You are on page 1of 14

ANALGETIKA

Adalah obat yang dalam dosis terapi dapat meringankan atau menekan rasa nyeri, tanpa
mempunyai kerja anestesi umum.
Berdasarkan potensi kerja, mekanisme dan efek sampingnya, dibedakan menjadi :
1. Analgetika yg berkhasiat kuat, bekerja pd pusat (hipnoanalgetika, kel. Opiat)
2. Berkhasiat lemah sedang, terutama bekerja pada perifer dengan sifat antipiretik, dan
umumnya mempunyai sifat antiinflamasi
Mekanisme kerja obat dalam mempengaruhi nyeri :
1. Mencegah sensibilisasi reseptor nyeri dg cara menghambat sintesa prostaglandin
2. Mencegah pembentukan rangsangan dl reseptor
3. Menghambat penerusan rangsangan dl serabut saraf sensorik
4. Meringankan atau menghambat nyeri melalui SSP
5. Mempengaruhi pengalaman nyeri
ANALGESIK OPIOID DAN ANTAGONIS
Merupakan kel obat yg mempunyai sifat seperti opium atau morfin menimbulkan adiksi
Termasuk :
1. Obat yg berasal dr opium morfin
2. Senyawa semi sintetik morfin
3. Senyawa sintetik yg mempunyai efek seperti morfin
Obat yg mempunyai sifat antagonis efek opioid antagonis opioid
Reseptor di sel otak reseptor opioid, ada 3 reseptor opioid : mu, sigma dan kappa, yang
masing-masing menyebabkan timbulnya efek yg spesifik
Berdasarkan kerjanya pd reseptor opioid, dibagi menjadi :
1. Agonis opioid menyerupai morfin bekerja agonis terutama pd reseptor mu ( morfin )
2. Antagonis opioid tidak mempunyai aktifitas agonis pd semua reseptor ( nalokson )
3. Opioid dg kerja campur :
a. Dengan kerja utama antagonis
b. Dengan kerja utama agonis
Morfin Dan Alkaloid Opium
- Opium (candu) : getah Papaver somniferum L
- alkaloidnya dibagi 2 gol :
1. gol fenantren : morfin, kodein
2. gol benzilisokinolin : noskapin, papaverin
Farmakodinamika :
1. Terhadap SSP
- Mempunyai efek narkosis
Pada penderita nyeri, sedih, gelisah euforia
Pada orang normal disforia : perasaan kuatir / takut + mual, muntah
Mengantuk, tidak konsentrasi, sukar berfikir, apatis.
- Mempunyai efek analgesia
Tidak disertai hilangnya fungsi sensorik lain
Efek timbul dg 3 cara :
a. Meninggikan ambang rangsang nyeri berperan bila morfin diberikan sebelum
terjadi stimulasi nyeri
b. Mempengaruhi emosi
c. Memudahkan tidur, waktu tidur ambang rangsang nyeri meningkat
Miosis
Depresi napas dan menghambat refleks batuk
Mual dan muntah

2. Terhadap Saluran Cerna


Merupakan efek langsung bukan melalui SSP
- Terhadap lambung : motilitas berkurang dan sfingter pilorus berkontraksi pergerakan isi
lambung ke duodenum diperlambat
- Terhadap usus halus : sekresi empedu dan pankreas berkurang, pencernaan diusus lambat,
meninggikan tonus dan spasme periodik usus, kontraksi meningkat penerusan isi usus
lambat dan abs air lebih sempurna isi usus lebih padat
- Terhadap usus besar : meninggikan tonus dan menyebabkan spasme penerusan isi kolon
lambat dan tinja lebih keras.
3. Terhadap Sistem Kardiovaskuler
- Vasodilatasi perifer karena efek lgs thd pembuluh darah kecil hipotensi ortostatik
4. Terhadap Otot Polos Lain
- Ureter dan kandung kemih : peningkatan tonus, kontraksi dan amplitudo dan kontraksi pd
sfingter miksi sukar
- Bronkokonstriksi, pada dosis terapi jarang
- Memperlambat berlangsungnya partus
5. Terhadap Kulit
- Pelebaran pembuluh darah kulit kulit panas dan merah terutama di flush area (muka,
leher)
- Pruritus kadang-kadang karena pelepasan histamin atau pengaruh langsung pada saraf
6. Terhadap Metabolisme
- Morfin menyebabkan suhu badan turun karena : aktifitas otot turun, vasodilatasi perifer.
- Kecepatan metabolisme turun
- Penglepasan adrenalin glikogenolisis hiperglikemia
- Laju filtrasi glomerulus dan aliran darah ginjal berkurang dan pelepasan ADH volume
urin berkurang

