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TABLA DE CONTENIDO.
1.1. GENERALIDADES.
1.2.1. CÍCLICOS .
1.2.1.1. BICÍCLICOS.
CICLICOS.
1.2.3.1. Trazodona.
1.2.3.2 Mianserina.
Serotonina.
Dopamina.
1.4.1.2. GABA-A.
1.4.1.3. GABA-B.
1.4.2. AZAPIRONA.
1.4.3. IMIDAZOPIRIDINA.
ANTICONVULSIVANTES.
2.1.1. GENERALIDADES.
2.1.1.1. Epilepsia:
2.1.1.2. La Convulsión.
dependientes de voltaje.
2.1.3.2. BARBITÚRICOS.
2.1.3.3. HIDANTOINAS.
2.1.3.6. BENZODIAZEPINAS.
2.1.3.7.1. VIGABATRINA
2.1.3.7.2. GABAPENTINA.
2.1.3.7.2. FELBAMATO.
2.1.3.8.1. OXCARBAZEPINA.
2.1.3.8.2. LAMOTRIGINA.
2.1.3.8.3. TIAGABINA.
2.1.3.8.4. ZONISAMIDA
2.1.3.8.5. TOPIRAMATO.
2.1.3.8.6. OXAZOLIDINDIONAS.
2.2.2.1.2. L- Dopa-seleginina.
2.2.2.1.3. L- Dopa-domperidona.
2.2.2.2.1. Seleginina.
2.2.2.2.2. Bromocriptina.
2.2.2.2.3. Pergolida.
2.2.2.2.4. Apomorfina.
2.2.2.4.1. Biperideno.
2.2.2.4.2. Trihexifenidilo.
2.2.2.5. Vitaminas C y E.
2.2.2.6.1.1. LISURIDA.
2.2.2.6.1.2. ROTIGOTINA.
2.2.2.6.1.3. CABERGOLINA.
2.2.2.6.1.4. ROPINIROL.
2.2.2.6.1.5. PRAMIPEXOL.
2.2.2.6.2.1. Entacapona.
2.2.2.6.2.2. Tolcapona.
3.1.1. Generalidades.
3.1.1.1. Historia.
3.2.1. GENERALIDADES.
3.2.2.1.2. Neurolépticos.
3.2.2.1.4. Anticolinérgicos.
3.3.2. En neuroleptoanestesia.
3.3.4.1. Barbitúricos.
3.3.4.2. Benzodiazepinas
3.3.4.3. El propofol.
DISLIPIDEMIAS Y DIABETES.
RELACIONADOS.
1.1. GENERALIDADES.
1.3.1. La progesterona.
1.3.1. Progestágenos.
1.3.3. Antiprogéstagenos.
1.4.5. El Norplant.
1.4.6. Terapia del “día después”.
1.5.1. La calcitonina.
1.5.3.2.1. YODUROS.
2.2. TRATAMIENTO.
3.1. GENERALIDADES.
3.2.1. LA INSULINA.
3.2.2.1.1. Sulfonilureas.
3.2.2.1.2. Meglitinidas.
3.2.2.2. Antihiperglicémicos.
3.2.2.2.1. Biguanidas.
EN PATOLOGIA INFECCIOSA.
1.2.2.3.1. Bactericidas.
1.2.2.3.2. Bacteriostáticos.
1.2.2.6.1. β-lactámicos.
1.2.2.6.2. Aminoglucósidos.
1.2.2.6.3. Glicopéptidos.
1.2.2.6.4. CLORAMFENICOL.
1.2.2.6.5. MACROLIDOS.
1.2.2.6.6. LINCOSAMIDAS.
1.2.2.6.7. TETRACICLINAS.
1.2.2.6.8. QUINOLONAS.
1.2.2.6.9.1. ESTREPTOGRAMINEAS.
1.2.2.6.9.2. OXAZOLIDINONAS.
1.2.2.6.9.3. EVERNINOMICINAS.
1.2.2.6.9.4. “NUEVAS ALTERNATIVAS”.
REVERSA (ITRn).
REVERSA (ITRNN).
CITOPLASMATICA.
3.1.1.1. Políenos.
3.1.1.2. Triazoles.
3.1.1.2.1. Imidazoles.
3.1.1.2. 2. Triazoles.
3.1.2.3. Equinocandinas.
3.1.3. ALILAMINAS.
3.2.1.1. NITROIMIDAZOLES.
3.2.1.3. CLOROQUINA.
3.2.1.5. DICLOROACETAMIDAS.
3.2.2. ANTIHELMINTICOS.
3.2.2.1. BENZIMIDAZOLES.
3.2.2.2. PIPERAZINA.
3.2.2.3. PRAZIQUANTEL.
INTRODUCCIÓN.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
INTRODUCCION.
Este módulo guía, servirá a quienes quieran profundizar un poco más en esta
ciencia.
DISLIPIDEMIAS Y DIABETES”.
última unidad, se tratan de una manera somera, algunos de los temas complejos
estos fármacos.
En todo caso, este trabajo, es la continuación de un texto guía, que no es más
darán EXITO:
calidad de la dispensación.
El autor.
UNIDAD DIDACTICA 1: FARMACOLOGIA DEL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL.
CAPITULO 1. FARMACOLOGIA DE MEDICAMENTOS PARA DESORDENES
DEL HUMOR.
1.2. GENERALIDADES.
FARMACOLOGIA, Editorial UNAD 2007 por José Miguel Sánchez) que servirán
posteriores, además teniendo presente que estos fármacos intervienen con las
noradrenalina y dopamina).
descarboxilaciòn a serotonina.
acciones como:
de vasodilatación e hipotensión).
Produce anorexia.
Regula el sueño.
Ansiolíticos.
Antidepresivos.
Anorexiantes.
Antimigrañosos.
Antieméticos.
farmacológicos:
receptores 5-HT2.
el sistema dopaminérgico.
o postsinápticos.
Túbulos renales.
Relajación vascular.
actividad simpática.
caracteriza por un trastorno del estado de ánimo cuya etiología no esta clara. Se
placer.
Insomnio.
Hipersomnia.
Agitación psicomotora.
Lentitud psicomotora.
Fatiga.
Su relación estructural.
De tal manera que se presenta la clasificación en los siguientes once (11) grupos:
Tricíclicos o Clásicos.
1.2.2. CÍCLICOS .
IMPULSO
NERVIOSO
VESICULA CON
NEUROTRANSMISOR
NT
RECAPTACION DEL
NT Y SU INHIBICION
POR PARTE DEL
FARMACO
1.2.2.1. BICÍCLICOS.
Viloxazina.
Zimeldina.
La imipramina, Sintetizada por Hafliger y Zinder en los años 40', para ser utilizada
mostró hacia 1960, que era poco efectiva, pero que tenía propiedades
antidepresivas. Este fue el origen de los antidepresivos cíclicos, fármacos que son
1.2.2.3. TETRACÍCLICO.
Mianserina.
Maprotilina.
CICLICOS.
menor grado la dopamina. por ello, esta acción propende por una mayor
Estas acciones poco selectivas son las culpables de la mayoría de las reacciones
UTILIDAD CLINICA.
Depresión mayor.
FARMACOCINETICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
ABSORCION.
Son absorbidos completamente en el
intestino. No hay ventajas con vías de
administración distinta a la oral.
FARMACO SANGRE
HIGADO
H1, 3
sudoración.
Hepatitis.
Priapismo.
PRECAUCIONES.
toxicidad.
INTERACCIONES.
Tiramina.
1.2.3.1. Trazodona.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Bloquea la recaptación de serotonina por la membrana presináptica
neuronal.
UTILIDAD CLINICA.
Depresión psicológica.
Depresiones atípicas.
Disquinesias.
Temblores,
Estados de agresividad.
Apatía.
Aislamiento.
Hipoinsomnia.
Medicación Preanestésica.
Medicación Preendoscópica.
Medicación Postoperatoria.
FARMACOCINETICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
HIGADO
REACCIONES ADVERSAS.
confusión, nerviosismo.
raro).
Somnolencia.
Hipotensión ortostática,
Mareos.
Agitación.
Hipoinsomnia.
Cefalea.
Náuseas.
Vómitos.
Debilidad.
Adelgazamiento.
Bradicardia o taquicardia.
Hepatotoxicidad
CONTRAINDICACIONES.
Estados maniacos.
Niños.
Embarazo.
PRECAUCIONES.
Epilepsia.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.
Psicosis.
Hipertiroidismo.
Lactancia.
Paciente geriátrico.
de la noche.
INTERACCIONES.
Fluoxetina.
Levodopa.
1.2.8.2 Mianserina.
Contrariamente a otros antidepresivos, este fármaco no presenta ninguna
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
FARMACOCINETICA.
Similar a la trazodona.
UTILIDAD CLINICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Neutropenia.
Aumento de peso.
Alteraciones de la glicemia (rara).
INTERACCIONES.
por ello, en estos momentos gozan de una alta demanda y rotación, muy
seguramente, se debe a que poseen igual eficacia que los ATC, con una toxicidad
menor.
Son útiles en personas en las que están contraindicados los ATC. Por otra parte,
Sertralina.
Fluoxetina.
Paroxetina.
Zimeldina.
Ritanserina.
Citalopram.
Fluvoxamina.
Tianeptina.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
H1, esto los hace muy seguros en caso de intoxicaciones agudas por
antidepresivos
FARMACOCINETICA.
todos los tejidos, por ello, las concentraciones en plasma son bajas, lo anterior
PROCESO CARACTERISTICAS
FARMACO SANGRE
Depresión.
Neurosis obsesivo-compulsivas.
Pánico.
Bulimia.
A nivel cardiovascular.
Sus RA a este nivel son mínimas, lo cual los hace fármacos de elección en
la noche.
Insomnio.
Reacciones gastrointestinales.
RA.
Agitación.
o con benzodiazepinas.
Reacciones extrapiramidales.
Síndromes apáticos.
Desmotivación.
Pasividad.
Letargia.
Poliuria.
Orina hiperosmolar.
Hiponatremia.
Letargia.
Cefalea.
Disfunción sexual.
Anorgasmia.
Disfunción eréctil.
Eyaculación retardada.
Estas RA revierten con las siguientes medidas:
Disminución de la dosis.
Sildenafil.
dopaminérgico).
Hematológicos.
Hematomas.
Equimosis.
Epistaxis.
Riesgo de suicidios.
CONTRAINDICACIONES.
Alergia aL ISRS.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.
Epilepsia no controlada.
PRECAUCIONES.
Si se conduce vehículo.
epilepsia.
INTERACCIONES.
(¿efectividad?)
liberación modificada.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
UTILIDAD CLINICA.
FARMACOCINETICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
ABSORCION.
Se absorbe tras vía gastrointestinal. no
afecta su biodisponibilidad con alimentos.
Los lípidos aumentan el Tmax de alcanzar
FARMACO SANGRE la concentración máxima.
DISTRIBUCION.
Unión a proteínas 97%.
BIOTRANSFORMACION.
A nivel hepático no inhibe el CYP450 en
forma importante..El principal metabolito
O-desetilreboxetina es inactivo. Presenta
HIGADO una vida media de 12-16 h.
ELIMINACION.
Renal en un 78 % (un 8% fármaco
inalterado). Puede indicar complicaciones
ORGANISMO
en caso de IR.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
terminaciones neuronales.
UTILIDAD CLINICA.
Perdida de la autoestima
En depresiones mayores.
mecanismos adrenérgicos.
PRECAUCIONES.
Serotonina.
Milnacipran.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
Actúan inhibiendo la recaptación de serotonina y de noradrenalina en la
UTILIDAD CLINICA.
Depresión mayor.
FARMACOCINETICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
Taquicardia.
HTA.
Estreñimiento.
Diarrea.
Exantemas.
Náuseas.
Sudoración.
Sequedad de boca.
