UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO

ANSIOLTICOS, HIPNTICOS Y SEDANTES

GRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA

Triazolam

Mecanismo de accin

Ansioltico benzodiazepnico de accin muy corta. Acta incrementando la actividad del cido gammaaminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABA-rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica

Farmacocintica

Va de administracin: oral Vida media: 1.5 a 5.5 hrs Picos plasmticos: 2 horas Metabolismo: heptico Excrecin: orina

Indicaciones

Insomnio transitorio y de corto plazo Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas Miastenia gravis Insuf. respiratoria aguda

Apnea del sueo

I.H. grave Nios

Efectos adversos
Somnolencia diurna, Aturdimiento Confusin Desasosiego Agitacin Irritabilidad

Fatiga
Dolor de cabeza Vrtigo Debilidad muscular Ataxia Visin doble Amnesia antergrada

Agresividad
Delirios Furia Pesadillas

Alucinaciones
Conducta inapropiada Otros efectos adversos de conducta

 Sntomas amnsicos (amnesia antergrada con comportamiento apropiado o inapropiado) Estados de confusin (desorientacin, despersonalizacin, irrealidad y/o omnubilacin de la conciencia) Estado de agitacin (desasosiego, irritabilidad y excitacin).

Interacciones

Efecto sedante aumentado por: alcohol.

Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilepticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes. Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4.

Lorazepam

Mecanismo de accin

Ansioltico que acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABArgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica

Farmacocintica
Se absorbe rpidamente con una biodisponibilidad del 90 %. Las concentraciones plasmticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administracin oral. Su nivel plasmtico mximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml. La vida media plasmtica del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito, el Lorazepam glucurnido es de 18 horas. En concentraciones clnicas relevantes, el Lorazepam se une a las protenas plasmticas en un 85 %. El Lorazepam glucurnido se excreta en orina.

Los niveles plasmticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada.

Indicaciones
Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensin, asociados o no a trastornos funcionales u orgnicos. Alteraciones del comportamiento psquico. Enf. psicosomticas. Enf. orgnicas. Trastornos del sueo. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.

 Benzodiazepinas slo estn indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situacin de estrs importante

Contraindicaciones

Hipersensibilidad Miastenia gravis Sndrome de apnea del sueo

Insuf. respiratoria severa

I.H. severa Tto. simultneo con opiceos, barbitricos, neurolpticos

Efectos adversos
Sedacin Embotamiento afectivo Reduccin del estado de alerta Fatiga Cefalea Somnolencia Sensacin de ahogo Ataxia Diplopia Confusin Depresin

Desenmascaramiento de depresin
Mareos Astenia

Debilidad muscular
Reacciones psiquitricas y paradjicas

Interacciones
Efecto sedante aumentado por: alcohol.

Efecto depresor potenciado con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes y barbitricos. Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.
Concentraciones plasmticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis)

Midazolam

Mecanismo de accin

Farmacocintica
Absorcin: Se absorbe rpida y completamente despus de la administracin oral. Debido al efecto del primer paso, la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%. Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o,51,5 horas. Distribucin: Las concentraciones plasmticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0,3-0,5 horas (fase de distribucin) y de 1,5-3,5 horas (fase de eliminacin); 96-98% del midazolam se liga a las protenas plasmticas. El volumen de distribucin oscila entre 0,7-1,2 l/kg.

 Eliminacin: El midazolam se elimina por va metablica. Los metabolitos formados son sometidos a conjugacin con cido glucurnico y eliminados como glucurnidos por va renal. Metabolismo: El midazolam se metaboliza rpida y completamente; 30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a travs del hgado. El principal metabolito farmacolgicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam, cuya vida media de eliminacin es ms breve que la de la sustancia madre.

