SEMESTER PENDEK 2015

FARMAKOLOGI DASAR

FARMAKOLOGI DASAR
DEFINISI-DEFINISI
FARMAKOLOGI

Adalah ilmu yang mempelajari

pengetahuan tentang obat dengan
seluruh aspeknya , yaitu sifat-sifat
kimiawi dan fisiknya , kegiatan
fisiologi
nya,
resorpsinya,
dan
nasibnya dalam tubuh

 Farmakologi

klinik:
ilmu
yang
mempelajari tentang interaksi obat
dan pengaruhnya terhadap tubuh
manusia serta penggunaannya pada
pengobatan penyakit
Biofarmasi : ilmu yang mempelajari
tentang pengaruh formulasi obat
terhadap efek terapeutiknya

 Farmakokinetika

:
ilmu
yang
mempelajari nasib obat dalam tubuh
mulai dari absorpsi, distribusi ke
jaringan,
metabolisme
dan
eksresinya.
Farmakodinamika
:
ilmu
yang
mempelajari kegiatan obat di dalam
tubuh
terutama
mekanisme
kerjanya, reaksi fisiologis dan efek
yang ditimbulkan

DEFINISI OBAT

Suatu bahan , dapat berupa bahan alam

ataupun sintetis yang dapat digunakan
untuk mempengaruhi sistem biologis
pada tubuh manusia atau hewan
dimaksudkan untuk digunakan dalam
menetapkan
diagnosa,
mencegah,
mengurangi,
menghilangkan,
menyembuhkan penyakit atau gejala
penyakit, luka, memperelok bagian
badan manusia.

Pengertian tentang obat dibedakan sebagai zat

aktif (drug) dan sediaan obat (medicine).
1. Zat aktif
: zat yang memang terbukti
memberikan efek farmakologis pada tubuh
manusia atau hewan pada dosis tertentu.
2. Zat inaktif ( eksipien atau inaktif ingridient):
zat yang tidak memberikan efek farmakologis,
namun
dapat
menunjang
kinerja
penghantaran zat aktif.
Contoh amilum
sebagai bahan penghancur pada tablet saat
bersentuhan dengan cairan lambung.

 Zat

aktif dan inaktif yang disatukan

dalam suatu kesatuan sistem
dengan desain tertentu, dikenal
sebagai bentuk sediaan obat (BSO).
Kriteria BSO:
1. Aman
2. Stabil dalam penyimpanan
3. Dapat bercampur dengan zat aktif
4. Efektif, efisien dan ekonomis

 Komposisi

: zat aktif/berkhasiat yang

terkandung dalam obat. Contoh :
obat
merk
A
setiap
tablet
mengandung paracetamol 500 mg
Indikasi : kegunaan suatu obat pada
kondisi penyakit tertentu
Kontraindikasi : keadaan yang tidak
memperbolehkan
suatu
obat
digunakan oleh seorang pasien.

 Peringatan/perhatian

: pemakaian
suatu obat harus dilakukan secara
hati-hati
pada
kondisi
tertentu
karena dapat terjadi efek atau
keadaan yang tidak diinginkan oleh
pasien.
contohnya
peringatan
pemakaian pada kondisi pasien
gagal ginjal, hamil atau menyusui
atau riwayat alergi

Efek samping: selain efek utama yang

dimanfaatkan juga terdapat efek samping yang
mungkin timbul dalam penggunaan obat. Contoh
pasien yang mengkonsumsi teofilin sering
mengalami jantung berdebar.
Interaksi obat : penggunaan bersamaan atau
berurutan
dua
obat
atau
lebih
dapat
menimbulkan interaksi sehingga memberikan
efek
klinis
yang
berbeda.
Contohnya
penggunaan obat pseudoefedrin yang terdapat
dalam obat flu dengan obat penghambat MAO
(depresi)

 Dosis

dan petunjuk pemakaian :

berkaitan dengan kadar obat yang
berkhasiat dalam tubuh.
Penyimpanan : berkaitan dengan
kualitas obat karena setiap bahan
obat mempunyai kondisi ideal agar
tetap stabil

Obat yang masuk ke dalam tubuh,

akan banyak mengalami proses
sebelum tiba pada tempat aksi atau
jaringan sasaran.