FARMAKOKINETIKA
- Tidak dapat melalui kulit utuh, dapat melalui luka dan dpt menembus mukosa absorpsi
dengan cara ini kecil
- Dapat diabsorpsi diusus dan dapat diberikan secara parenteral
- Biotransformasi : konjugasi dengan asam glukuronat
- Dapat melalui sawar uri mempengaruhi janin
- Ekskresi : terutama ginjal, sedikit feses dan keringat, empedu dan getah lambung
Efek Samping
- Idiosinkrasi
mual dan muntah terutama wanita
eksitasi, tremor, delirium, konvulsi dan insomnia jarang
- Alergi : urtikaria, eksantema, dermatitis, pruritus
- Intoksikasi akut :
Koma, frekuensi nafas lambat, sianosis, miosis (pin point pupils) kemudian midriasis
(bila sudah terjadi anoksia)
Suhu badan rendah
Tonus otot rangka rendah, mandibula relaksasi dan lidah dpt menyumbat jalan nafas
Kematian : karena depresi napas
Toleransi, adiksi dan abuse
- Toleransi dan ketergantungan fisik merupakan gambaran spesifik penggunaan obat-2 opioid
dibatasi
- Adiksi menyangkut fenomena :
a. Habituasi : perubahan psikik emosional
b. Ketergantungan fisik : faal dan biokimia tubuh tidak berfungsi tanpa morfin

c. Adanya toleransi
- Toleransi :
Timbul thd efek depresi , tidak pd efek eksitasi, miosis dan efek pd usus
Dapat timbul toleransi silang antara morfin, heroin, kodein
Timbul setelah 2-3 mgg
- Menimbulkan gejala putus obat atau gejala abstinensia, manifestasi :
Penderita merasa sakit, gelisah dan iritabel tidur nyenyak
Setelah bangun : lebih gelisah, tremor, lakrimasi, berkeringat, mual, midriasis, demam,
nafas cepat
Gejala makin hebat disertai muntah, kolik dan diare
Frekuensi denyut jantung dan tekanan darah meningkat
Dehidrasi, ketosis, asidosis
- Addiction liability : daya untuk menimbulkan adiksi, untuk masing-masing obat berbeda,
paling besar : heroin dan kodein paling jarang menimbulkan adiksi
Interaksi Obat
- Efek depresi SSP dapat diperpanjang dan diperhebat oleh fenotiazin, MAO inhibitor dan
antidepresi trisiklik
- Terdapat sinergisme analgetik antara opioid dengan obat sejenis aspirin
Indikasi
1. Terhadap nyeri
- Untuk nyeri hebat yg tidak dpt diatasi oleh analgesik non-narkotik
- Sering dipergunakan utk : infark miokard, neoplasma, kolik renal/empedu, nyeri trauma
(luka bakar, fraktur)
2. Terhadap batuk
- Untuk batuk iritatif
3. Efek antidiare
- Karena efek lgs thd otot polos usus
- Diare karena intoksikasi makanan / obat didahului dg pemberian garam katartik
Sediaan
- Dalam bentuk campuran :
Pulvis Doveri 150mg mgd pulvis opii 10% ( pulv opii mgd morfin 10% )
- Dl bentuk alkaloid murni :
Morfin : dl bentuk garam , pemberian oral / parenteral.
Kodein : dl bentuk garam atau basa bebas , kadar 10, 15 dan 30mg/tablet,
utk analgetik dosis 15 60mg, dikombinasi dengan analgetik non- narkotik (asetosal /
parasetamol potensiasi)
antitusif : dosis dewasa 10mg
Meperidin Dan Derivat FenilPiperidin lain
- Dikenal sbg : Petidin
- Farmakodinamik
Terhadap SSP
Efek analgetik setara morfin
Pada dosis analgetik menimbulkan sedasi, euforia dan eksitasi, depresi resp.
Efek neural lain : menimbulkan anestesi kornea, meningkatkan kepekaan alat
keseimbangan ( mual , muntah , pusing )
Kardiovaskuler
Vasodilatasi perifer dan penglepasan histamin penurunan TD
Otot polos :
Terhadap usus dan lambung : efek spasmogenik < morfin , konstipasi < tidak utk
pengobatan simtomatik diare