Indicaciones

Tratamiento de breve duracin del insomnio. Las benzodiazepinas slo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensin emocional. Sedacin y premedicacin antes de procedimientos diagnsticos o quirrgicos

Contraindicaciones
Insuficiencia respiratoria grave

Insuficiencia heptica severa

Sndrome de apnea durante el sueo

Nios
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al midazolam y a cualquiera de sus excipientes. Miastena grave

Efectos adversos
Depresin respiratoria y apnea (IV) Dolor punto de aplic. (IM) Mareos Ataxia Amnesia antergrada Depresin Reacciones psiquitricas y paradjicas Convulsiones en lactantes y recin nacidos

Somnolencia
Sedacin prolongada Confusin Euforia

Alucinaciones
Fatiga Cefalea

Interacciones

Accin y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol, fluconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, roxitromicina, atorvastatina, nefazodone.
Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. Disminucin de concentracin mnima alveolar de: anestsicos en inhalacin (va IV).

 Accin potenciada por: antipsicticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes, antihipertensivos de accin central. Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Concentracin plasmtica disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitona, efavirenz, hierba de San Juan

BENZODIACEPINAS DURACIN DE ACCIN INTERMEDIA

Oxacepam Temacepam Alprazolam Halacepam

Lpez Garca Rosa Elena

OXACEPAM
Administracin: Oral Tiene una buena absorcin, con distribucin a todos los tejidos. Metabolismo: heptico Vida media: 3-20 hrs

Lpez Garca Rosa Elena

 Excresin: Renal

Eliminacin: Orina

Utilizacin: Trastornos de ansiedad

Lpez Garca Rosa Elena

TEMACEPAM
Administracin: Oral Distribucin: Todos los tejidos Metabolismo: Heptico Vida media: 8-15 hrs Utilizacin: Insomnio
Lpez Garca Rosa Elena

ALPRAZOLAM

Administracin: Oral Biodisponibilidad: 80% Metabolismo: Heptico Vida media: 12-15 hrs Utilizacin: Trastornos de ansiedad, agorafobia
Lpez Garca Rosa Elena

Halacepam
Administracin: Oral Distribucin: Todos los tejidos Metabolismo: Heptico Vida media: 14 hrs

Utilizacin: Trastornos de ansiedad

Lpez Garca Rosa Elena

CLONAZEPAM
FARMACODINAMIA Mecanismo de accin Exhibe propiedades farmacolgicas, que incluyen efectos anticonvulsivates, sedativos, miorrelajantes y ansiolticos.

Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibicin postsinaptica mediada por el GABA, adems de un efecto sobre la serotonina.

Facilitan la transmisin mediada por GABA, mediante una accin sinrgica ejercida a nivel postsinptico.

FARMACOCINETICA

DISTRIBUCION: Rpidamente por varios rganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

METABOLISMO:

Heptico

ABSORCIN: Se absorbe rpidamente y casi completamente tras la administracin oral.

VIDA MEDIA: 18 50 HORAS

EXCRECIN: Renal

CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 4 HORAS.

BIODISPONIBILIDAD: 90%

ELIMINACIN: Orina

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Como medicamento de primera lnea en crisis de ausencia tpica (petit mal), ausencias atpicas (sndrome de Lenox-Gastaut), convulsiones micnicas y convulsiones atnicas (sndrome de cada)

Esta indicado para el trastorno del trastorno de pnico.

Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Sndrome de West).

Medicamento de tercera lnea en convulsione tnicoclnicas (gran mal), convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clnico tnicas generalizadas.

EFECTOS ADVERSOS

SOMNOLENCIA

PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES.

FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIN DEPRESION VENTILATORIA

APATIA
SEDACIN

PERDIDA DEL EQUILIBRIO, CAIDAS Y FRACTURAS.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula.

Insuficiencia respiratoria grave.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilpticos feitoina, fenobarbital, carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentracin plasmtica del clonazepam.
INTERACCIONES FARMACODIDINMICAS: La combinacin con cido valproico puede ocasionar pequeo mal.

Clobazam

FARMACODINAMIA Mecanismo de accin El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.

FARMACOCINETICA

DISTRIBUCION: Rpidamente por varios rganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

METABOLISMO: Heptico

(Dimetilclobazam)

ABSORCIN: Se absorbe rpidamente y casi completamente tras la administracin oral.

VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS

EXCRECIN: Renal

CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 4 HORAS.

