Welcome in My

Blog.......
Assalamualaikum ^_^
Sabtu, 29 September 2012

analgesik
ANALGETIK DAN HUBUNGAN DOSIS RESPON
I.

II.

TUJUAN
Setelah menyelesaikan praktikum ini, mahasiswa diharapkan :
1. Mengenal berbagai cara untuk mengevaluasi secara eksperimental efek analgesic suatu obat.
2. Mampu mengobservasi dan menyimpulkan perubahan respon akibatpemberian berbagai
dosis analgetika.
3. Mampu membuat kurva hubungan dosis respon.
DASAR TEORI
Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan,
berhubungnan dengan adanya potensi kerusakan jarinngan atau kondisi yang
menggambarkan kerusakan tersebut.Keadaan psikis sangat mempengaruhi nyeri, misalnya
emosi dapat menimbulkan sakit kepala atau memperhebatnya, tetapi dapat pula
menghindarkan sensasi rangsangan nyeri.Nyeri yang dimilliki setiap orang berbeda-beda.
Batas nyeri untuk suhu adalah konstan, yakni 44-45 0 C. mediator nyeri antara lain
mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujungujung saraf bebas dikulit, mukosa, dan jaringan lainnya. Nouceptor ini terdapat di seluruh
jaringan dan organ tubuh, kecuali di SSP. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui
jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang sangat banyak melalui sumsum tulang belakang, sum-sum lanjutan dan otak tengah.Dari thalamus impuls dilanjutkan ke
pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.
Adapun mediator nyeri yang disebut juga autakoid antara lain serotonin, histamine,
bradikinin, lekotrien dan prostaglandin. Bradikinin merupakan polipeptida (rangkaian asam
amino) yang diberikan dari protein plasma .Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkatan
dimana nyeri dirasakan untuk yang pertama kali.Jadi, intensitas rangsangan yang terendah
saat seseorang merasakan nyeri.Untuk setiap orang, ambang nyeri adalah konstan.
Obat yang digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri, dan akhirnya
memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita disebut ddengan analgetik.Analgetik

juga merupakan zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghalangi
kesadaran.
Berdasarkan efek farmakologisnya, analgetika dapat dibagi dalam 2 kelompok besar :
1. Analgetika perifer (non-nakotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan
tidak bekerja sentral. Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering
dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Penggunaan Obat Analgetik
Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau
meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan
hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik
Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan
penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
2. Analgetika sentral (narkotik), khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti
pada froctura dan kanker. Obat Analgetik Narkotik merupakan kelompok obat yang memiliki
sifat opium atau morfin. Meskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain,
golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang
hebat. Meskipun terbilang ampuh, jenis obat ini umumnya dapat menimbulkan
ketergantungan pada pemakai. Obat Analgetik Narkotik ini biasanya khusus digunakan untuk
mengahalau rasa nyeri hebat, seperti pada kasus patah tulang dan penyakit kanker kronis.
Prinsip pengujian efek analgetik secara eksperimental pada hewan percobaan adalah
mengukur kemampuan obat untuk menghilangkan atau mencegah kesadaran sensasi nyeri
yang ditimbulkan secara eksperimental, yang timbul dengan cara-cara fisik ataupun cara-cara
kimia.Metode yang digunakan pada percobaan kali ini adalah metode jentik ekor (Tail Flick)
dan metode pelat panas (Hot Plate).Obat analgetik yang digunakan adalah tramadol dan
novalgin.
Tramadol
Tramadol adalah analog kodein sintetik yang meruapakan agonis reseptor yang
lemah.Sebagian dari efek analgetiknya ditimbulkan oleh inhibisi ambilan norepinefrin dan
serotonin.Tramadol sama efektif dengan morfin atau mepedrin untuk nyeri ringan sampai
sedang, tetapi untuk nyeri berat atau kronik lebih lemah. Untuk nyeri persalinan tramadol
sama efektif dengan mepedrin dan kurang menyebabkan depresi pernapasan pada neonates.
Bioavailabilitas tramadol setelah dosis tunggal secara oral 68% dan 100% bila
digunakan secara IM. Afinitas terhadap reseptor hanya 1/6000 morfin, akan tetapi metabolit
utama hasil demetilasi 2-4 kali lebih poten dari obat induk dan berperan untuk menimbulkan
efek analgetiknya. Preparat tramadol merupakan campuran rasemik, yang lebih efektif dari
masing-masing enansiomernya.Enansiomer (+) berikatan dengan reseptor dan menghambat
ambilan serotonin.Enansiomer (-) menghambat ambilan norepinefrin dan merangsang
reseptor 2- adrenergik. Tramadol mengalami metabolism di hati dan eksresi oleh
ginjal,dengan masa paruh eliminasi 6 jam untuk tramadol dan 7,5 jam untuk metabolit
aktifnya. Analgesia timbul dalam 1 jam stetelah penggunaaan secara oral, dan mencapai
puncak selama 2-3 jam.Lama analgesia selama sekitar 6 jam.Dosis maksimum per hari yang
dianjurkan adalah 400 mg.
Efek samping yang umum terjadi adalah mual, muntah, pusing, sedasi, mulut kering,
dan sakit kepala.Depresi pernapasan nampaknya kurang dibandingkan dengan dosis
ekuianalgetik morfin, dan derajat konstipasinya kurang daripada dosis ekuivalen
kodein.Tramadol dapat meyebabkan konvulsi atau kambuhnya serangan konvulsi. Depresi
napas akibat tramadol dapat diatasi oleh nalokson akan tetapi penggunaan nalokson

