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INTRODUCCION
La concentracin activa del frmaco en el organismo humano disminuye como
consecuencia de dos mecanismos: la metabolizacin y la excrecin. Los frmacos
liposolubles, aunque se filtren por el rin, se reabsorben y deben metabolizarse
(principalmente en el hgado) a metabolitos ms polares. Estos metabolitos, junto con
los frmacos hidrosolubles, se excretan principalmente por el rin y la bilis. La
mayora de los frmacos se eliminan, en mayor o menor proporcin, por ambos
mecanismos. (1)
CYP3A, siendo la CYP3A4 la que realiza ms del 50% de las reacciones metablicas de
los frmacos.(4)
Las monooxigenasas de flavina, presentan 6 familias, siendo la ms abundante en el
hepatocito la FMN3, cuya deficiencia gentica origina el sndrome de olor a pescado,
debido a que N-oxido de trimetilamina (TMAO), no se metaboliza hasta formar
trimetilamina (TMA) sino que se acumula el TMAO y produce dicho olor.
En las hidrolasas de epxido encontramos dos tipos: la hidrolasa soluble de epxido
(expresada en el citosol) y la hidrolasa epxido microsomica (permanece en la
membrana del retculo endotelial). (4)
Estas hidrolasas participan en la desactivacin de los metablitos potencialmente
txicos derivados del metabolismo de los frmacos, que son electrfilos altamente
reactivos y pueden fijarse a los nucleofilos celulares encontradas en las protenas, RNA
y DNA, lo que generara efectos secundarios en la clula. (4)
En la fase 2, encontramos a las siguientes enzimas: S-transferasas de glutatin,
glucoronosiltransferasas
de
UDP,
sulfotransferasas,
metiltransferasas
N-
RESULTADOS:
Metabolismo de frmacos: tiopental sdico en Rattus rattus var. albinus con hgado
sano e insuficiencia heptica:
Animal
Frmacos
Hipnosis
Control Basal
Color
Normal
Tiopental
Grasa
sodico
Insuficiencia
Tiopental
Hepatica
sdico
+
+
Paracetamol
Frmaco
Dosi
s
(mL)
Procain
a
200
mg/Kg
Procain
a
100
mg/Kg
40
despus
Procain
Control Basal
Act.
Excitab
Vigili
Anestesi
Ataxi
Excitab
Convulsio
Motor
a Local
100
mg/Kg
Etanol (mL)
Reposo (min.)
Respuesta
Bebedor
20
20
Incoloro
Abstemio
20
Morado
Furosemida
diamino
(mL)
ORINA EVACUADA
Tiempo
Color
20
Anaranjado
piridina
3
0.7
DISCUSIN:
Para la demostracin del metabolismo y excrecin de frmacos, trabajamos con Rattus
rattus var. albinus, y una serie de medicamentos que nos ayudaron para nuestro
objetivo como el tiopental sdico, paracetamol, furosemida y Fenilazo diamino piridina.
En la primera practica se experimento el metabolismo de los frmacos para lo cual
utilizamos el Tiopental donde le agregamos a una de las ratas y Tiopental mas
paracetamol a otra de las ratas despus estas fueron sacrificadas para poder observar
el hgado de cada una de ellas considerando el color y la grasa presente en el hgado de
cada una de las ratas, adems observamos el tiempo en que demoraron en llegar
ambas a la hipnosis.
RESUMEN:
Para poder demostrar el metabolismo de frmacos, se trabajo con especmenes de
Rattus rattus var. albinus, en el cual se le administro tiopental sdico, para
observar el metabolismo en hgado sano, y el metabolismo con insuficiencia heptica
inducida por paracetamol.
Para observar la influencia del metabolismo en la intensidad de la respuesta
farmacolgica, usamos procana clorhidrato que se administro una dosis de 200 mg/Kg
va parenteral en una rata y en otra se fracciono la dosis en 100 mg/Kg en un tiempo
de 40.
Para la demostracin de excrecin pulmonar del etanol, se trabajo con un alumno a
quien se le dio de tomar 20 mL de etanol (pisco) y se uso como muestra blanco aun
abstemio, despus de ello soplaron una solucin de acido sulfrico y permanganato.
Para la demostracin de excrecin renal, se trabajo con Rattus rattus var. albinus,
al cual se le administro 0.7 mL de furosemida por va intraperitoneal y 3 mL de
Fenilazo diamino piridina por va oral.
CONCLUSIONES:
1. Se observo el efecto del tiopental sdico en Rattus rattus var. Albinus con
hgado sano e insuficiencia heptica.
organismo.
Se demostr el efecto del metabolismo sobre la concentracin de un frmaco.
Se observo los efectos de la procana clorhidrato a diferentes dosis.
Se demostr la va de excrecin pulmonar del etanol.
Se demostr la va de excrecin renal de la Fenilazo diamino piridina.
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
1.- Flrez, J.: Farmacologa Humana. 3 ed. Ed. Masson. Espaa 1997 pp: 252482.
2.-Lawrence, L.: Goodman & Gilman Farmacologia. 11 ed. Ed. MacGraw- Hill.
Espaa 2006. Pp: 591-604, 693,375-380
3.-Goodman y Gilman: BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA. 11
ed. ED. Mc Graw-Hill. Mexico. 2006
4.-Katzung, Bertran: FARMACOLOGIA BASICA. 7 ed. Ed. El Manual Moderno.
Mexico. 1999.
5.-Richard A. Harvey, Pamela C. Champe: FARMACOLOGA. 2 ed. Ed. Mc GrawHill. Mexico. 2004