BIODISPONIBILIDAD: 85%

ELIMINACIN: Orina

INDICACIONES TERAPEUTICAS

EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante, especialmente en las formas parciales, con o sin generalizacin secundaria, que no son controladas completamente por el tratamiento convencional.

ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crnicos (ansiedad, tensin, intranquilidad interna, excitacin, irritabilidad, alteraciones del sueo de tipo emocional, alteraciones del humor).

Ansiedad que acompaa a los estados depresivos (en asociacin con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolpticos). Alcoholismo, deshabituacin y predelirum.

Ansiedad durante neurosis grave.

EFECTOS ADVERSOS
El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolticas.

Frecuentemente: somnolencia, confusin y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados.

Ocasionalmente: mareos, sedacin, cefalea, depresin, desorientacin, disfasia o disartria, reduccin de la concentracin, temblor, cambios en la lbido, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, hipersalivacin, dolor epigstrico. Excepcionalmente: hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia antergrada, excitacin paradjica, psicosis, alteraciones de la visin, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audicin.

Raramente: depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.

CONTRAINDICACIONES

ALERGIA A BENZODIAZEPINAS.
MIASTENIA GRAVE INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO APNEA DEL SUEO. INSUFICIENCIA HEPATICA severa INTOXICACION ETILICA AGUDA, COMA o SINCOPE

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Alcohol etlico: potenciacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Anticonceptivos orales (estrgenos): aumento de los niveles plasmticos de la benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona): aumento de los niveles plasmticos del metabolito activo de clobazam, con posible potenciacin de su toxicidad, por induccin del metabolismo heptico de clobazam. Betabloqueantes (metoprolol, propranolol): aumento de los niveles plasmticos de benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico.

Prazepam

FARMACODINAMIA Mecanismo de accin El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.

METABOLISMO: FARMACOCINETICA Heptico

EXCRECIN:

Renal

ABSORCIN: Se absorbe rpidamente y casi completamente tras la administracin oral.

DISTRIBUCION: Rpidamente por varios rganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

ELIMINACIN: Orina

BIODISPONIBILIDAD: 85%

VIDA MEDIA: 63 HORAS

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Trastornos por ansiedad, alivio en el corto plazo de los sntomas de ansiedad. Tensin emocional.

EFECTOS ADVERSOS
Fatiga
mareos Debilidad

Vrtigo
somnolencia Ataxia.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida al prazepam. Glaucoma de ngulo agudo Miastenia gravis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Alcohol etlico: potenciacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Anticonceptivos orales (estrgenos): aumento de los niveles plasmticos de la benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona): aumento de los niveles plasmticos del metabolito activo de clobazam, con posible potenciacin de su toxicidad, por induccin del metabolismo heptico de clobazam. Betabloqueantes (metoprolol, propranolol): aumento de los niveles plasmticos de benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico.

Sandra

ALAZEPAM DIAZEPAM

CLORDIAZEPXIDO

ALAZEPAM

 El halazepam es una benzodiazepina ansioltica activa por va oral.

Se utiliza en el tratamiento de los desrdenes psquicos que cursan con ansiedad.

MECANISMO DE ACCION

Se cree que su mecanismo de accin se debe a su capacidad para inhibir el cido g-aminobutrico. Los efectos ansiolticos del halazepam muestran un mximo a 1-3 horas su semi-vida de eliminacin es de 14 horas

INDICACIONES

alivio sintomtico de la ansiedad tensin asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios

tratamiento coadyuvante en estados patolgicos en los que se haya demostrado ansiedad, tensin y aprensin

POSOLOGIA

20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al da. La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios. puede administrar en una dosis nica a la hora de acostarse.

CONTRAINDICIONES

contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas miastenia gravis insuficiencia respiratoria severa

sndrome de apnea del sueo

insuficiencia heptica severa glaucoma agudo de ngulo estrecho

 no est recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis

ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central debe evitar la ingestin de alcohol durante el tratamiento con halazepam

REACCIONES ADVERSAS
Neutropenia linfocitosis eosinofilia somnolencia transitoria y leve cefalea apata

retraso psicomotor
desorientacin confusin Depresin mareos ataxia

DIAZEPAM

 El diazepam derivada de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes

 mecanismo de accin consiste en potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido gamma aminobutrico (GABA), mediador qumico de la inhibicin tanto en el nivel del botn presinptico como postsinptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.

