Antidepresan

dan
Antiansietas

Kelompok 2

Elia Veronika

112014062

Sylvia Joson

Ivan Laurentius

Jovi Ignasius

112014110
112014309
112015064

Antidepresan

Definisi
Antidepresan

adalah

kelompok

obat-obat

yang

heterogen dengan efek utama dan terpenting adalah

untuk mengendalikan gejala depresi; disamping itu juga
digunakan

untuk

beberapa

gangguan cemas dan lain-lain.

indikasi

lain

seperti

Klasifikasi
Derivat
Trisiklik

Derivat SNRI
(Serotonin
Norepineprin
Reuptake
Inhibitor)

Derivat
Tetrasiklik

Antidepresan

Derivat SSRI
(Selective
Serotonin
Reuptake
Inhibitor)

Derivat MAOI
(Mono Amine
Oksidase
Inhibitor)

Cara Kerja

Depresi terjadi karena rendahnya kadar serotonin

di paska sinap. Secara umum antidepresan
bekerja di sistem neurotransmiter serotonin
dengan cara meningkatkan jumlah serotonin di
paska sinap.

Golongan trisiklik dan tetrasiklik bersifat

serotonergik dengan menghambat ambilan
kembali neurotransmiter yang dilepaskan di celah
sinap tetapi tidak selektif, dengan demikian
kemungkinan muncul berbagai efek samping uang
tidak diharapkan dapat terjadi

Cara Kerja

Golongan SSRI bekerja dengan cara yang sama

dan hambatan bersifat selektif terhadap hanya
neurotransmiter serotonin (5HT2).

Kelompok MAOI bekerja di presinap dengan cara

menghambat enzim yang memecah serotonin
sehingga jumlah serotonin yang dilepaskan ke
celah sinap bertambah dengan demikian yang
diteruskan ke paska sinap juga akan bertambah.

Kelompok SNRI selain bekerja dengan

menghambat ambilan kembali serotonin juga
menghambat ambilan kembali neurotransmiter
norepinefrin

Derivat Trisiklik

Imipramin : derivat dibenzazepin

Amitriptilin: derivat dibenzosikloheptadin

Bekerja

dengan

menghambat

ambilan

kembali neurotransmiter di otak.

Hilangnya gejala baru terlihat setelah
pengobatan sekitar 2-3 minggu.

Sediaan Obat
Imipramin

Tablet berlapis gula : 10 mg dan 25 mg. Suntik : 25

mg/2 ml
Biasanya dimulai dengan 75 mg atau 100 mg terbagi
dalam beberapa kali pemberian untuk 2 haru
pertama, kemudian 50 mg tiap hari sampai dicapai
dosis total harian 200-250 mg. Lambat laun dosis
dikurangi hingga 50-100 mg sehari dan
dipertahankan selama 2-6 bulan atau lebih

Amitriptilin

Tablet 10 mg dan 25 mg. Larutan suntik 100 mg/10

mL
Dosis permulaan 75 mg sehari. Dosis ini kemudian
ditinggikan sampai timbul efek terapeutik, biasanya
antara 150-300 mg sehari.

Farmakokinetik

Diabsorbsi cukup baik setelah pemberian oral.

Obat ini terikat kuat pada protein plasma dan pada

konstituen jaringan, menghasilkan volume distribusi
nyata yang besar.

F
A
R
M
A
K
O
D
I
N
A
M
I
K

Efek Psikologik : Menimbulkan rasa lelah, obat

tidak meningkatkan alam perasaan dan
meningkatnya rasa cemas disertai gejala yang
menyerupai efek atropin.
Susunan saraf otonom : Efek antimuskarinik
penglihatan kabur, mulut kering, obstipasi dan
retensi urin.
Kardiovaskular : Hipotensi ortostatik. Infark
jantung dan presipitais gagal jantung. Dalam dosis
toksik dapat menimbulkan aritmia dan takikardi.

Efek Samping

Keringat berlebihan

Pusing, hipotensi postural, semebelit, sukar berkemih, edema, tremor

sering pada pasien lanjut usia

Hati-hati pemberian pada pasien dengan glaukoma atau hipertrofi

prostat

Dibenzazepin menyebabkan efek menyerupai efek fenotiazin : perasaan

lemah dan lelah , Ikterus kolestatik (hilang jika obat dihentikan),
agranulositosis, kadang timbul eksantema, fotosensitivitas.

