PENGGANTI JURNAL

AGEN ANTIPSIKOTIK
(PENGOBATAN SKIZOFRENIA)
DWI NUR AKTA FIANI SYAING, S. KED
FK UHO
K1A110026

Antipsikotik Konventional

APA YANG MEMBUAT SUATU ANTIPSIKOTIK

KONVENSIONAL

MUNCUL MELALUI PENGAMATAN KLINIS SECARA KEBETULAN/

TIDAK SENGAJA (1950-AN), BUKAN PENGETAHUAN ILMIAH
NEUROBIOLOGIS DARI PSIKOTIK

OBAT DGN SIFAT ANTIHISTAMIN (CHLORPROMAZINE) DIAMATI

SECARA KEBETULAN MEMILIKI EFEK ANTIPSIKOTIK PADA PASIEN
SKIZOFRENIA.

DIUJI SECARA EKSPERIMENTAL: MENYEBABKAN NEUROLEPSIS

(psikomotor melambat, serta penumpulan afeksi dan emosi)

BENTUK EKSTREM DARI KETERLAMBATAN/TIDAK ADANYA

GERAKAN MOTORIK SERTA PERILAKU ACUH/TIDAK PEDULI PADA
HEWAN PERCOBAAN.

Beberapa Antipsikotik konvensional yang masih

digunakan

ANTAGONIS RESEPTOR D2 (DOPAMIN TIPE 2)

MEMBUAT SUATU ANTIPSIKOTIK KONVENSIONAL
TINDAKAN

TERAPI OBAT ANTIPSIKOTIK

KONVENSIONAL DIDUGA KARENA MEMBLOKIR
RESPTOR D2 KHUSUSNYA DI JALUR MESOLIMBIK
DOPAMIN.

EFEK

: MENGURANGI HIPERAKTIVITAS PADA JALUR

INI (GEJALA POSITIF PSIKOSIS).

SIFAT FARMAKOLOGIS:

NEUROLEPSIS, GEJALA
EKSTRAPIRAMIDAL DAN DISKINESIA TARDIVE,
ELEVASI PROLAKTIN, KOLINERGIK MUSKARINIK

NEUROLEPSIS
Reseptor

D2 dalam sistem mesolimbic diblokir:

mengurangi gejala positif skizofrenia, menghambat
mekanisme reward, meninggalkan pasien apatis ,
anhedonic , kurang motivasi , minat , dan sukacita
dari interaksi sosial , keadaan ini sangat mirip
dengan gejala negatif skizofrenia .

Antipsikotik

juga memblokir reseptor D2 di DA jalur

mesocortical , di mana DA mungkin sudah siap untuk
berkurang pada skizofrenia. Hal ini dapat
menyebabkan atau memperburuk gejala negatif dan
kognitif meskipun hanya ada kepadatan rendah
reseptor D2 di korteks .

GEJALA EKSTRAPIRAMIDAL DAN DISKINESIA TARDIVE

Sejumlah besar reseptor D2 diblokir di nigrostriatum jalur DA menghasilkan

berbagai gangguan gerakan yang dapat muncul sangat mirip dengan penyakit
Parkinson.

Jalur nigrostriatal : bagian dari sistem saraf ekstrapiramidal , efek samping

motorik ini terkait dengan memblokir reseptor D2 di bagian otak disebut
gejala ekstrapiramidal (EPS) .

Jka reseptor D2 ini di nigrostriatum jalur DA diblokir kronis : gangguan gerakan

hiperkinetik (tardive dyskinesia ). Menyebabkan gerakan wajah dan lidah,
tonjolan lidah , wajah meringis ,gerakan anggota badan yang bisa cepat ,
menari. Disebabkan: penggunaan jangka panjang antipsikotik konvensional.

Komplikasi yang jarang namun berpotensi fatal : "sindrom neuroleptik

ganas:kekakuan ekstrim otot, demam tinggi , koma, dan kematian.

ELEVASI PROLAKTIN
Reseptor

dopamin D2 di jalur tuberoinfundibular DA:

konsentrasi
prolaktin
plasma
meningkat
(hyperprolaktinemia). Ini terkait dengan kondisi yang
disebut galaktore (yaitu , sekresi payudara) dan
amenhorrea (yaitu tidak teratur atau kurangnya
periode menstruasi). Hiperprolaktinemia hingga
mengganggu kesuburan , terutama pada wanita,
demineralisasi lebih cepat dari tulang, terutama pada
wanita pascamenopause yang tidak menjalani terapi
pengganti estrogen, disfungsi seksual dan penambahan
berat badan.

MEMBLOKIR RESEPTOR KOLINERGIK

MUSCARINIC
Selain

memblokir reseptor D2 dopamin di

semua jalur , beberapa antipsikotik
konvensional memiliki sifat farmakologis
memblokir reseptor muscarinic M1 kolinergik

Efek

samping: mulut kering , penglihatan

kabur , sembelit , dan menumpulkan
kognitif.

Antipsikotik Atipikal

Apa yang membuat suatu antipsikotik " atipikal "

"atipikal:

sifat klinis yang membedakan dengan obat-obat

dari antipsikotik konvensional. Memiliki profil klinis aksi
gejala positif sebesar antipsikotik, tetapi gejala
extrapiramidal rendah dan kurang hiperprolaktinemia.
Karena hampir semua agen dengan profil atipikal ini
datang setelah adanya clozapine , kadang-kadang
antipsikotik atipikal juga disebut generasi kedua
antipsikotik

Farmakologis

, antipsikotik atipikal (antagonis serotonin {5

- hydroxytryptamine (5HT)} dopamin), dengan
antagonisme reseptor serotonin 5HT2A simultan, antagonis
dopamin D2, agonis parsial reseptor dopamin D2, dan /
atau 5HT1A sifat agonis parsial

Sifat farmakologis dari antipsikotik individu : pinus

, para dones , dua pips dan rip , dan yang lain
Risperidone

Terapi untuk skizofrenia

Glutamat

- terkait mekanisme dan

pengobatan baru untuk skizofrenia
AMPAkines

mGluR

antagonis presynaptic / agonis

postsynaptic

Glycine

agonis

Inhibitor

Glyt1

Ringkasan
Bab

ini telah meninjau farmakologi obat antipsikotik ,

termasuk antipsikotik konvensional dengan sifat antagonis
dopamin D2 dan obat antipsikotik atipikal dengan antagonis
dopamin D2, antagonis 5HT2A, agonis parsial dopamin D2,
dan / atau sifat agonis parsial 5HT1A.

Sifat

mengikat reseptor beberapa yang diduga terkait

dengan tindakan klinis tambahan dari antipsikotik , dari
tindakan antimanik , untuk efek antidepresan , risiko
kardiometabolik dan sedasi

Beberapa

perawatan baru yang sedang dikembangkan

untuk skizofrenia, terutama yang menargetkan sistem
glutamat