meningkatkan risiko konvulsi. Analgesia yang ditimbulkan oleh tramadol tidak dipengaruhi
oleh nalokson.

III.

2.

3.
4.
5.
6.

Novalgin (dipyrone/ metamizole sodium)

Dipyrone (metamizole) adalah obat antiinflamasi non steroid. Mekanisme dipyrone
sama
denganobat-obat
NSAID
lainnya,
yaitu
menghambat
produksi
prostaglandin. Metamizole Na adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang
mempunyai khasiat analgesik. Mekanisme kerjanya adalah menghambat transmisi rasa sakit
ke susunan saraf pusat dan perifer. Metamizole Na bekerja sebagai analgesik, diabsorpsi
dari saluran pencernaan mempunyai waktu paruh 1-4 jam.
Setelah pemberian oral,
dipyrone dengan
cepat dihidrolisis dalam saluran
pencernaanmenjadi metabolit aktif 4-metil-amino-antipyrine.Dipyrone juga cepat
tidak
terdeteksi dalamplasma setelah pemberian
secara intravena. Tak
satu
pun
darimetabolit dipyrone secara luas terikat pada protein plasma.Sebagian besar diekskresikan
dalam urin sebagai metabolit.
Dipyrone adalah sulfonat natrium dari aminophenazone.Karena risiko efek samping
yang serius di banyak negara penggunaannya hanya dalamrasa sakit yang berat
atau demam di mana tidak tersedia obat alternatif tidak lain. Efek samping yang ditimbulkan
dari penggunaan dipyrone adalah meningkatkan risiko agranulositosis.
ALAT dan BAHAN
Alat : 1. Timbangan hewan
Bahan : 1. Novagin 400 mg/kgbb, 500
mg/kgbb
2. Alat suntik
2. Tramadol 30mg/kgbb, 40mg/kgbb
3. Kapas
3. Alkohol
4. Stopwatch
4. Mencit 2 ekor
5. Hotplate
6. Gelas kimia
7. Thermometer
IV. PROSEDUR KERJA
Timbang masing-masing berat badan mencit, di beri tanda dan catat.Kemudian hitung VAO
pada masing-masin mencit dengan menggunakan dosis dan konsentrasi obat yang digunakan.
Metode Jentik Jari
Rangsang nyeri yang digunakan pada metode ini berupa air panas dengan suhu 50 OC dimana
ekor mencit dimasukkan ke dalam air panas, maka nanti mencit akan merasakan nyeri Panas
yang ditandai dengan mencit menjentikkan (mengangkat) ekor keluar dari air panas tersebut.
1. Ambil mencit yang telah ditimbang dan ditandai serta yang telah dihitung VAO nya.
Sebelum mencit diberi obat, (a) masukkan ekor mencit ke dalam air panas dengan suhu
50OC, tunggu hingga mencit menjentikkan (mengangkat) ekornya dan catat waktu lamanya
mencit menjentikkan ekornya dengan stopwatch.
Oleskan alkohol di bagian perut mencit dengan menggunakan kapas, dan suntikkan obat
dengan dosis yang telah dikonversikan ke dosis mencit secara inta peritoneal.
Pengamatan dilakukan pada menit ke 5, 15, 30 dan 60 setelah pemberian obat dengan
prosedur (a).
Buat tabel hasil pengamatan dengan lengkap
Gambar kurva hubungan antara dosis yang diberikan terhadap respon mencit untuk stimulus
nyeri.
Metode Pelat Panas (Hotplate)

2.

3.
4.
5.
6.
V.