FASE FARMAKOKINETIK

OBAT MENGALAMI PROSES ADME :

1. ABSORPSI
2. DISTRIBUSI
3. METABOLISME
4. EKSKRESI

Absorpsi
Absorpsi

Transfer suatu obat

dari
tempat pemberian ke
dalam
aliran darah
Obat terutama di absopsi di usus
halus karena???
Usus halus
mikrovili
Obat dalam bentuk molekul lebih
mudah melintasi membran
dibanding bentuk terionisasi

Transpor Obat melintasi membran

Mekanisme

Ener
gi

Pemba
wa

Catatan

Difusi Pasif

Tidak

Tidak

Difusi
Terfasilitasi

Tidak

Ya

Kanal Aqueus

Tidak

Tidak

Obat-obat hidrofilik kecil (<200

mw) berdifusi sesuai gradien
konsentrasi melalui kanal-kanal
(pori-pori)

Transpor Aktif

Ya

Ya

Identik dengan difusi terfasilitasi

kecuali bahwa ATP memperkuat
transport obat melawan gradien
konsentrasi

Cepat untuk molekul

lipofilik,nonionik dan kecil
Obat terikat dengan pembawa
melalui mekanisme nonkovalen.
Obat- obat yang secara kimiawi
serupa
bersaing
mengikat
pembawa

Faktor yg mempengaruhi absorpsi ???

a. Hayati/Biologis
1. Kecepatan pengosongan lambung
Kecepatan

pengosongan lambung besar penurunan proses

absorpsi obat-obat yang bersifat asam.
Kecepatan pengosongan lambung kecil peningkatan proses
absorpsi obat-obat yang bersifat basa.
2. Motilitas usus
Jika

terjadi motilitas usus yang besar (ex : diare), obat sulit

diabsorpsi.
3. pH medium

Lambung : asam untuk obat-obat yang bersifat asam

Usus : basa untuk obat-obat yang bersifat basa.

4. Jumlah pembuluh darah setempat

Intra
Intra

muskular dengan sub kutan

muscular absorpsinya lebih cepat, karena jumlah pembuluh
darah di otot lebih banyak dari pada di kulit.

b. Hakiki/ Obat
Polaritas koefisien partisi
Semakin non polar semakin mudah diabsorpsi
c. Makanan
Paracetamol terganggu absorpsinya dengan
adanya makanan dalam lambung, maka
dapat diberikan 1 jam setelah makan.
d. Obat lain
Karbon aktif dapat menyerap obat lain.
e. Cara pemberian
Per oral dan intra vena berbeda absorpsinya.

Efek- Efek Makanan Atas Absorpsi

Secara

umum absorpsi obat lebih disukai atau berhasil

dalam kondisi lambung kosong.
Kadang-kadang tak bisa diberikan dalam kondisi demikian
karena obat dapat mengiritasi lambung.
Ex : Asetosal ( dapat menyebabkan iritasi karena bersifat
asam).
Kecepatan absorpsi kebanyakan obat akan berkurang bila
diberikan bersama makanan.
Ex : Digoksin, Paracetamol, Phenobarbital (obat sukar larut)
Pemakaian antibiotika setelah makan seringkali penurunan
bioavailabilitasnya maka harus diberikan sebelum makan.
Ex : Tetraciklin, Penisilin, Rifampisin, Erytromycin strearat
Absorpsi griseofulvin meningkat bila makanan mengandung
lemak

Pengaruh Faktor-Faktor Fisika Kimia Atas

Absorpsi GI

Misal

: Antibiotik penisilin
Penisilin oral bisa diformulasikan sebagai asam bebas
yang bersifat sukar larut, atau dalam bentuk garam
yang mudah larut.
Jika penisilin dalam bentuk garam kalium diberikan,
maka obat tersebut akan mengendap sbg asam bebas
setelah mencapai lambung, dimana pH nya rendah,
membentuk suatu suspensi dengan partikel-partikel
halus dan diabsorpsi dengan cepat.
Tetapi bila diberikan dalam bentuk asam, maka
penisilin bentuk asam ini sukar larut dalam lambung
dan absorpsinya jauh lebih lambat, sebab partikelpartikel yng terbentuk adalah besar.

