Professional Documents
Culture Documents
Klasifikasi
Penicillin merupakan cyclic dipeptida yang mengandung 2 asam amino
(D-valin, L-lysin). Pada tahun 1958, sintesis struktur dasar penicillin (6aminopenicillanic acid) dimanipulasi dengan penambahan rantai tambahan
yang berbeda ke -lactam dan cincin thiazolidine. Mineral yang berbeda
(natrium, kalium, procaine, benzathine) juga diberikan untuk kebutuhan
farmakokinetik.
Penicillin yang stabil terhadap asam resisten terhadap gangguan asam
lambung, yang berarti dapat digunakan sebagai obat oral. Contohnya
penicillin V, amoxicillin, dan cloxacillin.
a. Penicillin alami
1). Penicillin G (benzylpenicillin) efektif untuk infeksi yang disebabkan
oleh gram negative dan gram positif coccus, gram positif basil, dan
spirochetes. Penicillin G rentan tehadap
hidrolisis -lactamase,
meningkatkan
resistensinya
terhadap
penicillin
dengan
Mekanisme Kerja
1. Obat bergabung dengan Penicillin-binding proteins (PBPs) pada bakteri
2. Terjadi
hambatan
sintesis
dinding
sel
bakteri
karena
proses
Kontraindikasi
Adverse Effect
Pada pasien gagal ginjal, penicillin dalam dosis tinggi dapat
mengakibatkan seizure. Nafcillin terkait neutropenia, oxacillin dapat
mengakibatkan
hepatitis.
Ampicillin
dihubungkan
dengan
kolitis
penggunaan
penisilin
resisten
terhadap
penisilinase
dapat
Farmakokinetik
1. Administrasi
Rute Administrasi : Amoxilin yang dikombinasikan dengan asam
clavulanic hanya dapat digunakan sebagai preparasi oral.
2. Absorpsi
Oral: Cepat dan hampir komplit ; makanan tidak berpengaruh
3. Distribusi : Umumnya hampir semua cairan tubuh dan tulang ;
penetrasi yang lemah dalam sel mata, dan melewati meninges.
Cairan pleura, paru-paru dan cairan peritoneal ; mempunyai konsentrasi
urin yang tinggi; juga ke cairan synovial, hati, prostat, otot dan kantung
Farmakodinamik
Amoxicillin menghambat sintesa dinding sel kuman yang sedang
tumbuh sehingga bersifat bakterisidal. Jadi Amoxicillin lebih efektif pada
kuman-kuman yang membelah diri / berkembang biak dengan cepat.
Aktifitasnya meliputi mikroorganisme gram negatif seperti Haemophilus
influensa, E. Coli dan Proteus Mirabilis. Kekurangannya adalah mudah dihidrolisa oleh -laktam dengan spektrum luas yang semakin banyak
ditemukan pada kuman gram negatif.
Mekanisme Kerja
Amoxicillin mendegradasi enzim -laktamase yang dihasilkan oleh
bakteri. Amoxicillin merupakan senyawa penisilin semi sintetik dengan
aktivitas anti bakteri spektrum luas yang bersifat bakterisid. Aktivitasnya
mirip dengan ampisilin, efektif terhadap sebagian bakteri gram-positif dan
beberapa gram-negatif yang patogen.
Bakteri
patogen
yang
sensitif
terhadap
amoksisilina
adalah
Dosis
Adverse Effect
Seperti penicillin lainnya, dapat diharapkan bahwa reaksi yang gagal
akan dibatasi oleh fenomena-fenomena sensitivity. Frekuensi tidak pasti.
Onset dari gejala pseudomembranous colitis mungkin terjadi selama atau
sesudah perawatan antibiotik. Reaksi hypersensitivitas dapat dikontrol
dengan antihistamines dan jika perlu, corticosteroids systemic. Kapanpun
reaksi ini terjadi, amoxicillin tidak dapat dilanjutkan, menurut opini
seseorang physician.
Indikasi
Amoksisilina efektif terhadap penyakit:
Infeksi saluran pernafasan kronik dan akut: pneumonia, faringitis (tidak
untuk faringitis gonore), bronkitis, langritis. Infeksi sluran cerna: disentri
basiler. Infeksi saluran kemih: gonore tidak terkomplikasi, uretritis, sistitis,
pielonefritis. Infeksi lain: septikemia, endokarditis
Kontraindikasi
Pasien dengan reaksi alergi terhadap penisilin.
dapat
menjadi
pilihan.
Antibiotik
standar
regimen
Klasifikasi
Cephalosporin diklasifikasikan berdasarkan generasinya:
- generasi pertama (diperkenalkan di tahun 1960an)
- generasi kedua (tahun 1970an)
- generasi ketiga (tahun 1980an)
- generasi keempat (cefepime di tahun 1997)
Ceftidoren merupakan cephalosporin generasi ketiga yang berguna
untuk menguji cephalosporin menurut spektrum antibakterial dan kegunaan
dalam teurapetik.