Rangsang nyeri yang digunakan pada metode ini berupa hotplate yang panas dengan suhu
suhu 50-55OC dimana kaki mencit diletakkan ke atas hotplate, maka nanti mencit akan
merasakan nyeri panas yang ditandai dengan mencit mengangkat kakinya atau lari dari
hotplate dan menjilati kakinya. Rata-rata hewan mencit akan memberikan respon dengan
metode ini dalam waktu 3 sampai 6 detik.
1. Ambil mencit yang telah ditimbang dan ditandai serta yang telah dihitung VAO nya.
Sebelum mencit diberi obat, (a) letakkan mencit diatas hotplate panas dengan suhu 50-60OC,
tunggu hingga mencit mengangkat kaki atau lari dari hotplate sebagai waktu respon dan catat
waktu lamanya mencit menenerima respon dengan stopwatch.
Oleskan alkohol di bagian perut mencit dengan menggunakan kapas, dan suntikkan obat
dengan dosis yang telah dikonversikan ke dosis mencit secara inta peritoneal.
Pengamatan dilakukan pada menit ke 5, 15, 30 dan 60 setelah pemberian obat dengan
prosedur (a).
Buat tabel hasil pengamatan dengan lengkap
Gambar kurva hubungan antara dosis yang diberikan terhadap respon mencit untuk stimulus
nyeri.
DATA PERHITUNGAN
Mencit 1
Mencit 2
Berat ember kosong : 250,5gr
294gr

288gr

Berat mencit 1 : 250,5-294 = 43,5 gr

Berat mencit 2 : 250,5-288 = 37,5gr

Obat Novalgin 500mg ,dengan konsetrasi obat 500mg/ml

1. VAO = 0,0435 kg x 500 mg/KgBB = 0,0435 ml (hotplate)
500 mg/ml
2. VAO = 0,0375 kg x 500 mg/KgBB = 0,0375 ml (tail flick)
500 mg/ml
NB : Lakukan perhitungan yang sama seperti diatas untuk memperoleh nilai VAO pada
tramadol. Sehingga diperoleh data seperti dibawah ini.
VI.
DATA PENGAMATAN
1. Tail Flick
Kelompo
k
1
2
3
4
5
6
2.

Hot Plate

BB
(kg)

VAO
(ml)

0,0345 0,0276
0,03
0,024
0,0375 0,0375
0,0303 0,024
0,0365 0,0292
0,0345 0,0207

Obat yang
Pengamatan Pada Menit ke- (detik)
Digunaka
0
5
15
30
45
60
n
Novalgin
3,33
4,00 4,44
3,88
4,56
2
Novalgin 10,93
2
6
5
4
1
Novalgin
2
6
6,57 12,18 10,01 3,37
Tramadol
2,31
8
5,29 5,72
7,5
6,16
Tramadol
1
8,1
2,9
8,6
3,5
1,8
1.00
0.44 2.57
1.58
Tramadol 9.38

Kelompo
k

BB (kg)

VAO
(ml)

1
2
3

0,0355
0,0255
0,0435

0,0284
0,0204
0,0435

Obat yang
Digunaka
n
Novalgin
Novalgin
Novalgin

0,0331

0,026

Tramadol

0,0455

0,0292

Tramadol

0,0345

0,0207

Tramadol

Grafik
1. Jentik ekor

2.

Hot Plate

Pengamatan Pada Menit ke- (detik)

0

15

30

45

60

1
2,4
1
0,8
8
1
7.8
7

1,35
2,4
2

1,23
0,6
2,2

2,20
2,5
1

1,20
1,4
0,93

1,20
0,7
0,89

0,64

0,7

0,58

0,7

2,23

1,95

1,39

0,94

0,66

0,91

7.12

4.86

2.48

3.37

2.97

VII.

PEMBAHASAN
Pada percobaan kali ini dilakukan pengujian efek analgetik pada hewan percobaan
yang bertujuan untuk mengukur kemampuan obat dalam hal ini adalah tramadol dan
novalgin, untuk menghilangkan atau mencegah kesadaran sensasi nyeri.Sensasi nyeri
ditimbulkan secara eksperimental dengan menggunakan metode hot plate dan jentik
ekor.Hewan percobaan yang digunakan adalah mencit.
Pada praktikum kali ini kita akan membandingkan efek dari obat Novalgin dan
Tramadol yang berkhasiat sebagai analgesik. (perhatikan grafik diatas ). Dari data di atas
diketahui bahwa pada metode Tail Flick dan hot plate obat yang paling lama memberikan
efek analgesik adalah Novalgin, karena pada obat ini mencit dapat merasakan respon nyeri
lebih lama dari obat tramadol. Sedangkan berdasarkan literature, tramadol memiliki efek
analgetik yang lebih kuat dari pada novalgin. Karena tramadol memiliki Bioavailabilitas yang