Terhadap bronkus : dl dosis besar dapat menimbulkan bronkokonstriksi


Terhadap ureter : peristaltik ureter berkurang
Terhadap uterus :
Tidak memperlambat kelangsungan partus dan tidak mengubah kontraksi uterus
Tidak mgg kontraksi uterus pasca persalinan
Tidak menambah frekuensi perdarahan pasca persalinan
- Farmakokinetik
Absorpsi : baik dg semua cara pemberian
Per oral : 50% mengalami metabolisme lintas pertama
Pada penderita sirosis : bioavailabilitas meningkat sp 80%
Metabolisme : hati
- Efek samping : pusing, berkeringat, mulut kering, mual, muntah, perasaan lemah, ggn
penglihatan, palpitasi, sedasi.
- Kontraindikasi : seperti pd morfin.
- Intoksikasi : tremor, konvulsi, depresi resp, koma dan kematian
- Indikasi :
analgesia , analgesia obstetrik ( krn kurang menimbulkan depresi pernfasan pd janin ),
medikasi preanestetik
- Sediaan :
Meperidin HCl
Alfaprodin HCl
Difenoksilat : antidiare , mempunyai efek opioid, dosis dws : 20mg / hari dl dosis terbagi
Loperamid :
Pengobatan diare kronik
Tidak menimbulkan euforia
Dosis dws : 4-8 mg / hari
Fentanil : opioid sintetik, potensi 80x morfin, indikasi : analgetik pasca operasi dan
anestetik
Metadon dan opioid lain
1. Metadon
Farmakodinamik :
Thd SSP : sbg analgetik setara morfin, mempunyai efek antitusif, menimbulkan
hiperglikemi dan penglepasan ADH
Thd otot polos : relaksasi usus, spasme sal empedu, relaksasi uterus, miosis
Thd sistem kardiovaskuler : vasodilatasi perifer

Farmakokinetik :
Absorpsi : baik dg cara per oral dan parenteral
Cepat keluar dr darah dan menumpuk di paru, hati, ginjal, limpa
Biotransformasi : hati
Eksresi : empedu
Efek samping : perasaan ringan, pusing, mengantuk, berkeringat, mual, muntah, pruritus.
Indikasi :
Analgesia , dan dipergunakan sbg pengganti morfin atau petidin utk mencegah gejala
putus obat oleh obat-obat tersebut
Sediaan oral atau injeksi

2. Propoksifen
Farmakodinamik :

mempunyai efek analgesik setara kodein

kombinasi dengan asetosal efek lebih baik

tidak mempunyai efek antitusif


-

Farmakokinetik

abs p.o dan parenteral : baik , efek lebih baik secara parenteral
metabolisme : hati

Indikasi :

nyeri sedang ringan yg tidak dapat diatasi dg asetosal

sering dl kombinasi dg asetosal

dosis dws : 65mg, 4 kalli sehari, dengan atau tanpa asetosal

Adiksi :

lebih kecil daripada kodein

gejala putus obat ringan

iritatif secara subkutan tidak dipergunakan secara parenteral

Efek Nonterapi :

mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut, mengantuk

dosis toksik : depresi SSP, depresi nafas

dosis besar : konvulsi


Antagonis Opioid

- Protipe : Nalokson
- Obat lain : naltrekson (masa kerja lebih menurunkan ambang nyeri lama), nalorfin, levalorfan
dan siklazosin
- Farmakodinamik :
Antagonis efek opioid
- Farmakokinetik :
Nalokson : p.o. semua mengalami metabolisme lintas pertama tidak diberikan per oral,
metabolisme : hati glukuronidasi
Naltrekson : efektif per oral, potensi >
- Toleransi dan adiksi :
Toleransi hanya terjadi pada efek subyektif, sedatif dan psikomimetik
gejala putus obat < morfin
penyalahgunaan kecil, karena :
1. tidak menyebabkan ketergantungan fisik
2. tidak menyokong ketergantungan fisik morfin
3. bagi pecandu dianggap sbg obat yg kurang menyenangkan
- Indikasi :
Nalokson :
Mengatasi depresi nafas akibat takar lajak opioid, pd neonatus yg waktu persalinan
ibunya mendapat opioid, upaya bunuh diri dg opioid
Diagnosa dan mengobati ketergantungan fisik thd opioid
- Sediaan :
Nalorfin, Levalorfan dan Nalokson
Agonis Parsial
1. Pentazosin
- Farmakodinamik :
thd SSP : analgesia, sedasi, depresi nafas
pada sal cerna : mirip opioid , pd uterus mirip meperidin
toleransi timbul pd efek analgesia
adiksi kecil, gejala putus obat
penyuntikan berulang pd tempat yg sama abses, ulserasi, jaringan parut
- Farmakokinetik :
abs baik, mengalami metabolisme lintas pertama bioavailabilitas bervariasi

