Tugas Farmakologi

1. Penggunaan terapeutik (selain hipertensi) :

a. Diuretic
b. Antagonis Kalsium
c. Beta Blocker
d. ARB
2. Profil farmakokinetika :
a. Diuretic
b. ARB
c. ACE I
d. Ca-blocker
e. Alfa blocker
f. Beta blocker

JAWAB
1. Penggunaan terapeutik (selain hipertensi) :
Diuretik kuat
Digunakan untuk pengobatan gagal jantung. Furosemid termasuk obat standar untuk gagal jantung
yang disertai edema dan tanda tanda bendungan sirkulasi seperti peningkatan tekanan vena
juguler, edema paru, edema tungkai, dan asites. furosemid lebih banyak digunakan dari pada asam
etakrinat, karena gangguan saluran cerna yang lebih ringan dan kurva dosis responsnya kurang
curam
Digunakan untuk edema akut. Diberikan secara intra vena. Pada keadaan ini perbaikan klinik
dicapai karena terjadi perubahan hemodinamik dan penurunan volume cairan ekstrasel dengan
cepat, sehingga alir balik vena dan cairan ventrikel kanan berkurang.
Digunakan untuk edema refrakter. Diuretic kuat biasanya diberikan bersama diuretic lain,
misalnya tiazid atau diuretic hemat kalsium. Pemakaian 2 macam obat diuretika kuat secara
persamaan merupakan tindakan yang tidak rasional.
Diuretic kuat juga merupakan obat yang efektif untuk mengatasi asites akibat penyakit sirosis
hepatis dan edema akibat gagal ginjal.
Contoh obat diuretic kuat : furosemid, torsemid, bumetamid, asam etakrinat.

Golongan tiazid
Pengobatan gagal jantung. Pemberian tiazid pada pasien gagal jantung atau hipertensi yang
disertai gangguan fungsi ginjal harus dilakukan hati hati sekali, karena obat ini dapat
memperhebat gangguan fungsi ginjal akibat penurunan kecepatan filtrasi glomerulus dan
hilangnya natrium klorida dan kalium yang terlalu banyak.
Pengobatan jangka panjang edema kronik. Diberikan dalam dosis yang cukup untuk
mempertahankan berat badan tanpa edema
Pengobatan Diabetes insipidusterutama yang bersifat nefrogenik.

 Pengobatan hiperkalsuria. Pasien dengan batu kalsium pada saluran kemih mendapat manfaat dari
pengobatan tiazid, karena obat ini dapat mengurangi eksresi kalsium ke saluran kemih sehingga
mengurangi resiko pembentukan batu.
Contoh obat diuretik golongan tiazid : hidroklortiazid, klortiazid, hidroflumetazid,
bendroflumetazid, benzotiazid, siklotiazid, dan metolazon.

Diuretik osmotic
Pengobatan profilaksis gagal ginjal akut, dapat timbul oleh sebab prerenal (syok, hipovolemik,
operasi jantung, luka traumatic berat atau tindakan operatif lain) atau sebab intrarenal seperti
keracunan.
Menurunkan tekanan maupun volume cairan intraskular.
Menurunkan tekanan atau volume cairan serebruspinal
Pengobatan sindrom disekuilibrum pada hemolisis.
Contoh obat diuretic osmotic : manitol, urea, gliserin, dan isosorbitol. Manitol adalah obat yang
paling sering digunakan.

Diuretic kemat kalium

a. Antagonis aldosteron
Gagal jantung kronik. Spironolakton digunakan untuk mencegah pembentukan jaringan fibrosis di
miokanal.
Contoh obat : spironolakton dan eplerenon.
b. Triamteren dan amilorid
Hiperkalemia, karena obat ini mengurangi sekresi aldosteron.

Penghambat karbonik anhidrase

Digunakan untuk glaucoma, karena akan mengurangi pembentukan cairan bola mata disertai
penurunan tekanan intraocular.
Asetazolamid dosis besar dapat menghambat sekresi asam lambung, namun secara klinis efek ini
tidak bermakna.
Paralisis periodic bahkan disertai hipokalemia. Diduga asidosis yang timbul setelah pemberian
asetazolamid akan meningkatkan kadar kalium ekstrasel setempat pada mikrosirkulasi otot.