Cefalea.
Temblor.
Somnolencia.
Anorexia.
Vómitos.
Pérdida de peso.
Mareos.
Disfunción sexual.
Síndrome serotoninérgico.
CONTRAINDICACIONES.
PRECAUCIONES
En insuficiencia renal se debe reducir la dosis en un 25%. Y en
HTA.
Epilepsia.
Hiperlipemias.
Lactancia.
INTERACCIONES.
adversas.
semanas.
Es una enzima distribuida por todo el cuerpo en el interior de las células, cuya
función es catabolizar las aminas.
La MAO-A.
Dopamina.
Noradrenalina.
Serotonina.
La MAO-B.
Esta enzima posee baja afinidad por los neurotransmisores noradrenalina y
Es sensible a selegilina.
Fenelzina
Isocarboxazida
Tranilcipromina
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
ABSORCION.
Vía oral, biodisponibilidad 90%,
disminuye con alimentos y antiácidos.
No se administran por vía parenteral.
FARMACO SANGRE Pico máximo con Do única en 1-2
horas.
Hepatotoxicidad.
Hipotensión ortostática.
Sedación.
Alucinaciones (raramente).
Convulsiones (raramente).
Agitación.
Vértigo.
Edemas maleolares.
Disartria.
Aumento de peso.
Hipertonía muscular.
Hiperreflexia.
Impotencia.
CONTRAINDICACIONES.
en tiramina.
PRECAUCIONES
INTERACCIONES.
SUSTANCIA EFECTO
SUSTANCIA EFECTO
Buspirona,
dextrometorfano, *
fenfluramina, sibutramina. Síndrome serotoninérgico
Inhibidores de la recaptación Síndrome serotoninérgico
de 5HT
Neurolépticos Inhibición de su metabolismo.
*
El síndrome serotoninérgico:
Se caracteriza por:
Acatisia.
Mioclonía.
Confusión.
Hiperreflexia.
Hiperhidrosis.
Priapismo.
Escalofríos.
Temblor.
Hipertermia.
Rabdomiolisis.
Insuficiencia renal.
Coma.
Convulsiones.
Muerte.
Bebidas alcohólicas.
Habas.
Queso.
Hígado.
Conservas y adobos.
Hígado.
Embutidos.
Plátano.
Chocolate.
Yogurt
Café.
Carne.
Frutos secos.
Estos IMAO actúan sólo sobre una isoforma de la enzima MAO, por lo que se
cual, los riesgos de interacción con otros fármacos o con alimentos ricos en
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
Es un inhibidor reversible de la MAO A, cuya acción produce incremento de
serotonina y noradrenalina.
UTILIDAD CLINICA.
Depresión mayor.
FARMACOCINETICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
FARMACO SANGRE
Cefalea
Mareos.
Confusión.
Insomnio.
Náuseas.
CONTRAINDICACIONES.
En alergia a la moclobemida.
Feocromocitoma.
Tirotoxicosis.
Esquizofrenia.
Niños.
Gestación.
PRECAUCIONES
curado.
INTERACCIONES.
Nefazodona.
Es un fármaco que posee eficacia comparable a la de los antidepresivos ya
comentados anteriormente.
ACCION FARMACOLOGICA.
Inhibe la recaptación de dopamina, serotonina, noradrenalina y bloquea los
receptores α1.
FARMACOCINETICA.
Absorción: V.O.
Hidroxinefazadona y
Dietilhidroxinefazodona.
Eliminación: renal.
Hipotensión ortostática.
INTERACCIONES.
Existe una potencial interacción entre nefazodona y cisaprida, astemizol y
CONTRAINDICACIONES.
Mirtazapina.
Es un medicamento que posee un gran potencial sedante, su eficacia es
amitriptilina.
ACCION FARMACOLOGICA.
UTILIDAD CLINICA.
medicación.
Resequedad bucal.
Somnolencia.
Dislipidemia.
Astenia.
Cefalea
Constipación.
Ganancia de peso
Confusión
Insomnio
Nerviosismo
Somnolencia.
INTERACCIONES.
Dopamina.
farmacológicas respectivas.
Benzodiazepinas y
Barbitúricos.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
Hipocampo.
Bulbo olfatorio.
Médula espinal.
Cerebelo.
Cerebro.
negativa).
receptores GABA-A.
1.4.1.2. GABA-A.
Estos receptores post o pre-sinápticos, se encuentran acoplados como columnas
complejo protéico que contiene varios sitios de unión o receptores para diversas
GABA y de BZD. Cuando tal proteína es inhibida tras la ocupación del receptor
GABA-A, las columnas del receptor interactúan a su vez con el canal de cloro
la excitabilidad de la misma.
de otros ligandos.
RECEPTOR DE RECEPTOR DE
BBT. Cl – 1 BZD.
RECEPTOR
GABA-A
CANALES
CERRADOS
calcio.
GABA-A).
del cloruro a través del canal de cloro. Sin embargo, el sitio de unión del receptor
cloro, sino que modula alostéricamente el receptor GABA-A, que a su vez media
hiperpolarización de la neurona.
ESQUEMA CANAL DE Cl – 1 ABIERTO
–1
RECEPTOR DE Cl BZD.
BBT.
GABA
R. GABA
CANALES
ABIERTOS
duración de su efecto.
fármacos benzodiazepínicos.
Bentazepam ansiolítica
Tiapidona ansiolítica
Triazolam hipnótica
Midazolam hipnótica
Clobazepam hipnótica
Flunitrazepam hipnótica
Nitrazepam hipnótica
farmacológico
Clonazepam anticonvulsionantes
Tetrazepam miorrelajantes
En deshabituación a
de pánico (similar a
antidepresivos)
Clonazepam
Clobazepam.
BZD DE ACCION Clorazepato
PROLONGADA diazepam
Alprazolam
BZD DE ACCION Bromazepam
INTERMEDIA Lorazepam
UTILIDAD CLINICA.
Trastornos fóbicos.
Ansiolíticos.
Anticolvunsivantes.
Relajantes musculares.
Hipnóticos.
Inducción anestésica.
Estrés postraumático.
FARMACOCINETICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
ELIMINACION.
Por leche materna y riñón.
ORGANISMO
REACCIONES ADVERSAS.
larga).
Tolerancia.
Dependencia.
Sedación.
Síndrome de abstinencia.
Reacción paradójica.
Ataxia.
Desorientación.
Confusión.
Letargia.
Depresión respiratoria.
Hipotensión.
Epoc.
Apnea.
Sueño.
Antecedentes de drogadicción.
casos de hipoclorhidria.
CONTRAINDICACIONES.
Miastenia gravis.
Lactancia.
Porfiria.
Hipotonía muscular
INTERACCIONES.
Posee una estructura totalmente diferente a las BZD pero posee efecto
pues no es efectiva.
No produce dependencia.
No afecta la memoria.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
Ansiolítica pura.
Insomnio crónico.
FARMACOCINETICA.
metabolismo y biodisponibilidad.
Eliminación. renal.
REACCIONES ADVERSAS.
Mareos.
Náuseas.
Nerviosismo.
Excitación.
PRECAUCIONES.
Gestación.
Lactancia.
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad al medicamento..
INTERACCIONES.
1.4.5. IMIDAZOPIRIDINA.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
FARMACO SANGRE
HIGADO
Somnolencia.
Mareos.
Náuseas.
Vómitos.
Cefalea.
Astenia.
Amnesia.
Depresión.
Ansiedad.
Pesadillas.
PRECAUCIONES.
farmacodependencia.
insuficiencia renal.
porfiria.
fotosensibilidad.
tolerancia.
dependencia.
Amnesia anterógrada
este medicamento.
CONTRAINDICACIONES.
Alergia a benzodiazepinas.
miastenia gravis.
insuficiencia hepática.
INTERACCIONES.
metabolismo.
Con ISRS se potencia toxicidad de zolpidem, manifestada por
alucinaciones.
ANTICONVULSIVANTES.
2.1.1. GENERALIDADES.
2.1.1.1. Epilepsia:
que se denomina foco epileptógeno y que puede cursar con o sin pérdida de la
conciencia.
Características de los comicios (ataques):
pueden presentar alucinaciones, puede ser una crisis focal, cuyo origen es
la corteza cerebral.
2.1.1.2. La Convulsión.
origen epiléptico. Como ejemplos las convulsiones febriles o las derivadas del
del cerebro.
Simples o jacksonianas.
dejá vu.
Se encuentra contracción del dedo, mano y brazo.
crisis enurética.
Delirios.
Sialorrea
No afecta la orientación.
Parestesias.
Vértigo.
Dejá vu.
Amnesia.
clónicas
y el valproato.
Primarias o idiopáticas.
A su ves estas se clasifican como.
Secundaria a lesiones.
Cáncer CA.
glutamato y el aspartato, por ello los fármacos utilizados (ej: lamotrigina) buscan
postsinápticos.
La etosuximida y
directos o indirectos.
dependientes de voltaje.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
trastorno bipolar
FARMACOCINETICA.
comercial).
La Cmáx entre 4 y 8 h.
h- 18-65 h)
REACCIONES ADVERSAS.
Cefalea.
Visión borrosa.
Patología sanguínea (Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y
Fiebre.
Arritmias.
Adenopatías).
y anorexia).
PRECAUCIONES.
Alteración hepática.
Alteración renal
Patología cardiaca.
Reacciones cutáneas.
Glaucoma.
Gestación.
lactancia
de alerta.
CONTRAINDICACIONES.
Porfiria.
INTERACCIONES.
hematológico.
hepático.
cutáneo.
2.1.3.6. BARBITÚRICOS.
Fenobarbital.
equivalentes.
metabolito derivado del mefobarbital así como del fármaco comercializado llamado
generalizadas
y en general, para otros estados epilépticos (como los febriles). Son menos útiles
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
bloqueantes de los receptores de NMDA son los que poseen tal efecto
UTILIDAD CLINICA.
Convulsiones parciales.
Convulsiones neonatales.
Convulsiones febriles.
Status epilepticus
FARMACOCINETICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Sedación.
Depresión mental.
Ataxia.
Nistagmus.
tóxica.
Síndrome de Stevens-Johnson.
Excitación paradójica.
Osteomalacia.
Hipotensión.
PRECAUCIONES.
Alteración renal.
Alteración Hepática.
Depresión respiratoria.
Lactancia.
CONTRAINDICACIONES.
Convulsiones de ausencia.
Porfiria.
INTERACCIONES.
2.1.3.7. HIDANTOINAS.
encuentra muy relacionada con los barbitúricos pero no pertenece a esa clase de
fármacos.
del SNC.
hidrosoluble de la fenitoína que promete ser menos irritante que la fenitoína, por
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
continuamente).
UTILIDAD CLINICA.
Convulsiones parciales.
Status epilepticus.
FARMACOCINETICA.
fácilmente al SNC.
REACCIONES ADVERSAS.
Intolerancia gástrica.
Insomnio.
Agitación.
Sedación.
Confusión.
Visión borrosa.
Ataxia.
Nistagmus.
Diplopía.
Alucinaciones.
Hirsutismo.
Hepatitis.
Trastornos cognitivos.
Aumento de convulsiones.
Sd Stevens-Johnson.
LES.
PRECAUCIONES.
Hepatopatía.
Gestación.
Lactancia.
Hipotensión.
CONTRAINDICACIONES.
Porfiria.
INTERACCIONES.
diferencias clínicas.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
importancia clínica.
UTILIDAD CLINICA.
Convulsiones akinéticas.
Crisis de ausencia
Manía aguda.
FARMACOCINETICA.
adultos.
REACCIONES ADVERSAS.
Sedación,
Alopecia transitoria.
Incremento de peso.
Edema periférico.
Aumento de transaminasas.
Irritación gastrointestinal.
Trombocitopenia.
síntomas extrapiramidales.