metabolisme di hati , ekskresi : urin


- Indikasi : mengatasi nyeri sedang dan medikasi preanestetik
2. Butorfanol
- Efektif mengatasi nyeri akut pasca operasi setara morfin
- Sbg premedikasi anestesi setara meperidin, efek sedasi lebih kuat
- Tidak dianjurkan utk nyeri yg menyertai infark miokard akut
- Efek samping utama : mengantuk, rasa lemah, berkeringat, mual
Analgetik non-narkotik yg bekerja pd reseptor opioid
Tramadol
- Analgesik sedang kuat, kekuatan setara 1/10 1/5 morfin
- Tidak menyebabkan depresi respirasi, daya adiksi rendah
- Absorpsi p.o. sp 90% , lama kerja obat 4-6 jam
- Dosis dws : 50 100 mg , p.o.
Antitusif non opioid
1. Dekstrometorfan
- Meningkatkan ambang rangsang refleks batuk , kekuatan setara kodein
- Jarang menimbulkan mengantuk dan ggn sal cerna
- Tidak mempunyai efek analgetik , tidak bersifat adiktif
- Dl dosis terapi tidak menghambat aktifitas silia bronkus
- Toksisitas rendah, dosis sangat tinggi depresi respirasi
- Dosis dws 10-30 mg , 3-4 kali sehari
2. Noskapin
- Tdp dl opium , gol benzilisokinolin
- Potensial melepas histamin bronkokonstriksi dan hipotensi sementara
- Tidak menimbulkan habituasi dan adiksi
- Abs oleh usus : baik
- Dosis : 15 30 mg, 3-4 kali sehari
ANALGETIK ANTIPIRETIK
ANALGETIK ANTI-INFLAMASI NONSTEROID DAN OBAT PIRAI
- Merupakan kelompok obat yg heterogen tetapi mempunyai banyak persamaan dl efek terapi
dan efek samping
- Prototipe : aspirin disebut sbg Obat mirip aspirin ( aspirin-like drugs )
- Efek terapi dan efek samping berdasarkan atas penghambatan sintesa prostaglandin
- Semua bersifat antipiretik, analgesik dan antiinflamasi ada perbedaan aktifitas
- Efek Farmakodinamik :
1. Efek analgetik
hanya efektif utk nyeri rendah sedang : sakit kepala, mialgia, artralgia
tidak menimbulkan adiksi
2. Efek antipiretik
hanya menurunkan panas badan dl keadaan demam
tidak semua digunakan sbg antipiretik, krn toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu
lama
3. Efek anti-inflamasi
sbg anti-inflamasi pd kelainan muskuloskeletal ( osteoartritis, artritis reumatoid )
hanya meringankan gejala nyeri dan inflamasi, tidak mencegah / memperbaiki kerusakan
jaringan
- Efek samping
1. Thd sal cerna
paling sering ; tukak lambung/ tukak peptik, kadang disertai anemia sekunder

Berat efek samping masing-2 obat berbeda


Mekanisme iritasi :
a. iritasi lokal
b. iritasi yg bersifat sistemik melalui hbt sintesa protaglandin, krn PG hbt sekresi
asam lambung dan merangsang sekresi mukus
2. Gangguan fungsi trombosit
perpanjangan waktu perdarahan Dimanfaatkan utk terapi profilaksis trombo-emboli
3. Gangguan homoestasis ginjal krn hbt sintesa prostaglandin
pd orang normal : tidak menimbulkan masalah
pd penderita hipovolemia, ggn fungsi jantung aliran darah ke ginjal dan filtrasi
glomerulus berkurang bisa terjadi gagal ginjal
4. hipersensitivitas : urtikaria, asma bronkiale, hipotensi dan dapat terjadi hipersensitivitas
silang
TURUNAN ASAM SALISILAT
1. Salisilat
Asam Asetil Salisilat = Asetosal = Aspirin merupakan prototip dan standar utk menilai
efek obat sejenis
- Farmakodinamika :
Mempunyai efek analgesik, antipiretik dan antiinflamasi dan pd dosis toksik justru
mempunyai efek piretik terjadi demam
Efek pd pernafasan : peningkatan ventilasi pernafasan lebih dalam dan cepat
Efek urikosurik :
tergantung pd dosis
dosis kecil ( 1-2 g / hari ) hbt eksresi asam urat asam urat darah >>
dosis 2-3 g/hari tidak mempengaruhi ekskresi asam urat
dosis > 5g/hari meningkatkan ekskresi asam urat melalui urin , kelarutan asam urat
diperbesar bila urin basa hgg tdk terbentuk kristal asam urat dl ginjal