MECANISMO DE ACCION

acta deprimiendo la conduccin nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo desde una leve sedacin en funcin de la dosis administrada

FARMACOCINETICA

Administrado por va oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal Por va intramuscular, en general la absorcin es errtica, no recomendada La eliminacin es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das o semanas

 ADMINISTRACIN: oral, intramuscular, intravenosa METABOLISMO: heptico VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 das / 2 a 5 das, metabolitos activos con vidas medias prolongadas EXCRECION: renal

INDICACIONES

Ansiedad trastornos psicosomticos tortcolis espasmos musculares. Por va intravenosa, en sedacin previa a intervenciones

 Vrtigo
insomnio disnea Sndrome paraneoplsico del hombro rgido estados de agitacin motora delrium tremens convulsiones.

CONTRAINDICACIONES

Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica severa.

Sndrome de apnea del sueo.

Miastenia grave

EFECTOS ADVERSOS
Sedacin somnolencia Diarreas vomito ataxia

Vrtigo
Hipotensin trastornos gastrointestinales cambios en la libido

CLORDIAZEPXIDO

 es un agente ansioltico derivado de las benzodiazepinas.

Posee propiedades de sedacin, ansiolisis y relajacin muscular

MECANISMO DE ACCION

clordiazepxido acta sobre los receptores GABA tipo A, produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.

INDICACIONES
Insomnio Ansiedad Trastorno de pnico Sndrome de abstinencia alcohlica

Sndrome de abstinencia de opiceos.

Colitis ulcerosa Enfermedad de Crohn

FARMACONINETICA

ADMINISTRACION: VIA ORAL METABOLISMO: HEPATICO VIDA MEDIA: 5-25 HORAS EXCRECIN: RENAL

CONTRAINDICACIONES
Miastenia gravis

Intoxicacin aguda por:

Alcohol Narcticos Otras sustancias psicoactivas.

Ataxia
Hipoventilacin severa. Glaucoma de ngulo estrecho.

 Deficiencia heptica severa:

Hepatitis Cirrosis heptica.

Apnea del sueo severa Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas

EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia

Depresin
Trastornos en la funcin motora:
Trastornos en la coordinacin Trastornos del equilibrio Vrtigo

Nerviosismo Amnesia

GARCA BRAVO ANA PAOLA

Hidrato de coral
Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes. El tricloroetanol es el metabolito activo. Es convertida en el hgado mediante una alcoholdeshidrogenasa. Tiene vida media de 6 a 10 horas. Unin a protenas es del 70 al 80%. Excreta en mayor parte por la Orina. Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritacin del tracto gastrointestinal. Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresin del SNC al da siguiente. La combinacin con alcohol produce prdida rpida de la conciencia. Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unin a protenas,

Hidroxicina
Derivado de la piperazina. Se usa como sedante pre y posquirrgico, presenta actividad antihistamnica y anticolinrgica.

Accin sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas.
Accin antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unin a receptores celulares.

 Farmacocintica: Su absorcin gastrointestinal es rpida. La concentracin mxima de 2-4horas. Con sedacin y efectos clnicos en 15 a 30 min. Metabolismo es Heptico. Excrecin principalmente por la orina y pequeas cantidades en las heces. Tiene vida media de 3 hrs. Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duracin y los antihistamnicos hasta de 4 das.

Efectos Adversos: SNC: somnolencia, actividad motora involuntaria. GI: sequedad de boca Sobredosis: Depresin del SNC (sedacin, disminucin del estado de alerta, apnea y colapso cardiovascular) o estimulacin del SNC ( insomnio, alucinaciones, temblores y convulsiones, mareos, ataxia, visin borrosa, hipertermia, rubor, y sntomas GI). Contraindicaciones: En hipersensibilidad al frmaco al inicio del embarazo. Embarazo Categora C . Interacciones:

Barbitricos, opioides, tranquilizantes y otros depresores del SNC; aumentan o potencian sus efectos.
Adrenalina; Bloquea su efecto vasopresor. Alcohol, aumenta su efecto depresores del SNC.