Amenorrea.
Ginecomastia.
Pérdida de audición.
Síndrome de Fanconi.
Demencia.
Sd Stevens-Johnson
PRECAUCIONES.
Lactancia.
LES.
CONTRAINDICACIONES.
Pancreatitis.
Porfiria.
INTERACCIONES.
Anorexia.
Edema.
Vómito.
Dolor abdominal,
Ictericia.
ausencia.
Fensuximida.
medicamentos.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
Dado que este fármaco es útil solamente para las crisis de ausencia, se
podría afirmar que las crisis de ausencia serían producidas por los
UTILIDAD CLINICA.
Crisis de ausencia.
(Metsuximida).
ESQUEMA DE ALGUNOS PROCESOS QUE REGULAN
LOS NIVELES DE Ca+2 INTRACELULAR.
RETICULO END
Ca+2
+2
Ca+2 Ca+2 Ca+2 Ca
Ca+2
MITOCONDRIA
Na+1 Ca+2
REACCIONES ADVERSAS.
Eosinofilia.
Ataxia.
Somnolencia.
Hepatopatías.
Patologías renales.
Disquinesias.
LES.
Sd Stevens-Johnson
PRECAUCIONES.
Gestación.
Lactancia.
En porfiria.
2.1.3.8.1. VIGABATRINA
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
En crisis parciales.
Síndrome de West
deterioro neurológico).
FARMACOCINETICA.
Eliminación es renal.
REACCIONES ADVERSAS.
Alteración psicomotriz.
Mareos.
Somnolencia.
Aumento de peso.
Cefalea
Excitación.
Agitación.
Insomnio.
Depresión.
INTERACCIONES.
2.1.3.7.2. GABAPENTINA.
lamotrigina.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
FARMACOCINETICA.
VO. Se absorbe a nivel intestinal. Cmáx a las 3 horas.
REACCIONES ADVERSAS.
Somnolencia.
Vértigo.
Ataxia.
Fatiga.
Nistagmus.
Temblor.
Diplopía.
Depresión (rara).
Agresividad (rara).
Confusión (rara).
Delirio (rara).
Alucinaciones (rara).
PRECAUCIONES.
No Se deben reducir las dosis en insuficiencia renal.
INTERACCIONES.
2.1.3.8.2. FELBAMATO.
Este fármaco fue aprobado en 1993 como coadyuvante en el tratamiento de
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
aspartato
UTILIDAD CLINICA.
secundariamente generalizadas.
generalizadas.
FARMACOCINETICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Anorexia.
Náuseas.
Vómitos.
Cefalea.
Mareos.
Insomnio.
Fatiga.
Somnolencia.
Anemia aplásica.
Hepatopatía.
PRECAUCIONES.
INTERACCIONES.
valproico.
algunos países. Queda algún tiempo en determinar con toda seguridad algunas
fármacos tenemos:
Gabapentina (ya referenciado anteriormente).
Progabide.
Remacemida.
Losigamona.
leviracetam.
AXON
IMPULSO
NERVIOSO
Ca++
6
3 1
5
2
2
MAO - COMT
La dinámica de los neurotransmisores comprende las siguientes opciones:
FARMACOCINETICA.
glucuronización.
INTERACCIONES.
2.1.3.8.2. LAMOTRIGINA.
generalizadas,
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
neuronales.
glutamato.
“Kindling”.
UTILIDAD CLINICA.
crisis generalizadas
primidona.
Status epilépticus.
FARMACOCINETICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Somnolencia.
Vértigo.
Cefalea.
Temblor.
INTERACCIONES.
2.1.3.8.3. TIAGABINA.
experimentación.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
sinapsis.
2.1.3.8.4. ZONISAMIDA
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
FARMACOCINETICA.
27-38h.
PRECAUCIONES.
CONTRAINDICACIONES.
2.1.3.8.5. TOPIRAMATO.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
Crisis parciales.
REACCIONES ADVERSAS.
Nefrolitiasis.
Pérdida de peso.
2.1.3.8.7. OXAZOLIDINDIONAS.
Como agentes representantes están trimetadiona y parametadiona, que a pesar
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
dimetadiona.
REACCIONES ADVERSAS.
Neuropatías.
Hepatopatías.
Cambios personalidad
LES.
Discrasias sanguíneas.
Dolor abdominal
Anorexia.
Cefalea.
Fatiga.
Parestesias.
Sd miasténico
Teratogénesis.
PRECAUCIONES.
descripción fue realizada hacia 1917 por el neurólogo inglés de nombre James
asume la ACh.
depresión.
Disminución de catalasa.
iniciar movimientos.
Temblor en reposo.
Exposición agroquímicos.
ACCION FARMACOLOGICA.
La L-Dopa es un profármaco precursor de DA, es capaz de atravesar BHC, en
UTILIDAD CLINICA.
CONTRAINDICACIONES.
Melanoma maligno.
PRECAUCIONES.
Enfermedad pulmonar.
Úlcera péptica.
Diabetes mellitas.
Osteomalacia.
Gestación.
Lactancia.
líquidos corporales
INTERACCIONES.
IMAOs.
REACCIONES ADVERSAS.
Anorexia.
Vómitos.
Hipotensión postural.
Somnolencia excesiva.
Confusión.
Pesadillas.
Mareo.
Arritmias.
Insomnio.
Cefalea.
Hemorragia gastrointestinal.
Psicosis.
Depresión.
prolongado.
2.2.2.1.2. L- Dopa-seleginina.
En este caso la seleginina (IMAO-B, visto anteriormente) inhibe la degradación de
2.2.2.1.3. L- Dopa-domperidona.
Las discinesias pueden limitar la dosis y ser más frecuentes con una mayor
2.2.2.2.1 Seleginina.
Es un inhibidor de la monoaminooxidasa B (IMAO B) que potencia el efecto de la
levodopa o para reducir las fluctuaciones "de final de la dosis" y los efectos on-off.
2.2.2.2.2. Bromocriptina.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
PRECAUCIONES.
Puede aparecer reacciones fibróticas pulmonares.
vigilia.
2.2.2.2.3. Pergolida.
Monoterapia en MP.
PRECAUCIONES.
Embarazo.
Lactancia.
Cardiopatías.
Antecedentes de confusión.
Antecedentes de alucinaciones.
Porfiria.
vigilia.
INTERACCIONES.
Antipsicóticos.
Metildopa.
Metoclopramida.
CONTRAINDICACIONES.
Cardiopatías.
REACCIONES ADVERSAS.
Disnea.
Pleuritis.
Alucinaciones.
Discinesias.
Somnolencia.
Dispepsia.
Fibrosis.
Diplopía.
Hipotensión.
Síncope.
Taquicardia.
Cardiopatías.
Insomnio.
Constipación.
Diarrea.
2.2.2.2.4. Apomorfina.
UTILIDAD CLINICA.
PRECAUCIONES.
Hipotensión postural.
Patología Cardiovascular.
Enfermedades pulmonares.
Hepatopatía.
Neuropatía.
Estados anémicos.
CONTRAINDICACIONES.
Depresión respiratoria.
Demencia.
Hipotonía.
Insuficiencia hepática.
Embarazo.
Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS.
Náuseas.
Vómito intenso.
Somnolencia.
Alucinaciones.
Eosinfilia (rara).
Amantadina.
Es un fármaco antiviral, que además promueve la liberación de DA, induce
UTILIDAD CLINICA.
Antiviral.
PRECAUCIONES.
Insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal.
ICC.
Estados de confusión.
Alucinaciones.
CONTRAINDICACIONES.
Embarazo.
Lactancia.
Insuficiencia renal.
Estados epilépticos.
REACCIONES ADVERSAS.
Insomnio.
Convulsiones.
Anorexia.
Nerviosismo.
Náuseas.
Alucinaciones.
Perdida de la concentración.
Visión borrosa.
2.2.2.4.1. Biperideno.
fármacos alternativos.
UTILIDAD CLINICA.
tardías).
CONTRAINDICACIONES.
Hipertrofia prostática.
Miastenia gravis.
Constipación.
PRECAUCIONES.
Edad avanzada.
Patología cardiovascular.
Patología hepática.
Patología renal.
La retirada abrupta.
Gestación.
Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS.
Somnolencia.
Sequedad bucal.
Estreñimiento.
Visión borrosa.
Agitación.
Alucinaciones.
2.2.2.5.2. Trihexifenidilo.
antimuscarínicos.
2.2.2.6. Vitaminas C y E.
MP.
Rotigotina.
Ropinirol.
Pramipexol.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
2.2.2.6.1.1. LISURIDA.
UTILIDAD CLINICA.
Complemento de la levodopa.
PRECAUCIONES.
En tumor hipofisario.
Embarazo.
Porfiria.
Reacciones fibróticas.
Psicosis o antecedentes.
Hipotensión.
vigilia.
INTERACCIONES.
Antipsicóticos.
Metildopa.
CONTRAINDICACIONES.
Patologías cardiovasculares.
REACCIONES ADVERSAS.
Somnolencia.
Letargo.
Náuseas.
Vómito.
Mareos.
Cefalea.
Psicosis.
Alucinaciones.
Hipotensión severa.
2.2.2.6.1.2. ROTIGOTINA.
UTILIDAD CLINICA.
PRECAUCIONES.
Insuficiencia hepática.
INTERACCIONES.
CONTRAINDICACIONES.
Embarazo.
Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS.
Hipertensión.
Tos.
Hiperhidrosis.
Pérdida de peso.
Disgeusia.
Disfunción eréctil.
Artralgias.
Aumento de la líbido.
2.2.2.6.1.3. CABERGOLINA.
UTILIDAD CLINICA.
dopadescarboxilasa.
PRECAUCIONES.
Reacciones fibróticas.
Hipotensión.
2.2.2.6.1.4. ROPINIROL.
UTILIDAD CLINICA.
En monoterapia o complemento de la levodopa.
PRECAUCIONES.
Psicosis.
Insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal.
INTERACCIONES.
2.2.2.6.1.5. PRAMIPEXOL.
INTERACCIONES.
Entacapona y
importante hepatoxicidad.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
Estos fármacos inhiben la degradación periférica de la levodopa al inhibir la
cerebro.
UTILIDAD CLINICA.
en pacientes que sufren un deterioro al final del intervalo posológico y que no han
2.2.2.6.2.1. Entacapona.
INTERACCIONES.
Metildopa
Simpaticomiméticos.
Anticoagulantes.
Antidepresivos.
Fármacos Dopaminérgicos.
CONTRAINDICACIONES.
Embarazo.
Lactancia.
Insuficiencia hepática.
Feocromocitoma.
EFECTOS ADVERSOS.
Náuseas.
Vómito.
Dolor abdominal.
Estreñimiento.
Diarrea.
Sequedad de boca.
Discinesias.
Hepatitis (Raro).
en la orina
2.2.2.6.2.2. Tolcapona.
INTERACCIONES.
PRECAUCIONES.
EN Síntomas como:
Anorexia.
Náuseas.
Vómitos.
Dolor abdominal.
Orina oscura.
CONTRAINDICACIONES.
Insuficiencia hepática.
Aumento de transaminasas.
Discinesia.
Hipertermia.
REACCIONES ADVERSAS.
Dolor torácico.
Xerostomía.
Aumenta RA de la levodopa.
el tratamiento.
tratamiento.
Trihexifenidilo.
Benzatropina.
Orfenadrina.
Prociclidina.
tardía pues son menos eficaces que los dopaminérgicos y aportan en mayor
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UTILIDAD CLINICA.
En MP medicamentoso.
PRECAUCIONES.
Patología cardiovascular.
Hipertrofia prostática.
Insuficiencia hepática.
Psicosis.
Paciente geriátrico.
Insuficiencia renal.
Embarazo.
Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS.
Estreñimiento.
Náuseas.
Vómitos.
Taquicardia.
Euforia.
