ANTAGONISTAS DE

LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS
QUE SON?
 Enfarmacología, un antagonista adrenérgico es
una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los
receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de
simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los
agonistas adrenérgicos.
 Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los
neurotransmisores endógenos adrenérgicos
 epinefrina y norepinefrina
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos
pueden ser divididos en dos grupos:
 Alfa bloqueantes; con aplicación en
investigaciones sobre la función del sistema
nervioso autonómico y para el tratamiento clínico
del
 feocromocitoma,
 hipertensión
 hiperplasia benigna de próstata.
 Betabloqueante; útiles para una amplia gama de
condiciones clínicas, como

 lahipertensión arterial,
 cardiopatía isquémicas
 trastornos de ritmo cardíaco
 trastornos endocrinológicos
Mecanismos de accion
de antgonistas de α receptores

 Los antangonistas de α recptores pueden ser

reversibles o irreversibles en su interaccion con
estos receptores.

Llevan a cabo su efecto por ocupación o bloqueo de

los receptores y así interfieren con la actividad de los
neurotransmisores adrenérgicos y no permiten la
despolarización postsináptica.
 Los α2 antagonistas tienen poca utilidad clinica. Existe interes en el
desarrollo experimental de antagonistas muy selectivos para usarse en la
inhibicion de la contraccion del musculo liso en el fenomeno de Raynaud y
para utilizarse en la diabetes tipo 2, y en la depresion psiquiatrica.
Antagonistas
Bloqueadores Beta 1
Bloqueadores Alfa 1
Prazosina (dis. TA) Metoprolol
Trimazosina (relajacion de musculo liso en vejiga) Acebutalol
Alprenolol
Bloqueadores Alfa 2
Atenolol
Yohimbina Bloqueador Beta 2
Tolazolina (venodilatacion)
Bloqueadores 1 y 2 Butoxamina
Fentolamina (dis.TA) Bloqueadores 1 y 2
Labetalol
Irreversibles Propanolol (DIS. GASTO CARD)
Timolol (Conduc lenta en auricula
Fenoxibenzamina Nadolol (lent la frecuencia)
Pindolol (dism contractibilidad)
Los medicamentos que bloquean a los receptores beta lo hacen en forma
competitiva y reducen la posibilidad de ocupación del receptor por las
catecolaminas y por otros agonistas beta.

La mayor parte de los medicamentos bloqueadores beta en uso clínico son

antagonistas puros.

Otra diferencia importante entre los numerosos agentes bloqueadores de

receptores beta se relaciona con sus afinidades relativas a los receptores β1 y
β2.
 Efecto sistemico
Bloqueadores Alfa Bloqueadores Bloqueadores Beta
Sistema cardiovascular
Disminución de la resistencia vascular Sistema cardiovascular
periférica y la consiguiente disminución de la cardiovascular
presión arterial Reducen la presión arteriaI
Inotropico
Sistema nervioso Cronotropico
Miosis
Diaforesis adrenérgica disminuida Sistema respiratorio
Obstrucción nasal Bronco –constricción con Beta
2
•Sistema digestivo Sistema Sistema Nervioso
Reactivación del peristaltismo y de las Disminución de la presión
secreciones. intraocular
Absorcion, Metabolismo,Excrecion
Bloqueadores Alfa

 Se absorben rápidamente por vía oral o parenteral una vez administrados

comienzan a ser metabolizados principalmente a nivel hepático son excretados
por vía renal.

Bloqueadores Beta

 Bien absorbidos por vía oral. Llegan a saturar los sistemas enzimáticos a nivel
hepático por lo que sus concentraciones plasmáticas aumentan, sin embargo son
rápidamente metabolizados y eliminados por vía renal.
 El propanolol cruza la barrera hematoencefálica .
INDICACIONES
Bloqueadores Alfa 1
Urgencias hipertensivas
Enfermedad vascular
Periférica
Vasoconstricción periférica
excesiva
Obstrucción urinaria por
hipertrofia prostática
Diagnóstico y tratamiento
del feocromocitoma
Bloqueadores BETA
Hipertensión arterial
Enfermedad isquémica cardiaca
Cardiomiopatía obstructiva
Aneurisma disecante de la aorta
Glaucoma
Hipertiroidismo
Migrañas
Toxicidad Diarrea
Bloqueadores Alfa
Hipotensión arterial severa Parestesias

Diarrea Mialgias

Sibilancia asmatica
Bloqueadores Beta Bradicardia
Sedación
Hipotensión arterial severa
Trastornos del sueño
Depresión Hipoglicemia
Mareo boca seca
Cansancio Impotencia sexual