NALOXONA

Lady Laura Valdez Castro

Tercer Ciclo D
Docente: Dr. Francisco Hernndez

Mecanismo de accin
Antagonista puro de los receptores opioides con el siguiente
orden de afinidad: > >
Antagoniza los efectos pptidos opioides endgenos y exgenos:

Analgesia

Depresin respiratoria

Miosis

Coma

Hipotensin

Picor

Hipertensin en vas biliares

Bradicardia

Estreimiento

retencin urinaria

convulsiones.

Efectos farmacolgicos
Ausencia de agonistas opioides

Las dosis subcutneas de hasta 12 mg no producen efectos notables

en seres humanos
Dosis de 24 mg causan somnolencia ligera.
Segn estudios de Benedetti y Amanzio; la naloxona parece atenuar
los efectos analgsicos de los placebos y de la acupuntura
Revierte la hipotensin en estado de choque
Aumentan las concentraciones de catecolaminas y cortisol

La interrupcin de la naloxona no se contina de un sndrome de supresin identificable

Efectos farmacolgicos
Presencia de agonistas opioides
Dosis pequeas de 0.4 a 0.8 mg administradas IM o IV evitan o
revierten con rapidez los efectos de los agonistas de receptores.
Se revierten los efectos de sedacin.
Aumento de la frecuencia respiratoria en un lapso de 1 a 2 min.
Dosis elevadas de naloxona antagonizan los efectos de depresin
respiratoria de la buprenorfina
Dosis de 1 mg IV bloquea por completo los efectos de 25 mg de
herona.
Dosis de 10 a 15 mg antagonizan los efectos psicotomimticos y
disfricos de los frmacos agonistas-antagonistas como la
pentazocina.
A menudo se acompaa de un fenmeno de sobrecompensacin.

Efectos farmacolgicos
En pacientes dependientes de opioides

Dosis pequeas de 0.5 mg va subcutnea precipitan un sndrome de

abstinencia grave que aparece en pocos minutos y dura alrededor de
2 horas
Dosis ms elevadas de naloxona precipitan un sndrome de
abstinencia en pacientes con dependencia a pentazocina, butorfanol o
nalbufina.

Indicaciones
teraputicas
Depresin respiratoria por sobredosis de opioides
La duracin de la accin es de 20 a 30
minutos (inferior a la de los morfnicos)

Precauciones

La administracin a largo plazo de antagonistas incrementa la densidad

de receptores de opioides en el encfalo
incremento transitorio de la respuesta a la administracin subsiguiente
de agonistas opioides
Dosis mayores a 4 mg/Kg causan efectos en la conducta (ira, confusin,
ansiedad) adems de sudoracin y bostezos

Reacciones
Adversas

Taquicardia
Arritmias
HTA
Edema agudo de
pulmn
Nuseas
Vmito

Sndrome de
Abstinencia asociado
a opioides
Hiperactividad en la sustancia gris
periacueductal y en el sistema
noradrenrgico central,
Los primeros sntomas que se
perciben son subjetivos (ansiedad,
inquietud e irritabilidad) y se
acompaan de dolores y calambres
musculares.
Tambin se observa disforia,
nuseas o vmitos, lagrimeo,
rinorrea, midriasis, sudacin,
diarrea, bostezos e insomnio,
piloereccin y fiebre.

Presentacione
s

Ampolla de 0.4 mg/ml (0.4 mg/ml, 1 ml)

Ampollas de 4 mg (0.4 mg/ml, 10 ml)
Ampollas de 40 g (20 g/ml, 2ml)

Inyeccin IV, IM o perfusin

en una solucin de NaCl al
0,9 %

Posolog
a
Esperar hasta que aparezca una
adecuada ventilacin pulmonar

RN

Nios

Adulto
s

10 g/Kg IV
(dosis inicial)

5 a 10 g/Kg
IV(repetir al
cabo de 2 min
si es
necesario

1 a 3 g/Kg
IV(repetir al
cabo de 2 min
si es
necesario

10 g/Kg IM
c/90 min

1a5
g/Kg/hora
(perfusin)

1a5
g/Kg/hora
(perfusin)

5 a 10 g/Kg
IM c/90 min

5 a 10 g/Kg
IM c/90 min