Alucinaciones.
Alteraciones de la memoria.
Ansiedad.
Retención urinaria.
Visión borrosa.
3.1.1. Generalidades.
3.1.1.1. Historia.
boca.
Davy.
1840.
La cocaína obtuvo uso importante en clínica con Freud, y con Koller, quien
obtención de la procaína.
cirugías de otorrinolanringología.
Potencia anestésica.
Duración de acción.
Latencia
Esta propiedad esta dada por la naturaleza lipofílica de la molécula, pues para
ejercer
Vasodilatación.
3.1.1.2.3. Latencia.
El pKa de cada fármaco. (Fármacos con pKa bajo tendrán inicio de acción
El bloque del anestésico puede ser sensitivo y/o motor. Algunos fármacos
Grupo lipofílico.
Un grupo hidrofílico.
La molécula puede ser una mezcla de los esteroisómeros “S” o “R”, que
En general las formas “S” son menos tóxicas. Las presentaciones comerciales
enantiómero S.
toxicidad.
continación:
plexos nerviosos.
extremidad previamente
nervioso.
esquema).
(despolarización).
Este ion fluye por gradiente de concentración, del interior al exterior celular.
1
3
4+
Na
6
5
2 2
Na+
INTERIOR Na+
1 SENSOR QUIMICO
2 SENSOR DE POTENCIAL
ANESTESICO Na+
Na+ Na+
+
Na
1
3
4 Na+
2 2
FARMACOCINETICA.
ABSORCION.
Este proceso depende de los siguientes factores:
Sitio de administración (interpleural > intercostal > caudal > paracervical >
Concentración y dosis.
Velocidad de Aplicación.
La adición de un vasoconstrictor.
DISTRIBUCION.
Se unen a la albúmina.
BIOTRANSFORMACION.
PRECAUCIONES.
Neoplasia.
Dolor crónico.
Patologías inflamatorias.
Uremia.
Estado postoperatorio.
IAM.
Neonatos.
Embarazo.
Cirugía.
REACCIONES ADVERSAS.
Temblor.
Convulsiones.
Dromotropismo negativo.
Inotropismo negativo.
Vasodilatación.
3.2.2. GENERALIDADES.
Analgesia.
Pérdida de la motilidad.
como los anestésicos generales inducen este estado, ellos son Narcóticos o
estupefacientes.
administración
Medicación pre-anestésica.
Inducción anestésica.
Anestesia quirúrgica.
Recuperación anestésica.
Pre - anestesia.
objetivos:
Ansiólisis.
Sedantes hipnóticos.
Neurolépticos.
Analgésicos opioides.
Anticolinérgicos.
Antieméticos.
Antagonistas H2.
Bloqueantes neuromusculares.
Diazepam.
3.2.2.1.6. Neurolépticos.
Droperidol o Droperidol-fentanylo.
generales.
Nalbufina.
Morfina.
Meperidina.
Fentanylo.
analgésicos en el postoperatorio.
3.2.2.1.8. Anticolinérgicos.
Atropina.
bronco aspiración.
conciencia, generalmente, son de gran utilidad los que ejercen rápida acción
Se logra con:
pancuronio).
tan marcadas que las hagan diferenciar tan claramente debido a la anestesia
La profunda depresión del centro respiratorio y vasomotor del bulbo llevan el cese
RÁPIDAMENTE.
Analgesia.
Amnesia.
Catatonía.
KETAMINA.
FARMACOCINETICA.
Metabolismo hepático.
UTILIDAD CLINICA.
sistema cardiovascular).
En procedimientos como:
Reducción de fracturas.
Curaciones complejas.
Cx de corta duración.
REACCIONES ADVERSAS.
Pesadillas.
Alucinaciones.
Ilusiones visuales.
Excitación.
Delirio.
PRECAUCIONES.
general.
3.3.2. En neuroleptoanestesia.
(neuroleptoanestesia).
Tranquilidad.
UTILIDAD CLINICA.
Curación de quemaduras.
Endoscopias.
Fracturas.
Líquidos Volátiles
Gases Anestésicos
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
Las células del asta dorsal de la médula espinal presentan alta sensibilidad a
acción en este lugar, se interrumpe el impulso nervioso sensitivo a nivel del haz
fármaco.
FARMACOCINÉTICA
depende de:
Ventilación pulmonar.
Circulación pulmonar.
venosa.
BIOTRANSFORMACION.
ELIMINACION.
REACCIONES ADVERSAS.
Hipotensión.
Depresión respiratoria.
El óxido nitroso es el anestésico que menos deprime la actividad
respiratoria y cardiovascular.
Los anestésicos líquidos volátiles son potentes relajantes del músculo liso
uterino.
Propofol.
3.3.4.2. Barbitúricos.
UTILIDAD CLINICA.
FARMACOCINETICA.
concentración al encéfalo.
REACCIONES ADVERSAS.
medicación preanestésica
3.3.4.3. El propofol.
desplazado.
ambulatorios.
REACCIONES ADVERSAS.
Vómitos.
Convulsiones.
Nauseas.
Movimientos involuntarios.
PRINCIPALES ANESTESICOS GENERALES IV.
GRUPO FARMACOS
Barbitúricos. Tiopental.
Diazepam
Midazolam.
Benzodiazepinas. Flunitrazepam.
Lorazepam.
Morfina
Fentanilo
Opoides. Meperidina
Nalbufina
Alfentanil
Neurolépticos. Droperidol.
Otros. Ketamina
Propofol
Etomidato
UNIDAD DIDACTICA 2. TERAPIA DE REMPLAZO, FARMACOS PARA
DISLIPIDEMIAS Y DIABETES.
RELACIONADOS.
1.1. GENERALIDADES.
sustancias hormonales:
Los estrógenos.
La progesterona.
Antiestrógenos.
Antiprogéstagenos.
Endometriosis.
Anticonceptivos.
Supresión de la lactancia.
CA de próstata.
CA de endometrio.
femeninos.
cual está compuesto por tres anillos ciclohexanos (1, 2,3) y un anillo de ciclo
pentano (4).
CH3
OH
4
3
1 2
OH
Los principales estrógenos de la secreción del ovario son:
ACCION FARMACOLOGICA.
de retroalimentación negativa.
hipofisiaria.
baja
densidad
(HDL).
Naturales. Estrona.
Estriol.
sintéticos: Mestranol
Derivados del estradiol. Quinestrol.
Dietilstilbestrol
y sintéticos. Benzestrol
Dietildioxistilbestrol
UTILIDAD CLINICA.
útil).
del ovario.
y la síntesis proteica.
Hemorragia uterina.
Ciclos anovulatorios.
Hiperplasia endometrial.
Dismenorrea.
FARMACOCINÉTICA.
PROCESO CARACTERISTICAS
Náuseas.
Vómito.
Diarrea.
Anorexia.
Hipersensibilidad mamaria.
Tromboembolia.
Flebitis.
PRECAUCIONES.
estrógenos
CONTRAINDICACIONES.
ya que en estos casos los estrógenos pueden acelerar la evolución del proceso
neoplásico.
1.2.4. ANTIESTRÓGENOS.
estrógenos, a nivel del receptor citosólico; pero también se pueden encontrar otros
considerar antiestrogénicos.
Inhibidores directos.
Histrelín.
Nafarelín.
Buserelín.
fármacos antineoplásicos.
eventos:
Quistes ováricos.
Se promueve la gametogénesis.
UTILIDAD CLINICA.
Endometriosis.
Clomifeno.
Tamoxifeno.
Danazol.
Progesterona.
Progestágenos.
Andrógenos.
1.3.1. La progesterona.
1.3.3. Progestágenos.
Son fármacos con acciones similares a la progesterona, los cuales en muchos
De última generación.
Desogestrel.
Gestodene.
Norgestimate.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
que
los estrógenos.
FARMACOCINÉTICA.
hidroxiderivados.
UTILIDAD CLINICA.
son AINES).
Endometriosis.
Carcinoma de endometrio:
Amenaza de aborto.
Supresión de la lactancia (Utilizados conjuntamente con estrógenos,
Norgestrel. Algesterona.
Levonorgestrel. Gestonorona.
Alilestrenol. Etisterona.
Desogestrel. Clormadinona.
Gestodene.
Norgestimate.
1.3.3. Antiprogéstagenos.
discutido pues sus principales acciones son abortivas (ha sido aprobada en muy
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
hipotálamo.
UTILIDAD CLINICA.
ACCION FARMACOLOGICA.
Estos fármacos presentan las siguientes acciones:
Graff.
PROGESTAGENO ESTROGENO
19-nor-esteroide SEMISINTETICO
Noretisterona.
Linestrenol. Etinilestradiol o
Norgestrel. mestranol
Levonorgestrel.
Desogestrel.
1.4.2. Terapia mensual.
PROGESTAGENO. ESTROGENO
o noretinodiol.
Se comienza la administración al quinto día del ciclo continuando con una píldora
1.4.5. El Norplant.
Se implantan 6 pequeñas cápsulas de levonorgestrel (36 mg) a nivel
subcutáneo, en la piel del antebrazo. Estas, liberan diariamente menos de 30 µg
aproximadamente. Su cubrimiento e cercano a los 5 años.
1.4.6. Terapia del “día después”.
modificaciones en el endometrio.
REACCIONES ADVERSAS.
Tromboflebitis.
Flebotrombosis.
embolia pulmonar.
ECV.
Trombosis coronaria.
IAM.
HTA.
Hepatomas benignos.
Aumento de peso.
Hipercolesterolemia.
Hiperglucemia.
Ictericia colestásica.
Cloasma.
Alopecia.
Hirsutismo.
PRECAUCIONES.
ICC.
Migraña.
CONTRAINDICACIONES.
Antecedentes de tromboflebitis.
Antecedentes tromboembólicos.
Antecedentes de ECV.
En hepatopatías.
INTERACCIONES.
Rifampicina.
BBT.
Carbamazepina.
Fenitoína.
Calcitonina.
Tiroxina (T4).
triyodotironina (T3).
1.5.2. La calcitonina.
Es una hormona producida por las células C, parafoliculares de la glándula tiroides
Hipocalcemia.
Hipofosfatemia.
magnesio.
ósea.
clorhídrico.
UTILIDAD CLINICA.
Enfermedad de Paget.
Hipercalcemia infantil.
Osteoporosis.
denominan “hormonas tiroideas”. Estas son producidas por las células foliculares
de la tiroides.
Estimular el crecimiento
La maduración neuromuscular.
La termogénesis.
ACCION FARMACOLOGICA.
citoplasmática.
ingresa al núcleo.
Gluconeogénesis.
Incrementan la lipólisis.
Taquicardia
Temblores.
Ansiedad.
Angina de pecho.
Arritmias.
Estimulantes de la eritropoyesis.
UTILIDAD CLINICA.
Hipotiroidismo.
Bocio simple.
Bocio nodular.
Cretinismo.
REACCIONES ADVERSAS.
Arritmias.
Insomnio.
Nerviosismo.
Irritación.
Temblores.
Intolerancia al calor.
Hiperglicemia.
Hiperperspiración.
Osteoporosis (moderada).
INTERACCIONES.
Manejo farmacológico.
Cirugía
de tales hormonas.
Derivados de la tiourea.
Yodo radioactivo.
Inhibidores aniónicos.
ACCION FARMACOLOGICA.
importante para la oxidación del ion ioduro, inhibiendo la formación del iodo
de diyodotirosina.
FARMACOCINÉTICA.
Absorción VO.
hs.
Biotransformación parcialmente.
PRECAUCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
Prurito.
Erupciones cutáneas.
Leucopenia gradual.
Fiebre.
Hepatitis.
Alopecia.
Artralgias.
Agranulocitosis (rara).
UTILIDAD CLINICA.
Hipertiroidismo.
1.5.3.2.1. YODUROS.
siguiente composición:
5 % de yodo.
