You are on page 1of 149

USMF NICOLAE TESTEMIANU

CATEDRA URGENE MEDICALE

FARMACOLOGIA CLINIC
A REMEDIILOR
FOLOSITE N URGENELE MEDICALE
Dr. LEV D.CRIVCEANSCHI
D..M.,CONFERENIAR
UNIVERSITAR

BIBLIOGRAFIE

Lev D. Crivceanschi. Urgene medicale.


Chiinu, 2005

www. levcrivceanschi. com

DEFINIIE

Farmacologia clinic este domeniul biologiei care


se preocup de studiul complex al remediului:
origine, compoziie, proprieti fizico-chimice,
farmacocinetic, ntrebuinri n practica medical
(OMS).

Farmacologie clinic include farmacologie i


aprecierea terapeutic.

Farmacologie (la om) const din dou domenii:


farmacodinamic i farmacocinetic.

DEFINIIE

Farmacodinamica studiaz activitatea biologic


a substanelor medicamentoase cu molecule
componente ale materiei vii. Aceast aciunea
primar, la nivelul molecular, declaneaz un
complex de reacii, rspunsul organismului la
remedii.

DEFINIIE

Farmacocinetica studiaz fenomenele care


intervin n procesele de absorbie, distribuie,
biotransformare i eliminare a medicamentelor,
ndeosebi sub aspectul lor cantitativ, determinant
pentru evoluie n timp a aciunilor farmacologice.

DEFINIIE

Aprecierea terapeutic a remediului include:


studiile terapeutice controlate oficiale;
supraveghere ndelungat dup eficacitate i
reacii adverse a remediilor.

DEFINIIE

Farmacoterapia studiaz indicaii remediilor n


diferite boli.

Farmacotoxicologia se ocup cu studiul


reaciilor adverse ale remediilor, cu studiul
intoxicaiilor acute i cronice provocate de
remedii, cu prevenire i tratamentul lor.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Intolerana la remediu este un fenomen clinic


care se manifest printr-un rspuns anormal,
cantitativ sau calitativ la administrare
remediului.

Not: Se evideniaz intoleran congenital i


dobndit.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Fenomenul de toleran const dintr-o


sensibilitate redus sau absen sensibilitii
unui individ la unele aciuni ale remediilor.

Not: Se evideniaz dou tipuri de toleran:


congenital i dobndit.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Tahifilaxia la remediu este un fenomen


clinic, care const n diminuare progresiv a
intensitii efectelor unor doze constante a
unui remediu, prin administrare repetat la
intervale scurte.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Reaciile adverse provocate de remedii sunt


reacii neplcute i/sau duntoare, nedorite
i adesea neatepate de ctre medic i
bolnav.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Refractaritatea la remediu este un


fenomen, cnd este absent reacie
pozitiv la administrare iniial a
remediului.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Sindromul de anularea remediului este un


fenomen clinic care se caracterizeaz prin
agravare strii bolnavului dup anulare brusc a
remediului, administrat n timp de cteva
sptmni sau luni. Se evideniaz dou variante
a sindromului de anulare a remediului:
rebound agravarea accentuat a maladiei
dup anularea brusc a remediului;
withdrawal apariia simptomelor severe de
maladie, cu risc crescut pentru via
bolnavului, dup anulare brusc a remediului.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Sindromul de aciune negativ la remediul


administrat prelungit este un fenomen clinic
care se caracterizeaz prin agravare strii
bolnavului pe fond de administrare remediului
cu aciunea pozitiv iniial anterioar.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Efectul paradoxal este un fenomen clinic


care se caracterizeaz prin agravare evoluiei
maladiei pe fond de administrarea remediilor
cu indicaii directe (ca de ex. antiaritmice).

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Dependena (eufomanie, toxicomanie,


obinuin, adicie) este o stare de intoxicaie
cronic, caracterizat prin necesitate
constrngtoare de folosire a unor toxice sau
remedii.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Sindromul de abstinen, care evideniaz


dependena fizic, este o stare patologic de
manifestri clinice severe, instalat ca
consecin opririi administrrii toxicului sau
remediului.

REACIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

Sindromul de furt arterial (steal


syndrome) este stare de o reducerea
brusc a fluxului sanguin prin vasele rigide
i creterea ischemiei cu instalarea
complicaiilor severe (de ex. necroz
miocardic, ictus trombo-ischemic, etc.)

REMEDIILE ANTIANGINALE

Remediile antianginale sunt medicamente


folosite pentru mbuntirea circulaiei
coronariene i metabolismului miocardului
care duc la corespunderea relativ a
vascularizaiei necesitii miocardului n
oxigen.

Not: Remediile antianginale se folosesc


pentru calmarea i profilaxia acceselor
anginoase.

GRUPELE PRINCIPALE
DE REMEDII ANTIANGINALE

Nitraiile organice (nitriii)

Blocantele beta-adrenergice

Blocantele canalelor de calciu

Remediile antiadrenergice cu aciune mixt

NITRAIILE ORGANICE

Definiie:
Nitraiile organice sunt substane de
esteri polialcoolice ai acidului azotic sau
azotos, care au proprieti antianginoase.

NITRAIILE ORGANICE

CLASIFICAREA:
NITROGLICERIN:
Sublingual:
Nitroglicerin (Trinitrol,
Nitrostat)
Spray:
Nitroglicerin spray
(Nitromint spray)
Oral:
Formele
medicamentoase cu
dozele mici:
Nitro-Mack
Formele
medicamentoase cu
dozele mari:
Nitrong forte
Sustac forte
Nitromint retard

Transdermal (disc):
Nitroderm
Nitro-Dur
Bucal:
Trinitrolong
Susadrin
Perfuzabil:
Nitroglicerin 1%
Nitrostat
Nitro
Nitro-Mack
Nitro-Pol
Perlinganit
Nitro-Bid
Nirmin

NITRAIILE ORGANICE

CLASIFICAREA:
ISOSORBID DINITRAT:
Sublingual:
Iso-Mack
Spray:
Iso-Mack spray
Isoket spray
Oral:
Nitrosorbid
Iso-Mack
Iso-Mack retard
Isoket retard
Transdermal:
TD spray Iso-Mack
Bucal:
Dinitrosorbilong
Perfuzabil:
Isoket 0,1%

NITRAIILE ORGANICE

CLASIFICAREA:
ISOSORBID-5-MONONITRAT:

Oral:
Ismo
Efox
Ismo retard
Efox long
Imdur
Monosan

NITRAIILE ORGANICE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Nitraiile organici micoreaz presarcin i
postsarcin, ca urmare a venodilataiei i
arteriodilataiei, se uureaz activitate inimii i
scade consum de oxygen al miocardului.
Nitraiil organici produc vasodilataie i cresc
fluxul ecoronarian total la persoanele cu
coronarele neafectate de arterioscleroz.
Nitraiile organici diminu presiune ventricular
endodiastolic.
Nitraiile organici au aciune antispastic: ei
relaxeaz musculatur neted esofagian,
gastrointestinal, biliar, bronic i a tractului
genitourinar.