Efek analgetik
Mekanisme :
sentral : pd hipotalamus
perifer : hbt sintesa prostaglandin

Efek antipiretik
sentral : mengembalikan fungsi termostat
perifer : hbt sintesa prostaglandin

Efek anti-inflamasi
menjaga keutuhan jar dr kerusakan oleh enzim lisozom
hbt sintesa prostaglandin
mengurangi gejala klinik pd demam rematik akut

Efek thd darah :


menghambat agregasi trombosit perpanjangan waktu perdarahan
tidak boleh diberikan kepada penderita dg kerusakan hati berat, hipoprotrombinemia,
defisiensi vit K dan hemofilia

Efek thd hati dan ginjal


hepatotoksik berkaitan dg dosis
menurunkan fungsi ginjal pd penderita hipovolemia atau gagal jantung

Efek thd sal cerna : pemberian kronik perdarahan lambung yg berat

Farmakokinetika :
abs p.o. cepat terjadi di lambung dan sebag besar di usus halus bag atas

distribusi :
luas : sampai saliva, ASI, cairan sinovial
melalui sawar uri dan BBB
80-90% terikat dg albumin

Biotransformasi : terutama di hati


Ekskresi : dl bentuk metabolit, terutama melalui ginjal, sebag kecil mel keringat dan
empedu
Asam salisilat dpt diabs mel kulit sehat, terutama bila dl bentuk salap dan obat gosok
keracunan
Metil salisilat juga diabs dg cepat melalui kulit yg utuh
Indikasi :
antipiretik : dosis dws 325-650mg , per oral , setiap 3 atau 4 jam.
Dosis anak : 15-20mg/kgBB, tidak lebih dr 3,6 g / hari
analgesik : utk nyeri yg tidak spesifik, dosis sama dg antipiresis
demam reumatik akut :
artritis reumatoid
mencegah trombosis koroner dan trombus vena-dalam

Sediaan :
Aspirin dan natrium salisilat
Metil salisilat ( wintergreen oil ) : counter irritant
Asam salisilat : keratolitik

Intoksikasi :
keracunan ringan salisilat salisilismus, gejala pd SSP, pendengaran, penglihatan, gejala
pd pencernaan, keringat dan haus.
Pd keracunan berat ggn pd SSP lebih berat, sp konvulsi dan koma, dapat menyebabkan
kematian.

2. Salisilamid
-

efek analgetik dan antipiretik < asetosal , krn dl mukosa usus mengalami metabolisme
lintas pertama
abs mudah dan disribusi ke jar cepat
menghambat proses glukuronidasi Na-salisilat dan asetaminofen efek terapi dan
toksisitas >>
dosis dws : 300-600mg, 3-4 kali sehari , anak : 65mg/kgBB/hari maksimal 6 kali sehari.

3. Diflunisal

efek analgesik dan anti-inflamasi, hampir tidak mempunyai efek antipiretik


90% terikat pd protein plasma, waktu paruh 8-12 jam
Indikasi :
analgesik ringan sp sedang , dosis awal 500 mg, dosis penunjang 250 500mg setiap 812 jam
osteoartritis , dosis awal 250-500mg , 2 x sehari, dosis penunjang tidak melampaui
1,5gram sehari
efek samping lebih ringan dp salisilat dan tidak menyebabkan ggn pendengaran
PARA AMINO FENOL

Asetaminofen ( parasetamol ) dan fenasetin


- Farmakodinamika :
efek analgetik serupa salisilat
menurunkan suhu tubuh krn efek sentral, penghambat sintesa prostaglandin lemah
efek anti-inflamasi sangat lemah
tidak terlihat adanya iritasi dan perdarahan lambung , ggn pernafasan dan keseimbangan
asam basa.