10 % de yoduro de potasio.
ACCION FARMACOLOGICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Reacciones alérgicas.
Rinorrea.
Fiebre.
Gusto metálico.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
inhibe la liberación de hormona por acción del iodo liberado del Ipodato.
UTILIDAD CLINICA.
Hipertiroidismo.
tiroideo.
UTILIDAD CLINICA.
Son aniones monovalentes que tienen utilidad básicamente por los fines
diagnósticos.
bloquean la captación de yoduros por la glándula, por inhibición competitiva del
Perclorato.
Pertecnato.
Tiocianato.
Fluoborato.
Fluosulfato.
Difluofosfato.
Carbonato de litio.
CAPITULO 2. FARMACOS PARA DISLIPIDEMIAS.
2.2. GENERALIDADES.
tienen su etiología principal en los desordenes de los lípidos sanguíneos, por ello,
/o sus fracciones).
Riesgo de pancreatitis.
mg/dL mg/dL
LDL
HDL
HTA.
Obesidad.
Tabaquismo.
Menopausia,
Diabetes.
Cardiopatía o antecedentes.
ACV.
Edad.
Género.
Aneurismas.
hábitos de riesgo.
medidas:
Cambios de la alimentación.
LDL.
colesterol.
Como ejemplo de estas sustancias tenemos Oleico C18:1 cis, que se encuentra
Colesterol
Alcohol.
Fibra dietaria.
La fibra soluble posee efectos importantes sobre el Colesterol total y LDL. Dos
recomendaciones como:
No al tabaquismo.
Aceites omega-3
Los fibratos.
Las estatinas.
Las resinas.
salicílico.
ACCION FARMACOLOGICA.
Reducen 39 % triglicéridos.
Incrementan HDL en 6 %.
UTILIDAD CLINICA.
severas.
en trasplante hepático.
Aféresis de lipoproteínas.
PRECAUCIONES.
Gemfibrozilo.
Etofibrato.
Bezafibrato.
Fenofibrato.
Ciprofibrato.
UTILIDAD CLINICA.
ACCION FARMACOLOGICA.
triglicéridos en el hígado.
REACCIONES ADVERSAS.
Cefalea.
Ansiedad.
Vértigo.
Mialgias.
Alopecia.
Miositis.
Nefrolitiasis.
INTERACCIONES.
Macrólidos.
Azoles.
Warfarina y otros).
Ciclosporina (miositis).
PRECAUCIONES.
CONTRAINDICACIONES.
Hepatopatía.
Nefropatía.
Lovastatina.
Pravastatina.
Simvastatina.
Atorvastatina.
Fluvastatina.
UTILIDAD CLINICA.
mg/dL.
ACCION FARMACOLOGICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Hepatotoxicidad.
Miopatías.
Artralgia.
PRECAUCIONES.
CONTRAINDICACIONES.
Embarazo.
Hepatopatía.
IR.
Digoxina y Estrógenos.
Fibratos
Niacina.
Azoles
Macrólidos
Ciclosporina
Colestipol
Colesteramina.
ACCION FARMACOLOGICA.
a 20%.
hasta en un 50 %.
UTILIDAD CLINICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Estreñimiento.
PRECAUCIONES.
Diverticulosis.
Hemorroides.
complicaciones y la Hipertrigliceridemia.
INTERACCIONES.
Estatinas.
Digitálicos.
β-bloqueadores.
Tiazidas.
Cumarinas.
Vitaminas liposolubles.
Folatos.
Levotiroxina.
ACCION FARMACOLOGICA.
Inhibe la lipólisis.
UTILIDAD CLINICA.
resinas
REACCIONES ADVERSAS.
Manifestaciones cutáneas.
INTERACCIONES.
Los que usan la vía biotransformadora citocromo P450, como algunos fármacos
3.1. GENERALIDADES.
Hiperglicemia.
páncreas.
hiperglicemia, glucosuria.
Gestacional.
Secundaria.
Este síndrome se puede abordar con grupos de fármacos como los siguientes:
Insulina.
Antidiabéticos orales.
3.2.1. LA INSULINA.
o también IV con inicio de la acción entre 5 y 15 min. Se puede administrar 30-45 min
necesita ser refrigerada. Esta mezcla permite que su absorción por vía cutánea se haga
La insulina humana, con respecto a los derivados porcinos y bovinos presenta una serie
de ventajas como:
De acción lenta.
De acción rápida.
Presenta:
Baja solubilidad.
protamina zinc (PZI). Comienzo de acción muy lento y una acción prolongada.
Proporcionan una concentración basal baja de insulina durante todo el día. Es difícil
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
ACCIONES DE LA INSULINA.
Promueve la síntesis de
captación de aminoácidos
Promueve la síntesis de
grasos.
Inhibe la cetoacidosis.
Inhibe la lipólisis.
Inhibe la Gluconeogénesis.
Favorecen la lipogénesis.
UTILIDAD CLINICA.
IAM.
ACV.
Cx.
Quemaduras.
Angina de pecho.
Politraumatismos.
Embarazo.
FARMACOCINETICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Presbicia insulínica
Lipomatosis.
Lipodistrofia (por la lipogénesis exagerada).
preparaciones).
Hipoglicemiantes orales.
Antihiperglicémicos.
Sulfonilureas.
Meglitinidas.
3.2.2.1.1. Sulfonilureas.
ACCION FARMACOLOGICA.
Somatostatina).
UTILIDAD CLINICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Hipoglicemia (importante con clorpropamida y Glibenclamida).
CONTRAINDICACIONES.
DM-I
Embarazo.
Lactancia.
Insuficiencia renal.
INTERACCIONES.
IECA.
Esteroides.
IMAO.
Alcohol.
Fibratos.
Acido acetil-salicílico.
Cumarinas.
Disminuyen el efecto:
BBT.
Diuréticos.
Propranolol.
Algunas de ellas, como Clorpropamida posee ז1/2 larga (24-72 h) y mayor potencia. En
Glibenclamida.
Glimepirida.
Glicazida.
Glipizida.
3.2.2.2.4. Meglitinidas.
Son fármacos derivados del ácido benzoico que no tienen efecto significativo sobre los
Repaglinida.
Estos fármacos presentan algunas ventajas frente a otros de otros grupos:
ACCION FARMACOLOGICA.
UTILIDAD CLINICA.
HiperglIcemias postprandiales.
(Repaglinida o Nateglinida).
FARMACOCINETICA.
postprandial.
Metabolismo hepático.
Excreción biliar.
INTERACCIONES.
Con Inhibidores enzimáticos como:
Ketoconazol.
Itraconazol.
Fluconazol.
Eritromicina.
Rifampicina.
Fenitoína.
REACCIONES ADVERSAS.
Hipoglucemia.
CONTRAINDICACIONES.
DM – I.
Insuficiencia hepática.
Embarazo.
Lactancia.
PRECAUCIONES.
Similar a sulfonilureas
3.2.2.3. Antihiperglicémicos.
3.2.2.2.1. Biguanidas.
No aumentan de peso.
No producen hipoglicemia.
ACCION FARMACOLOGICA.
Disminución de la glucogenólisis.
Inhibición de la neoglucogénesis.
REACCIONES ADVERSAS.
Disgeusia.
Anorexia.
Nauseas.
Vómito.
Dolor abdominal.
INTERACCIONES.
CONTRAINDICACIONES.
IR.
Alcoholismo.
Insuficiencia hepática.
Insuficiencia respiratoria.
Gestación
Lactancia.
PRECAUCIONES.
ICC.
CONTRASTE.
Acarbosa.
Miglitol.
Voglibosa.
ACCION FARMACOLOGICA.
resultantes.
Deben administrarse con el primer bocado de una comida.
REACCIONES ADVERSAS.
Flatulencia.
Diarrea.
UTILIDAD CLINICA.
FARMACOCINETICA.
Eliminación renal.
CONTRAINDICACIONES.
Insuficiencia renal.
Cirrosis hepática.
Inflamación intestinal.
Sd de mala absorción.
Uno de los primeros fármacos de este grupo la troglitazona, fue retirada del mercado
maneras hay estudios en los que se muestra que rosiglitazona no aporta ventajas en
ACCION FARMACOLOGICA.
a la insulina de las células del tejido adiposo, el músculo esquelético e hígado, lo cual
UTILIDAD CLINICA.
apropiada.
FARMACOCINÉTICA.
cierta actividad.
Eliminación por orina (66%) y por heces (25%).
CONTRAINDICACIONES.
IC o antecedente.
Insuficiencia hepática.
Niños.
Adolescentes.
Embarazo.
Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS.
Edema.
Anemia.
Aumento de peso.
Aumento de peso.
PRECAUCIONES.
Retención de líquidos.
IC.
IR.
Anemia.
PERIÓDICAMENTE.
INTERACCIONES.
PARA DISLIPIDEMIAS.
1.1. GENERALIDADES.
sustancias hormonales:
Los estrógenos.
La progesterona.
femeninos.
ACCION FARMACOLOGICA.
UTILIDAD CLINICA.
ovario.
síntesis proteica.
Náuseas.
Vómito.
Diarrea.
Anorexia.
PRECAUCIONES.
CONTRAINDICACIONES.
que en estos casos los estrógenos pueden acelerar la evolución del proceso
neoplásico.
1.2.6. ANTIESTRÓGENOS.
nivel del receptor citosólico; pero también se pueden encontrar otros grupos de
antiestrogénicos.
Inhibidores directos.
Histrelín.
Nafarelín.
Buserelín.
1.2.2.1.2. Inhibidores de la aromatasa.
antineoplásicos.
Quistes ováricos.
Se promueve la gametogénesis.
UTILIDAD CLINICA.
Endometriosis.
Tamoxifeno.
Danazol.
Progesterona.
Progestágenos.
Andrógenos.
1.3.1. La progesterona.
hormona LH.
1.3.4. Progestágenos.
Son fármacos con acciones similares a la progesterona, los cuales en muchos casos,
De última generación.
Desogestrel.
Gestodene.
Norgestimate.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
se ligan, la descripción de este proceso ya fue descrito en el numeral 1.2.1. para los
estrógenos.
de acinos mamarios.
UTILIDAD CLINICA.
AINES).
1.3.3. Antiprogéstagenos.
Son antagonistas competitivos de la progesterona, poseen efecto farmacológico
discutido pues sus principales acciones son abortivas (ha sido aprobada en muy pocos
países) por:
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
hipotálamo.
UTILIDAD CLINICA.
PRECAUCIONES.
HTA.
ICC.
Migraña.
CONTRAINDICACIONES.
Antecedentes de tromboflebitis.
Antecedentes tromboembólicos.
Antecedentes de ECV.
En hepatopatías.
INTERACCIONES.
Rifampicina.
BBT.
Carbamazepina.
Fenitoína.
Calcitonina.
Tiroxina (T4).
triyodotironina (T3).
1.5.3. La calcitonina.
Hipocalcemia.
Hipofosfatemia.
UTILIDAD CLINICA.
Enfermedad de Paget.
Hipercalcemia infantil.
Osteoporosis.
denominan “hormonas tiroideas”. Estas son producidas por las células foliculares de la
tiroides.
ACCION FARMACOLOGICA.
En el citoplasma, la T3 se une a una proteína de almacenamiento (no a un
citoplasmática.
ingresa al núcleo.
UTILIDAD CLINICA.
Hipotiroidismo.
Bocio simple.
Bocio nodular.
Cretinismo.
REACCIONES ADVERSAS.
Arritmias.
Insomnio.
Nerviosismo.
Irritación.
Temblores.
INTERACCIONES.
1.5.3.2.1. YODUROS.
siguiente composición:
5 % de yodo.
10 % de yoduro de potasio.
También se puede utilizar una solución saturada de yoduro de potasio, que contiene 50
su absorción.
