ANALGETIKA

ANALGETIK
Stimulus menimbulkan rasa nyeri: trauma, luka bakar, infeksi,
diikuti kerusakan jaringan atau penyakit yang merangsang
reseptor penerima rasa sakit
Disertai penglepasan zat kimia (mediator):
bradykinine, serotonin, histamin, subsatnsi P dan
prostaglandin
Rasa nyeri dapat dicegah dengan cara menghambat kerja mediatormediator.
Emosi sangat berperan (cemas,depresi, kegelisahan).
Rasa nyeri dibedakan : rasa nyeri akut dan khronis.

Analgesia: rasa nyeri berkurang atau hilang

Obat-obat analgetika:
Analgetika nonnarkotik (bekerja diperiferi)
Analgetika narkotik (bekerja di susunan syaraf pusat)
Analgetika nonnarkotik (bekerja diperiferi)
Mekanisme kerja erat hubungannya dengan menghambat
biosintesa prostaglandin secara menghambat enzim
cyclooxygenase. Prostaglandin dibebaskan bila terjadi
kerusakan
jaringan.
Phospholipid
Arachidonic acid
cyclooxygenase
Prostaglandine

lipoxygenase
Leukotriene
3

Urutan analgetika berdasarkana keefektifan klin

Nyeri ringan:
Analgetika nonnarkotik atau NSAID; salisilat,
parasetamol,
Neyri
sedang:
iboprufen,
Analgetika narkotik: opioid
Kombinasi terapi NSAID

Nyeri sangat:
Opioid ditambah NSAID

Nyeri tak tertahankan:

Opioid ditambah sedatif/hipnotik
4

ANALGETIKA NONNARKOTIK
Prototip kelompok ini : senyawa salisilat

SENYAWA SALISILAT

Efek salisilat terpenting:

a. analgesik. antipiretik
c. antiinflamasi
b. urikosurik
d. Antirematik
e. trombolosis
Sediaan senyawa salisilat: aspirin (acetyloslicylate),
Na-salisilat,
choline-magnesium salicylate,
sulfasalizine, salicylsalicylic acid, salisilamid
5

Efek salisilat yang merugikan:

a. Efek terhadap saluran cerna: iritasi, perdarahan
b. Salilismus: Akibat dosis tinggi tinitus,
pendengaran kurang, pening , sakit kepala,
c. Dosis tinggi stimulasi pusat penafasan
produksi CO2 bertambah akibat
konsumsi O2
meningkat
d. Alergi
Kegunaan klinik senyawa salisilat
Antipiretik dosisnya: 325 650 mg, tiap 4 jam.
Dosis anak 50-70 mg /kg BB
Sehari tidak lebih dari3,6 gr, umumnya per oral.
Analgetik dosis serupa antipiretik
Antirematik dosisnya tinggi 4-6 gr perhari

Indomethacine
Turunan acetic acid
Efek: a. Analgetik
b. Antipiretik
c. Antiinflamasi

Mefenamate
Mefenamic, meclofenamic, flufenenamic, tolfenamic

PARAAMINOFENOL (ACETAMINO9PHEN,
PARASETAMOL)
Efek farmalogi:
a. Analgetik
b. Antipiretik
c. Antiiflamasi lemah
Efek merugikan;
Umumnya dapat ditoleransi tubuh.
Hepatoksik tejadi pada penggunaan dosis tinggi: 10-15 gr.
Kegunaan klinik:
Analgetk dan antipiretik. Dosis 325- 1000 mg
8

TURUNAN PYRAZOLON
Phenylbutazon, oxyphenbutazone, antipyrine,
amonopyrine, dipyrone
Penylbutazone:
Efek: a. Analgetik
b. Antipiretik
c. Antinflamasi
d. Urikosurik
Efek merugikan:
Meretensi Na+, akibatnya urin berkurang, oedem.
Antipyrine, aminopyrine
Analgetik, antipiretik.
Efek merugikan;
Dapat terjadi keracunan RES, agranulositosa
9

NONSTEROID ANTINFLAMATORY DRUGS

(NSAID)

Obat-obat anti-inflamasi diklasifikasi dalam

1. Obat-obat antiinflamsi nonsteroid ( NSAID):
senyawa carboxylic organic acid atau enolic organic
acid, prorotipe: aspirin.
2. Obat-obat antiinflamasi steroid (OAIS): hormonhormon adrenogluco-corticoid; prototipnya
hidrokortison ( cortisol ).

10

KLASIFIKASI NSAID TERHADAP EFEK INFLAMASI

1. Efek antiinflamasi lemah

Parasetamol
2. Efek antinflamasi sedang:
a. Turunan asam propionat: ibuprofen, fenbrufen, naproxen,
ketoprofen.
b. Turunan asam fenamat:mefenamic acid,
c. Obat non-acidic: nabumeton
3. Efek antiinflamasi kuat
a. Turunan salisilat: aspirin, benorylat, trtisalislat,
salalsalat
b. Turunan pyrazolone: penylbiutazone,
oxyphenbutazone
4. Turunan acetic acid: diclofenac, indomethazine,
etodalac

11

Turunan asam propionat

Ibuprofen digunakan untk reumatoid arthritis, gangguan
muskuloskeletal, per oral baik. Efek GI tract tak seberapa.
Turunan asam mefenamat
Mefenamic acid digunakan sebagai analgetik dari pada
antiinflamasimuskuler, gigi, trauma, dismenorhea.
Obat non-acidic:
Nabumeton digunakan untuk rheumatoid artrhtris, cukup
satu kali sehari 1000 mg, efek samping GI tract tak seberapa.
Turunan acetic acid
Diclofenac, indomethazine, etodalac. uptake
diclofenac
kedalam cairan sinovial diperpanjang, dan dapat
bertahan
kadarnya dalam plasma selama 24 jam 5. Untuk
pengobatan
rheumatoid arrhritis, osteoarthritis dan spondilitis
ankylosa.oxicam:
Turunan
Piroxicam, tenoxicam, meloxicam,
Untuk rheumatoid arrthritis, osteoarthritis spondilitis ankylosa
12

Reaksi-reaksi NSAID yang tak diinginkan

Gangguan saluran cerna.

Efek menghalangan pembekuan darah,
gangguan fungsi ginjal dan hati,
reaksi intoleransi pada kulit dan pernafasan,
gangguan hematologi: agranulositosa dan anemia apastik, Eefek-efek
yang tak diinginkan pada kehamilan

13

Prof.Dr.dr Jazanul Anwar

14