- Farmakokinetika :
abs melalui sal cerna cepat dan sempurna
distribusi ke sel cairan tubuh, ikatan dg protein plasma : 25-30%
metabolisme :
80% konjugasi dg asam glukuronat sebag dg asam sulfat, sebag mengalami
hidroksilasi
metabolit : dpt menyebabkan methemoglobulinemia dan hemolisis eritrosit
ekskresi : ginjal, sebag 3% dl btk bebas, sebag besar dl btk terkonjugasi
- Indikasi :
analgesik-antipiretik
sebaiknya tidak digunakan terlalu lama nefropati
jika dosis terapi tidak memberi manfaat , dosis besar tidak menolong
- Sediaan :
dl bentuk sediaan tunggal ;
tablet 500mg , sirup 120mg/5ml
dosis : dws : 300mg 1 g / kali, maksimal 4 g / hari
Anak 6-12 th :150-300mg/kali , maks 1,2 g/hari
Anak 1-6 th : 60-120mg/kali, bayi (< 1th) 60mg/kali maks 6 x
dl campuran
- Efek samping
alergi ( jarang ) : eritema, urtikaria, demam dan lesi pd mukosa
methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia baru merupakan masalah pd over dose
toksisitas akut :
yg paling serius : nekrois hati , pd pemberian dosis tunggal 200-250mg/kgBB
nekrosis tubulus renalis dan hipoglikemik juga dpt terjadi
diobati dg pemberian sulfhidril yg memperbaiki cadangan glutation hati ( Nasetilsistein )
PIRAZOLON
Antipirin, Aminopirin dan Dipiron
- Antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi krn toksis
- Indikasi :
analgesik-antipiretik , efek anti-inflamasi lemah
krn keamanannya diragukan, sebaiknya hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik injeksi, atau bila penderita tidak tahan thd analgesik lain yg lebih aman.
Sediaan tablet 500mg dan injeksi 500mg/ml
Dosis : 300mg-1g/ kali , 3 kali sehari
- Efek samping :
agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia pemakaian jangka panjang harus
diperhatikan
hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarahan lambung, anuria
Fenilbutazon dan Oksifenbutazon
Dipergunakan sbg artritis sejak th 1949, kmd ditemukan turunannya : oksifenbutazon,
sulfinpirazon dan ketofenilbutazon
- Farmakodinamik :
efek anti-inflamasi setara dg salisilat
mempunyai efek analgesik-antipiretik , tapi tidak dipergunakan krn toksik
retensi natrium dan klorida pengurangan diuresis dan udem
- Farmakokinetik :

per oral abs cepat dan sempurna


98% terikat pd protein plasma, waktu paruh 50-65 jam
Biotransformasi : menghasilkan oksifenbutazon ( mempunyai efek antireumatik, retensi
air dan garam dan afinitas dg protein plasma sama dg fenilbutazon ) dan gamma
hidroksi fenilbutazon
Ekskresi : ginjal dan lambat
- Interaksi :
ikatan dg protein plasma >> menggeser obat-2 : antikoagulan oral, hipoglikemik oral,
sulfonamid perlu diawasi
- Indikasi :
Karena toksisitasnya, fenilbutazon dan oksifenbutazon hanya digunakan bila obat lain yg
lebih aman tidak efektif lagi.
pirai akut : - 800mg/hariselama 2 hari atau atau
- hari pertama 800mg/hari, disusul 300mg/hr selama 3 hr
- dosis awal 400mg, disusul 100mg setiap 4 jam sp gejala
inflamasi
berkurang
- hari I : 3-4 kali sehari 200mg, disusul dosis lebih kecil 2-3hr
- pengobatan tidak lebih dr 7 hari
artritis reumatoid : 3-4 kali 100mg / hari, selama 1 minggu
ggn sendi lain : spondilitis ankilosa, osteoartritis
- Efek non-terapi :
alergi : urtikaria, eritema, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif
kelainan darah : anemia aplastik, leukopenia, trombositopenia
hepatitis , nefritis dan stomatitis ulseratif
iritasi lambung nyeri epigastrium, korosi lambung, tukak lambung akut atau kronik,
perdarahan lambung
vertigo, insomnia, hematuria, penglihatan kabur
intoksikasi : koma, kejang, syok, asidosis metabolik, depresi sumsum tulang, proteinuria,
hematuria, oliguria, gagal ginjal dan ikterus hepatoseluler.
- Kontraindikasi :
penderita hipertensi, penyakit jantung, ginjal dan ggn fungsi hati krn retensi air dan
natrium
riwayat tukak peptik dan alergi
- Sediaan :
Fenilbutazon : tablet 100 dan 200mg, injeksi
Oksifenbutazon : tablet 100mg
AINS LAIN
- Umumnya mempunyai sifat anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik
- Efek antipiretik baru terllihat pd dosis besar
- Efek toksik > antipiretik klasik , hanya digunakan utk inflamasi sendi ( artritis reumatoid,
osteoartritis, pirai, spondilitis ankilosa )
- Iritan pd mukosa lambung , efek toksik pd ginjal dan hati perlu diperhatikan
Asam mefenamat, asam flufenamat dan meklofenamat
- Mempunyai efek anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik
- Terikat kuat dg protein plasma penggunaan bersama antikoagulan hrs diperhatikan
- Efek samping :
thd sal cerna sering timbul : dispepsia, gejala iritasi lain thd lambung
pd orang tua sering terjadi diare hebat
hipersensitif : eritema dan bronkokonstriksi
anemia hemolitik
- Indikasi :
Asam mefenamat : anti-analgesik , sbg anti-inflamasi kurang efektif

