ANTIPSIKOTIK DAN EFEK SAMPING

Muhammad Fadli Amir

(030.10.191)

Antipsikotik
neuroleptik ES. Ggn neurologis
(pseudoneurologis) atau major transquilezer
Efek sedasi
Zat yang bekerja secara selektif pada SSP dan
mempunyai efek utama terhadap aktivitas
mental dan perilaku (mind and behavior
altering drugs), digunakan untuk terapi
gangguan psikiatrik (psychotherapeutic
medication).

Klasifikasi
Berdasarkan rumus kimia
Gol. Fenotiazine low potency
Gol. Non Fenotiazine high potency

Berdasarkan cara kerja

Dopamine Antagonist (DA) tipikal
Serotonine Dopamine Antagonist (SDA) atipikal

Klasifikasi saat ini

APG I DA
APG II SDA

1. Obat anti psikotik tipikal

Phenothiazine
Rantai aliphatic : CHLORPROMAZINE, LEVOMEPROMAZINE
Rantai piperazine : PERPHENAZINE, TRIFLUOPERAZINE,
FLUPHENAZINE
Rantai piperidine : THIORIDAZINE
Butyrophenone
: HALOPERIDOL
diphenyl-butyl-piperidine : PIMOZIDE
2. obat anti psikotik atipikal
Benzamide
: SULPIRIDE
Dibenzodiazepine : CLOZAPINE, OLANZAPINE, QUETIAPINE
Benzisoxazole : RISPERIDON

Farmakokinetik
Peningkatan dosis enzyme induce seperti
carbamazepin, phenytoin, ethambutol,
barbiturate.
Penurunan dosis menghambat sekresi
SSRI (selective serotonin receptor inhibitor) ,
TCA (tricyclic antidepresan), beta blocker

Farmakodinamik
Ggn. Psikotik relatif aktifitas fungsional NT
dopamin dalam otak (jaras tertentu)

 Sebagian besar antipsikotik memblok reseptor

postsinaps SSP, terutama sistem mesolimbik-frontal
Penggunaan obat yang meningkatkan aktivitas
dopamin, seperti levodopa (prekursor dopamin),
amfetamin (merangsang sekresi dopamin), apomorfin
(agonis reseptor dopamin) memperburuk skizofrenia
Pemeriksaan positron emission tomography (PET)
peningkatan reseptor dopamin pada pasien skizofrenia
perubahan jumlah homovallinic acid (HVA) merupakan
metabolit dopamin, pada LCS , plasma, dan urin
skizofrenia yang berhasil diterapi
Peningkatan densitas reseptor dopamin dalam region
tertentu di otak penderita skizofren yang tidak diobati.

Indikasi antipsikotik
Sindrom Psikosis
RTA terganggu kesadaran diri (awareness)
yang terganggu, daya nilai norma sosial
(judgement) terganggu, dan insight terganggu.
Hendaya fungsi mental inkoherensi, waham,
halusinasi, gangguan perasaan, dan perilaku
disorganized.
Hendaya berat dalam fungsi kehidupan seharihari

Prinsip penggunaan
Terapi Inisial (1-3 minggu) dosis awal dosis
efektif - dosis optimal
Terapi Pengawasan dosis optimal (8-10
minggu)
Terapi Pemeliharaan dosis maintenance (6
bulan 2 tahun ) diselingi drug holiday atau
kronis (5 tahun seumur hidup) --> riwayat
agresifitas berlebih

Penggunaan parentral
Antipsikosis long-acting (2-4 minggu)
Fluphenazine Decanoate 25 mg/ml atau
Haloperidol Decanoas 50 mg/ml, IM

Per oral dahulu melihat efek hipersensivitas

Hanya u/ terapi pemeliharaan

Efek samping
Anti-psikosis

APG 1

Mg. Eq

Dosis (Mg/h)

Sedasi

Otonomik

Eks.Pir.

Chlopromazine

100

150

1600

+++

+++

++

Thioridazine

100

100

900

+++

+++

Perphenazine

48

+++

Trifluoperazine

60

+++

Fluphenazine

60

++

+++

Haloperidol

100

++++

Pimozide

++

Clozapine

25

25

200

++++

Zotepine

50

75

100

Sulpiride

200

200

1600

Quetiapine

100

50

400

Olanzapine

10

10

20

Aripiprazole

10

10

20

Risperidone

APG 2

Efek samping
Sedasi dan inhibisi psikomotor
Gangguan otonomik (hipotensi,
antikolinergik/parasimpatolitik: mulut kering, kesulitan
miksi dan defekasi, hidung tersumbat, pandangan mata
kabur, tekanan intraokuler meninggi, gangguan irama
jantung)
Gangguan ekstrapiramidal (distonia akut, akathisia,
sindrom parkinson: tremor, bradikinesia, rigiditas).
Gangguan endokrin (amenorrhoe, gynaecomastia),
metabolik (jaundice), hematologik (agranulocytosis),
biasanya pada pemakaian jangka panjang.

EFEK

Distonia akut

Akatisia

GAMBARAN

WAKTU

KLINIS

RESIKO

Spasme otot lidah, wajah, leher,

MAKSIMAL
1-5 hari

MEKANISME

Belum diketahui

PENGOBATAN

Dapat

diberikan

berbagai

punggung ; dapat menyerupai

pengobatan, obat anti Parkinson

bangkitan ; bukan histeria

bersifat benzodiazepine dan kuratif

Ketidak-tenangan,

motorik,

5-60 hari

Belum diketahui

bukan ansietas atau agitasi

Kurangi dosis atau ganti obat; obat

anti Parkinson, benzodiazepine, atau
propanolol

Parkinsonisme

Bradikinesia, rigiditas, macam-

5-30 hari

macam tremor, wajah topeng,

Antagonisme

dengan Obat anti Parkinson menolong

dopamin

suffling gait
Sindroma malignan

Katatonik,
tekanan

stupor,
darah

demam, Berminggu-minggu,

tidak

dapat Ada

kontribusi Hentikan

stabil, bertahan beberapa hari setelah antagonisme

mioglobinemia,; dapat fatal

obat dihentikan

dopamin

neuroleptik

segera;

dengan dantrolene atau bromokriptin dapat

menolong;

obat

anti

Parkinson

lainnya tidak efektif

Tremor perioral

Tremor perioral (mungkin sejenis Setelah berbulan-bulan atau Belum diketahui

perkinsonisme

yang

Obat antiparkinson sering menolong

dating bertahun-tahun

terlambat) pengobatan
Diskinesia tardif

Diskinesia
koreoatetosis
meluas

mulut-wajah; Setelah berbulan-bulan atau Diduga : kelebihan efek Sulit

atau

distonia bertahun-tahun

(memburuk dopamin

dengan penghentian)

dicegah,

memuaskan

pengobatan

tidak

Terima Kasih