lebih baik dari novalgin,yaitu pada dosis tunggal secara oral 68% dan 100% bila digunakan
secara IM. Selain itu, waktu paruh dari tramadol lebih lama dari novalgin, pada tramadol
waktu paruhnya adalah 6 jam dan waktu paruh novalgin hanya 1-4 jam.
Pada praktikum ini antara data dan literature terjadi perbedaan hasil.Menurut
literature analgetik yang lebih kuat adalah tramadol dari pada novalgin sedangkan dari data
praktikum analgetik yang lebih kuat adalah novalgin. Ketidaksamaan antara data praktikum
dengan literature ini disebabkan oleh beberapa faktor, antara lain air yang digunakan untuk
praktikum pada metode Tail Flick dan suhu hot plate tidak tepat pada suhu 50 OC (bisa kurang
atau lebih dari 50OC sehingga mencit dapat lebih cepat/lebih lambat menerima respon dari
yang seharusnya, selain itu pada metode Tail Flick pemegangan mencit oleh praktikan tidak
memberikan rasa nyaman pada mencit sehingga mencit lebih cepat menggerakkan ekornya
dari waktu yang seharusnya. Faktor yang lainnya adalah kekurang telitian dari praktikan
dalam proses pengamatan gerak mencit ketika menerima respon yang di berikan.
Berdasarkan data percobaan metode hot plate dan jentik ekor, dapat dilihat bahwa
metode hot plate lebih sensitive dibandingkan dengan metode jentik ekor.Hal ini dapat
disebabkan karena pada metode hot plate bagian tubuh yang menerima sensasi nyeri adalah
kaki sedangkan pada metode jentik ekor bagian tubuh yang menerima sensasi nyeri adalah
ekor.Adanya perbedaan reseptor nyeri inilah yang menyebabkan metode hot plate lebih
sensitive dibandingkan dengan jentik ekor.Karena berdasarkan literature bagian kaki
memiliki luas permukaan yang lebih besar dibandingkan dengan ekor sehingga bagian kaki
cenderung lebih cepat memberikan respon terhadap nyeri.
Berdasarkan hasil percobaan kelompok kami diperoleh hasil bahwa pada penggunaan
novalgin dalam metode hot plate, mulai dari 0 menit setelah pemberian obat sampai menit ke5 terjadi kenaikan dari efek obat analgesic.Hal tersebut terlihat dari semakin lama nya waktu
yang dibutuhkan mencit untuk menahan sensasi nyeri.Sedangkan pada menit ke-15 sampai
menit ke-60 terjadi penurunan efek dari obat analgesic, karena waktu yang dibutuhkan mencit
untuk menahan sensasi nyeri semakin berkurang.Sedangkan penggunaan novalgin pada
metode jentik ekor, penurunan efek analgesik terjadi pada menit ke-30 sampai menit ke60.Penurunan dari efek analgesi tersebut membuktikan bahwa pada menit ke-15 30 telah
terjadi eliminasi obat di dalam tubuh hewan percobaan.
Grafiknya sebagai berikut ; Berdasarkan data pengamatan kelompok 3

Selain factor perbedaan jenis obat dan metode analgetik bisa dipengaruhi oleh
perbedaan pemberian dosis, semakin besar dosis maka efek menahan nyerinya juga semakin
lama,begitu juga sebaliknya.Hal ini sesuai dengan data pengamatan diatas.
VIII. KESIMPULAN
a. Cara mengevaluasi efek analgesic bisa dilakukan dengan metode jentik ekor dan metode hot
plate.
b. Tramadol dan Novalgin, keduanya mempunyai efek analgesic.
c. Waktu puncak Novalgin pada metode jentik ekor adalah menit ke-30, sedangkan pada
metode hot plate adalah menit ke-15.
d. Berbeda dari teori,hasil pengamatan penggunaan obat analgesic Novalgin mempunyai efek
lebih bagus daripada Tramadol. Sehingga data percobaan tidak sesuai dengan teori.

IX.

Daftar Pustaka
Goodman and Gilman.2006.THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS-11th Ed
Mycek, J. Mary dkk.1995.Farmakologi Ulasan Bergambar.Jakarta: Widya Medika
.2007.Farmakologi dan Terapi.Jakarta : Gaya Baru
MartindaleEdisi 36
Diposkan oleh farida_udugh di 22.49
Kirimkan Ini lewat EmailBlogThis!Berbagi ke TwitterBerbagi ke FacebookBagikan ke Pinterest
Label: pharmacy

Tidak ada komentar:

Poskan Komentar
Posting Lebih BaruBeranda
Langganan: Poskan Komentar (Atom)

Arsip Blog

2013 (1)

2012 (3)

Oktober (2)

September (1)

analgesik

Mengenai Saya

farida_udugh
kumpulan sebuah huruf akan terbentuk sebuah kata... kumpulan sebuah kata akan
terbentuk sebuah kalimat... kumpulan sebuah kalimat akan terbentuk sebuah paragraf...
mulailah dari hal yang kecil hingga menjadi karya yang besar...
Lihat profil lengkapku
my twitter

Tweet oleh @faridaudugh

AnekaPaket.BlogSpot.Com

Template Ethereal. Gambar template oleh Jason Morrow. Diberdayakan oleh Blogger.