Cephalosporin awalnya (generasi I) dibuat untuk mengobati bakteribakteri Gram + (ct: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), namun
semakin lama berkembang ke arah Gram (generasi II). Bahkan sampai
mengobati berbagai macam penyakin nosocomial, seperti Pseudomonas
aeruginosa, dan Bacteroides fragilis.
Farmakokinetik
Kebanyakan obat cephalosporin per oral merupakan obat yang mudah
diserap. Cephalosporin bersifat hidrofilik dan sebagian besar didistribusikan
dalam cairan ekstraseluler dan tidak masuk ke sistem imun seperti yang
dilakukan lipofilik macrolides, tetracyclines, dan lincosamides. Hanya
Farmakodinamik ( Mekanisme )
Proses mekanisme cephalosporin identik dengan penicillin, yaitu:
menginhibisi sintesis peptidoglikan dinding sel dengan menginhibisi
penicillin-sensitive
enzymes
(transpeptidase,carboxypeptidase)
yang
Adverse Effect
Efek samping dari cephalosporin sangat jarang, yang sering terjadi
adalah cross alergi dengan penicillin, sehingga pemberian cephalosporin
harus lebih hati-hati pada penderitan alergi penicillin. Pseudomembraneus
colitis sering terjadi pada cephalosporin generasi III. Hal ini mungkin
dikarenakan aktivitas anti-bacteroides. Beberapa cephalosporin, seperti:
cefoperazone, cefotetan, cemetazole, cefmenoxime dapat menginduksi
hipoprothrombinemia dengan mereduksi sintesis vitamin K.
Indikasi
Cefmetazole, cefoperazone, dan cefotetan dapat menginduksi reaksi
disulfam engan etanol dan hipoprotrombinemia.Nephrotoxicity mungkin
timbul bila cephalosporin dikombinasikan dengan aminoglikosid atau loop
diuretic. Cephalosporin akan memberikan reaksi false-positif pada reaksi
glukosa urin dengan Benedict dan cephradine memberikan hasil false-positif
untuk protein urin dengan tes menggunakan asam sulfosalicylic.
Kontraindikasi
Cephalosporin kontraindikasi dengan pasien alergi penicillin (reaksi
positif skin test pada penicillin minor determinant mixture).
4. Lincosamide
Yang termasuk dalam lincosamide :
1. Clindamycin (7-chloro-7-deoxy lincomycin)
2. Lincomycin (diisolasi dari Streptomyces lincolnensis)
Farmakokinetik
Clindamycin diserap baik secara oral dengan 90% bioavaibilitas yang
dapat diturunkan dengan makanan. Waktu untuk pencapaian serum oral
maksimum adalah 45-60menit, dengan rata-rata tingkat serum 2,5g/Ml.
Waktu paruhnya 2,4-3jam (bila ada kegagalan ginjal, maka waktu paruh bisa
mencapai 6 jam dan tingkat serumnya 2x lebih besar). Penetrasi obat
terhadap tulang baik, tapi tidak unutk cairan cerebrospinal (obat
dimetabolisme di hati >90% dan berkonsentrasi tinggi dalam empedu
dimana menghasilkan koloni flora yang berbeda-beda sampai kira-kira 2
minggu setelah pemakaian dihentikan. Clindamycin setara dengan
Macrolide yang bekerja pada polimorfonuklear, makrofag alveolar, dan
jaringan yang mengalami pembengkakan.
Farmakodinamik
Clindamycin bekerja sinergis dengan pemblok obat nondepolarizing
neuromuscular memblok neurotransmission pada obat skeletal. Absorbsi
5. Metronidazole
Metronidazole merupakan sintetik nitroimidazole yang diisolasi dari
Streptomyces. Merupakan obat pilihan untuk berbagai infeksi protozoal.
Digunakan untuk pengobatan / terapi ulkus nekrotic gingivitis akut, vaginal
trichomoniasis,
terapi
infeksi
bakteri
anaerob
dan
mikroorganisme
diserap
sepenuhnya
dari
salran
pencernaan
mual
dan
muntah,
pancreatitis
(jarang
terjadi),
Indikasi
Metronidazole digunakan untuk terapi / pengobatan terhadap :
- Infeksi anaerobic abdominal
- Infeksi CNS
- Bacterial vaginosis
Infeksi protozoa
Infeksi Helicobacter pylori
Infeksi Clostridium difficile (berhubungan dengan diare dan coltis)
Infeksi bakteri anaerob obligat (Bacteroides, Porphyromonas,
vaginalis,
Gardnerella
vaginalis,
Entamoeba
Mycobacterium
hominis,
melawan
Actinobacillus
actinomycetemcomitans
dengan