Anti-nematoda Usus

Blok GIT, 2014-2015

Dr. Risdawati Djohan, M.Kes. Apt

Helmintologi

Nemathelminthes

Nematoda Usus

STH

Nematoda Jaringan

Non STH

Platyhelminthes

Trematoda

Cestoda

Nematoda Usus
1. Ascaris lumbricoides

2. Strongyloides stercoralis
3. Ancylostoma duodenale
4. Necator americanus
5. Enterobius vermicularis
6. Trichinella spiralis

Lange. Basic & Clinical Pharmacology. 2009

Worms (helminths)

Drug of choice

Tapeworms (cestodes)

Niclosamide or Praziquantel or
Albendazole

Roundworms (nematodes)
Enterobius vermicularis (pinworm)
Ascaris lumbricoides
Trichuris trichiura (whipworm)
Trichinella spiralis (trichinellosis)
Strongyloides stercoralis
Necator americanus (hookworm)
Ancylostoma duodenale
Onchocerca volvulus (Onchocercosis)
Wuchereria bancrofti (Elephantiasis)

Mebendazole or Pyrantel
Mebendazole or Pyrantel
Mebendazole or Albendazole
Mebendazole
and Thiabendazole
Thiabendazole
Mebendazole or Pyrantel
Mebendazole, Pyrantel, or
Albendazole
Ivermectin
Diethylcarbamazine

Flukes (trematodes)
Schistzoma (Schistozomes)

Praziquantel

Pendahuluan
Antelmintik memberantas atau mengurangi cacing dalam lumen usus
atau jaringan tubuh.
Umumnya efektif terhadap satu macam cacing ...... diagnosis tepat
Diberikan secara oral, pada saat makan (dc) atau sesudah makan (pc)
Beberapa obat cacing perlu diberikan bersama pencahar.
Obat cacing baru

lebih aman dan efektif dari obat yang lama

efektif untuk beberapa macam cacing
rasanya lebih enak
tidak memerlukan pencahar
Ada yang dapat diberikan secara oral sebagai dosis tunggal.

Mebendazol
Antelmintik spektrum luas

Cara kerja:
kerusakan struktur subselular dan menghambat sekresi
asetilkolinesterase cacing.
menghambat ambilan glukosa secara ireversibel deplesi
glikogen pada cacing Cacing akan mati secara perlahanlahan hasil terapi tampak sesudah 3 hari pemberian obat.
sterilitas pada telur cacing T. trichiura, cacing tambang, dan
askaris telur gagal berkembang menjadi larva (larva matang
tidak dipengaruhi oleh mebendazol.)

Mebendazol (lanjutan)..
Farmakokinetik:
hampir tidak larut dalam air dan rasanya enak.
Absorpsinya oral buruk, <10% , & metabolisme lintas pertama
yang cepat) bioavailabilitas sistemik rendah
Absorpsi jika diberikan bersama dengan makanan berlemak
t 1/2 berkisar 2-6 jam,
Ekskresi :
terutama melalui urin.
bentuk konyugasi yang diekskresi bersama empedu.

Mebendazol
Efek samping

Kontraindikasi

Tidak ada efek toksik sistemik

aman untuk pasien dengan
anemia & malnutrisi

Wanita hamil trimester I

ES:

Anak <2 th : harus

dipertimbangkan dengan benar

kadang-kadang timbul mual,

muntah, diare dan sakit perut
ringan yang bersifat sementara
pada infestasi askaris yang berat
yang disertai ekspulsi

Alergi mebendazol

Pasien dengan sirosis hati-hati

Mebendazol
Indikasi
obat terpilih untuk
enterobiasis dan trichuriasis
A.duodenale
obat alternatif (dosis ganda) untuk
N. americanus dan askariasis
Mebendazol dosis tinggi untuk
kista hidatid dan intestinal
capillariasis, serta Trichinosis bentuk
larva dan dewasa

Sediaan & Posologi

tersedia bentuk tablet 100 mg dan
sirop 20 mg/mL.
Dosis anak dan dewasa sama: 2 x
100 mg sehari selama 3 hari
berturut-turut untuk askariasis,
trikuris dan infestasi cacing tambang
Bila perlu dapat diulang
diberikan 2-3 minggu kemudian.
Mebendazol terutama bermanfaat
untuk infeksi campuran.
Untuk infeksi cacing kremi : dosis
tunggal 100 mg dan diulang 2 minggu
dan 4 minggu kemudian.