Zolpidem

Derivado de Imidazopiridina Hipntico de corta duracin, para el tratamiento de insomnio ocasional. Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina, facilitando la inhibicin neuronal mediada por GABA.

 Farmacocintica:

Absorcin: Luego de la administracin oral, el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentracin plasmtica mxima entre 0.5 y 3 horas. La fijacin a protenas plasmticas es de aproximadamente 92%. Eliminacin: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo heptico), principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). La vida media de eliminacin plasmtica es en promedio de 2.4. En los pacientes con insuficiencia heptica, la biodisponibilidad del zolpidem aumenta. Su depuracin se reduce sensiblemente y la vida media de eliminacin se prolonga (aproximadamente 10 horas).

CONTRAINDICACIONES Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica severa. Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS : La administracin de miastenia gravis. zolpidem agrava los sntomas de la

Si la duracin del sueo es insuficiente, el riesgo de alteracin de la vigilancia se ve incrementado. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche.
Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna, cefaleas, vrtigo, insomnio exacerbado y amnesia .

Trastornos psiquitricos: Comunes: alucinaciones, agitacin, pesadillas. No comunes: confusin e irritabilidad. Raros: agitacin, agresin, clera, conducta anormal, sonambulismo
Trastornos generales: Comunes: fatiga. Raros: trastornos del equilibrio, tolerancia al medicamento y cadas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la informacin para prescribir). Trastornos gastrointestinales: vmito y dolor abdominal. Comunes: diarrea, nausea,

 Trastornos musculosquelticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular. Trastornos de la piel y del tejido celular subcutneo: Raros: Exantema, edema angioneurtico, prurito, urticaria e hiperhidrosis. Insomnio de rebote: La interrupcin sbita de un tratamiento hipntico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompaarse de otros sntomas (cambio en el humor, ansiedad y agitacin). Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente.

Tolerancia: La prdida de la eficacia a los efectos hipnticos despus del uso repetido por algunas semanas.
Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia fsica y psicolgica. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duracin del tratamiento; esto tambin aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquitricas y/o abuso de alcohol o toxicomana.

Interacciones con otros medicamentos Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohlicas y de medicamentos que contienen alcohol. Morfinanos , barbitricos. Riesgo aumentado de depresin respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis. Clozapina. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio. Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnticos La coadministracin de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al da), puede aumentar los efectos hipnticos

Zaleplon
Tratamiento de insomnio por corto tiempo.

Accin hipntica: Es un hipntico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas. Interacciona con el receptor cido gamma aminobutrico-benzodiazepina (GABA-BZ).
Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro, situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A, ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas, a travs de una sedacin suave o somnolencia.

Farmacocintica: Va de administracin: Oral Su absorcin es rpida y casi completa. Su unin a protenas plasmticas es del 60% Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares. Metabolismo heptico a metabolitos inactivos. Su eliminacin urinaria es de 1% en forma activa. Vida media: 1 hr.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, en insuficiencia heptica grave. Categora C en embarazo. No se recomienda en la lactancia.

 Efectos adversos: SNC: somnolencia, amnesia, mareos, cefalea, depresin, hipertona, nerviosismo, alucinaciones, vrtigo, ansiedad, parestesias, hipostesias, temblor, migraa. GI: boca seca, nauseas, anorexia, dispepsia, estreimiento, dolor abdominal, colitis. CV: dolor de pecho, edema perifrico. ME: dolor de espalda, mialgias, artralgias. OS: visin anormal, dolor ocular, dolor tico, hiperacusia, parosmia. Otros: Bronquitis, prurito, exantema, fiebre. Sobredosis: exageracin de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma. Interacciones farmacolgicas: Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina; frmacos que inducen CYP3 A4 heptica y aumentan la depuracin del Zaleplon. Alcohol ya que potencializa los efectos depresores. Depresores del SNC imipramina y tioridacina.