PENGGUNAAN TERAPEUTIK ANTAGONIS KALSIUM

 Digunakan untuk penyakit jantung koroner. (nifedipin) bekerja singkat dapat meninggikan risiko
infrak miokard dan stroke iskemik dan dalam jangka panjang terbukti mempertinggi mortalitas.

PENGGUNAAN TERAPEUTIK BETA BLOKER

Pengobatan untuk angina pectoris. Beta bloker bermanfaat untuk pasien angina pectoris untuk
meningkatkan ketahanan dalam melakukan aktivitas fisik. Semua obat golongan ini, dengan
maupun tanpa MSA, ISA atau kardio selektifitas untuk angina pectoris. Hal ini menunjukan bahwa
manfaatnya berdasarkan efek penghambatan reseptor beta1 dijantung sehingga beta bloker dengan
ISA kurang efektif untuk angina stabil yang berat.
Pengobatan aritma. Beta bloker menghambat percepatan konduksi dan pemendekan periode
refrakter nodus AV oleh katekolamin. Efek ini mendasari penggunaan beta bloker untuk
memperlambat respons ventrikel dan bahkan untuk menghilangkan aritmia supraventrikular.
Pengobatan infrak miokard. Beberapa beta bloker telah terbukti efektif untuk mengurangi insidens
infrak ulang dan kematian pada pasien yang selamat dari serangan akut infrak miokard. Contoh
obat : timolol, propanolol, dan metaprolol.
Pengobatan gagal jantung sistolik. Pemberian beta bloker pada gagal jantung sistolik akan
menghambat aktivitas simpatis sehingga akan menghambat aktivasi simpatis sehingga akan
menghambat progresi gagal jantung dan mengurangi risiko terjadinya aritmia jantung. Dalam hal
ini beta bloker diberikan pada gagal jantung ringan dan sedang yang stabil dimulai dengan dosis
sangat rendah dan ditingkatkan perlahan lahan.
Aneurisma di sekresi aorta akut. Berdasarkan efeknya mengurangi kekuatan kontraksi miokard
dan kecepatan terjadinya kontraksi tersebut.
Tirotoksikosis. Beta bloker non selektif digunakan untuk mengurangi tanda dan gejala peningkatan
aktivitas simpatis berupa takikardi, palpitasi, dan tremor pada hipertiroidisme selama belum
mendapat pengobatan yang lebih spesifik atau sebelum dilakukan tiroidektomi. Obat ini
memberikan perbaikan yang cepat dan nyata pada krisis tiroid. Contoh obat : atenolol, nadolol,
dan propanolol.
Pengobatan glaucoma. Timolol topical efektif untuk pengobatan glaucoma sudut terbuka. Beta
bloker mengurangi tekanan introkuler, mungkin dengan mengurangi produksi cairan bola mata
oleh badan siliaris. Atau dengan hiposis lain beta bloker mengurangi aliran darah mata sehingga
mengurangi pembentukan cairan bola mata.
Ansietas. Beta bloker nonselektif bekerja diperifer mengurangi gejala gejala seperti takikardia
palpitasi dan tremor sewaktu menghadapi situasi yang menimbulkan stress, misalnya berbicara di
depan umum. Contoh obat : benzodiazepine.
Sirosis dengan varises. Bata bloker berguna untuk pencegahan primer pendarahan varises pada
pasien dengan hipertensi portal yang disebabkan sirosis hati ( propanolol dan nadolol), isosorbid
dapat menambah turunnya tekanan portal pada pasien yang diobati dengan beta bloker.