Distribusi
Distribusi

obat
Proses suatu
obat secara
reversibel
meninggalkan
aliran darah dan
masuk
ke jaringan.
Distribusi terjadi saat obat mencapai
sirkulasi.
Distribusi obat di pengaruhi oleh :
a. Aliran darah
Aliran darah ke otak, hati, ginjal lebih
besar dari pada ke otot rangka

Lanjutann..
b.

c.

d.

Permeabilitas Membran
Ditentukan oleh struktur membran dan
sifat kimia dari obat
Pengikatan obat dengan protein
Ikatan obat dgn protein plasma akan
mengurangi jumlah obat bebas dalam
darah
Depot penyimpanan
Obat yg bersifat lipofilik berakumulasi
dalam lemak dan akan dibebaskan secara
perlahan dari penyimpanan lemak, ex:
tiopental

Parameter yang
menyatakan luasnya
distribusi obat.
Vd = volume distribusi
Adalah volume cairan tubuh yang pada akhirnya
obat terdistribusi
Vd = Jumlah obat dalam tubuh
Jumlah obat dalam darah
Vd = untuk menentukan dosis obat yang
diperlukan untuk memperoleh kadar obat dalam
darah yang dikehendaki. Obat-obat dengan Vd
kecil akan menghasilkan kadar dalam darah yang
lebih tinggi, sedangkan untuk obat dengan Vd
besar akan menghasilkan kadar dalam darah
yang lebih rendah.

Metabolisme
Obat, zat kimia dan toksin merupakan benda asing

bagi tubuh.
Kebanyakan obat harus melalui metabolisme
sebelum di eksresikan.
Hati merupakan tempat metabolisme utama dalam
tubuh

Reaksi metabolisme
1.

Reaksi fase I ( Reaksi Non Sintetik) :

Oksidasi, Reduksi dan Hidrolisa
. Berfungsi untuk mengubah molekul lipofilik menjadi
molekul yg lebih polar dgn cara menambahkan
suatu polar, ex: -OH atau -NH2.
. Metabolisme fase I bisa meningkatkan, mengurangi
atau tdk mengubah aktivitas farmakologi
. Oksidasi merupakan reaksi yg paling umum, yg
dikatalisis oleh enzim sitokrom P-450
. Reaksi fase I yg lain adalah reduksi dan hidrolisis

2. Reaksi fase II (reaksi

Sintetik)
Terdiri dari reaksi konjugasi
Obat atau metabolisme fase
Reaksi fase II
(konjugasi)

cukup polar
polar yg mempengaruhi
Eksresi
Faktor
metabolisme
a.Induksi Enzim
b.Inhibisi Enzim
c.Genetik
d.Usia
e.Jenis kelamin

I yg tdk
Lebih

 Obat- obat yang aktif setelah di

metabolisme oleh hepar disebut Prodrug.

Enzim yang berperan dalam dalam
metaboliame obat dapat dibedakan
berdasarkan letaknya dalam sel, yaitu
enzim mikrosom yang terdapat dalam
retikulum endoplasma halus (yang pada
isolasi invitro membentuk kromosom ) dan
enzim non mikrosom.

Ekskresi Obat
Setelah melalui proses metabolisme, obat
termasuk ke dalam produk sisa dan berbahaya
apabila terus menerus berada di dalam
tubuh,maka oleh sebab itu harus
dibuang/dikeluarkan dari tubuh yaitu melalui
sistem ekskresi.
Ekskresi adalah suatu proses di mana produk
sisa metabolisme dan zat-zat tidak berguna
lainnya dikeluarkan dari suatu organisme melalui
organ-organ ekskresi.

FAKTOR-FAKTOR YG
MEMPENGARUHI EKSKRESI
OBAT

1.Sifat
FISIKOKIMIA :
>> BM (Bobot
Molekul)
>> pKa
>> Kelarutan
>> Tekanan Uap
2.
3.
4.
5.

PH urine
Kondisi patologi
Aliran darah
Usia

Organ-organ Ekskresi
Obat

1. Ginjal (dengan urin)

2. Empedu & usus (dengan feses)
3. paru-paru ( dengan udara ekspirasi)
4. Kulit & turunannya

Ekskresi melalui ginjal

organ ekskresi terpenting adalah

GINJAL.
Obat diekskresikan dalam struktur
tidak berubah atau sebagai
metabolit.
kecepatan dan besarnya ekskresi
melalui ginjal ditentukan oleh :
Filtrasi glomerulus

Reabsorpsi tubulus
Sekresi tubulus

1.