Pyrantel pamoat
Efek antelmintik

Farmakokinetik

memberantas cacing gelang,

cacing kremi, dan cacing
tambang.

Absorpsi di usus kecil selektif

untuk cacing

Cara kerja:
depolarisasi pada otot cacing &
frekuensi impuls, cacing mati
dalam keadaan spastis
menghambat enzim kolinesterase;
pada askaris terjadi kontraksi
ototnya.

Ekskresi
sebagian besar melalui tinja
15% melalui urin (utuh /metabolit)

Pyrantel pamoat (lanjutan..)

Efek samping

Kontraindikasi

ES jarang, ringan dan sementara,

seperti: keluhan saluran cerna,
demam dan sakit kepala

Tidak dianjurkan untuk wanita

hamil dan anak usia di bawah 2
tahun
Tidak boleh diberi bersamaan
dengan piperazin (cara kerja
berlawanan)
Hati-hati pada pasien dengan
riwayat penyakit hati

Pyrantel pamoat
Indikasi

Sediaan & Posologi

obat terpilih untuk askariasis,

ankilostomiasis, dan enterobiasis.
(dosis tunggal angka
penyembuhan tinggi)

Bentuk sirop berisi 50 mg /mL tablet

125 mg dan 250 mg.

Infestasi campuran dengan T.

trichiura terapi kombinasi
dengan oksantel pamoat.

Dosis tunggal : 10 mg/kgBB, dapat

diberikan setiap saat tidak
dipengaruhi oleh makanan atau
minuman.
Untuk enterobiasis (infestasi cacing
kremi) diulang setelah 2 minggu.
Pada infeksi N. americanus sedang
dan berat pemberian 3 hari
berturut-turut.

Piperazin
Efek antelmintik

Farmakokinetik

Sangat efektif terhadap A.

lumbricoides dan E. vermicularis.

Absorpsi GI baik, tmaks 2-4 jam

Cacing keluar 1-3 hari setelah

pengobatan & tidak diperlukan pencahar
Cara kerja:
Sebagai agonis GABA pada otot
cacing mengganggu
permeabilitas membran
mempertahankan potensial
istirahat hiperpolarisasi
supresi impuls spontan dan
paralissi

Ekskresi : melalui urin selama 26 jam dalam bentuk utuh

Tidak ada perbedaan yang
berarti antara garam sitrat, fosfat
dan adipat dalam kecepatan
ekskresinya melalui urin

Piperazin
Efek samping

Kontraindikasi

Batas keamanan lebar

Pasien epilepsi (kejang diperkuat)

Pada dosis terapi ES (-),

kecuali & kadang2 :

Gangguan faal hati dan ginjal

Pada akumulasi

sangat- hati2 pada wanita hamil

(karena pepirazin menghasilkan
nitrosoamin)

mual, muntah, diare, nyeri perut,

sakit kepala, pusing dan alergi.
gangguan faal ginjal, inkoordinasi
otot / kelemahan otot, vertigo,
kesulitan bicara, bingung
akan hilang setelah peng
obatan dihentikan.

Hati-hati pada paseien malnutrisi

& anemia berat

Piperazin
Sediaan & posologi
sirup 1 g/5 mL.
Dosis dewasa pada askariasis : 3,5 g, 1 x sehari.

Dosis pada anak : 75 mg/kgBB (maksimum 3,5 g) 1x sehari. 2 hari

berturut-turut
Untuk infeksi berat dapat diulang 1 minggu kemudian.

Dosis untuk cacing kremi (enterobiasis) dosis dewasa dan anak adalah:
65 mg/kgBB (maksimum 2,5 g) 1x sehari, 7 hendaknya diulangi sesudah
1-2 minggu atau diberikan selama 4 hari berturut-turut.