PENGGUNAAN TERAPEUTIK ARB

 Atherosclerosis. Obat ARB akan membantu mendilatasi pembuluh darah yang menyempit
dikarenakan penumpukan plak (atheroma).
Hipertiroid. ARB dapat mengurangi gejala detak jantung diatas 100 kali/menit sebagai efek dari
percepatan metabolism tubuh.
Mengurangi resiko stroke, dimana ARB dapat mengurangi tekanan darah perifer pada arteri
sehingga mengurangi resiko terjadinya aneurisme dan pecah arteri.
Mengobati gagal jantung pada pasien yang tidak toleran terhadap ACE inhibitor seperti gejala
batuk berlebihan (excessive coughing).
Inhibitor ACE dan ARBs menurunkan tekanan darah dan juga mengurangi tekanan intraglomerular
yang lebih lanjut menurunkan fungsi ginjal. Beberapa data menunjukkan bahwa kombinasi
inhibitor ACE dan ARB lebih efektif daripada penggunaan tunggalnya.
2. Profil farmakokinetika :
Diuretik
Figure 1

Golongan

Obat

Absorbsi

Distribusi

Metabolisme

Eliminasi

Asam

Hati

Tubulus

ethacrynic

proksimal dan
disekresi
dalam
urin.Sekitar
35-40%
disekresikan
dalam
empedu

Thiazide
Diuretik

Diserap

Diluar sel dan

Tidak

disaluran

plasenta

dimetabolisme

pencernaan.onset
aksi diuretik
secara oral
terjadi dalam
waktu 2 jam

oleh tubuh

70-95% dari
obat ini
diekskresikan
dalam urin
oleh filtrasi
glomerulus
dan sekresi
tubular aktif.

Klorotiazid

50 mg obat

Tidak

Diekskresikan

diserap setelah

dimetabolisme

diurin

Obat ini tidak

Hampir

dimetabolisme

sempurna

oleh tubuh

dieliminasi di

pemberian oral
tablet 250 mg
Hidroklorotiazid

Obat ini
diabsorpsi cepat
di saluran
pencernaan,
memiliki
bioavaibilitas 6575%, efek
muncul setelah 2
jam peroral,

Berikatan dengan
eritrosit, volume
distribusi
0,81/kg,

ginjal

melewati
plasenta dan ke
ASI, berikatan
dengan protein
(64%).

kadar puncak
setelah 4 jam,

Furosemide

durasi 6-12 jam.

Memiliki

Memiliki

bioavaibilitas

volume distribusi

60% (berkurang

0,1 1/kg,

bila bersamaan

berikatan dengan

dengan makan,

protein sebanyak

dan pada

98%.

dimetabolisme

diekskresikan

di hat

di ginjal
( terutama
sekresi
tubular )

infussiensi
jantung kanan)

Spironolakton

Vd 0,05
Diabsorp

Menjadi

Memil

1/kg, berikatan

cantreonat

iki waktu

si baik di

dengan protein

yang aktif dan

paruh 1,5

saluran

plasma hampir

metabolit lain

jam.

pencernaan,

> 98%

di hepar.

memiliki
bioavailabilitas
70%, absorpsi
ditingkatkan

oleh makanan.

a. ARB
Golongan

Obat

Vasartan

Absorbsi

Distribusi

Metabolisme

Eliminasi

2 minggu

17L(Dewasa)protei

Menjadi bentuk

Feses(83%)

maksimal 4

n binding 95%

metabolik inaktif

dan

minggu

terutama albumin

Bioavailabiliti:25
%

ARB

urin(13%)da
n bentuk
obat yang

Waktu mencapai

tidak

puncak,serum:2-

berubah

4 jam
candesar

Bioavailabilit

Volume

Hati

Feses dan

tan

as

candesartan:0,13L/

urin

candesartan

kg dan sangat

(melalui

adalah 15-

terikat pada protein

empedu)

Lozarta

40%
Diserap

plasma(<99%)
Protein binding

dengan baik

plasma

Metaboli
sme

setelah

terjadi

pemberian

(14%).

obat

Dieliminasi

ini terutama

dihati dalam urin

dan feses

oral,

(melalui

Bioavailabilit

empedu).

as sistemik
dari losartan
adalah
sekitar 33%.
b. Angiotensin Converting Enzyme (ACEI)
Golongan

Obat

Absorbsi

Distribusi

Metabolisme

Eliminasi

Ramipril Diabsorpsi

Mendistribusikan

Dimetabolisme di

Diekskresik

lebih dari

ke kompartemen

hati,Mengalami

an melalui

55% pada

perifer besar

de-esterifikasi

ginjal. Kira-

menjadi metabolit

kira 60%

aktif yaitu

dosis oral

ramiprilat.