2.
3.

 Filtrasi glomerulus
Faktor yang mempengaruhi:
=>Laju filtrasi
=>Ukuran partikel ikatan protein plasma
=>Kelarutan umumnya zat lipofil atau hidrofil tidak mempengaruhi
karena kelarutan di dalam filtrasi glomerulus sama.
Reabsorpsi tubulus
Melibatkan difusi pasif.
Faktor yang mempengaruhi:
=> pH urin
=> Pka
=> Kelarutan obat
Obat basa lemah lebih mudah dieksresikan pada pH urin yang lebih
asam. Obat asam lemah lebih mudah dieksresikan pada pH urin yang
basa, jika ingin lebih dieksresikan, pH urin harus lebih besar daripada
pKa.
Sekresi tubulus
Melibatkan transpor aktif
Eksresi tergantung dari mekanisme transpor masing-masing bahan
dapat terjadi kompetisi bahan obat dengan mekanisme yang sama.

1. Filtrasi Glomerulus
Jumlah

obat yang disaring tergantung pada

konsentrasi plasma, ikatan obat dengan protein
dan laju filtrasi glomerulus (GFR)
Senyawa dengan berat molekul obat dibawah
60.000 akan disaring kecuali yang terikat protein,
dalam hal ini hanya obat bebas yang akan di filtrasi
Kreatinin, inulin tidak terikat pada protein plasma
dan tidak mengalami sekresi dan rearbsorbsi.
Jumlah yang terfiltrasi, seluruhnya berada di dalam
urin sehingga nilai klirens ginjal kedua obat dapat
digunakan untuk mengukur besarnya kecepatan
filtrasi glomerulus.

2. Aktif tubular sekresi

Sekresi

aktif tubular merupakan mekanisme

eliminasi obat yang paling cepat melalui
ginjal.
Sekresi aktif tubular: memerlukan energi.
Dikenal dua sistem transport aktif diginjal:
(1) asam lemah dan (2) basa lemah
Asam lemah: penicilins, cefalosporins,
sulfonamides, furosemide, thiazides,
salicylates, probenecid
Basa lemah: amiloride, procainamide,
ranitidine.

 Sistem

transportasi aktif ini dapat

mencapai bersihan maksimal
walaupun obat terikat pada protein
plasma
Misalnya penisilin, walaupun terikat
pada protein plasma dan diekskresi
dengan sangat lambat melalui
filtrasi glomerulus, kecepatan
eliminasi penilisilin melalui ginjal
sangat tinggi karena penisilin
disekresikan secara aktif ke dalam

 Karena

banyak obat yang

disekresikan secara aktif dengan
cara yang sama, dapat terjadi
kompetisi di antara obat-obat
tersebut.
Misalnya probenesid dapat
memperlambat ekskresi penisilin
dengan jalan berkompetensi untuk
transport aktif pada sel-sel tubuli
ginjal sehingga secar klinik akan

3. Pasif Tubular Reabsorbsi

Reabsorpsi

obat-obat asam atau basa lemah dipengaruhi

oleh pH cairan tubulus ginjal (pH urin) dan pKa obat
Obat-obat yang mempunyai kelarutan dalam lipid yang tinggi
akan berdifusi secara pasif masuk kembali melewati sel-sel
epitel tubuli sehingga terjadi reabsorpsi obat secara pasif.
Dengan demikian, obat-obat yang mudah larut dalam lipid
akan diekskresikan secara lambat sekali.
Sebaliknya, obat-obat yang polar akan tetap tinggal dalam
filtrat sebab membran tubuli tidak permeabel untuk obatobat yang terionisasi dan kurang larut dalam lipid
Dengan terjadinya reabsorpsi air dari filtrat, konsentrasi obat
polar sangat meningkat dalam urine sampai 100 kali
dibandingkan konsentrasi obat dalam plasma.
Contoh obat polar yang mudah larut dalam air adalah
antibiotik streptomisin dan gentamisin

Ekskresi melalui Empedu

dan Usus
Umumnya

zat yang mempunyai BM

> 500 dan juga senyawa yang
diperoleh melalui metabolisme.
penetrasi ke dalam kapiler empedu
dari suatu sel hati terjadi baik
melalui difusi ataupun transpor aktif.
ekskresi obat yg benar-benar
melalui usus (masuknya dari darah
ke dalam lumen usus) jarang terjadi.