NITRAIILE ORGANICE

INDICAIILE:
Angina pectoral stabil
Angina instabil.
Infarctul miocardic acut
Urgenele hipertensive
ICA, edem pulmonar acut cardiogen
Insuficiena cardiac cronic

NITRAIILE ORGANICE

REACIILE ADVERSE:
Hipotensiunea arterial
Colaps, sincope, lipotimie
Cefalee
Dureril pronunate ale globilor oculari
Methemogloebinemie
Agravarea ischemiei miocardului
Tolerana la efectul antianginos
Fenomenul de abstinen (agravare
simptomelor de ischemie miocardic)

NITRAIILE ORGANICE

CONTRAINDICAIILE:
Hipotensiunea arterial (PA sistolic sub 100
mm Hg)
Hipertensiune intracranian
Cardiomiopatia hipertofic
Glaucom
Infarctul miocardic acut posterior al
ventriculului stng, asociat cu infarct miocardic
al ventriculului drept
Intolerana la medicamente

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

Definiie:
Blocantele beta-adrenergice sunt
substane care mpiedic efectele stimulante
cardiace de tip beta1, provocate de excitare
simpatic sau de catecolamine circulante.

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

CLASIFICAREA:
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE NESELECTIVE:
Fr aciune simpatomimetic intrinsec :
Propranolol
Timolol
Nadolol
Sotalol
Chloranolol
Cu aciune simpatomimetic intrinsec :
Oxprenolol
Pindolol
Penbutolol
Bopindolol
Cu aciune vasodilatatoare:
Carvedilol
Carteolol

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

CLASIFICAREA:
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE SELECTIVE:
Fr aciune simpatomimetic intrinsec :
Atenolol
Metoprolol
Betaxolol
Bisoprolol
Esmolol
Talinol
Cu aciune simpatomimetic intrinsec :
Acebutolol
Cu aciune vasodilatatoare :
Celiprolol
Bevantolol
Cu alte mecanisme de aciune :
Nebivolol
Flestolol

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Aciuni asupra nodului sinusal se manifest prin
prelungire semnificativ a duratei ciclului sinusal i
timpului de refacere a nodului sinusal.
Aciuni asupra nodului atrioventricular se manifest prin
ncetinire conducerii i prin cretere duratei perioadei
refractare.
Aciuni asupra proprietii fiziologice fundamentale ale
miocardului se manifest prin scdere forei de
contracie, a frecvenei i excitabilitii.
Unele substane (remedii) au aciune simpatomimetic
intrinsec i de tip chinidinic.
Beta-blocante au aciune antiaritmic, antianginoas i
antihipertensiv.
Beta-blocante scad presiune intraocular.

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

INDICAIILE:
Tahidisritmiile
supraventriculare de diferite
geneze
Angina pectoral stabil i
instabil
Infarct miocardic acut
Hipertensiune arterial i
urgene hipertensive
Hipertiroidism
Cardiomiopatie hipertrofic
Migren
Glaucom (uz local)
Tremor esenial

Feocromocitom, urgene
hipertensive
Prolaps valvulei mitrale
Anevrism disecant al aortei
Alcoolism cronic
Diabet zaharat, form labil
Hipotonie ortostatic cu
tahicardie sinusal
Porferie acut
Eritromegalie
Incontinen urinei
Tahicardie ftului

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

REACIILE ADVERSE:
Astenie
Hipotensiune arterial
Bradicardie
Hipoglicemie
Accelerare tranzitului digestiv
Dislipidemie
Fenomen de abstinen

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

CONTRAINDICAIILE:
Insuficien cardiac congestiv
Bradicardie moderat i sever
Bloc atrio-ventricular de diferite graduri
Bloc sinoatrial de gr. III
Astm bronic
Bronit cronic obstructiv
Hipoglicemie
Hipertensiune pulmonar
Hipotensiune arterial (PA sistolic sub 100 mm Hg)
Colaps, oc
Diabet zaharat, insulinodependent, form sever
Ulcer gastric n acutizare

BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

Definiie:

Blocantele canalelor de calciu sunt


substane care inhib specific influxul ionilor
de calciu prin canalele lente membranare.

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU


CLASIFICAREA BLOCANTELOR DE CALCIU
(T.Togo-Oka, W.Nayler, 1996, modificat)
A dou generaie
Prima
generaie

II-a

II-b

Dihidropiridine

Nifedipin

Nifedipin
SR/GITS
Felodipin ER
Nicardipin
ER
Isradipin ER
Nisoldipin
ER

Benidipin
Nicardipin
Isradipin
Nimodipin
Nisoldipin

Benzotiazepine

Diltiazem

Diltiazem SR

Klentiazem

Amlodipin

Anipamil
Gallopamil
SR Sustained Release; GITS Gastrointestinal Therapeutic system;
ER Extended Release.

Fenilalchilamine
Not:

A treia generaie

Verapamil

Verapamil SR

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

MECANISMELE DE ACIUNE:
Blocarea canalelor de calciu duce la:

deprimarea contraciei miocardice (efect antianginos);

deprimarea funciei nodului sinusal i atrio-ventricular


(efect antiaritmic);

arteriolodilataie coronarian i sistemic (efect


antianginos, efect antihipertensiv, efect antiischemic
periferic);

relaxarea diferiilor muchi netezi.

Selectivitate dominant este: verapamil nodul


atrioventricular, nifedipin vase, diltiazem coronare.

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

INDICAIILE:
Dihidropiridine:
angin pectoral stabil,
angin Printzmetal,
hipertensiune arterial i
urgenele hypertensive,
sindrom Reino,
ischemie vaselor cerebrale,
ischemie vaselor periferice.

Fenilalchilamine:
angin pectoral stabil i
instabil,
angin Printzmetal,
disritmii supraventriculare
(extrasistolie, tahicardie
paroxistic, flutter i
fibrilaie atrial),
urgene hipertensive.
Benzotiazepine:
angin pectoral stabil i
instabil,
tahicardie supraventricular
paroxistic,
hipertensiune arterial
esenial.

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

REACIILE ADVERSE:
Dihidropiridine:

ameeli, cefalee,
congestie pielii,
edeme periferice,
hipotensiune arterial,
grea,
diaree,
constipaie,
slbiciune muscular,
nervozitate,
tulburri de somn,
fenomenele de abstinen.