FLUMAZENIL

ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS

Accin: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos.

VIA DE ADMINISTRACION: IV. FARMACOCINETICA: Accin rpida, de corta duracin. Su accin inicia de 1 a 2 minutos. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos . Efecto mximo de 6 a 10 minutos. Unin a protenas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos. Excrecin renal.

INDICACIONES:
Diagnstico y tratamiento benzodiacepinas. de intoxicacin por

- Neutralizacin del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Trmino de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas, detienen la sedacin por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnsticos o teraputicos cortos, para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas.

EFECTOS ADVERSOS:
SNC: Mareos, visin borrosa, cefalea, crisis convulsivas, agitacin, temblor , insomnio. CV: arritmias, vasodilatacin cutnea, palpitaciones. GI: nausea s, vomito. RESP: disnea, hiperventilacin. Sndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas.

INTERACCIONES:

Antidepresivos y frmacos que pueden causar crisis o arritmias.

CONTRAINDICACIONES:
Sensibilidad al frmaco y a las benzodiacepinas. En sobredosis importante de antidepresivos tricclicos. En pacientes epilpticos que reciben benzodiacepinas como control.

BARBITURICOS.
Depresores no selectivos del SNC.

Producen sedantes y de reduccin de la ansiedad

Muerte por depresin respiratoria y cardiovascular. Actan unindose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisin inhibidora. Muy populares hasta los aos 60. Obsoletos, ahora sustituidos por benzodiacepinas.

BARBITRICOS DE ACCIN PROLONGADA

Accin: Barbitrico con actividad anticonvulsivante, hipntica y sedante.

FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos mximos de 2 a 4 horas despus de su administracin oral. Unin a protenas plasmticas de 40 a 60% Metabolismo heptico Excrecin por va urinaria.

INDICACIONES.
1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedacin. Insomnio. Sedacin pre quirrgica.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedacin, cambios de humor, deterioro cognitivo, prdida de memoria, depresin. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresin respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblstica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la funcin heptica. Inquietud, excitacin y confusin en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en nios.

INTERACCIONES:
1. Reduce las concentraciones plasmticas de carbamacepina, cido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitona.

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal y heptica grave. miocrdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesin de conciencia.

BARBITURICOS
DE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnticos

AMOBARBITAL
BUTABARBITAL PENTOBARBITAL

PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administracin. Exacerba Porfiria. Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A, vitamina D y cido flico.

AMOBARBITAL Y BUTABARBITAL
Actan como depresores no selectivos del SNC (tlamo) y su accin esta relacionada con la capacidad de aumentar la accin sinptica inhibitoria del cido gamma aminobutrico.

Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la funcin cerebral y produce somnolencia, sedacin e hipnosis. Es un importante depresor respiratorio.

Farmacocintica
AMOBARBITAL BUTABARBITAL

ADMINISTRACION ABSORCION

Oral, Parenteral Buena

Oral y parenteral Buena

BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIN

60% Se distribuye en todos los tejidos

Heptico 20 a 25 h Renal Orina y Heces

60% Se distribuye en todos los tejidos

Heptico 100 h Renal Orina

METABOLISMO V.M.ELIMINACION EXCRECIN ELIMINACIN

EFECTOS ADVERSOS
AMOBARBITAL Sedacin * BUTABARBITAL *

Hipnosis Depresin respiratoria

Cefalea Vrtigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia

* *
* * * * *

* *
*

* *

Vomito Amnesia
Alteracion cognositiva

* *
*

*
*

INDICACIONES MDICAS
AMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio. Coadyuvante de la anestesia utilizndose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la induccin de la anestesia.

BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo, ansiedad preoperatoria

Farmacocintica
AMOBARBITAL BUTABARBITA L

CONTRAINDICACION ES

Hipersensibles a un barbitrico, asma. Historia de abuso o dependencia de drogas. Coma heptico. Disfuncin heptica. Disfuncin renal. Embarazo y Lactancia.

INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS

Puede causar severa depresin del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC.