ACCION FARMACOLOGICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Reacciones alérgicas.
Rinorrea.
Fiebre.
Gusto metálico.
ACCIONES FARMACOLOGICAS.
inhibe la liberación de hormona por acción del iodo liberado del Ipodato.
UTILIDAD CLINICA.
Hipertiroidismo.
1.5.3.3. Yodo radioactivo.
tiroideo.
UTILIDAD CLINICA.
Son aniones monovalentes que tienen utilidad básicamente por los fines diagnósticos.
Perclorato.
Pertecnato.
Tiocianato.
2.2. TRATAMIENTO.
hábitos de riesgo.
Cambios de la alimentación.
Aceites omega-3
Los fibratos.
Las estatinas.
Las resinas.
3.1. GENERALIDADES.
Hiperglicemia.
Sulfonilureas.
Meglitinidas.
3.2.2.3. Antihiperglicémicos.
Biguanidas.
Tiazolidinedionas o “glitazonas”.
UNIDAD DIDACTICA 3. FARMACOLOGIA DE LOS AGENTES UTILIZADOS EN
PATOLOGIA INFECCIOSA.
Factores como:
Amplia temática.
Desconocimiento de su farmacología.
Hacen que los aspectos de esta temática que se revisen en este módulo, sólo sean de
saberes básicos y generales. Es así, que el lector, podrá profundizar consultando libros
(2), se tratarán los antimicóticos y antivirales. En el capítulo tres (3) se tratan los
agentes antiparasitarios.
microorganismos.
antibiótico:
otros micro-organismos.
Sinergismo.
Cuando la acción bacteriana y/o bacteriostática de dos o más antibióticos es mayor, que
Antagonismo.
Adición.
Competencia.
población de microorganismos.
Efecto postantibiótico.
Luego de la presión de los microorganismos por parte de los A/B, continúa la inhibición
concentraciones de antibióticos
Es la ineficacia terapéutica, aun cuando las concentraciones del A/B sean adecuadas,
Natural.
Es una característica inherente de algunas bacterias.
Adquirida.
Disminución de la permeabilidad.
En estos casos el antibiótico no puede penetrar la pared celular. Esta es la forma más
Ejemplos:
-
Resistencia de los bacilos Gram a la penicilina G, a la eritromicina, a la clindamicina y
a la vancomicina.
Bactericida.
Bacteriostáticos.
1.2.2.7.1. Bactericidas.
Son aquellos antibióticos (A/B) que destruyen las bacterias. Se considera que tal
acción es irreversible.
1.2.2.7.2. Bacteriostáticos.
Son (A/B) que inhiben la multiplicación bacteriana. Se considera una acción reversible
Estas designaciones son un poco arbitrarias ya que este efecto puede variar según el
Por ejemplo:
Cloramfenicol puede ser bactericida en alta concentración contra Haemophilus
contra enterococos).
BACTERIANO.
Β-LACTAMICOS TETRACICLINAS
AMINOGLUCÓSIDOS. MACROLIDOS.
QUINOLONAS. SULFONAMIDAS.
RIFAMPICINA. CLORAMFENICOL.
POLIMIXINAS. NOVOBIOCINA.
que son células hiperosmolares con respecto a los tejidos y al líquido intersticial. La
M G M G M
ENLACE
PEPTIDICO
G M G M G
M ACIDO-N-ACETIL- MURAMICO
G ACIDO-N-ACETIL- GLUCOSAMIDA
INHIBIDORES DE LA SINTESIS
DE LA PARED CELULAR
β-LACTAMICOS.
GLICOPEPTIDOS.
BACITRACINA.
POLIMIXINA.
ANFOTERICINA B.
PRISTANAMICINA.
acción del RNA mensajero es decir, puede inhibir la traducción y la transcripción del
material genético.
AMINOGLUCÓSIDOS.
CLORAMFENICOL.
LINCOMICINAS.
TETRACICLINAS
.
Inhiben de forma selectiva, la enzima RNA polimerasa dependiente del DNA, que
SUFONAMIDAS.
QUINOLONAS.
TRIMETROPRIM.
RIFAMPICINA.
NITROIMIDAZOLES.
NOVOBIOCINA.
1.2.2.9. Clasificación por tinción de Gram.
Grampositivas (Gram+).
Son aquéllas que retienen el colorante y toman color azul después de ser decoloradas
con alcohol. Como ejemplos están los Staphylococcus spp, Streptococcus spp y
Corynebacterium spp.
Gramnegativas (gram-).
A medida que se hace referencia a este grupo de A/B, se hará una breve descripción de
1.2.2.6.1. β-lactámicos.
β- Lactama
GENERALIDADES.
Son fármacos que poseen actividad sobre el microorganismo relacionada con el
dependientes).
efecto postantibiótico.
MECANISMO DE ACCION.
REACCIONES ADVERSAS.
Tromboflebitis.
Sd Stevens-johnson.
Vasculitis.
Shock anafiláctico.
Anemia hemolítica.
Nefritis.
Diarrea.
Encefalopatía (rara).
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
del A/B.
Inactivación del fármaco mediante β-lactamasas (inducibles o constitutivas; es
+
decir, por plásmidos o por cromosomas del genoma), excretadas por los Gram
-
o existentes en el espacio periplásmico de las Gram .
alteración en ellas.
Penicilinas.
Monobactamas.
Cefalosporinas.
Carbapenemas.
terapéuticos.
LAS PENICILINAS.
PENICILINAS
PENICILINAS.
Naturales.
Penicilina G Penicilina V
Aminopenicilinas.
Resistentes a β-
lactamasas.
Dicloxacilina oxacilina.
Carboxyl y Ureido
penicilinas
MONOBACTAMAS.
UTILIDAD CLINICA.
FARMACOCINETICA.
inactivos.
PRECAUCIONES.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.
Gestación.
Lactancia.
INTERACCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
LAS CEFALOSPORINAS.
CEFALOSPORINAS.
Cocos Gram +.
P. aeruginosa.
Bacteroides fragilis.
CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
1aGENERACION
2aGENERACION
3aGENERACION
4aGENERACION
CEFEPIME CEFPIROMA
LOS CARBAPENEMAS.
Los fármacos representativos son activos contra una importante gama de
Imipenem.
Meropenem.
Ertapenem.
Biapenem.
1.2.2.6.2. Aminoglucósidos.
Azúcares.
Alcoholes.
Azúcar Ciclitol
+
Aminoglucósido Aminociclitol
Ejemplo: Gentamicina
La espectinomicina: se produce a partir de un glucósido más un aminociclitol.
AMINOCICLITOL
AMINOGLUCOSIDO
AMINOGLUCOSIDO
GENERALIDADES.
Son moléculas policatiónicas, que se unen a las cargas negativas de las paredes
Estreptomicina.
Neomicina.
Gentamicina.
Amikacina.
Paromomicina.
Espectinomicina (aminociclitol).
MECANISMO DE ACCION.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
Cambios en la permeabilidad.
REACCIONES ADVERSAS.
Nefrotoxicidad.
Depleción de electrolitos.
INTERACCIONES.
1.2.2.6.3. GLICOPEPTIDOS.
Vancomicina.
Teicoplanina.
Ramoplanina.
Daptomicina.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
Tolerancia.
REACCIONES ADVERSAS.
Flebitis.
Eosinofilia.
Nefrotoxicidad.
INTERACCIONES.
1.2.2.6.4. CLORAMFENICOL.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
transferasa.
FARMACOCINETICA.
Unión a proteínas=60%.
Metabolismo hepático.
Eliminación renal.
PRECAUCIONES.
IR.
Insuficiencia hepática.
Gestación.
Lactancia.
INTERACCIONES.
Aminoglucósidos.
Aminofilina.
Vancomicina.
Eritromicina.
Fenitoína.
Clorpromazina.
Hipoglicemiantes orales.
Anticoagulantes.
REACCIONES ADVERSAS.
Anemia aplásica.
Inhibe la síntesis de vita K.
Neuritis óptica.
Proctitis.
1.2.2.6.5. MACROLIDOS.
cadena.
subgrupos de macrólidos:
Miembros de 14 C.
Eritromicina.
Oleandomicina.
Claritromicina.
Roxitromicina.
Troleandomicina.
Miembros de 15 C.
Azitromicina.
Miembros de 16 C.
Espiramicina.
Josamicina.
Midecamicina.
Miocamicina.
Rokitamicina.
Su concentración en el medio.
La densidad bacteriana.
Gram+.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
de las enterobacterias.
Mecanismo de eflusión.
FARMACOCINETICA.
fármaco absorbido.
alimentos.
Biotransformación: Hepática.
INTERACCIONES.
Tetraciclinas.
Aminoglucósidos.
Antagonismo con:
Lincomicina.
Cloramfenicol.
Acido valproico.
Digoxina.
Teofilina.
Astemizol.
Warfarina.
Fenitoína.
Carbamazepina.
Colchicina.
REACCIONES ADVERSAS.
Náuseas.
Vómitos.
Diarrea.
Colitis pseudomembranosa.
1.2.2.6.6. LINCOSAMIDAS.
LINCOMICINA.
CLINDAMICINA.
Lincomicina.
Clindamicina.
FARMACOCINETICA.
clindamicina).
PRECAUCIONES.
IR.
Insuficiencia hepática.
INTERACCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
Diarrea.
Colitis pseudomembranosa.
Neutropenia.
Trombocitopenia.
Agranulocitosis.
Arritmias cardiacas.
1.2.2.6.7. TETRACICLINAS.
importante a pH ácido.
TETRACICLINA. CLORTETRACICLINA
DOXICICLINA. OXYTETRACICLINA.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
bacteriano.
Por efusión.
REACCIONES ADVERSAS.
Anafilaxia.
Fotosensibilidad.
Flebitis (IV).
Úlcera esofágica.
Diarrea.
Pancreatitis.
Hígado graso.
Hipertensión intracraneal.
Anemia hemolítica.
Vaginitis candidiásica.
PRECAUCIONES.
No se recomienda IM.
INTERACCIONES.
Anticoagulantes.
Digoxina.
Teofilina.
1.2.2.6.8. QUINOLONAS.
inhibición de la DNA girasa bacteriana. Su actividad depende de una u otra forma de:
Su concentración.
Efecto postantibiótico.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
PRECAUCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
Miastenia Gravis.
Rash.
Colitis pseudomembranosa.
Artralgias.
1.2.2.6.9. OTRAS ALTERNATIVAS TERAPEUTICAS.
1.2.2.6.9.1. ESTREPTOGRAMINEAS.
MECANISMO DE ACCION.
DALFOPRISTINA. QUINUPRISTINA.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
resistentes.
posición 23S del ARN ribosomal, esto causa una reducción en la unión de
Hidrólisis del fármaco mediante la actividad de una enzima codificada por los
Efusión, cuya bomba, está mediada por la expresión de los genes vgaA y vgaB.
quinupristina/dalfopristina.
frente a dalfopristina.
CONTRAINDICACIONES.
Insuficiencia hepática.
PRECAUCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
Náuseas (4,6%).
Diarrea (2,7%).
Vómito s (2,7%).
Rash (2,5%).
Cefalea (1,6%).
Prurito (1,6%).
Dolor (1,5%).
1.2.2.6.9.3. OXAZOLIDINONAS.
LINEZOLID.
MECANISMO DE ACCIÓN.
Inhiben la síntesis de proteínas por unión a la subunidad 50s, por ello impiden
puede potenciar los efectos de los fármacos que producen este mismo efecto.
FARMACOCINETICA.
VO, se hace biodisponible casi 100%. La tmáx entre 1 y 2 h. ז1/2 aprox de 5h.
es del 70 %.
Biotransformación: hepática.
hepática moderada.
REACCIONES ADVERSAS.
PRECAUCIONES.
Lactancia.
INTERACCIONES.
IMAO.
RIMA.
Serotoninérgicos.