Ekskresi melalui Paru-paru

untuk

senyawa yang berupa gas.

Khususnya setelah pembiusan dan
pengeluaran senyawa-senyawa yg
menguap terjadi sebanding dg
landaian konsentrasi dan juga
landaian tekanan antara darah dan
udara pernapasan.
disini terjadi proses difusi murni.

Ekskresi melalui kulit &

turunannya

=> Ekskresi obat pada kulit dan

turunannya tidak begitu penting.
=> sebaliknya pada ibu menyusui ,
eliminasi obat dan metabolitnya dalam
air susu dapat menyebabkan
intoksikasi pada bayi.

 Kecepatan

metabolisme dan ekskresi

suatu obat dapat dilihat dari nilai waktu
paruhnya (T1/2).
Waktu paruh adalah waktu yang
diperlukan sehingga kadar obat dalam
darah atau jumlah obat dalam tubuh
tinggal separuhnya.
Waktu paruh penting diketahui utk
menetapkan berapa sering obat harus
diberikan.
Perlambatan eliminasi obat dapat
disebabkan oleh adanya gangguan hepar
atau ginjal sehingga memperpanjang
waktu paruhnya

Faktor-faktor yang berpengaruh

pada ekskresi ginjal
Hemodinamika

ginjal

Usia
pH urin
Ikatan dengan protein
Ketergantungan dosis
Kelainan

fungsi ginjal

plasma

Kesimpulan

Dalam proses ekskresi terdapat parameter Klirens

(Clearance). Klirens adalah parameter eliminasi obat
yang meliputi metabolisme/ biotransformasi dan
ekskresi untuk dikeluarkan dari tubuh melalui organ
ekskresi.
Ginjal merupakan organ utama dalam proses
ekskresi.
Pada jalur ekskresi melalui ginjal, metabolitmetabolit obat diekskresikan melalui urine melalui
mekanisme filtrasi glomerulus, sekresi tubular aktif,
dan reabsorpsi tubular.
Obat mengalami ekskresi bertujuan untuk
mendetoksifikasi obat, karena telah diketahui bahwa
obat dianggap racun/ zat asing oleh tubuh.

FARMAKODINAMIKA
OBAT
PENGERTIAN

RESEPTOR : merupakan
Suatu makromolekul seluler yang
secara
spesifik
dan
langsung
berikatan
dengan
ligan
(obat,
hormon,
neurotransmiter)
untuk
memicu signaling kimia antara dan
dalam sel menimbulkan efek

Klasifikasi berdasarkan letak

stimulus :
a. Ekteroreseptor : stimulus dari luar tubuh tetapi
dekat
b. Interoreseptor : stimulus dari dalam tubuh
Bentuk Energi (stimulus) yg diubah reseptor menjadi
potensial aksi
a. Mekanik (sentuhan/tekanan)
b. Termal (panas)
c. Elektromagnet (cahaya)\
d. Kimia (bau, rasa, kandungan O2 dlm darah)
Fungsi reseptor :
a. Alat komunikasi
b. Enzim
c. Asam nukleat

TEORI OBAT RESEPTOR

1. Teori Klasik = Ehrlich (1907)
obat tidak akan dapat menimbulkan
efek
tanpa
mengikat
reseptor.
Interaksi yang terjadi antara struktur
dalam tubuh (sisi reseptor) dengan
molekul asing yang sesuai (obat)
yang
saling
mengisi
akan
menimbulkan suatu respon biologis.

2. Teori PendudukaN = Clark(1926)

memperkirakan bahwa satu molekul
obat akan menempati satu sisi reseptor
dan obat harus diberikan dalam jumlah
yang berlebihan agar tetap efektif
selama proses pembentukan kompleks.
Obat (O) akan berinteraksi dengan
reseptor (R) membentuk kompleks obatreseptor (OR), dan menghasilkan efek
biologis.