Fenilalchilamine:

constipaie,
ameeli,
cefalee,
hipotensiune arterial,
edeme periferice,
bloc atrio-ventricular,
bradicardie sever,
insuficien cardiac.

Benzotiazepine:

edeme periferice,
cefalee,
ameeli,
grea,
bradicardie moderat,
bloc atrio-ventricular,
cretere enzimelor hepatice,
nevrit periferic.

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

CONTRAINDICAIILE:
Dihidropiridine:
infarct miocardic acut,
hipotensiune arterial,
edeme periferice.
Benzotiazepine:
hipotensiune arterial,
bloc a-V de gradul II i
III,
insuficien cardiac
congestiv.

Fenilalchilamine:
insuficien cardiac
congestiv,
bloc a-V de gradul II i
III,
bradicardie moderat
i sever,
hipotensiune arterial,
oc cardiogen,
accidente vasculare
cerebrale acute.

ANTIADRENERGICE CU ACIUNE MIXT


(AGONITI DE POTASIU)

Definiie:

Antiadrenergice cu aciunea mixt sunt


substane care inhib specific influxul
ionilor de potasiu, sodiu i slab calciu prin
canalele membranare i inhib receptorii
alfa- i betaadrenergici.

ANTIADRENERGICE CU ACIUNE MIXT


(AGONITI DE POTASIU)

CLASIFICAREA:
Amiodaron
Sotalol
Dofetilide
Ibutilide
Azimilide

ANTIADRENERGICE CU ACIUNE MIXT


(AGONITI DE POTASIU)

MECANISMELE DE ACIUNE:
Crete durata potenialului de aciune i
perioadei de refractare efectiv n atrii, nodul
atrio-ventricular i n ventriculi.
Duce la alungire intervalului Q-T.
Inhib receptorii alfa- i betaadrenergici,
aciune moderat.
Inhib specific influxul ionilor de potasiu, sodiu
(n inim) i slab calciu prin canalele
membranare.
Amiodaron este agonist de glucagon.

ANTIADRENERGICE CU ACIUNE MIXT


(AGONITI DE POTASIU)

INDICAIILE:
Disritmii supraventriculare i ventriculare
rezistente la alte antiaratmice.
Disritmii pe fond de sindromul WPW.
Angin pectoral stabil i instabil.
Infarct miocardic acut.

ANTIADRENERGICE CU ACIUNE MIXT


(AGONITI DE POTASIU)

REACIILE ADVERSE:

Bradicardie sinusal sever


Bloc atrio-ventricular
Microdepozite pigmentare n cornee (amiodaron)
Tulburri vizuale
Fotosensibilizare (amiodaron)
Disfuncie tiroidian (hipotiroidism, mai rar hipertiroidism)
amiodaron
Tulburri de origine neurologic: cefalee, parestezii, tremor,
ataxie
Constipaie
Hepatit
Fibroz pulmonar sever (amiodaron)
Hipotensiune arterial
Senzaie de cldur
Sudoraie
Grea

ANTIADRENERGICE CU ACIUNE MIXT


(AGONITI DE POTASIU)

CONTRAINDICAIILE:
Bradicardie sinusal
Bloc sino-atrial
Bloc atrio-ventricular
Boli ale tiroidei (amiodarona)
Sarcin
oc cardiogen

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

Definiie:

Remediile antihipertensive sunt substane


care scad presiune arterial, ca urmare a
micorrii debitului cardiac i/sau a scderii
rezistenei periferice.

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CLASIFICAREA:
Diuretice:

Indapamid

Hidroclortiazid

Furosemid

Spironolacton

Eplerenon

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CLASIFICAREA:
Inhibitorii simpatici:

Inhibitorii simpatici periferici:


Guanetidin

Inhibitorii simpatici centrali:


Clonidin
Metildopa

Inhibitorii simpatici centrali i periferici:


Rezerpin

Alfa blocante:

Fentolamin
Prazosin
Doxazosin
Terazosin
Pyrroxanum

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CLASIFICAREA:
Inhibitorii simpatici:
Beta-blocante (neselective i selective):

Propranolol
Sotalol
Pindolol
Metoprolol
Atenolol
Acebutolol
Nebivolol

Alfa-beta blocante:
Labetalol

Cu aciune mixt:
Urapidil

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CLASIFICAREA:

Vasodilatatoare:
Hidralazin
Diazoxid
Nitroprusiat de sodium
Minoxidil

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CLASIFICAREA:
Inhibitorii ai sistemului R-Ag (reninaangiotensin):
Antiangiotensinogen
Antireninemice
Inhibitorii ai enzimei de conversie:

Captopril
Enalapril
Lisinopril
Fosinopril
Perindopril
Ramipril
Trandolapril

Antiangiotensin II
Antireceptorii de angiotensin II (AT1):

Losartan

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CLASIFICAREA:
Blocante ale canalelor de calciu:
Verapamil
Nifedipin, Nicardipin, Amlodipin, Nimodipin
Diltiazem
Inhibitorii ai receptorilor serotoninici S2 :
Ketanserin
Uradipil
Agoniti ai receptorilor imidozalinei I1:
Moxonidin
Inhibitorii vasopeptidasei:
Omapatrilat

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CLASIFICAREA:
Activatorii canalelor de potasiu:
Cromakalim
Nicorandil
Pracidil
Antihipertensive cu alte mecanisme de
aciune:
Ganglioblocante:
Pentamin

Alte antihipertensive:

Dibazol, Bendazol, Tromasedan


Vincapan
Sulfat de magneziu

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Antihipertensivele inhib sistemul simpatic prin
efect central.
Antihipertensivele scad debitul cardiac.
Antihipertensivele relaxeaz muchii netezi
arteriolari i venule.
Antihipertensivele inhibeaz enzim de
conversie a angiotensinei.

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

INDICAIILE:
Hipertensiunea arterial esenial n
diferite graduri
Hipertensiunea arterial secundar
Urgenele hipertensive

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

REACIILE ADVERSE:

Hipotensiune ortostatic
Somnolen
Depresie
Grea
Vom
Diaree sau constipaie
Retenie de sodiu i ap
Leucopenie
Anemie hemolitic
Astenie
Ameeli
Cefalee
Sindrom Parkinson
Bradicardie sau tahicardie
Edeme periferice
Reacii alergice
Stop respirator (sulfat de magneziu)

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

CONTRAINDICAIILE:
Reserpin ulcer gastro-duodenal, epilepsie, stri
depresive, sindrom Parkinson.
Metildop insuficien hepatic i renal, stri depresive.
Clonidin sarcin, asociere cu alcool sau hipnotice.
Prazosin cardiopatie ischemic.
Diazoxid hipertensiune datorit unei malformaii, sarcin,
la femei care alptez.
Nitroprusiat de sodiu hipertensiune compensatorie, la
gravide, la copii.
Captopril stenoz arterei renale.
Sulfat de magneziu insuficien renal, com hepatic,
diabet zaharat.

REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

Definiie:

Remediile simpaticomimetice (adrenergice) sunt


substane care acioneaz asupra receptorilor
adrenergici de la nivelul muchilor netezi, muchiului
cardiac i glandelor secretorii, reproducnd efecte
stimulrii fibrelor simpatice corespunztoare.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

CLASIFICAREA SIMPATOMIMITICELOR:
Catecolamine endogene:

Epinefrin (Adrenalin)
Norepinefrin (Noradrenalin)
Dopamin

Catecolamine sintetice:

Dobutamin
Isoproterenol

Substane sintetice noncatecolaminice:

Efedrin
Mefentermin
Amfetamin
Metaraminol
Fenilefrin
Metoxamin

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

CLASIFICAREA SIMPATOMIMITICELOR:
Predominant alfa adrenomimetice:
Levarterenol (Norepinefrin, Noradrenalin)
Midodrin (Gutron)
Dopamin (Dofamin) n dozele mari
Fenilefrin (Mezaton)
Predominant beta adrenomimetice:
Dobutamin (Dobutrex)
Isoprenalin (Isuprel, Isadrin, Bronhodilatin)
Predominant alfa i beta adrenomimetice
i receptorii dopamine:
Epinefrin (Adrenalin)
Dopamin (Dofamin) n dozele medie
Etilefrin (Thomasin)

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Catecolamine activeaz adenilciclaz, enzim sub
efectul creia din ATP se formeaz 3`, 5` adenozin
monofosfat ciclil (AMPc). Acesta intervine n convertire
fosforilazei b (inactive) n fosforilaza a (activ), care
produce hidroliz glicogenului, intensificnd n acest fel
procese furnizoare de energie.
Simpaticomimetice:

activeaz receptorii alfa- i betaadrenergici;


produc dilatare arteriilor renale, coronare, cerebrale (n doze
mici la dopamin);
au aciune cardiotonic prin stimulare beta-1 adrenoreceptorilor
miocardului;
produc cretere debitului cardiac i scdere rezistenei
vascular sistemic fr a scdea PA;
produc arteriolo- i venoconstricie;
la copii de sub un an, produc cretere presiunii n circuitul mic.

Receptor Stimulation by various


Catecholamines
AGENT

Alpha 1

Alpha 2

Beta 1

Beta 2

Beta 3

Dopaminergic

Adrenaline
(epinephrine)

+++

+++

++

++

++

Noradrenaline
(norepinephrine)

++

++

++

+++

Dobutamine

+-

+++

Dopamine

++

++

++

+++

Dopexamine

+++

++

Isoprenaline
(isoproterenol)

+-

+++

+++

+++

Ephedrine

++

++

Phenylephrine

+++

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

INDICAIILE:
Dobutamin (Dobutrex):

Insuficien cardiac acut n IMA.


oc cardiogen.
Dup intervenii chirurgicale pe cord.
Stri provocate de remedii cu efect inotrop negativ (antiaritmice).
Decompensare acut a insuficienei cardiace cronice.
Insuficien cardiac acut necardiogen (septicemie, hipovolemie).
Debit cardiac sczut (colaps).

Dopamin (Dofaminum):

oc refractar la terapie hidroelectrolitic.


oc cardiogen.
oc cu oligurie i rezisten sistemic normal sau sczut.
Tulburri hemodinamice n politraumatism.
oc septic.
Dup intervenii chirurgicale pe cord.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

INDICAIILE:
Levarterenol (Noradrenalin, Norepinefrin) i
Epinefrin (Adrenalin)

Hipotensiune arterial sever refractar la terapie cu


inotropice: dopamin i dobutamin.
Stop cardiac, n efectuarea RCR i C (adrenalin).
Astm bronic (adrenalin).

Isoprenalin (Isoproterenol, Isuprel, Isadrinum)

Bloc A-V gr. II-III.


Stop cardiac.
Insuficien circulatorie acut cu presiune venoas crescut.
Debit cardiac sczut.
Astm bronic.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

REACIILE ADVERSE:
Tahidisritmii cardiace
Dureri precordiale sau dureri toracice
Hipertensiune arterial (urgen hipertensiv)
Cefalee
Grea i voam
Dispnee
Hipopotasemie

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

CONTRAINDICAIIILE:
Tahidisritmii cardiace
Feocromocitom (dopamin)
Tireotoxicoz (isoprenalin, adrenalin)
Cardiopatie ischemic (isoprenalin, adrenalin)
Stare de ru astmatic (isoprenalin)
Acidoz metabolic (isoprenalin)
Hipertensiune arterial
Ateroscleroz (noradrenalin)
Diabet zaharat (adrenalin)
Asociere adrenalinei cu antidepresive triciclice,
cardiotonice (digitalice) sau chinidin
Hipersensibilitate la medicament

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE DIGITALICE

Definiie:

Digitalice sau tonicardiace sunt remediile care


stimuleaz contracie miocardic i deprim conducere
atrioventricular, efecte utile terapeutice n insuficien
cardiac, respectiv n tahidisritmii supraventriculare.

Not: Efect favorabil al digitalei n insuficien cardiac


a fost descoperit de Withering n a. 1875.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE DIGITALICE

CLASIFICAREA DIGITALICELOR:
Remediile de:
Digoxin
Digitoxin
Lantosid C
Strofantin K
Ouabain
-Methildigoxin
Corglicon
Lantosid

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE DIGITALICE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Aciune principal a digitalicelor este stimulare contraciei
miocardice sau aciune inotrop-pozitiv (aciune inotrop-pozitiv
este pus pe seam mririi cantitii de Ca2++ intracelular, care
favorizeaz contracie fibrei miocardice).
Digitalice produc o vasoconstricie arterial i venoas. Ele cresc
rezisten vascular sistemic i micoreaz ntoarcere venoas
la inim.
Digitalice provoac rrirea descrcrilor nodului sinusal, cu
bradicardie consecutiv aciune cronotrop-negativ.
Digitalice ncetinesc conducere i cresc funcie de frn a nodului
atrioventricular aciune dromotrop-negativ.
Digitalice favorizeaz automatismul ectopic aciune batmotroppozitiv.
n insuficien cardiac digitalicele amelioreaz relaie dintre flux
coronarian i consum de oxigen al miocardului, secundar
mbuntind condiii de lucru ale inimii.
Digitalice acioneaz ca inhibitori ai adenozin-trei-phosphate.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE DIGITALICE

MECANISMELE DE ACIUNE:

Efecte mediate pe cale nervoas:


stimulare parasimpaticului;
sensibilizare barareceptorilor carotidieni;
stimulare simpaticului, mai ales n doze toxice.