Albendazol
Efek

Farmakokinetik

Spektrum lebar, turunan dari

benzimidazol, oral

Pemberian oral absorpsi di

usus tidak teratur

Efektif untuk infeksi cacing kremi,

cacing gelang, cacing trikuris,
cacing S. stercoralis dan cacing
tambang.

Cepat dimetabolisem

Sebagian besar diekskresi

melalui urin.
Makanan berlemak absorpsi

Albendazol
Farmakodinamik

Indikasi

Cara kerja:

infeksi cacing kremi, cacing tambang, cacing askaris atau trikuris.

berikatan dengan -tubulin parasit

menghambat polimerisasi
mikrotubulus & memblok
pengambilan glukosa oleh larva
maupun cacing dewasa
persedian glikogen
pembentukan ATP cacing
mati
membunuh larva N. americanus
merusak telur cacing gelang,
tambang dan trikuris.

Dosis dewasa & anak >2 tahun

400 mg dosis tunggal bersama
makan.

Untuk cacing kremi, terapi

kontrain diulangi sesudah 2
minggu.
N. americanus & cacing trikuris
serta askariasis berat
dianjurkan 2-3 hari.

Albendazol
Efek samping

Kontraindikasi

Penggunaan 1-3 hari aman

Anak < 2tahun, wanita hamil &

sirosisi hati

ES: nyeri ulu hati, diare, sakit

kepala, mual, lemah, pusing,
insomnia (frekuensinya 6%.)

Thiabendazol
Efek antelmintik
efek antelmintik luas, efektivitas
tinggi terhadap strongiloidiasis,
askariasis, oksiuriasis dan larva
migrans kulit, bermanfaat untuk
trikuriasis dan trikinosis akut.
Cara kerja:

menghambat enzim fumarat reduktase cacing.

Pada cacing Strongyloides obat ini
menghambat enzim asetilkolinesterase cacing kematian
cacing.

Memiliki efek imunostimulan.

Memiliki efek antiinflamasi
dapat meringankan gejala-gejala
penyakit cacing.

Thiabendazol
Farmakokinetik

Efek samping

cepat diserap melalui usus dan

Tmaks 1-2 jam

anoreksia, mual, muntah &

pusing

Ekskresi : 2dalam waktu hari

melalui urin

diare, nyeri epigastrium, sakit

kepala, lelah, gatal dan kantuk ;
dengan frekuensi rendah.

Dapat diserap melalui kulit

Hati-hati pada pasien dengan

gangguan fungsi hati
Sindrom Stevens-Johnson yang
fatal dan kerusakan hati yang
ireversibel
Teratogenik (pada hewan)

Thiabendazol
Indikasi
obat terpilih untuk S. stercolaris
dan cutaneous larva migrans.
Tidak digunakan lagi untuk
mengobati askaris, trikuris,
cacing tambang dan cacing
kremi, bila obat lain yang lebih
aman sudah ada

Sediaan & Posologi

Ivermectin
Farmakokinetik

Farmakodinamik

dihasilkan lewat proses

fermentasi dari Streptomyces

Cara kerja:

avermitilis.

Absorpsi per oral baik

waktu paruh 10-12 jam.
Kadar puncak dicapai dalam 4
jam.

memperkuat peranan GABA pada

proses transmisi di saraf tepi,
sehingga cacing mati pada
keadaan paralisis.
Karena obat ini tak melewati BBB,
maka tak menyebabkan paralisis
pada hospes.
margin of safety yang lebar.
Ivermektin juga efektif terhadap
strongiloidosis

Ivermektin
Indikasi

Efek samping

strongiloidiasis : dosis tunggal

200 g/kgBB, keberhasilan
pengobatan > 80%.

Pada dosis tunggal 50-200 g/

kgBB ES umumnya ringan,
sebentar dan dapat ditoleransi
seperti:

onkoserkiasis.

demam, pruritus, sakit otot dan

sendi, sakit kepala, hipotensi, nyeri
di kelenjar limfe. (lebih ringan dari
dietilkarbamazin.

Diethylcarbamazin
Efek antelmintik

Farmakokinetik

OBATOBAT
UNTUK
INFESTASI
CACING

Sekian & Selamat belajar