tunggal

Konsentrasi

rampiril

plasma puncak

ditemukan

dari ramipril dan

pada urin,

ramiprilat dicapai

40%

dalam waktu 1-3

ditemukan

jam

di feses

dosis oral

termasuk

Angionten

eksresi

sin

melalui

converting

empedu.

enzim
inhibitor

Captopri Sekitar 60-

Menurut penelitian Captopril d i

40% dosis

75% dosis

pada hewan

metabolisme di

oral

oral captopril

percobaan di

hati

captopril di

di absorbsi di

indikasikan

eksresi

saluran

captopril

melalui urin

pencernaan

menyalurkan ke
seluruh jaringan
tubuh

Li Bioavailibilita

Melintasi

Tidak di

Dieliminasi

si s : sekitar

sawar/penghalang

metabolisme

terutama

no 25% dari

darah keotak

dalam urin

pridosis oral

dengan buruk,

sebagai obat

l diabsorpsi,

Melewati plasenta

yang tidak

sekitar 16%

dan didistribusikan

berubah

pada pasien

kedalam susu

dengan CHF.

tikus. Tidak terikat

Konsentrasi

dengan protein

plasma

serum selain ACE

Dihapus
oleh
hemodialysi
s,

puncak

Waktuparuh

dicapai dalam

= 12 jam

waktu 7 jam
Onset: setelah
dosis tunggal,
efek
antihipertensi
yang diamati
dalam waktu
1 jam dengan
puncak
pengurangan
BP pada 6
jam
Durasi : efek
antihipertensi
dari dosis
tunggal
berlangsung
selama sekitar
Fosinopril

24 jam.
Setelah
pemberian
oral,
perpanjanga
n
penyerapan
rata-rata
fosinopril
30% sampai
40%. Waktu
untuk
mencapai
konsentrasi

Dimetabolisme
Fosinoprilat
berikatan dengan
protein (> 95%),
namun diabaikan
mengikat
komponen seluler
darah.

di Hati

Setelah
pemberian
intravena,
penghapusa
n fosinopril
adalah
dengan hati
dan ginjal.
Pada pasien
hipertensi
yang
menerima
dosis
berulang
fosinopril
dan

plasma

memiliki
fungsi
normal
ginjal dan
hati,pengha
pusan
fosinoprilat
paruh 11,5
jam dari 14
jam pada
pasien
dengan
gagal
jantung.

maksimum
adalah
sekitar tiga
jam dan
tidak
tergantung
pada dosis

c. Ca-Blocker (Calcium Channel Blocker)

Golongan

Obat

Absorbsi

Distribusi

Metabolisme

Eliminasi

Diltiaze

Sekitar 80%

Diltiazem di

Diltiazem hampir

Sekitar 2-

dari dosis oral

distribusikan ke

sepenuhnya di

4% dosis

diltiazem

jaringan tubuh

metabolisme di

obat di

Ca-

cepat diserap

hati melalui

eksresi

Blocker

di saluran

deasetylation, N-

melalui urin

pencernaan

demethylation

setelah

dan O-

pemberian

demethylation

tablet

melalui sitokrom

konvensional

P-450 (CYP)

secara oral
Nifedipi

Sekitar 90%

Nifedipine di

Nifedipine di

15% dosis

dosis oral

distribusikan ke

metabolisme di

oral

nifedipine

plasma protein

hati

nifedipine di

cepat di

eksresi

absorbsi

melalui urin

dan feses

Amlodip Oral

Ikatan protein

>90%

Obat induk

ine

:diabsorbside

plasma sekitar

dimetabolisme di

dengan

nganbaik

93%

hati menjadi

metabolitny

komponen tidak

adiekskresi

aktif merupakan

lewat ginjal,

substrat CYP3A4

10%
diekskresi di
urin tanpa

diubah.
Pada pria yang Sekitar

Verapa

Setelah

mil

pemberian dosis sehat,

oral 70% dari

berulang, waktu Verapamil

dosis yang

paruh meningkat hidroklorida

diberikan

menjadi kisaran mengalami

diekskresik

4,5-12

an sebagai

jam metabolisme

(setelah
dari

10

kurang luas di hati.