Efecte hemodinamice:
crete debitul sistolic;
crete natriurez.

Efecte asupra electrocardiogramei.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE DIGITALICE

INDICAIILE:
Insuficien cardiac acut i cronic
Tahidisritmiile supraventriculare rapide
Fibrilaie i flutter atrial
Cardiomiopatie dilatativ
Cord pulmonar acut i cronic

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE DIGITALICE

REACIILE ADVERSE DE TIP TOXIC:


Constau n:
tulburrile digestive anorexie, grea, vom, diaree,
discomfort epigastric i dureri abdominale;
tulburrile neurologice i psihice cefalee, oboseal i
somnolen, dureri cu caracter de nevralgie i parestezii,
confuzie, stare depresiv chiar halucinaii i alte tulburri
psihotice (mai ales la senili);
tulburrile diverse de vedere scotoame, alterarea
percepiei culorilor;
disritmiile cardiace bradicardie sinusal, bloc sinoatrial,
extrasistole sau tahicardia atrial, bloc atrioventricular de
diferite grade, tahicardia joncional, extrasistole ventriculare
(mai frecvent ritm bigeminat), tahicardia i foarte rar fibrilaia
ventricular, sindromul Friderik.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE DIGITALICE

CONTRAINDICAIILE:
Cardiomiopatie hipertrofic
Diferite forme de bloc sinoatrial i atrioventricular, bradicardie
sinusal moderat i sever
Pericardit constrictiv
Miocardit acut
Tahicardie ventricular
Infarct miocardic acut
Hipokaliemie i hipomagneziemie
Sincop AS
Sindrom WPW
Angin instabil
Urgene hipertensive
Edem pulmonar acut cardiogen pe fond de hipertensiune
arterial crescut (PA diastolic peste 105 mm Hg)

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

Definiie:

Inhibitori de fosfodiesteraze sunt remediile care


sumeaz un efect inotrop-pozitiv cu un efect
vasodilatator i care sunt utile n insuficien cardiac
acut i cronic.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

CLASIFICAREA INHIBITORILOR
FOSFODIESTERAZEI:
Piridinele
Amrinon
Milrinon
Loprinon
Imidazolicele
Enoximon
Piridazinonele
Pimobendanul

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Remediile acioneaz ca inhibitori specifici ai
fosfodiesterazei din miocard.
Amrinon stimuleaz contracii miocardice (aciune
inotrop-pozitiv).
Amrinon i milrinon au efect vasodilatator.
n dozele uzuale efect amrinonei este comparabil cu
cel al asocierii de dobutamin cu nitroprusiat de
sodiu.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

INDICAIILE:
Insuficien cardiac acut i cronic.
Normo- sau hipertensiune arterial cu
rezisten periferic crescut.
Diminuare fraciei de ejecie sub 20%.
Prezen intoleranei la digitalice.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

REACIILE ADVERSE:
Hipotensiune arterial

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

CONTRAINDICAIILE:
Absolute:

Hipotensiune arterial (PA sist. sub 90 mm Hg).


oc cardiogen, ca complicaie a infarctului
miocardic acut.
Administrare prelungit a drogurilor.

Relative:

Cardiomiopatie ischemic.

REMEDIILE INOTROP POZITIVE


REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

REMEDIILE ANTIARITMICE

Definiie:

Remadii antiaritmice sunt substane cu diferite


mecanisme de aciune, care se utilizeaz pentru
restabilire activitii electrice a cordului, n caz de
disritmii cardiace.

CLASELE ANTIARITMICELOR

(dup E.M. Vaughan Williams, 1970; B.N. Singh, E.M. Vaughan Williams, 1972 i D.
Harrison, 1979-1985)
Dup mecanismul de aciune i proprietilor electrofiziologice

Remedii

Clasa I: blocare canalelor de sodiu


Subclasa IA: prelungire moderat a conducerii i repolarizrii (diminuarea V max.); cretere
duratei potenialului de aciune, cretere intervalului Q-T; efect inotrop negativ; lrgire compl.
QRS; aciune moderat pe faza O i pe perioada efectiv refractar

Quinidin
Procainamid
Disopiramid

Subclasa IB: efect maximal la conducere i repolarizare (diminuare V max.); scdere duratei
potenialului de aciune; interval Q-T i compl. QRS fr schimbri; efectul inotrop negativ
puin pronunat; afect minimal asupra fazei O i efect mic asupra perioadei refractare efective

Lidocain, Mexilitin
Tocainid, Phenytoin

Subclasa IC: prelungire accentuat a conducerii (diminuare V max.); potenial de aciune fr


schimbri; efect inotrop este mai puin accentuat; lrgire compl. QRS; interval Q-T nemodificat;
efect minimal asupra perioadei refractare efective

Flecainid, Encainid
Aetmozin, Propafenon

Clasa II:
blocare receptorilor -adrenergici scdere
activitii simpatice;
scurtare intervalului Q-T

Propranolol, Acebutolol
Nadolol, Esmolol
Atenolol, Metoprolol

Clasa III:
prelungire repolarizrii cretere duratei potenialului de aciune;
alungire intervalului Q-T

Amiodaron, Sotalol
Dofetilide, Ibutilide
Azimilide

Clasa IV:
blocare canalelor de calciu

Verapamil, Diltiazem

REMEDIILE ANTIARITMICE

Alte remediile antiaritmice din clasa I:


Aetacizin
Bonnecor
Remediile cu aciune antiaritmic:
Digitalice (digoxin)
Remediile de potasiu:
Clorur de potasiu
Panangin
Kaliu-magniu-asparaginat
Remediile de magniu:
Sulfat de magneziu
Remediile de rauvolfie:
Ajmalin
Pulsnorma
Neo-giluritmal
Alte remediile:
ATP (adenozin)
Atropin
Izuprel
Allapinin

REMEDIILE ANTIARITMICE

INDICAIILE:
Disritmiile cardiace de diferite forme i
etiologie

REMEDIILE ANTIARITMICE

REACIILE ADVERSE:

Hipotensiune arterial
Bloc sinoatrial sau atrioventricular
Agravare insuficienei cardiace
Palpitaii
Transpiraii
Cefalee
Somnolen
Parestezii
Convulsii
Tulburri de vedere
Dureri abdominale
Greuri i vome
Efect proaritmic