Dosis : 250-500mg , 2-3 kali sehari


Meklofenamat : anti-inflamasi pd artritis reumatoid dan osteoartritis
Dosis : 200-400 mg / hari
Asam flufenamat : analgesik sbg anti-inflamasi kurang efektif
Dosis : 400-600mg/hari, dosis terbagi

- Karena toksisitasnya, di tidak dianjurkan diberikan pd :


anak < 14 th dan wanita hamil
pemberian tidak boleh > 7 hari
Diklofenak
-

abs per oral cepat dan lengkap


99% terikat pd albumin, mengalami lintas pertama 40-50%
Diakumulasi pd cairan sinovia
Efek samping :
sering : mual, gastritis, eritema kulit, sakit kepala.
- Penggunaan hati-2 pd penderita tukak
- Tidak dianjurkan digunakan pd kehamilan
- Dosis : 100-150mg/hari, dosis terbagi 2-3
Ibuprofen
-

Derivat asam propionat


Mempunyai efek analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi
Abs melalui lambung cepat, 90% terikat pd protein plasma,
Ekskresi cepat dan lengkap
Efek samping :
efek pd sal cerna lebih ringan dp aspirin dan indometasin
eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia, ggn penglihatan
- tidak dianjurkan pd wanita hamil dan menyusui
Ketoprofen
- derivat asam propionat
- aktifitas seperti ibuprofen
- efek samping sama dg AINS lain terutama pd sal cerna dan alergi
Naproksen
-

derivat asam propionat


aktifitas sama dg yg lain, efek samping <
abs baik melalui lambung , 98-99 % terikat pd albumin, waktu paruh 14 jam
ekskresi : terutama melalui urin, dl bentuk utuh dan konjugat
efek samping :
saluran cerna : dispepsia ringan sp perdarahan lambung
pada SSP : sakit kepala , pusing, rasa lelah
ggn hepar dan ginjal
- indikasi : penyakis sendi dan reumatik, dosis 250-375 mg, 2 kali sehari
Indometasin
- Merupakan derivat indol- asam asetat
- Mempunyai efek anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik setara dg asetosal , tapi karena toksik
penggunaan dibatasi sbg anti-inflamasi saja.
- Abs oral baik, 92-99% terikat pd protein plasma
- Metabolisme : hati, ekskresi : urin dan empedu dl asal dan metabolit
- Efek samping :
Insidens cukup tinggi, tergantung pd dosis
Pada saluran cerna : nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung, pankreatitis
Sakit kepala hebat sering disertai pusing, depresi dan rasa bingung

Halusinasi dan psikosis


Agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia
Hiperkalemia, vasokonstriksi
Alergi : urtikaria, gatal dan serangan asma
Karena toksik, tidak dianjurkan diberikan kepada : anak, wanita hamil, penderita ggn psikiatris,
ggn lambung
Penggunaan hanya bila AINS lain kurang berhasil
Tidak efektif utk pirai kronik , krn tidak berefek urikosurik
Dosis : 2-4 kali 25 mg sehari