dosis

metabolit
dalam urin

berturut-turut

dan 16%

diberikan 6 jam

atau lebih

terpisah).

dalam tinja
dalam
waktu 5
hari.
Sekitar 3%
sampai 4%
diekskresik
an dalam
urin
sebagai
obat tidak

berubah.
Sekitar
90% terikat
pada
protein
plasma

d. Alfa Blocker
Golonga

Obat

Absorbsi

Distribusi

Metabolisme

Eliminasi

n
Prazosin

Bioavailabilita

Hati

plasma dari

s rata-rata

prazosin

sekitar

setelah

60%(43-82%)

pemberian
oral 2-4 jam

Terazosin

Cepat,protein

Sebagian besar 9,2-12

binding 90-

di hepar

95%

jam,waktu
untuk
mencapai
puncak serum

-blocker

sama dengan
1 jam,feses
60% urine
40%
fenoksibenzami

20-30%

dengan waktu
paruh kurang

Alfuzosin

dari 24 jam
Obat
ini Obat ini

Obat ini

Obat ini

Hydrochloride

memiliki

sebanyak 80

dimetabolism

memiliki

bioavailabilita

82 %

e dengan

waktu paruh

s sebanyak 49 berikatan

ekstensif di

10 jam,

%,

hati.

diekskresika

pada dengan

pemberian

protein

n di feses

oral,

plasma.

(69) dan di

konsentrasi

urine (24%).

alfuzosin
tertinggi
dalam plasma
terjadi pada 8
jam. Adanya
makanan
dapat
menambah
banyaknya
absorpsi

e. Beta Blocker
Golonga

Obat

Absorbsi

Distribusi

Metabolisme

Eliminasi

n
Timolol

Hanya sekitar

10-60% terikat

Hati

50% dari dosis

pada protein

sejumlah

oral mencapai

plasma.obat ini

kecil

sirkulasi

didistribusikan

dikeluarkan

sistemik

kedalam susu

oleh

sebagai obat

Urine

hemodialisis

tidak berubah
sejak timolol
mengalami
metabolisme
pada pertama
melalui hati

-blocker

Nadolol

Rata-rata 3040% dari dosis.

Empedu

Tidak

Sekitar 24,6

dimetabolisme

dan
76,9%Urine

dan feses
Pindolol

Bioavailabilita

Sekitar 40-60%

Tidak

Disekresi

s 50-90%

dari pindolol

mengalami

dalam urin

terikat pada

metabolisme

sebagai

protein plasma

besar pada

glucuronides

pertama

dan sulfat

melewati hati

halus.Pada
orang sehat
sekitar 35%
disekresikan
dalam urin
tidak

Atenolol

Atenolol di

Hampir 5 15

Metabolisme

berubah.
Hampir 40

absopsi cepat

% atenolol

atenolol

50 % obat

di saluran

berikatan

sedikit, atau

pada

pencernaan,

dengan protein

bahkan tidak

pemberian

namun tidak

plasma.

di

oral di

sempurna

Atenolol

metabolisme

ekskresi

terdistribusi ke

di hati.

lewat urine.

dalam air susu

Hampir 1
12 %
atenolol
diketahui
dihilangkan
dengan
hemodialisis
.

Daftar pustaka

Sulistia, Gan G., et al., Farmakologi dan Terapi edisi 4. Jakarta : UI,(bagiaan
farmakologi fakultas kedokteran universitas Indonesia 1995)

Anonim. 2009. Pelayanan Informasi Obat. Ed.IV. Jakarta : Departemen Kesehatan RI Press. Medis.

Erlangga. Jakarta
Staf Pengajar Dapartemen Farmakologi Universitas Kedokteran Sriwijaya. 2004. Kumpulan Kuliah

Farmakologi, Ed 2. Penerbit Buku Kedokteran EGC.

www.informasiobat.com
www.bpom.com