Miorelaxante

Conf. Dr. Cornel Chiri

Disciplina de Farmacologie i Farmacie clinic

Baze fiziopatologice

Contractura i spasmele muchilor striai

au drept consecine:
durere;
tulburri ale articulaiilor corespunztoare.
Cauzele contracturilor:
- traumatisme ale aparatului locomotor (fracturi, luxaii, entorse);

- afeciuni reumatismale (artrite, artroze, tenosinovite);

- tulburri neurologice piramidale i extrapiramidale;
- boli convulsivante infecioase (tetanos).

Mduva spinrii

Mduva spinrii seciune transversal: rdcinile nervilor (stnga); exemple de ci nervoase ( dreapta).
Dup Taber's Cyclopedic Medical Dictionary, 18th Edition, Philadelphia, F A Davis Company, 1997

Mecanisme fiziologice implicate

reflexele spinale monosinaptice (de ntindere) i polisinaptice (nociceptive);
hiperexcitabilitatea neuronilor motori spinali alfa, ai cror axoni inerveaz
fibrele musculare striate;

hiperexcitabilitatea neuronilor intercalari;

deprimarea celulelor Renshaw, ce inhib neuronii alfa.

Neurotransmitorii spinali implicai

aminoacizii excitatori (glutamat, aspartat) - activeaz neuronii motori alfa;
substana P - activeaz neuronii intercalari;
aminoacidul inhibitor (glicina) i receptorii glicinergici din motoneuronii alfa rol
inhibitor;

GABA, ce asigur inhibiia presinaptic i postsinaptic, acionnd receptorii GABAB din heterosinapsele inhibitoare presinaptice i postsinaptice;
opioidele endogene inhib substana P.

Miorelaxante mecanisme de aciune

Interneuron
inhibitor
Tizanidina
Cale corticospinal
Baclofen

Motoneuron

Dantrolen

Benzodiazepine

Clasificarea miorelaxantelor - dup mecanismul de aciune

A.

Diminuarea sau abolirea reflexelor spinale mono- i polisinaptice

- benzodiazepine - agoniti GABA-A

- baclofen - agonist GABA-B n heterosinapsele GABA-glutamatergice, cu inhibarea
eliberrii de glutamat
- tizanidina (imidazol) - agonist alfa-2 presinaptic, cu eliberarea glu n neuronii
motori
- tolperison i clorzoxazona - inhib canalele de sodiu i calciu la nivelul neuronilor
motori, cu mpiedicarea depolarizrii
B.
-

Inhibarea procesului de excitaie-contracie din fusul muscular

dantrolen - blocheaz canalele de calciu - situsul pentru rianodin

FARMACODINAMIA I FARMACOTOXICOLOGIA
MIORELAXANTELOR
Aciune miorelaxant - posibile reacii adverse:
hipotonie muscular, cu scderea activitii motorii
posibil ataxie (! vrstnici)
la doze mari - risc letal, prin paralizia muchilor striai respiratori

Aciune analgezic indirect, prin combaterea contracturii

FARMACOTERAPIA MIORELAXANTELOR

Stri spastice ale muchilor striai - ex. scleroz multipl, leziuni ale
mduvei spinrii, AVC, lombalgii, torticolis, artrite, luxaii, fracturi

Bibliografie
Cristea AN (sub redacia) - Tratat de Farmacologie, Ed. Medical,
Bucureti, 2005 - tiraj prelungit 2006-2015
Dobrescu D., Negre S. i colab. - Memomed 2016, Ed. Universitar,
Bucureti, 2016
Chiri C., Marineci C.D. - Agenda Medical 2016, Ed. Medical,
Bucureti, 2016
Katzung B.G., Trevor A.J. (Editors) - Basic & Clinical Pharmacology,
13th Ed., International Ed., McGraw-Hill Education, 2015