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Stephanie Agmez Molinares. Dayana Herrera Mrquez. Universidad del Atlntico Qumica y Farmacia VII Semestre
ABSORCIN PERCUTNEA
La absorcin percutnea es la transferencia de una sustancia (principio activo) desde la superficie de la piel a travs del estrato crneo, bajo la influencia de un gradiente de concentracin y su consecuente difusin por todas las capas de la piel hasta llegar a la circulacin.
CAPA CRNEA
Estrato crneo. Dbil hidratacin: Selectiva. 15% - Lipfilas puras: perhidroescualeno. -Hidrfilas: dodecilsulfatosodico
Intracelular
Transepidrmica
Intercelular
Vas de penetracin
Transfolicular
Transapendicular
Transudoripora
Intercelular
Es la ruta de penetracin que eligen la mayora de frmacos para acceder a capas mas profundas de la piel
Medicamentos, bastante lipfilos, al disolverse en el sebo, son capaces de superar esa barrera. Por esta va se absorben sustancias que tienen un alto coeficiente de reparto (lpido/agua), solubles en el sebo.
Vickers
Washitake
Munro
Cavidades corporales
ADSORCION
PENETRACION
PERMEACION
Si el P.A pasa a travs de la piel u otras barreras y llega al torrente sanguneo y participa en el metabolismo.
ABSORCION
Solubilidad en el agua
Peso molecular
Estructura qumica
ABSORCION PERCUTANEA.
Para que se lleve a cabo la absorcin debe a travesar una barrera lipdica la cual puede ser compleja como la piel o el epitelio intestinal Nos conlleva a pensar en varios mecanismo
Difusin pasiva
Trasporte activo
DIFUSION PASIVA: se caracteriza porque la velocidad de transporte o transferencia de PA a travs de la membrana es directamente proporcional al gradiente de la concentracin en ambos de esta
Tratamiento de la superficie cutnea con disolventes orgnicos pueden facilitar la difusin de tensioactivos.
La piel de los nios es mas permeable que la de los adultos
ZONA DE APLICACION
Se distinguen entre 2 especies de estrato corneo: Palmas y plantas (hasta 600 micrmetros). La capa cornea del resto del cuerpo ( aprox. 10 micrmetros de espesor). la velocidad de difusin aumenta en el siguiente orden: Plantar < palmar < brazo, tronco, dorso de las manos < piel del escroto o cuero cabelludo
La naturaleza de excipiente. Excipiente oclusivo: El miristato de isopropilo, la parafina lquida, la vaselina inerte, la cera de abeja y los aceites vegetales El efecto de la hidratacin es hinchar la capa cornea, aumentando la superficie del tegumento, disminuyendo su densidad y su resistencia a la difusin.
OPTIMIZACIN DE LA BIODISPONIBLIDAD
FACTORES FISICOQUIMICOS Constante de difusin Concentracin en principio activo Coeficiente de reparto
OPTIMIZACIN DE LA BIODISPONIBLIDAD
FACTORES FISICOQUIMICOS
Constante de difusin
Si comparamos la molcula de principio activo con una esfera y si las molculas del entorno tienen un tamao parecido, la ley de Stokes-Einstein da el verdadero valor de la constante de difusin:
Donde K = Constante de Boltzmann. T = Temperatura absoluta. r = Radio de la molcula que difunde. = Viscosidad del medio.
OPTIMIZACIN DE LA BIODISPONIBLIDAD
FACTORES FISICOQUIMICOS
OPTIMIZACIN DE LA BIODISPONIBLIDAD
FACTORES FISICOQUIMICOS
Coeficiente de reparto.
Equilibrio de una sustancia entre dos fases y se expresa mediante la siguiente ecuacin:
Disolucin Difusin
Principio activo en el vehculo Principio activo desde el vehculo hasta la superficie de la piel.
Va Transepidrmica
Va Transapendicular
Epidermis de malpighi. Estratos de la epidermis viva. Estructuras de la dermis. Capilares sanguneos y distribucin circulacin sistmica
OPTIMIZACIN DE LA BIODISPONIBLIDAD
ELECCIN DEL EXCIPIENTE
Donde = Actividad termodinmica de la sustancia en el vehculo. = Coeficiente de actividad de la sustancia en el vehculo. = Concentracin de la sustancia en el vehculo.
OPTIMIZACIN DE LA BIODISPONIBLIDAD
ELECCIN DEL EXCIPIENTE
OPTIMIZACIN DE LA BIODISPONIBLIDAD
ELECCIN DEL EXCIPIENTE
Ionoforesis.
Paso de corriente elctrica a travs de la piel. Corriente elctrica baja: 0.5-1 mA/cm2 nodo y ctodo para molculas cargadas positiva y negativamente respectivamente.
A.
SOBRE LA ABSORCION
Mtodos comparativos nicamente en el cuadro de la experimentacin No permite el clculo de la constante de la permeabilidad. Los mismos limites anteriores. Solo se aplica con substancias en las que puede ponerse de manifiesto su efecto farmacolgico
Esteres nicotnicos, corticoides, antiinflamatorios Anestsicos locales, acido saliclico, esteroides, anti colinrgicos
COMPUESTOS PERMEABLES.
COMPUESTOS FENOLICOS: se absorben con facilidad el fenol, el acido saliclico y sus esteres la resorcina el pirogalol y derivados hidroquininicos. METALES PESADOS: plomo y mercurio. Como elementos o sales METALOIDES: el arsnico y el talio, yodo y azufre ACIDO FOLICO: debe emplearse en concentracin no mayor del 5%y no frecuentemente sobre la piel inflamada por su absorcin. LIPOSOLVENTES: alcoholes, esteres, acetonas, aldehdos, etc. GASES: las sustancias del estado gaseoso vaporizadas o sublimados o los gases verdaderos penetran por difusin, a travs de los conductos. CUERPOS GRASOS: los de origen animal mas que los de origen vegetal. VITAMINAS: la A, E, D HORMONAS: las hormonas estrogenicas, testosterona, progesterona, desoxicortisona, hidrocortisona, y derivados.
COMPUESTOS IMPERMEABLES.
El agua, los electrolitos y no electrolitos hidrosolubles, las grasas hidrfobas, los hidrocarburos slidos.