Efek toksik : hiperpireksia, hipertensi, konvulsi dan koma

Keracunan : gangguan konduksi jantung dan aritmia

Derivat Tetrasiklik
Maproptilin
Antidepresi tetrasiklik.
Efek samping paling sering: kantuk dan
efek antikolinergik. Rash terjadi pada
3% pasien setelah 2 minggu pengbatan.
Hipotensi, takikardi.
Hati-hati pada pasien riwayat infark
jantung atau kelainan jantung.
Waktu paruh eliminasi berkisar 44-51
jam
Dosis awal pada pasien dirawat 100-150
mg/hari, untuk pasien berobat jalan 75
mg/hari selama 2 minggu. Dosis
tertinggi 225 mg/hari.

Mianserin
Dosis : 30-90 mg sehari.
Untuk pasien yang belum pernah
mendapat obat antidepressan, obat ini
diberikan dalam dosis rendah pada
malam hari dan secara progresif dapat
ditinggikan.
Pasien yang sering memperoleh
antidepresan dapat langsung
diberikan dosis tinggi sekali sehari di
waktu malam.

Derivat MAOI (Mono Amine

Oksidase Inhibitor)

Merupakan antidepresan yang sangat efektif, tetapi obat ini

lebih jarang digunakan daripada antidepresan lain karena
perhatian mengenai diet yang harus diikuti untuk menghindari
krisis hipertensif yang dicetuskan tiramin.

Penghambat Mono-Amin-Oksidase
(MAO)
Sediaan dan pasologi :
Isokarboksazid : tablet 10 mg. Dosis 3x10 mg. Efek
baru terlihat setelah 1-4 minggu.
Moklobemid : efek terlihat mulai hari ke 7. Dosis
rata-rata 300 mg/hari. Umumnya diberikan 150 mg
oral 2-3 kali perhari.

Efek Samping

Hipotensi ortostatik

Insomnia

Berat badan bertambah

Edema

Disfungsi seksual

Parastesia, mioklonus, dan nyeri otot

Derivat SSRI

Fluoksetin, paroksetin, sertralin, fluvoksamin, sitalopram dan Ssitalopram

Masa kerjanya panjang antara 15-24 jam. Fluoksetin paling panjang 24-96
jam.

Efek samping yang sering : mual, penurunan libido dan fungsi seksual
lainnya.

Interaksi farmakodinamik yang berbahaya terjadi bila SSRI

dikombinasikan dengan MAO inhibitor akan terjadi peningkatan efek
serotonin secara berlebihan Sindrom Serotonin : dengan gejala
hipertermia, kekakuan otot, kejang, kolaps kardiovaskular, dan gangguan
perilaku serta gangguan tanda vital.

PROZAC (Flouxetine HCl)

ZOLOFT (Sertaraline HCl)

Fluoksetin : kurang menyebabkan antikolinergik, hampir tdak

menimbulkan efek sedasi. Dosis awal dewasa 20 mg/hari diberikan
tiap pagi. Dapat ditinggikan sampai 30 mg/hari

Sertralin : lebih selektif terhadap SERT (tranporter serotonin), kurang

selektif terhadap DAT (transport dopamin). Sama dengan fluoksetin, dapat
menigkatkan kadar benzodiazepin, klozapin,dan warfarin

Flufoksamin : efek sedasi dan efek antimuskarinik kurang dari

fluoksetin.

Cenderung

menigkatkan

metabolitt

benzodiazepin, klozapin, teofilin, dan warfarin.

oksidatif

Paroksetin : masa paruh 22 jam. Dapat meningkatkan

kadar klozapin, teofilin, dan warfarin. Iritabilitas tejadi
pada penghentian obat secar mendadak.

R-S-Sitalopram dan S-Sitalopram : selektivitasnya

pada SERT paling tinggi.

Derivat SNRI (Serotonin Norepineprin Reuptake

Inhibitor)
Venlafaksin
Indiksi : depresi, depresi yang berhubungan dengan sindrom ansietas,
dan gangguan ansietas sosial. Efektif juga untuk gangguan obsesif
kompulsif, gangguan stres pasca trauma, gangguan panik, dan gangguan
disforik pharaid.

Prinsip Pengobatan

Dimulai dari dosis rendah, ditingkatkan bertahap

sampai mencapai dosis terapeutik.

Efek terapi baru muncul pada minggu ke 2 3, sehingga

pada minggu pertama perlu yang efek cepat.

Setelah efek terapi tercapai, lanjutkan terapi

pemeliharaan, min. 6 bulan dan dapat berlangsung 3
5 tahun.