PENTOBARBITAL
Mecanismo de accin: depresor no selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular. Sedacin, induccin del sueos depresin respiratoria, actividad anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor enzimtico. Indicaciones Mdicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio, se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueo antes de una ciruga. Efectos adversos: Provoca dependencia

BARBITURICOS

DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia Tiopental

tiamilal
metohexatil

TIOPENTAL
El tiopental es un tiobarbirico a causa de la sustitucin del oxgeno del carbono 5 por sulfuro. Este cambio estructural le confiere una iniciacin rpida y una corta duracin de accin.
Disminuyen el ndice de disociacin del GABA de sus receptores. Deprimen el sistema de activacin reticular que juega un papel en el despertar. Es muy liposoluble, la mxima captacin cerebral est dentro de los 30 segundos.

La vida media de eliminacin es de 11.6 horas

Cruza rpidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.

INDICACIONES MDICAS
Induccin de la anestesia. Tratamiento de la hipertensin intracraneal.

Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente. Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general.

Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia fsica La inyeccin intra-arterial produce una intensa vasoconstriccin y violento dolor. Puede aparecer lesin nerviosa permanente y gangrena.

FARMACODINAMIA
TIAMILAL METOHEXATIL

M E C A N I S M O

DE A C C C I O N

SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO INICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisin la transmisin sinptica mediada por GABA.

Farmacocintica
TIAMILAL METOHEXATIL

ADMINISTRACION
ABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIN

Parenteral
Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos

Parenteral
Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos

METABOLISMO
V.M.ELIMINACION EXCRECIN ELIMINACIN Renal Orina Renal Orina

Farmacocintica
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

Efectos advers os

DISMINUCIN DE: PRESIN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDACO DEPRESOR RESPIRATORIO APNEA TRANSITORIA DISMINUCIN FLUJO SANGUNEO CEREBRAL

Farmacocintica
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

INDICACIO NES MEDICAS

ANESTSICO PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S ANTICONVULSIONA NTE

PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. ANTICONVULSIVA NTE

Farmacocintica
TIAMILAL METOHEXATIL

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPTICA EMBARAZO LACTANCIA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BUSPIRONA
Es un ansioltico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y ms que sedacin produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansioltica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de accin se debera al efecto agonista sobre los receptores serotoninrgicos 5HT1A. Tambin se fija a los receptores de dopamina.

Administracin: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia heptica o renal no se ha establecido. Vida media: 3 a 4 horas Excrecin: Heptica

Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada

Alivio a corto plazo con o sin depresin.

Efectos Adversos:
Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Nuseas

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad

- Insuficiencia renal severa

- Alcoholismo - Embarazo

Interacciones

- Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa)

- Alcohol

FENOBARBITAL
Acta sobre GABA, prolongando la apertura de los canales de Cl, originando una hiperpolarizacin de la membrana neuronal. Bloquea la entrada de Ca, inhibiendo la transmisin Sinptica de GABA.

Farmacodinmia: Administracin: Oral, IM, IV

Absorcin: Intestinal completa

Metabolismo: Heptico

Vida media: 75 120 hrs. (adultos) 110-400 hrs. (nios)

Eliminacin: Va renal

Indicaciones:

Crisis en recin nacidos.

Como segunda eleccin en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedacin En nios produce irritabilidad. Puede haber reacciones alrgicas o alteraciones hematolgicas.

Contraindicaciones: - Hipersensibilidad a
barbitricos. - Intoxicacin aguda por alcohol, estimulantes o sedantes. - Administracin de somnferos o analgsicos. - Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal. - Porfiria. - Depresin.

Interacciones:
Efecto reducido por: saquinavir, ifosfamida, antiproteasas. Efecto aumentado por: alcohol, narcticos, analgsicos, somnferos. Disminuye efecto: anticoagulantes orales, anticonceptivos, corticosteroides, betabloqueantes

BIBIOGRAFA: Katzung ,G. Farmacologa bsica y clnica. 11 edicin. Mc Graw Hill. 2010. PLM. Diccionario de especialidades farmacuticas. Rodrguez Palomares Consuelo, et al., Farmacologa clnica . Mc Graw Hill., primera edicin, Mxico.