3. Teori Kecepatan
Croxatto dan Huidobro (1956)
obat hanya efisien pada saat berinteraksi dengan
reseptor.
Paton (1961)
efek biologis setara dengan kecepatan ikatan obat
reseptor dan bukan dari jumlah reseptor yang
diduduki oleh obat.
Pada teori ini, tipe kerja obat ditentukan oleh
kecepatan penggabungan (asosisasi) dan peruraian
(disosiasi) komplek obat-reseptor dan bukan dari
pembentukan komplek obat-reseptor yang stabil..

4. Ariens(1954) danStephenson(1959)
Setiap struktur molekul obat harus mengandung bagian
yang secara bebas dapat menunjang afinitas interaksi
obat reseptor dan memiliki efisiensi untuk menimbulkan
respon biologis sebagai akibat pembentukan komplek.
Proses interaksinya adalah sebagai berikut:
Afinitas
O + R < ==========> komplek OR respon
biologis
Afinitas merupakan ukuran kemampuan obat untuk
mengikat reseptor. Afinitas sangat bergantung dari
struktur molekul obat dan sisi reseptor

MEKANISME KERJA OBAT

1.Aksi Non Spesifik, yaitu mekanisme aksi
obat yang didasarkan sifat fisika kimiawi
yang sederhana, misalnya berdasarkan
osmolaritas, massa fisis, adsorpsi, rasa, sifat
asam basa, melapisi membran mukosa.
2.Aksi Spesifik, yaitu mekanisme aksi obat
yang melibatkan interaksi dengan komponen
spesifik organisme seperti reseptor, enzim,
komponen genetik.

HUBUNGAN DOSIS DENGAN

RESPON
Macam-macam

dosis obat:
- Dosis toksik, yaitu dosis yang menimbulkan gejala
keracunan.
- Dosis minimal, yaitu dosis yang paling kecil yang
masih mempunyai efek terapeutik.
- Dosis maksimal,yaitu dosis terbesar yang
mempunyai efek terapeutik, tanpa gejala/ efek toksik.
- Dosis terapeutik, yaitu dosis diantara dosis minimal
dan maksimal yang dapat memberikan efek
menyembuhkan/terapeutik. Dosis ini dipengaruhi oleh
Umur, Berat badan, jenis kelamin, waktu pemberian
obat, cara pemberian obat.

INTERAKSI OBATRESEPTOR
1.

2.

3.

Efikasi (efficacy)
Efikasi adalah respon maksimal yang dihasilkan suatu obat. Efikasi
tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk dan
efisiensi reseptor yang diaktifkan dalam menghasilkan suatu kerja
seluler.
Potensi
Potensi yang disebut juga kosentrasi dosis efektif, adalah suatu ukuran
berapa bannyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon
tertentu. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang
diberikan, makin poten obat tersebut.Potensi paling sering dinyatakan
sebagai dosis obat yang memberikan 50% dari respon maksimal
(ED50). Obat dengan ED50 yang rendah lebih poten daripada obat
dengan ED50 yang lebih besar.
Slope kurva dosis-respons
Slope kurva dosis-respons bervariasi sari suatu obat ke obat lainnya.
Suatu slope yang curam menunjukkan bahwa suatu peningkatan dosis
yang kecil menghasilkan suatu perubahan yang besar.

4. Agonis dan Antagonis

Agonis adalah obat yang berinteraksi
dengan dan mengaktifkan reseptor,
mempunyai afinitas dan efikasi (aktivitas
intrinsik). Antagonis mempunyai afinitas tapi
tanpa aktivitas intrinsik. Ada 2 tipe agonis :
- Agonis penuh, adalah agonis dengan efikasi
maksimal.
- Agonis Parsial, adalah agonis dengan efikasi
kurang maksimal.

 Antagonis

berinteraksi dengan reseptor tapi tidak

mengubah reseptor. Antagonis mempunyai afinitas tapi
tidak mempunyai efikasi. Ada 2 tipe antagonis :
1. Antagonis kompetitif
Antagonis kompetitif berkompetisi dengan agonis untuk
menduduki reseptor. Antagonis ini dapat diatasi dengan
peningkatan dosis agonis. Antagonis menggeser kurva
dosis respon agonis ke kanan, mengurangi afinitas agonis.
2. Antagonis nonkompetitif
Antagonis nonkompetitif berikatan pada reseptor dan
bersifat ireversibel. Antagonis nonkompetitif menyebabkan
sedikit pergeseran ke kanan kurva dosis respon agonis
pada kadar rendah. Semakin banyak reseptor diduduki,
agonis menjadi tidak mungkin mencapai efek maksimal.