REACCIONES ADVERSAS.
Diarrea.
Moniliasis oral.
Disgeusia.
Cefalea.
1.2.2.6.9.3. EVERNINOMICINAS.
para administrar por vía parenteral. Investigados por Shering-Plough, pero dados los
Ziracin.
Como mecanismo de acción se ha propuesto que estos compuestos inhiben la síntesis
ribosoma.
Cubrimiento:
Neumococo penicillin-resistente.
Estafilococo meticillin-resistente.
enterococo vancomicin-resistente.
Legionelas.
Chlamydias.
Micoplasmas.
hacia el origen y hacia otras posibilidades, que aun cuando han estado ahí, no se les
siguientes horizontes:
Los fagos o virus bacterianos destruyen a la bacteria que los hospedó después de
No son tóxicos.
Desventaja.
A partir del análisis de la secuencia genómica de las bacterias, se puede saber cuáles
“diseñar” nuevos antibióticos que puedan inhibir procesos vitales y limitar su capacidad
y resistencia.
Defensinas.
Dermicinas.
Lisozima.
Lactoferrina.
Surfactinas.
Hay otras bacterias, denominadas: Las “bacterias depredadoras”, las cuales son
destruyen. Se conocen las que atacan a bacterias Gram negativas. Como ejemplo a
familiares y/o pacientes, que pertenecen a las millones de personas infectadas con el
Virus de Inmuno deficiencia Humana VIH. En este sentido, es básico brindar un repaso
casos, sino por lo que la terapia con “cocteles”, amerita información sobre su uso
adversas).
capacidad de la respuesta inmunológica del paciente, para con ello evitar patologías
menores a 50 copias/mL
Bajo el decreto 1543/1997, se afirma que el costo de la terapia será asumido por el
sistema de salud.
Otros antirretrovirales.
REVERSA (ITRn).
REACCIONES ADVERSAS.
Anemia macrocítica.
Neutropenia.
Cefalea.
Malestar general.
Náusea.
Vomito.
Anorexia.
Miopatía.
Insomnio.
Astenia.
Hipertriglicemia.
Esteatosis.
Acidosis láctica.
Xerostomía.
REACCIONES ADVERSAS.
Fatiga.
Cefalea.
Nausea.
Vomito.
Diarrea.
Anorexia.
Neuropatía.
Mareos.
Insomnio.
Depresión.
Pancreatitis (en niños).
REACCIONES ADVERSAS.
Neuropatía periférica.
Dolor abdominal.
Diarrea.
Pancreatitis.
Insomnio.
Manía.
Rash.
REACCIONES ADVERSAS.
Hipertrigliceridemia.
Diabetes (rara).
Diarrea.
Neuropatía periférica.
Hepatomegalia
Pancreatitis.
Esteatosis.
Náusea.
Cefalea.
Trombocitopenia.
neutropenia.
Zalcitabina, denominada ddC.
REACCIONES ADVERSAS.
Neuropatía periférica.
Ulceras orales.
Rash.
Cefalea.
Mialgia.
Abacavir.
Adefovir (Preveon).
Emtricitabina
(ITRNN).
Los fármacos ITRNN son más potentes que los análogos nucleósidos pero menos que
losIP.
Nevirapina.
Fiebre.
Cefalea.
Somnolencia.
Náuseas.
Diarrea.
Mialgias.
Estomatitis ulcerativa.
síntomas.
Delavirdina.
Efavirenz.
Compromiso en:
Sistema nervioso.
Transtornos psiquiátricos.
Rash.
Son las más potentes para suprimir la carga viral de VIH. Estos fármacos, presentan
Hiperglicemia.
Hiperlipidemia.
Inhibición enzimática.
Cefalea.
Hepatopatías.
Anemia (indinavir).
Neutropenia (indinavir).
Ginecomastia (indinavir).
Joroba (indinavir).
Tipranavir (TPV).
Amprenavir (VX-478), es similar al nelfinavir que se administra una vez al día sin
comidas.
Lopinavir/ritonavir.
Atazanavir.
Estos incluyen:
superficie del virus, inhibiendo el acople del VIH, para e infectar nuevas células
Bloquean CCR5, que es la vía predominante del VIH de la entrada en las células T.
este fármaco, evita que CCR5-tropic HIV-1 se incorpore a las células. Esta es la
ventaja referenciada para esta molécula, los demás tratamientos combaten el virus una
ITRn + ITRn + IP
(ITRn1 + ITRn2) + IP + IP
ITRn + ITRNN + IP
triples han permitido suprimir la carga viral de VIH en personas portadoras mejorando
Inhibidores de la integrasa.
Inhibidores de la maduración.
CAPITULO 3. FARMACOS ANTIMICOTICOS Y ANTIPARASITARIOS.
que desde el punto de vista terapéutico no tengan una importante relevancia clínica.
Políenos.
Nistatina.
Triazoles.
Fluconazol.
Itraconazol.
3.1.1.1. Políenos.
Anfotericina B.
Nistatina.
Se une al ergosterol de la membrana citoplasmática (sin ser específico para las células
fúngicas del hongo sino también sobre las humanas), produciéndose un complejo
MECANISMO DE RESISTENCIA.
Es rara, pero puede producirse una mutación, tal que la afinidad del fármaco por la
REACCIONES ADVERSAS.
Nefrotoxicidad.
Anorexia.
Mialgias.
Artralgias.
Tromboflebitis.
Anemia.
Cardiopatías.
Nefropatías reversibles.
INTERACCIONES.
PRECAUCION.
3.1.1.2. Triazoles.
3.1.1.2.1. Imidazoles.
Ketoconazol.
Miconazol.
Clotrimazol.
Econazol.
Tioconazol.
Oxiconazol.
3.1.1.2. 2. Triazoles.
Fluconazol
Itraconazol
necesaria para la conversión del lanosterol en ergosterol, por ello la disminución de este
celular.
MECANISMO DE RESISTENCIA.
Es muy raro, pero puede presentarse por mutación, que reduce la permeabilidad de la
REACCIONES ADVERSAS.
Irritación local.
Anorexia.
Alteraciones menstruales.
Neurotoxicidad.
Alopecia.
Flebitis.
Anemia.
Hiperlipemia.
Aplasia medular.
INTERACCIONES.
Anticoagulantes.
Fenitoína.
BBT.
Astemizol.
La pared fúngica está constituida, entre otros, por los glucanos, que son polímeros de
por ello, cualquier factor que impide la síntesis de β-(l,3)-glucano es letal; éstos
fármacos inhiben esta enzima (esta sustancia no existe en las células de los
mamíferos).
Papularia sphaerosperma.
Ascosterósido (L-767812).
Ergokonina A.
3.1.2.3. Equinocandinas.
En la actualidad este nombre se utiliza a menudo para referirse a todo el grupo,
incluyendo a:
arborícela).
Todas las equinocandinas tienen baja biodisponibilidad, por lo que su uso es parenteral.
3.1.3. ALILAMINAS.
Son un grupo de fármacos sintéticos (70as), que se diferencian de los otros grupos de
antimicóticos, entre otros aspectos, por su mecanismo de acción. Son utilizados por vía
Terbinafina.
Naftifina.
MECANISMO DE ACCION.
Amplio cubrimiento.
FARMACOCINETICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Gastralgia.
Náuseas.
Vómito.
Calambres.
Reacciones cutáneas.
Hepatotoxicidad (rara).
3.2. FARMACOS ANTIPARASITARIOS.
competencia, debe prescribir este tipo de fármacos; también se sabe, que factores
propias del fármaco, así como a los graves mecanismos de HUIDA y de defensa en
general, de los parásitos, que en muchos casos llevan a la muerte a los pacientes.
Para tener presente, las condiciones de la adecuada prescripción y entender que esto
importante conocer algunos factores análizados por el personal médico para poder
por sentada, por lo que se deben usar sustancias con acción contra ellos,
siendo de elección el metronidazol, especialmente cuando se trata de casos
extraintestinales.
etc,).
antiparasitarios??
La amebiasis es una patología mundial, que causa profusa diarrea no viral. Hay muchas
La E. histolytica posee dos formas evolutivas principales (con grados intermedios), que
son el trofozoito (vegetativa) que puede actuar sólo en la luz del colon (formas “luminales” o
tisulares o luminales.
Nitroimidazoles.
Emetina/dihidroemetina.
Cloroquina.
Hidroxiquinolinas.
Dicloroacetamidas.
Como coadyudantes de la terapia antiamebiana, son utilizados, los A/B para el manejo
Tetraciclinas.
Macrólidos (eritromicina).
grupo.
3.2.1.1. NITROIMIDAZOLES.
Estos fármacos, son activos frente a las formas vegetativas (trofozoitos),
acción luminal (sobre trofozoitos del colon) como tisular (sobre trofozoitos en la
mucosa del colon o en otros tejidos), siendo esta acción la más efectiva.
Metronidazol.
Tinidazol.
Secnidazol.
Nimorazol.
Ornidazol.
MECANISMO DE ACCION.
FARMACOCINÉTICA.
Absorción VO rápida.
Biotransformación hepática.
REACCIONES ASDVERSAS.
Náuseas.
Vómitos.
Efecto disulfiram.
PRECAUCIONES.
Mutagénesis.
Carcinogénesis.
PRECAUCIONES.
Gestación.
Discrasias sanguíneas.
Hepatopatías.
Lactancia.
INTERACCIONES.
Etanol.
RA que la dihidroemetina.
ACCION FARMACOLOGICA.
FARMACOCINÉTICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Mialgias.
Parestesias.
Náuseas.
Vómitos.
Arritmias.
ICC.
CONTRAINDICACIONES.
Patología renal.
Cardiopatías.
Pacientes pediátricos.
Gestación.
3.2.1.3. CLOROQUINA.
Es un amebicida tisular
FARMACOCINÉTICA.
REACCIONES ADVERSAS.
Causa toxicidad:
Cardiovascular.
Gastrointestinal.
Ótica.
De retina.
INTERACCIONES.
Yodoquinol.
Clioquinol.
FARMACOCINÉTICA.
Absorción sólo 10 %.
Eliminación renal.
REACCIONES ADVERSAS.
Alopecia.
Agranulocitosis.
Trastornos gastrointestinales.
CONTRAINDICACIÓN.
Furoato de diloxanida
Teclozán.
Clefamida.
Etofamida.
Quinfamida.
ACCION FARMACOLOGICA.
FARMACOCINÉTICA.
Eliminación renal.
REACCIONES ADVERSAS.
Rash.
Flatulencia.
Dolor abdominal.
PRECAUCIONES.
No recomendado en:
Niños.
Gestación.
3.2.2. ANTIHELMINTICOS.
mitad de la población mundial, lo cual, pone de manifiesto que estas enfermedades son
HELMINTIASIS.
Los helmintos son un complejo grupo de metazoarios divididos en dos familias, con
desee comprender un poco mas, sobre estos aspectos debe consultar sobre los
3.2.2.1. BENZIMIDAZOLES.
Albendazol.
Mebendazol.
Tiabendazol.
MECANISMOS DE ACCIÓN.
fosforilación oxidativa.
UTILIDAD CLINICA.
Ascaris.
Ancylostoma.
Necator.
Trichuris.
Strongyloides.
Neurocisticercosis.
FARMACOCINÉTICA.
Eliminación renal.
REACCIONES ADVERSAS.
Fiebre.
Rash.
Hepatotoxicidad.
Teratogénesis.
PRECAUCIÓN.
Gestación.
Lactancia.
3.2.2.2. PIPERAZINA.
MECANISMOS DE ACCIÓN.
acetilcolina.
UTILIDAD CLINICA.
Contra Ascaris.
FARMACOCINÉTICA.
Absorción es rápida.
Somnolencia.
Mareo.
Ataxia.
Convulsiones.
CONTRAINDICACIONES.
Epilepsia.