REMEDIILE ANTIARITMICE

CONTRAINDICAIILE:
Subclasa IA:

oc cardiogen
Bloc atrioventricular
Bloc de ramur a f. His
Insuficien cardiac, hepatic sau renal
Infecii acute (miocardite)
Endocardit lent
Hipertiroidism

Subclasa IB:

oc cardiogen
Insuficien hepatic i cardiac
Bloc atrioventricular de gr. II i III
Boal nodului sinusal
Tahidisritmii supraventriculare

REMEDIILE ANTIARITMICE

CONTRAINDICAIILE:

Subclasa IC
oc cardiogen
Bradicardie
Bloc atrioventricular
Bloc de ramur a f. His
Boal nodului sinusal
Insuficien cardiac sever
Insuficien hepatic i renal
Tulburri pulmonare obstructive grave

DIURETICELE

Definiie:

Diureticele
balan

sunt

negativ

substane
a

sodiului

excreiei renale de sare.

care
prin

produc

creterea

DIURETICELE

CLASIFICAREA:
Diuretice tiazidice i substane nrudite
Hidroclortiazid
Bendroflumetiazid
Benztiazid
Methilclotiazid
Clorotiazid
Clortalidon
Indapamid
Diuretice de ans
Furosemid
Acid etacrinic
Bumetamid
Torsemid
Diuretice care economisesc potasiu
Spironolacton
Triamteren
Amilorid

DIURETICELE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Mecanismul de aciune al benzotiazidelor const n blocare
reabsorbiei sodiului n segmentul cortical de diluie al ramurii
ascendente a ansei Henle, precum i n tubul contort distal.
Mecanismul de aciune al diureticelor de ans este predominant
renal: ele inhib reabsorbie de electrolii n ramur ascendent a
ansei Henle blocnd cotransportul clor-sodiu i probabil,
influeneaz reabsorbie izoosmotic a srii n tubul contort
proximal i reabsorbie srii fr ap n segmentul cortical al
ramurii ascendente a ansei Henle.
Dup administrare furosemidului intravenos crete capacitate
venoas i descrete, consecutiv, presiune de umplere ventricular,
efect posibil mediat prin prostaciclin i care se instaleaz nainte
efectului diuretic.
Spironolacton este un inhibitor competitiv al aldosteronului i nu
are aciune n absena acestuia.
Triamteren, amilorid i spironolacton sunt diuretice care
economisesc potasiul inhibnd excreie de ionele K i H pentru
schimbul cu Na.

DIURETICELE

REACIILE ADVERSE:

Scdere excesiv a volumului plasmatic deshidratare


Hiponatriemie
Hipokaliemie, mai rar hiperkaliemie
Alcaloz
Hipercloremie
Modificri neuroendocrine (crete pronunat renin plasmatic
i aldosteron dup activare simpatic)
Insuficien renal funcional
Diuretice favorizeaz reinere acidului uric
Hiperglicemie
Lipoproteinemie i colesterolemie
Leucopenie, trombocitopenie, anemie, agrunolocitoz
Colaps
Grea, vom, gastralgie, diaree sau constipaie
Cefalee, astenie, parestezii
Ginecomastie (spironolactona)
Toleran

DIURETICELE

INDICAIILE:
Tratamentul edemelor n cazuri de:
insuficien cardiac acut i cronic,
edem cerebral,
ciroz hepatic,
sindrom nefrotic,
insuficien renal cronic,
cord pulmonar cronic.
Insuficien renal acut, faza precoce.
Unele intoxicaii medicamentoase.
Hipertensiune arterial, urgene hipertensive.

DIURETICELE

CONTRAINDICAIILE:

Tiazide (hidroclorotiazid):

insuficien renal avansat


insuficien hepatic
hipokaliemie
alcaloz
sarcin
hipovolemie

Sulfonamide (furosemid):

hipokaliemie
ciroz hepatic decompensat
alcaloz
hipovolemie
intoxicaie cu digitalice (disritmii fatale)

Antagonitii ai aldosteronului:

insuficien hepatic grav


anurie
hiperpotasemie
diabet zaharat

ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

Definiie:

Antiagregantele plachetare sunt remediile


capabile s inhibe agregare plachetar i alte
procese responsabile de formare trombusului
plachetar.

ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

CLASIFICAREA:
Derivaiile de acid salicilic:

Acid acetilsalicilic (Aspirin, Aspisol, Acesal)

Derivaiile de tienopiridin:

Ticlopidin (Ticlid)
Clopidogrel

Antagonitii receptorilor glycoproteinei


(GP) IIb/IIIa:

Abciximab
Tirofiban
Eptifibatide

Derivaiile de dipiridamol:

Dipiridamol (Persantin, Curantyl)

ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Antiagregante plachetare mpiedic sinteza
tromboxanului.
Antiagregante plachetare diminu adezivitate i
agregare plachetelor.
Antiagregante plachetare prelungesc timpul de
sngerare.
Antiagregante plachetare prelungesc via
plachetelor.

ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

INDICAIILE:
Infarctul miocardic acut.
Angina pectoral stabil i instabil.
Trombemboliile de diferit genez.
Tulburrile vasculare cu risc de tromboz.
Profilaxia trombozelor arteriale i venoase.

ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

REACIILE ADVERSE:

Pirosis
Gastralgii
Greuri
Vom
Microhemoragii gastrice
Retenie hidrosalin
Agravare astmului bronic
Alergii cutanate
Euforie
Dezechilibrri metabolice
Favorizare hemoragiilor
Tahicardie
Cefalee, ameeli
Hipotensiune arterial
Diaree

ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

CONTRAINDICAIILE:
Hipotensiune arterial (dipiridamol)
Diatez hemoragic
Sarcin
Hemoragii acute
Ulcer gastroduodenal (aspirin)
Insuficien hepatic
Alergie la salicilai (aspirin)

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

Definiie:

Anticoagulantele sunt remediile care


mpiedic procesul coagulrii, acionnd la
nivelul sistemului plasmatic responsabil de
gelificarea sngelui.

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

CLASIFICAREA:
Inhibitorii trombinei efectul crei depinde de
antitrombina III:
Heparin (Hepathtromb, Liquemin, Noparin)
Enoxaparin (Clexan, Levonox)
Fraxiparin
Dalteparin
Reviparin
Loghiparin
Sandoparin
Parnaparin
Ardeparin
Sulodexid (Vessel)
Heparinoid danaparoid (Orgaron, Lomoparin)
Warfarin (Coumadin)

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

CLASIFICAREA:
Ihibitorii trombinei efectul crei nu
depinde de antitrombina III:
Hirudun
Hirughen
Hirulog
Oligopeptide:
Argatroban
Inogatran
Novostan
Trombostan
Efegatran, etc.