 5.

Efektivitas, Toksisitas, Letalitas

ED50 Dosis efektif tengah; dosis
dimana 50% populasi/sampel
menunjukkan efek (dari kurva DR
kuantal)
TD50 Dosis toksis tengah dosis
dimana 50% populasi menunjukkan efek
toksik
LD50 Dosis letal tengah dosis yang
membunuh 50% subjek

6. Indeks Terapi
Dosis yang menimbulkan efek terapi pada
50% individu (ED50) disebut juga dosis
terapi median. Dosis letal median adalah
dosis yang menimbulkan kematian pada
50% individu , sedangkan TD50 adalah
dosis toksik 50%.

PENGGOLONGAN OBAT
PENGGOLONGAN OBAT BERDASARKAN
JENISNYA
1. OBAT BEBAS
Obat bebas adalah obat yang boleh digunakan
tanpa resep dokter (disebut obatOTC=Over The
Counter), terdiri atas obat bebas dan obat bebas
terbatas.
1.1. Obat bebas.
Obat bebas, yaitu obat yang bisa dibeli bebas di
apotek, bahkan di warung, tanpa resep dokter,
ditandai dengan lingkaran hijau bergaris tepi hitam.
Obat bebas ini digunakan untuk mengobati gejala
penyakit yang ringan. Misalnya : vitamin/multi
vitamin (Livron B Plex, )

1.2.Obat bebas terbatas

Obat bebas terbatas (dulu disebut daftar W). yakni obatobatan yang dalam jumlah tertentu masih bisa dibeli di
apotek, tanpa resep dokter, memakai tanda lingkaran biru
bergaris tepi hitam. Contohnya, obat anti mabuk (Antimo),
anti flu (Noza). Pada kemasan obat seperti ini biasanya tertera
peringatan yang bertanda kotak kecil berdasar warna gelap
atau kotak putih bergaris tepi hitam, dengan tulisan sebagai
berikut :
P.No. 1: Awas! Obat keras. Bacalah aturan pemakaiannya.
P.No. 2: Awas! Obat keras. Hanya untuk bagian luar dari
badan.
P.No. 3: Awas! Obat keras. Tidak boleh ditelan.
P.No. 4: Awas! Obat keras. Hanya untuk dibakar.
P.No. 5: Awas! Obat keras. Obat wasir, jangan ditelan

2. OBAT KERAS
Obat keras (dulu disebut obat daftar G = gevaarlijk =
berbahaya) yaitu obat berkhasiat keras yang untuk
memperolehnya harus dengan resep dokter,memakai
tanda lingkaran merah bergaris tepi hitam dengan
tulisan huruf K di dalamnya. Obat-obatan yang
termasuk dalam golongan ini adalah antibiotik
(tetrasiklin, penisilin, dan sebagainya), serta obatobatan yang mengandung hormon (obat kencing manis,
obat penenang, dan lain-lain)
Obat-obat ini berkhasiat keras dan bila dipakai
sembarangan bisa berbahaya bahkan meracuni tubuh,
memperparah penyakit atau menyebabkan mematikan.

3. PSIKOTROPIKA DAN NARKOTIKA

Obat-obat ini sama dengan narkoba yang kita
kenal dapat menimbulkan ketagihan dengan
segala konsekuensi yang sudah kita tahu.
Karena
itu,
obat-obat
ini
mulai
dari
pembuatannya sampai pemakaiannya diawasi
dengan ketat oleh Pemerintah dan hanya boleh
diserahakan oleh apotek atas resep dokter. Tiap
bulan apotek wajib melaporkan pembelian dan
pemakaiannya pada pemerintah.