Insuficiencia hepática.
PRECAUCIONES.
3.2.2.3. PRAZIQUANTEL.
MECANISMO DE ACCIÓN.
inerme al parásito
UTILIDAD CLINICA.
Tenias.
Esquistosomas.
FARMACOCINÉTICA.
Absorción rápida.
REACCIONES ADVERSAS.
Cefalea.
Fiebre.
Rash.
Mareos.
PRECAUCIONES.
Trichuris trichiura.
MECANISMO DE ACCIÓN.
UTILIDAD CLINICA.
Ascaris.
Trichuris.
Ancylostoma.
Necator).
FARMACOCINÉTICA.
Absorción errática.
microorganismos.
antibiótico:
micro-organismos.
población de microorganismos.
4. Efecto postantibiótico.
Luego de la presión de los microorganismos por parte de los A/B, continúa la inhibición
MECANISMO DE RESISTENCIA.
5. Disminución de la permeabilidad.
Bactericida.
Bacteriostáticos.
Inhiben de forma selectiva, la enzima RNA polimerasa dependiente del DNA, que
Grampositivas (Gram+).
Son aquéllas que retienen el colorante y toman color azul después de ser decoloradas
con alcohol. Como ejemplos están los Staphylococcus spp, Streptococcus spp y
Corynebacterium spp.
Gramnegativas (gram-).
1.2.2.4.1. β-lactámicos.
MECANISMO DE ACCION.
Tromboflebitis.
Sd Stevens-johnson.
Vasculitis.
Shock anafiláctico.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
del A/B.
-
o existentes en el espacio periplásmico de las Gram .
alteración en ellas.
Penicilinas.
Monobactamas.
Cefalosporinas.
Carbapenemas.
1.2.2.4.2. Aminoglucósidos.
Azúcares.
Alcoholes.
MECANISMO DE ACCION.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
Cambios en la permeabilidad.
REACCIONES ADVERSAS.
Nefrotoxicidad.
Depleción de electrolitos.
INTERACCIONES.
Vancomicina.
Teicoplanina.
Ramoplanina.
Daptomicina.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
Tolerancia.
REACCIONES ADVERSAS.
Flebitis.
Eosinofilia.
Nefrotoxicidad.
INTERACCIONES.
1.2.2.4.4. CLORAMFENICOL.
Este fármaco posee un efecto bactericida sobre especies sensibles de H. influenzae y
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
transferasa.
FARMACOCINETICA.
Unión a proteínas=60%.
Metabolismo hepático.
Eliminación renal.
PRECAUCIONES.
IR.
Insuficiencia hepática.
Gestación.
Lactancia.
INTERACCIONES.
Aminoglucósidos.
Aminofilina.
Vancomicina.
Eritromicina.
Fenitoína.
Clorpromazina.
Hipoglicemiantes orales.
Anticoagulantes.
REACCIONES ADVERSAS.
Anemia aplásica.
Neuritis óptica.
Proctitis.
1.2.2.4.5. MACROLIDOS.
cadena.
Miembros de 14 C.
Eritromicina.
Oleandomicina.
Claritromicina.
Roxitromicina.
Troleandomicina.
Miembros de 15 C.
Azitromicina.
Miembros de 16 C.
Espiramicina.
Josamicina.
Midecamicina.
Miocamicina.
Rokitamicina.
Su concentración en el medio.
La densidad bacteriana.
Gram+.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
de las enterobacterias.
Mecanismo de eflusión.
INTERACCIONES.
Tetraciclinas.
Aminoglucósidos.
Antagonismo con:
Lincomicina.
Cloramfenicol.
Digoxina.
Teofilina.
Astemizol.
Warfarina.
Fenitoína.
Carbamazepina.
Colchicina.
REACCIONES ADVERSAS.
Náuseas.
Vómitos.
Diarrea.
Colitis pseudomembranosa.
1.2.2.4.6. LINCOSAMIDAS.
Lincomicina.
Clindamicina.
Su espectro es similar, sin embargo, la “linco” es menos activa y es menos
PRECAUCIONES.
IR.
Insuficiencia hepática.
INTERACCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
Diarrea.
Colitis pseudomembranosa.
Neutropenia.
Trombocitopenia.
Agranulocitosis.
Arritmias cardiacas.
1.2.2.4.7. TETRACICLINAS.
importante a pH ácido.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
bacteriano.
Por efusión.
REACCIONES ADVERSAS.
Anafilaxia.
Fotosensibilidad.
Flebitis (IV).
Úlcera esofágica.
Diarrea.
Pancreatitis.
Hígado graso.
Hipertensión intracraneal.
Anemia hemolítica.
Vaginitis candidiásica.
PRECAUCIONES.
No se recomienda IM.
INTERACCIONES.
Se incrementa toxicidad renal con anestésicos fluorados.
Anticoagulantes.
Digoxina.
Teofilina.
1.2.2.4.8. QUINOLONAS.
inhibición de la DNA girasa bacteriana. Su actividad depende de una u otra forma de:
Su concentración.
Efecto postantibiótico.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
PRECAUCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
Miastenia Gravis.
Rash.
Colitis pseudomembranosa.
Artralgias.
1.2.2.4.9.1. ESTREPTOGRAMINEAS.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.
resistentes.
posición 23S del ARN ribosomal, esto causa una reducción en la unión de
Hidrólisis del fármaco mediante la actividad de una enzima codificada por los
Efusión, cuya bomba, está mediada por la expresión de los genes vgaA y vgaB.
quinupristina/dalfopristina.
frente a dalfopristina.
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad conocida a dichos principios activos.
Insuficiencia hepática.
PRECAUCIONES.
REACCIONES ADVERSAS.
Náuseas (4,6%).
Diarrea (2,7%).
Vómito s (2,7%).
Rash (2,5%).
Cefalea (1,6%).
Prurito (1,6%).
Dolor (1,5%).
1.2.2.4.9.2. OXAZOLIDINONAS.
Inhiben la síntesis de proteínas por unión a la subunidad 50s, por ello impiden
puede potenciar los efectos de los fármacos que producen este mismo efecto.
FARMACOCINETICA.
VO, se hace biodisponible casi 100%. La tmáx entre 1 y 2 h. ז1/2 aprox de 5h.
es del 70 %.
Biotransformación: hepática.
hepática moderada.
REACCIONES ADVERSAS.
PRECAUCIONES.
Lactancia.
INTERACCIONES.
IMAO.
RIMA.
Serotoninérgicos.
REACCIONES ADVERSAS.
Diarrea.
Moniliasis oral.
Disgeusia.
Cefalea.
1.2.2.4.9.3. EVERNINOMICINAS.
para administrar por vía parenteral. Investigados por Shering-Plough, pero dados los
Ziracin.
Como mecanismo de acción se ha propuesto que estos compuestos inhiben la síntesis
ribosoma.
Investigación de Fagos.
Los fagos o virus bacterianos destruyen a la bacteria que los hospedó después de
Defensinas.
Dermicinas.
Lisozima.
Lactoferrina.
Surfactinas.
Bacteriocinas.
menores a 50 copias/mL
Bajo el decreto 1543/1997, se afirma que el costo de la terapia será asumido por el
sistema de salud.
Otros antirretrovirales.
ITRn + ITRn + IP
(ITRn1 + ITRn2) + IP + IP
ITRn + ITRNN + IP
triples han permitido suprimir la carga viral de VIH en personas portadoras mejorando
Inhibidores de la integrasa.
Inhibidores de la maduración.
3.1.1.1. Políenos.
Anfotericina B.
Nistatina.
fúngicas del hongo sino también sobre las humanas), produciéndose un complejo
MECANISMO DE RESISTENCIA.
Es rara, pero puede producirse una mutación, tal que la afinidad del fármaco por la
REACCIONES ADVERSAS.
Nefrotoxicidad.
Anorexia.
Mialgias.
Artralgias.
Tromboflebitis.
INTERACCIONES.
PRECAUCION.
3.1.1.2. Triazoles.
3.1.1.2.1. Imidazoles.
Fluconazol
Itraconazol
necesaria para la conversión del lanosterol en ergosterol, por ello la disminución de este
celular.
MECANISMO DE RESISTENCIA.
Es muy raro, pero puede presentarse por mutación, que reduce la permeabilidad de la
REACCIONES ADVERSAS.
Irritación local.
Anorexia.
Alteraciones menstruales.
Neurotoxicidad.
Alopecia.
Flebitis.
INTERACCIONES.
Anticoagulantes.
Fenitoína.
BBT.
Astemizol.
La pared fúngica está constituida, entre otros, por los glucanos, que son polímeros de
3.1.2.3. Equinocandinas.
3.1.3. ALILAMINAS.
Son un grupo de fármacos sintéticos (70as), que se diferencian de los otros grupos de
antimicóticos, entre otros aspectos, por su mecanismo de acción. Son utilizados por vía
Terbinafina.
Naftifina.
MECANISMO DE ACCION.
Inhiben la enzima escualeno - oxidasa, reduciéndo la síntesis de ergosterol e
Amplio cubrimiento.
REACCIONES ADVERSAS.
Gastralgia.
Náuseas.
Vómito.
Calambres.
Reacciones cutáneas.
Hepatotoxicidad (rara).
competencia, debe prescribir este tipo de fármacos; también se sabe, que factores
como la automedicación NO responsable y la “RECOMENDACIÓN” por parte del
propias del fármaco, así como a los graves mecanismos de HUIDA y de defensa en
general, de los parásitos, que en muchos casos llevan a la muerte a los pacientes.
Para tener presente, las condiciones de la adecuada prescripción y entender que esto
importante conocer algunos factores análizados por el personal médico para poder
por sentada, por lo que se deben usar sustancias con acción contra ellos,
extraintestinales.
Educación al paciente.
Nitroimidazoles.
Emetina/dihidroemetina.
Cloroquina.
Hidroxiquinolinas.
Dicloroacetamidas.
Como coadyudantes de la terapia antiamebiana, son utilizados, los A/B para el manejo
Tetraciclinas.
Macrólidos (eritromicina).
grupo.
3.2.2. ANTIHELMINTICOS.
HELMINTIASIS.
Los helmintos son un complejo grupo de metazoarios divididos en dos familias, con
desee comprender un poco mas, sobre estos aspectos debe consultar sobre los
3.2.2.1. BENZIMIDAZOLES.
Albendazol.
Mebendazol.
Tiabendazol.
MECANISMOS DE ACCIÓN.
fosforilación oxidativa.
UTILIDAD CLINICA.
Ascaris.
Ancylostoma.
Necator.
Trichuris.
Strongyloides.
Neurocisticercosis.
FARMACOCINÉTICA.
Eliminación renal.
REACCIONES ADVERSAS.
Fiebre.
Rash.
Hepatotoxicidad.
Teratogénesis.
PRECAUCIÓN.
Gestación.
Lactancia.
3.2.2.2. PIPERAZINA.
MECANISMOS DE ACCIÓN.
acetilcolina.
UTILIDAD CLINICA.
Contra Ascaris.
FARMACOCINÉTICA.
Absorción es rápida.
REACCIONES ADVERSAS.
Somnolencia.
Mareo.
Ataxia.
Convulsiones.
CONTRAINDICACIONES.
Epilepsia.
Insuficiencia hepática.
PRECAUCIONES.
3.2.2.3. PRAZIQUANTEL.
MECANISMO DE ACCIÓN.
inerme al parásito
UTILIDAD CLINICA.
Tenias.
Esquistosomas.
FARMACOCINÉTICA.
Absorción rápida.
Cefalea.
Fiebre.
Rash.
Mareos.
PRECAUCIONES.
Trichuris trichiura.
MECANISMO DE ACCIÓN.
UTILIDAD CLINICA.
Ascaris.
Trichuris.
Ancylostoma.
Necator).
FARMACOCINÉTICA.
Absorción errática.
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