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

CLASIFICAREA:
Anticoagulante directe:

Heparin nefracionat
Heparin
Heparin cu greutate molecular mic
Enoxaparin
Fraxiparin
Fragmin

Anticoagulante indidercte (orale):

Warfarin
Acenocumarol (Sincumar, Trombostop)
Phenindion (Fenilin)

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Aciunea anticoagulant a heparinei se exercit
direct asupra unor factori plasmatici ai
coagulrii. Ea este imediat, de durat relativ
scurt i se evideniaz att n vitro ct i n
vivo.
Heparina mpiedic formarea tromboplastinei i
aglutinarea plachetelor.

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

INDICAIILE:
Embolie pulmonar
Angina pectoral instabil
Infarctul miocardic acut
Trombemboliile de diferit genez
Tulburrile vasculare cu risc de tromboz
Ictus cerebral ischemic sau trombembolic de
genez cardiogen
Starea dup angioplastiea coronarian

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

REACIILE ADVERSE:
Hemoragia masiv
Trombocitopenia reversibil
Manifestrile alergice
Urticarie
Febr
Tolerana

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

COTRAINDICAIILE:
Absolute, reprezentate de:
hemoragie intern n desfurare;
suspiciune de disecie de aort;
resuscitare cardiorespiratorie prelungit sau
traumatizant;
traumatism cranian recent sau neoplasm intracranian
diagnosticat;
retinopatie diabetic sau alte hemoragii oculare;
sarcin;
reacii alergice anterioare la heparin;
PA peste 200/120 mmHg;
accident vascular cerebral recent, dovedit ca hemoragic;
traumatisme sau intervenii chirurgicale recente sub 2
sptmni.

REMEDIILE ANTICOAGULANTE

COTRAINDICAIILE:
Relative, reprezentate de:

ulcer peptic activ;

diatez hemoragic;

insuficien hepatic;

pericardit acut;

pancreatit acut;

endocardit septic;

retinopatia hemoragic diabetic.

Not: n cazul administrrii heparinei timpul Quick trebuie s


fie prelungit de 1,2-1,5 oride la valoare normal.
n caz de hemoragie masiv se ntrerupe tratamentul
cu heparin i se administreaz sulfat de protamin.

REMEDIILE FIBRINOLITICE

Definiie:

Fibrinoliticele sau tromboliticele sunt


remediile capabile s lezeze cheagul de
fibrin.

REMEDIILE FIBRINOLITICE

CLASIFICAREA :
Activatorul acilat al complexului
plasminogen:

Streptodekaz
Streptokinaz (Streptaz, Cabikinaz, Avelizin,
Ciliaz)
APSAC (Anistreplase, Eminase)
Prourokinaz

Activatorul tisular al plasminogenului:

Alteplase (Actilise, Activase)


Reteplase (Retavase)

Cu aciune mixt:

Tenecteplase

REMEDIILE FIBRINOLITICE

MECANISMELE DE ACIUNE:

Fibrinoliticele provoac creterea activitii


fibrinolitice a plasmei i prelungirea timpului de
trombin. Aciunea fibrinolitic depinde de
prezena unui factor plasmatic, optim la pH-ul
7,3-7,6. Fibrinoliticele produc liza trombusurilor
dac acetia nu sunt mai vechi de 3-4 zile.

REMEDIILE FIBRINOLITICE

INDICAIILE:
Infarctul miocardic acut
Embolia pulmonar
Trombozele i emboliile ale arterelor periferice

REMEDIILE FIBRINOLITICE

REACIILE ADVERSE:
Semne de reperfuzie:

retrocedare durerii,
revenire segm. ST spre linie izoelectric,
negativare undelor T,
disritmii cardiace (bradicardie sever, blocuri aV, ritm
idioventricular accelerat, fibrilaie ventricular).

Reflex Bezold-Jarisch (hipotensiune arterial


asociat cu bradicardie).
oc anafilactic.
Erupie cutanat.
Sngerri minore la locul punciei.

REMEDIILE FIBRINOLITICE

CONTRAINDICAIILE:
Absolute, reprezentate de:

hemoragie intern n desfurare;


suspiciune de disecie de aort;
resuscitare cardiorespiratorie prelungit sau
traumatizant;
traumatism cranian recent sau neoplasm intracranian
diagnosticat;
retinopatie diabetic sau alte hemoragii oculare;
sarcin;
reacii alergice anterioare la trombolitice;
PA peste 200/120 mmHg;
accident vascular cerebral recent, dovedit ca hemoragic;
traumatisme sau intervenii chirurgicale recente sub 2
sptmni.

REMEDIILE FIBRINOLITICE

CONTRAINDICAIILE:
Relative, reprezentate de:

traumatismele sau interveniile chirurgicale recente


dar peste 2 sptmni;
istoric de hipertensiune arterial sever;
ulcer peptic activ;
istoric de accident vascular cerebral;
diatez hemoragic sau utilizarea cronic a
anticoagulantelor;
insuficien hepatic;
pentru streptokinaz i APSAC, administrare
anterioar n ultimele 6-9 luni.

REMEDIILE FIBRINOLITICE

REMEDIILE ANALGEZICE

Definiie:

Remedii analgezice sunt substane a cror


aciune principal este diminuare sau
suprimare durerii, acionnd la nivelul SNC.

REMEDIILE ANALGEZICE

GRUPELE DE REMEDII ANALGEZICE:


Opioide
Analgezice antipiretice
Antimigrenoase

REMEDIILE OPIOIDE

Definiie:
Remediile opioide sunt substane naturale,
semisintetice sau sintetice, care acioneaz la
nivelul talamusului i scoarei cerebrale, diminu
sau suprim durere dar influeneaz i fenomene
psihice care o nsoesc (tensiune psihic,
indispoziie, stare general alterat), ceea ce
duce la apariie euforiei i la nevoia de a repeta
administrare, cu instalarea toxicomaniei.

REMEDIILE OPIOIDE

CLASIFICAREA:
Alcaloiziile naturali din opiu:
Morfin
Hidromorfon
Codein
Derivaiile de fenilpiperidin:
Petidin (Mialgin)
Derivaiile de difenilpropilamin:
Metadon (Sintalgon)
Piritramid (Dipidolor)
Dextropropoxifen (Darvon)
Derivaiile de benzomorfan:
Pentazocin (Fortral)

REMEDIILE OPIOIDE

CLASIFICAREA:
Derivaiile de morfinan:
Butorfanol (Moradol)
Nalbufin (Nubain)
Opioide n combinaiile cu antispastice:
Morfin Atropin
Hidromorfon Atropin
Hidromorfon Scopolamin
Anestezice opioide:
Fentanil
Alte opioide:
Tramadol (Tramal)

REMEDIILE OPIOIDE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Morfin acioneaz la nivelul talamusului i scoarei
cerebrale. Influeneaz percepie durerii, ridicnd n aprox.
60% pragul sensibilitii dureroase i modific reacie la
durere, nlturnd anxietate, tensiune psihic, indispoziie.
Ridicare pragului durerii este i consecina inhibiiei centrale
i a strii de somnolen.
Morfin deprim respiraie (duce la bronhoconstricie, inhib
centrul tusei i centrul respirator).
La nivelul ochiului morfin produce mioz prin mecanism
colinergic.

