasimpatoliticele (atropina) scad secretia gastrica, in special in faza cefalica i gastrica, i influenteaza putin faza intestinala. Se administreaza inainte de masa si au o serie de dezavantaje: uscaciunea gurii, tulburari de vedere, tahicardie, constipatie, etc. Exista compui de sinteza care nu se absorb in tubul digestiv : sunt parasimpatolitice cu structura cuaternara de amoniu (Propantelina, Metantelina, Butilscopolamina). Sunt bine suportate i singura reactie adversa pe care o mai au este contipatia. Pirenzepina (Gastrozepin) se absoarbe putin i este un antisecretor cu actiune selectiva actioneaza asupra subpopulatiei de receptori M1 pe care-i blocheaza selectiv, i nu produce nici reactii adverse de tip atropinic, nici constipatii. Dozele mari blocheaza toti receptorii muscarinici, ducand la efecte adverse de tip atropinic. Parasimpatoliticele sunt eficace in ulcerele cu hipersecretie moderata.
II. Blocantele receptorilor histaminergici H2 (Cimetidina,
Ranitidina, Famotidina) Blocarea acestor receptori duce la scaderea secretiei de HCl atat in fazele controlate prin mecanism nervos, cat i in cele controlate umoral. Efectul acestor medicamente este mai intens. Statistic, procentul de vindecari este
mai mare decat cel al vindecarilor cu antiacide i parasimpatolitice. In cazul
ulcerelor obinuite, efectele antiacidelor sunt similare cu efectele medicamentelor care inhiba receptorii histaminergici H2, daca se administreaza suficient de des
i in cantitate suficient de mare. Pentru ulcerele cu hipersecretie de HCl
marita, efectele blocantelor H2 sunt net superioare fata de antiacide. Sunt bine suportate, in general. Pot aparea fenomene de diaree, datorita unei creteri compensatorii de gastrina. S-au semnalat fenomene de ginecomastie la barbati, frecventa la Cimetidina i foarte rara la Ranitidina i Famotidina.
III. Blocantele pompei de protoni
Sunt inhibitoare ale pompei ionice, care transforma ionii H+ din sange in HCl, prin cuplarea cu ionii de Cl in canaliculele glandei secretoare. Omeprazolul derivat de benzimidazol, care nu este activ ca atare : devine cu atat mai solubil cu cat pH-ul este mai acid. Acolo unde este aciditate maxima, se transforma in forma activa care se fixeaza ireversibil de pompele de protoni. Disparitia efectului se produce prin sinteza de noi molecule cu valoare de pompe de protoni. Efectul este de lunga durata peste 24 de ore (chiar pana la 3 zile). Inhiba secretia de HCl atat pe cea stimulata cat i pe cea bazala. Efectul este maxim. Studiile efectuate au aratat ca pentru ulcerele medii obinuite efectul obtinut este similar cu efectul inhibitorilor H2. Dar, au fost semnalate rezultate net superioare in caz de secretie exagerata de HCl (de exemplu in sindromul Zollinger-Ellison, discrimii, mastocitoza ). Se administreaza o singura data pe zi, prezinta unelereactii adverse si anume: diaree, datorita creterii reflexe de gastrina. Durata administrarii este limitata nu trebuie sa depaeasca 2 saptamani.
V.
Inhibitorii anhidrazei carbonice
Acetazolamida inhiba anhidraza carbonica, enzima importanta in
secretia ionilor H+. In tratament, se fac asocieri de acetazolamida cu antiacide. Prezinta unele reactii adverse : astenie, somnolenta, dureri musculare, parestezii ale extremitatilor. In concluzie putem spune ca inlaturarea acidului clorhidric din zonele in care se prezinta in cantitati mari duce la vindecarea ulcerului.