Antiansietas

Definisi
Antiansietas adalah kelompok obat yang dipergunakan
terutama untuk mengatasi kecemasan dan juga
biasanya memiliki efek sedasi, relaksasi otot, amnestik
dan antiepileptik.

Klasifikasi Antiansietas
Antiansietas
Derivat
Benzodiazepin
Diazepam
(valium)

Bromazepam
(lexotan)

Buspiron
(buspar)

Lorazepam
(ativan)

Alprazolam
(xanax)

Derivat
Gliserol

Derivat
Barbiturat

Meprobamat

Fenobarbital

Golongan Benzodiazepin
Mekanisme
Kerja

Inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediatornya.

Efek farmakodinamik lebih luas daripada
meprobamat dan barbiturat.

Indikasi

Sedasi hipnosis
Mengurangi kecemasan
Antikonvulsi
IV short acting amnesia
Relaksasi otot
Efek pada fungsi respirasi dan kardiovaskular

Contoh

Klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, klorazepat,

lorazepam, prazepam, alprazolam, dan halozepam.

Efek Samping

Efek samping akibat depresi SSP kantuk dan ataksia.

Efek antiansietas diazepam jika dalam darah 300

400 ng/ml (terjadi efek sedasi dan gangguan psikomotor)
intoksikasi jika > 900 1000ng/ml.

Kadar terapi klordiazepoksid 750 1000 ng/ml.

Hal yang ganjil sesekali peningkatan ansietas pada

pasien yg merasa ketakutan dan terjadi penumpukan
daya pikir akibat efek samping sedasi antiansietas.

Peningkatan berat badan akibat perbaikan nafsu

makan.

Reaksi toksik klordiazepoksid rash, mual, nyeri

kepala, gangguan fungsi seksual, vertigo, dan kepala
rasa ringan.

Pada wanita ketidakteraturan menstruasi.

Penyalahgunaan percobaan bunuh diri pada pasien

dengan

mental

benzodiazepin

labil

biasanya

memerlukan terapi khusus.

tidak

intoksikasi
berat

dan

akibat
tidak

Kontraindikasi

Jangan diberikan bersama alkohol, barbiturat, atau

fenotiazin timbul efek depresi berlebihan.

Pasien dengan gangguan pernapasan benzodiazepin

dapat memperburuk gejala sesak napas.

Sediaan

Klordiazepoksid p.o (sediaan tablet 5 dan 10 mg) atau

bila sangat diperlukan diberikan suntikan yg dapat
diulang 2 4 jam dengan dosis 25 100 mg / hari dalam 2
4 pemberian.

Diazepam 2 20 mg / hari (sediaan tabet 2 dan 5 mg)

atau suntikan yg dapat diulang pemberiannya tiap 3 4
jam.

Buspiron

Antiansietas dengan efek sedasi ringan dan tidak menimbulkan efek

euforia.

Mekanisme kerja anatagonis selektif pada reseptor serotonin 5-HT 1A.

Potensi antagonis dopaminergik rendah risiko EPS kecil.

Efek antiansietas baru terlihat

setelah 10 15 hari dan bukan

antiansietas untuk penggunaan akut.

Jarang menimbulkan ketergantungan.

Tidak ada efek rebound ansietas dan efek withdrawal pada penghentian
tiba-tiba.

Pemilihan Sediaan

Penggunaan obat untuk ansietas bersifat simtomatik dan

tambahan psikoterapi.

Dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan pasien dan jangan

diberikan terus-menerus yaitu: regimen terputus.

Golongan benzodiazepin drug of choice daripada barbiturat

karena barbiturat menyebabkan hang over, efek ketergantungan
besar, dan gejala putus obat besar.

Generalized anxiety disorder (ansietas + depresi) terapi:

golongan benzodiazepin + golongan trisiklik, golongan SSRI.

Nama Generik

Nama

Sediaan

Dosis per hari

Valium

2 mg, 5mg, 10mg

tablet dan
10 mg injeksi

1 x 2 40 mg

Clonazepam

Klonopin

0,5 mg, 1 mg, dan

2 mg tablet

1 x 0,5 2 mg

Alprazolam

Xanax

0,25 mg, 0,5 mg,

1 mg, 2 mg tablet

2 3 x 0,5 2 mg

Lorazepam

Ativan

0,5 mg, 1 mg, dan

2 mg tablet

1 2 x 0,5 2
mg

Clobazam

Frisium

10 mg tablet

2 3 x 5 10 mg

Dagang
Diazepam