Piroksikam
-

Merupakan derivat oksikam


Absorpsi oral cepat di lambung, 99% terikat pd protein plasma
Waktu paruh > 45 jam
Mengalami siklus enterohepatik
Efek samping :
angka kejadian 11-46 % , dan sebagian menghentikan terapi
sering : ggn sal cerna , yg berat : tukak lambung
pusing, tinitus, sakit kepala dan eritema
- tidak dianjurkan diberikan pd : wanita hamil, penderita tukak lambung dan penderita yg sedang
minum antikoagulan
- indikasi : hanya utk inflamasi sendi : artritis reumatoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa , dosis
10-20 mg/ hari
OBAT PIRAI
Ada 2 kel :
1. Obat yang menghentikan proses inflamasinya : kolkisin, fenilbutazon, oksifenbutazon dan
indometasin
2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat : probenesid , alopurinol dan sulfinpirazon
Obat yg mempengaruhi kadar asam urat tidak berguna utk mengatasi serangan klinis, malah
kadang-kadang meningkatkan serangan pd awal terapi.
KOLKISIN
- Alkaloid tanaman Colchicum autumnale
- Farmakodinamik :
Sifat anti-inflamasi spesifik thd pirai dan artritis lain, utk radang umum tidak efektif
Tidak mempunyai efek analgetik
Tidak meningkatkan ekskresi, sintesa atau kadar asam urat dl darah.
- Farmakokinetik :
Absorpsi melalui saluran cerna baik, distribusi luas.
Kadar tinggi ditemukan di ginjal, hati, limpa dan sal cerna dan tidak terdapat di otak, otot
rangka dan jantung
Eksresi : sebagian besar melalui tinja dl bentuk utuh, sebagian mel urin ( 10-20% )
- Efek non-terapi :
Yang paling sering : mual, muntah kadang-kadang diare terutama dengan dosis maks
terapi harus dihentikan
Depresi sumsum tulang, neuritis perifer, purpura, miopati, alopesia, anuria, ggn hati,
alergi dan kolitis hemoragik jarang
Hati-2 pemberian pd : usia lanjut, lemah, ggn fgs ginjal, kardiovaskuler dan sal cerna
- Indikasi :
Obat terpilih utk pirai
Pemberian harus secepatnya pd awal serangan dan diteruskan sp gejala hilang atau timbul
efek samping yg mengganggu
Profilaksis serangan pirai
Mengurangi beratnya serangan

ALOPURINOL
- Menurunkan kadar asam urat dg cara : menghambat enzim xantin oksidase
- Penggunaan jangka panjang :
Mengurangi frekuensi serangan
Menghambat pembentukan tofi
Memobilisasi asam urat, diperbesar dg pemberian urikosurik
Mengurangi besarnya tofi
- Indikasi :
Terutama utk mengobat pirai kronik dg insufisiensi ginjal dan batu urat dl ginjal
Pirai sekunder akibat penyakit lain : leukemia, limfomahiperurisemia akibat obat, radiasi
dll
- Metabolisme : oleh enzim xantin oksidase , dirubah menjadi aloxantin yg mempunyai efek
sama dan waktu paruh lebih > pemberian 1x sehari
- Efek samping :
Yang sering terjadi adalah pd kulit : kemerahan terapi hrs dihentikan
Alergi : demam, menggigil, leukopenia, artralgia, pruritus, eosinofilia.
Gangguan sal cerna dpt terjadi
- Alopurinol dapat meningkatkan frekuensi serangan sebaiknya pd awal terapi diberikan juga
kolkisin
- Interaksi : dengan merkatopurin menghambat metabolisme merkaptopurin dosis
merkaptopurin dikurangi sp 25-35%
- Dosis :
Pirai ringan : 200-400mg / hari
Berat : 400-600mg/hari
Gangguan fungsi ginjal : 100-200/hari
Hiperurisemia sekunder : 100-200mg/hari
PROBENESID
- Efek :
Mencegah dan mengurangi kerusakan sendi
Mencegah dan mengurangi pembentukan tofi
Tidak efektif utk mengatasi serangan akut
- Indikasi : pirai dan hiperurisemia sekunder
- Tidak berguna bila laju filtrasi glomerulus < 30 ml/menit
- Efek samping :
Yang paling sering : ggn sal cerna, nyeri kepala dan alergi
Hati-2 pd penderita dg riwayat ulkus peptik.
- Interaksi :
Salisilat mengurangi efek probenesid
Probenesid menghambat sekresi renal dr sulfinpirazon, indometasin, penisilin, PAS,
sulfonamid dan asam-2 organik bila diberikan bersama-2 dosis obat-2 tsb harus
disesuaikan
- Dosis :
2x250mg/hari selama 1 minggi, diikuti dg 2x500mg/hari
SULFINPIRAZON
- Efek :
Mencegah dan mengurangi kelainan sendi
Mencegah dan mengurangi pembentukan tofi
Kurang efektif dari pada alopurinol
Tidak efektif untuk mengatasi serangan akut, meningkatkan frekuensi serangan pada
awal terapi
- Mekanisme : menghambat reabs tubuler asam urat
- Efek samping :

Gangguan saluran cerna ( sp 15% ) hentikan terapi, tidak boleh dipergunakan pada
penderita dengan riwayat ulkus peptik
Anemia, leukopenia, agranulositosis
- Interaksi :
Meningkatkan efek insulin dan hipoglikemik oral
Menyebabkan alergi silang dg fenilbutazon dan oksifenbutazon krn struktur mirip
- Dosis :
2x 100-200mg , sehari, kmd ditingkatkan sp 400-800mg, kmd dikurangi sp dosis efektif
minimal

You might also like