REMEDIILE OPIOIDE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Asupra mduvei spinrii are aciune de cretere a
reflexivitii, exagernd unele reflexe spinale (ex. fenomen
Straub).
Morfin are aciune constipant puternic prin mecanism
complex: diminu secreie gastric, pancreatic i biliar,
scade tonusul i motilitate stomacului i diminu
peristaltismul intestinului subire, scznd digestie i
accentund absorbie apei; scade peristaltism i propulsie
n intestinul gros, crete tonusul i mrete absorbie apei,
diminu reflexul de defecare i produce contracie
sfincterului anal.

REMEDIILE OPIOIDE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Morfin produce hipotensiune prin deprimare
centrului vasomotor bulbar i prin dilatare
capilar, datorit eliberrii de histamin.
Morfin, cu doze mari, are efecte reduse,
producnd hidremie, leucocitoz, cretere V.S.H.
Morfin crete tonusul muchilor netezi,
stimuleaz tonus, amplitudine i frecven
contraciilor ureterelor, contract sfincter Oddi,
mrind tensiune n canalele biliare.

REMEDIILE OPIOIDE

MECANISMELE DE ACIUNE:
Morfin crete tonusul sfincterului vezical i tonicitate
detrusorului, reduce capacitate vezical i produce retenie
urinar.
Morfin scade diurez prin cretere secreiei de A.D.H., cu
accentuare reabsorbiei tubulare a apei.
Morfin crete contractilitate, diminu frecvena contraciilor
i ntrzie relaxare uterului gravid.
Printre efecte metabolice ale Morfinei sunt: hiperglicemie;
inhibare colinesterazei cu vagotonie; scdere metabolismului
bazal, a consumului de oxigen i a temperaturii corpului.

REMEDIILE OPIOIDE

INDICAIILE:
Infarctul miocardic acut
Operaiile de mic chirurgie
Durerile postoperatorii
Fracturi
Arsuri
Neoplasm
Preanestezie

REMEDIILE OPIOIDE

REACIILE ADVERSE:
Somnolen
Ameeli
Tremurturi
Delir
Convulsii
Astenie
Euforie
Dezorientare
Greuri
Vome
Constipaie
Diaforez
Hiposalivaie
Cefalee

Tulburri de vedere
Dureri abdominale
Hipoglicemie
Hepatit colestatic
Erupii alergice
Leucocitoz
Cretere V.S.H.
Sindrom de abstinen

REMEDIILE OPIOIDE

INTOXICAIE ACUT:
Intoxicaie acut se observ prin:

pupil punctiform;

respiraie Cheyne-Stokes;

hipotonie muscular;

tegumente reci, palide sau cianotice.

Moartea se produce n 3-12 ore, prin paralizie


centrului respirator.

REMEDIILE OPIOIDE

CONTRAINDICAIILE:

Sugari i copii sub 2 ani


Pacieni senili
Pacieni debili
Mixedem
Boal Addison
Edem cerebral
Traumatism craniocerebral
Hipertrofie de prostat
Afeciuni convulsivante
Abdomen acut
Astm bronic
Ciroz hepatic

FARMACOLOGIA CLINIC GERIATRIC


(remediile folosite n vrsta naintat)

Vrst peste 60 ani este caracterizat printr-un consum


sporit de remedii i prin susceptibilitate crescut la acestea,
cu o frecven mare a reaciilor adverse.
Dintre procesele farmacoclinice, epurare remediilor este
considerabil modificat la vrstnici. Excreie renal este
diminuat, ca urmare a scderii filtrrii glomerulare (aprox.
de 30%) i a secreiei tubulare. De aici necesitate folosirii
de doze mici pentru remedii foarte active, care sunt epurate
predominant prin eliminare renal (de ex. antibiotice
aminoglicozidice, digoxin, clopropamid) pentru a evita
acumulare de cantiti toxice n organism. n cazul unor
remedii care sunt epurate predominant prin metabolizare
hepatic (fenobarbital, paracetamol) se produce o
micorare a capacitii de bioinactivare, cu cretere
concentraiei
sanguine
i
prelungire
timpului
de
njumtire plasmatic.

FARMACOLOGIA CLINIC GERIATRIC


(remediile folosite n vrsta naintat)

Absorbiea intestinal pare a nu fi influenat semnificativ,


dar sunt necesare studii cinetice ngrijite, pentru fiecare
remediu n parte, n vedere lmuririi acestei probleme.

Exist argumente fiziologice i fiziopatologice n favoare


modificrii procesului de distribuie.

Micorarea greutii corporale, scderea fluxului sanguin


ctre

organe

importante,

diminuarea

apei

totale,

hipoproteinemiea pot afecta distribuie, dar unul sau altul


dintre

aceti

factori

acioneaz

rezultanta fiind variat i greu de prezis.

sensuri

diferite,

FARMACOLOGIA CLINIC GERIATRIC


(remediile folosite n vrsta naintat)

Particularitile fiziologice i fiziopatologice ale vrstei de


peste 60 ani pot determina modificri de ordin
farmacodinamic, avnd uneori drept rezultat chiar
rspunsuri diferite calitativ. Astfel, barbiturice provoac
relativ frecvent nelinite, confuzie, chiar tulburri psihotice.
Sedative
(anxiolitice),
tranchilizante,
antidepresive,
rezerpin, digitalice, metidopa produc de asemenea, uneori,
stri de confuzie la senili. Simpatoplegice folosite ca
antihipertensive sunt relativ frecvent cauza de hipotensiune
ortostatic, uneori cu consecine suprtoare. Accidentale
hemoragice la anticoagulante survin deseori probabil
datorit deficienei sintezei hepatice a unor factori ai
coagulrii la senili.
n general, pacienii de peste 60 ani trebuie s primeasc
remedii puine, bine alese i real necesare, administrate
dup protocoale simple, n doz minim eficace, n forme
farmaceutice plcute i simplu de administrat.

FARMACOLOGIA CLINIC GERIATRIC


(remediile folosite n vrsta naintat)

You might also like