3.1.PSIKOTROPIKA
Psikotropika adalah Zat/obat yang dapat menurunkan
aktivitas otak atau merangsang susunan syaraf pusat
dan menimbulkan kelainan perilaku, disertai dengan
timbulnya halusinasi (mengkhayal), ilusi, gangguan
cara berpikir, perubahan alam perasaan dan dapat
menyebabkan ketergantungan serta mempunyai efek
stimulasi (merangsang) bagi para pemakainya.
Jenis jenis yang termasuk psikotropika:
a. Ecstasy
b. Sabu-sabu

3.2. NARKOTIKA
Adalah zat atau obat yang berasal dari tanaman
atau bukan tanaman, baik sintetis maupun semi
sintetis yang dapat menimbulkan pengaruhpengaruh tertentu bagi mereka yang
menggunakan dengan memasukkannya ke dalam
tubuh manusia.
Pengaruh tersebut berupa pembiusan, hilangnya
rasa sakit, rangsangan semangat , halusinasi atau
timbulnya khayalan-khayalan yang menyebabkan
efek ketergantungan bagi pemakainya. Contoh
morfin, kokain.

2.Penggolongan obat
berdasarkanmekanisme kerja obat

dibagi menjadi 5 jenis penggolongan antara lain :

obat yang bekerja pada penyebab penyakit, misalnya penyakit
akibat bakteri atau mikroba, contoh antibiotik
obat yang bekerja untuk mencegah kondisi patologis dari penyakit
contoh vaksin, dan serum.
obat yang menghilangkan simtomatik/gejala, meredakan nyeri
contoh analgesik
obat yang bekerja menambah atau mengganti fungsi fungsi zat
yang kurang, contoh vitamin dan hormon.
pemberian placebo adalah pemberian obat yang tidak
mengandung zat aktif, khususnya pada pasien normal yang
menganggap dirinya dalam keadaan sakit. contoh aqua pro injeksi
dan tablet placebo.
Selain itu dapat dibedakan berdasarkan tujuan penggunaannya,
seperti obat antihipertensi, kardiak, diuretik, hipnotik, sedatif, dan
lain lain

3. Penggolongan obat
berdasarkantempat atau lokasi
pemakaian

dibagi menjadi 2 golongan :

- obat dalam yaitu obat obatan

yang
dikonsumsi peroral, contoh tablet
antibiotik, parasetamol tablet
- obat luar yaitu obat obatan yang
dipakai secara topikal/tubuh bagian
luar, contoh sulfur, dll

4.Penggolongan obat berdasarkan cara

pemakaian
oral

: obat yang dikonsumsi melalui mulut kedalam saluran

cerna, contoh tablet, kapsul, serbuk, dll
perektal : obat yang dipakai melalui rektum, biasanya
digunakan pada pasien yang tidak bisa menelan, pingsan,
atau menghendaki efek cepat dan terhindar dari pengaruh pH
lambung, FFE di hati, maupun enzim-enzim di dalam tubuh
Sublingual : Sublingual : pemakaian obat dengan
meletakkannya dibawah lidah., masuk ke pembuluh darah,
efeknya lebih cepat, contoh obat hipertensi : tablet hisap,
hormon-hormon
Parenteral : obat yang disuntikkan melalui kulit ke aliran
darah. baik secara intravena, subkutan, intramuskular,
intrakardial.
langsung ke organ, contoh intrakardial
melalui selaput perut, contoh intra peritoneal

5.Penggolongan obat berdasarkan efek

yang ditimbulkan
dibagi

menjadi 2 :
- sistemik : obat/zat aktif yang
masuk kedalam peredaran darah.
- lokal : obat/zat aktif yang hanya
berefek/menyebar/mempengaruhi
bagian tertentu tempat obat
tersebut berada, seperti pada
hidung, mata, kulit, dll

6.Penggolongan obat berdasarkan daya

kerja atau terapi

farmakodinamik : obat obat yang

bekerja mempengaruhi fisilogis
tubuh, contoh hormon dan vitamin

kemoterapi : obat obatan yang

bekerja secara kimia untuk
membasmi parasit/bibit penyakit,
mempunyai daya kerja kombinasi.

7.Penggolongan obat berdasarkan asal

obat dan cara pembuatannya
Alamiah

: obat obat yang berasal dari alam

(tumbuhan, hewan dan mineral)
tumbuhan : jamur (antibiotik), kina (kinin),
digitalis (glikosida jantung) dll
hewan : plasenta, otak menghasilkan serum
rabies, kolagen.
mineral : vaselin, parafin, talkum/silikat, dll
Sintetik : merupakan cara pembuatan obat
dengan melakukan reaksi-reaksi kimia,
contohnya minyak gandapura dihasilkan dengan
mereaksikan metanol dan asam salisilat.

TERIMA KASIH